Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов (C07D405)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D405 Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов(1135)
C07D405/02 - Содержащие два гетероциклических кольца(10)
C07D405/04 - Связанные непосредственно(256)
C07D405/08 - Связанные углеродной цепью, содержащей алициклические кольца(9)
C07D405/10 - Связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца(39)
C07D405/12 - Связанные цепью, содержащей гетероатомы(458)
C07D405/14 - Содержащие три или более гетероциклических кольца(325)
Новые хинолиновые производные // 2792933
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к хинолиновым производным общей формулы (I), в качестве антигельминтных агентов. Раскрывается соединение общей формулы (I), в которой: А представляет собой А1 или А2, о представляет собой 0, 1 или 2, R выбран из группы, состоящей из галогена, С1-С4-алкила, С1-С4-алкокси и циано, Rp выбран из группы, состоящей из водорода, X выбран из группы, состоящей из CR7R8, О и S, Y представляет собой CR7R8 или О, R1 представляет собой водород или С1-С4-алкил, R2 выбран из группы, состоящей из тетрагидро-2Н-пиран-4-ила, 3,6 дигидро-2Н-пиран-4-ила, этила и 3-фторазетидин-1-ила, R3 представляет собой водород, R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -ОН, циано, С1-С4-алкила, С1-С4-галогеналкила, имеющего от 1 до 5 атомов галогена, С1-С4-алкокси, С1-С4-галогеналкокси, имеющего от 1 до 5 атомов галогена, предпочтительно водорода, галогена и С1-С4-алкокси, более предпочтительно фтора, хлора, метокси и изопропокси, R5 выбран из группы, состоящей из водорода, R6 выбран из группы, состоящей из водорода, R7 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-С4-алкила, R8 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-С4-алкила, R10 выбран из группы, состоящей из водорода, R11 представляет собой водород, Q представляет собой 2,3,5-трифторфенил, или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически или ветеринарно приемлемая соль, или их смесь Также раскрывается способ получения соединения общей формулы (I), промежуточное соединение общие формулы (II), где значения радикалов имеют указанные в формуле изобретения значения; фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I); применение соединения формулы (I) и способ контроля гельминтных инфекций у людей и/или животных.
Изобретение относится к области медицинской химии и фармакологии, а именно к применению этилового эфира 4-(2-метил-6-{[2-(дифениламино)-2-оксоэтил]тио}-4-фур-2-ил-5-циано-1,4-дигидропиридин-3-карбоксамидо)бензойной кислоты формулы (I) в качестве противовоспалительного средства.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I) и конкретным соединениям, указанным в формуле изобретения, их фармакологически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, применениям и способам ингибирования и лечения когнитивных нарушений и болезни Альцгеймера.
Изобретение относится к R-пиридилоксикарбоновым кислотам, представленным формулой I, их солям, сложноэфирным производным,, где соль представляет собой соль металла, соль амина, соль сульфония или соль фосфония; сложный эфир представляет собой , где X представляет собой O или S; М представляет собой алкил, алкенил, алкинил и тому подобное с галогеном или без него.
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к способу получения нового производного N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов.
Изобретение относится к химии, фармацевтике и медицине, а именно к применению 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина для ингибирования репликации вируса гриппа in vitro и in vivo. Технический результат – эффективное ингибирование репликации вируса гриппа.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к новому производному N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов.
Способ получения 2-(5-метоксиизохроман-1-ил)-4,5-дигидро-1h-имидазола и его гидросульфата // 2791469
Группа изобретений относится к получению агониста альфа-2A адренорецептора, который можно применять в качестве седативного или анальгетического средства. Представлен способ получения гидросульфата 2-(5-метоксиизохроман-1-ил)-4,5-дигидро-1H-имидазола формулы (Ia).
Изобретение относится к кристаллической форме D соединения формулы (I), которая имеет спектр порошковой дифракции рентгеновских лучей, полученный с использованием Cu-Kα-излучения и представленный углом дифракции 2θ, который имеет характеристические пики при углах дифракции 2θ: 8,41, 8,85, 11,38, 12,18, 13,45, 15,15, 16,73, 17,59, 17,68, 20,45, 21.51, 22,72, 24,53, 24,91 и 27,11, где диапазон погрешности угла 2θ каждого характеристического пика составляет ±0,2.
Изобретение относится к хиноксалиновым производным, а именно к группе индивидуальных соединений, таких как указаны в формуле изобретения. Также предложены фармацевтический препарат и способ его приготовления, лекарственное средство.
Изобретение относится к соединению формулы (Ic) или любой из его фармацевтически приемлемых солей, которые могут найти применение для лечения и/или предупреждения РНК-вирусной инфекции, вызванной РНК-вирусом, относящимся к группе IV или V классификации вирусов по Балтимору, выбранным из вирусов RSV (респираторно-синцитиальный вирус) и чикунгунья.
Производные 2-аминопиридина или 2-аминопиримидина в качестве циклинзависимых ингибиторов киназы // 2790006
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии, а именно к соединениям, обладающим ингибирующей активностью циклинзависимых киназ (CDKs). Раскрываются соединения формулы (IX) или его фармацевтически приемлемая соль, в которой: R1 представляет собой H, F, Cl, CN, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил, в котором каждый указанный C1-C2алкил и C1-C2фторалкил необязательно замещен R20; R2 представляет собой H, C1-C5алкил, C1-C5фторалкил, C3-C8циклоалкил, оксетан-3-ил, азетидин-3-ил или оксолан-3-ил, в котором каждый указанный C1-C5алкил и C1-C5фторалкил необязательно замещен R20 и каждый указанный C3-C8циклоалкил и оксетан-3-ил, азетидин-3-ил или оксолан-3-ил необязательно замещен R21; R4 представляет собой H, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси или C1-C4фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси и C1-C4фторалкокси необязательно замещен R20; R6 представляет собой H, F, Cl, CN, CH3, CH2F, CHF2 или CF3; R7 и R8 представляют собой независимо H, F, Cl, CN, C1-C2алкил, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси или C1-C2фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C2алкил, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси и C1-C2фторалкокси необязательно замещен R20; R9 представляет собой H, OH или N(CH3)2; каждый R10 представляет собой независимо F, CN, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил, в котором каждый указанный C1-C2алкил и C1-C2фторалкил необязательно замещен R20; R11 представляет собой H, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, SO2R14, SO2NR15R16, COR17, COOR17 или CONR18R19; R14 представляет собой C1-C4алкил или C1-C4фторалкил; каждый R15 и R16 представляет собой независимо H или CH3; R17 представляет собой C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; каждый R18 и R19 представляет собой независимо H, C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; каждый R20 представляет собой независимо ОН, C1-C2алкокси, C1-C2фторалкокси, CN или NR22R23; каждый R21 представляет собой независимо F, OH, CN, NR22R23, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси или C1-C4фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси и C1-C4фторалкокси необязательно дополнительно замещен ОН, NH2, NHCH3 или N(CH3)2; каждый R22 и R23 представляет собой независимо H, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил или R22 и R23 могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидинильного кольца, которое необязательно замещено F или OH; и n равно 0, 1, 2, 3 или 4.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы 1 или к соединению, выбранному из группы, состоящей из 1-(4-(2-цианопиримидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-3-(4-фтор-3-(трифторметил)фенил)мочевины и 1-(1-(2-цианопиримидин-4-ил)циклогексил)-3-(4'-этинил-[1,1'-дифенил]-4-ил)мочевины, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции и реагенту на их основе.
Изобретение относится к пиразоло-пиридиновым соединениям, а именно к соединению формулы (Iс) или его фармацевтически приемлемой соли или оптическому изомеру. В формуле (Iс) R1 представляет собой Н; Rw представляет собой -NR10SO2R12; Rx представляет собой F; Ry представляет собой F; R4 представляет собой Н; R5 представляет собой фенил, замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из С1-С6 алкила, гидрокси, галогена, С1-С6 галогеналкила, С1-С6 алкилсульфонила, С1-С6 алкил-SO(=NR10)-, С1-С6 алкилсульфонил-NR10-, -NR10R10, R10R10NSO2-, R10R11N(C=O)-, С1-С6 алкокси, -OCH2CH2O-(этилендиокси, присоединенный в соседних положениях к фенильному кольцу), -NO2, -COOR10, R10R10N(C=O)-, и тетразолила, или R5 представляет собой пиридил, пиридил, замещенный -COOR10, или пиримидинил, замещенный CF3; R6 представляет собой Н; R10 в каждом случае независимо представляет собой Н или С1-С6 алкил; R11 представляет собой алкил, который замещен 1 или 2 гидроксигруппами; и R12 представляет собой С1-С6 алкил, фенилС1-С6 алкил или -NR10R10.
Фармацевтическое соединение // 2786994
Настоящее изобретение относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к ингибиторам ERK2. Раскрывается (2R)-2-(6-{5-хлор-2-[(оксан-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-2-ил)-N-[(1S)-1-(3-фтор-5-метоксифенил)-2-гидроксиэтил]пропанамид, имеющий формулу (1) в кристаллической форме.
Изобретение относится к органической химии, а точнее к способу получения новых гетероциклических соединений ряда 3,4-дигидроизохинолинов, которые могут представлять интерес как аналоги биологически активных соединений или полупродукты для их синтеза.
Пестицидные соединения // 2786724
Изобретение относится к соединению формулы (I) и его сельскохозяйственно приемлемой соли, где А1 означает CRA; А2 означает CRB; А3 означает N или CRB1; W означает S(=O)m или NR6; RA, RB и RB1 независимо друг от друга означают Н; Q означает -N=C(X)-, -N(R2)-C(=NR)- или -N(R2)-C(=S)-; где Ar присоединен к одной из сторон Q; X являются одинаковыми или разными и означают Н, N(R3)2; R2 означает Н, C1-C6-алкил; R являются одинаковыми или разными и означают Н, CN, C1-C6-алкил, OR8; R8 означает С1-С6-алкил; R3, R6 являются одинаковыми или разными и означают Н, C1-C6-алкил; Ar означает фенил или пиридинил, которые замещены посредством RAr, где RAr означает C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, где алкильные и алкокси фрагменты замещены галогеном; R1 означает фрагмент формулы Y-Z-T-R11 или Y-Z-T-R12; где Y означает CRya=N-, где N присоединен к Z; или -NRyc-C(=O)-, где С(=O) присоединен к Z; Z означает простую связь; -NRzc-C(=S)-, где C(=S) присоединен к Т; или -N=C(S-Rza)-, где Т присоединен к атому углерода; Т означает О или N-RT; R11 означает фенил, где фенильное кольцо замещено посредством Rg; R12 означает радикал формулы (А1); где # обозначает точку присоединения к Т; R121, R122, R123 являются одинаковыми или разными и означают C1-C6-алкокси; R124 означает C1-C6-алкил; и где Rya означает Н; Ryc, Rzc означают Н; RT означает Н; Rza означает C1-C6-алкил; Rza вместе с RT, в случае присутствия, могут образовывать C1-C6-алкиленовую группу, где в линейном C1-C6-алкилене СН2 фрагмент заменен на карбонил; Rg означает C1-C6-алкил; m означает 0; при условии, что когда Z означает простую связь, RT является другим, чем Н.
Гетероциклическое соединение // 2786587
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из (I) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из (A) циклопропила, (B) фенила, (C) фениламино, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, (D) пиридила, (E) тетрагидропиранила, и (F) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из C1-6 алкильной группы и 2-фенилэтила, (II) C2-6 алкенильной группы, необязательно замещенной одним фенилом, (III) C3-10 циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкильной группой, (IV) фенильной группы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (A) атома галогена, и (B) C1-6 алкильной группы, (V) бензила, (VI) пиридила, и (VII) тетрагидропиранила или 1,1-диоксидигидробензотиенила, и (v) пирролидинилкарбонила, морфолинилкарбонила, 1,1-диоксидотиазолидинилкарбонила или пиперидилкарбонила, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из (I) гидроксигруппы и (II) C1-6 алкильной группы, и (е) бензилокси, (2) циклогексановое кольцо, (3) пиридиновое кольцо, (4) изоксазольное кольцо, (5) тиофеновое кольцо, (6) пиперидиновое кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 C1-6 алкоксикарбонильными группами, или (7) тетрагидропирановое кольцо.
Новые замещенные биариловые соединения в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы (ido) // 2786586
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью по отношению к индоламин-2,3-диоксигеназе (IDO). В указанной формуле n представляет собой 1; p представляет собой 1; в каждом случае A представляет собой -CH=; M представляет собой -O-; R1 представляет собой пиридинил; где пиридинил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (b) -C3-8-циклоалкила, необязательно замещенного -OH, (e) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-5 атомами галогена, (f) -O-C3-8-циклоалкила, (g) -C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -OH, -NH2, (i) -C(O)-Rf, где Rf выбран из -OH, -NH2 и -NH-C1-8-алкила; R2 представляет собой фенил; где фенил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (c) -CN, (d) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, и (e) -C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена; и R3 выбран из H и галогена.
Новое соединение в качестве ингибитора протеинкиназы и содержащая его фармацевтическая композиция // 2785734
Изобретение относится к соединению формулы 1, его стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью ингибировать активность Янус-киназы 1 (JAK1). В формуле 1 R1 представляет собой Н, C1-6алкил или C1-6алкокси; X представляет собой C-A1 или N, Y представляет собой С-А2 или N-A4, Z представляет собой С-А3 или N-A5, где по меньшей мере один из X, Y и Z включает N; по меньшей мере одна связь между X и Y или связь между Y и Z представляет собой двойную связь, и если связь между X и Y представляет собой двойную связь, A1 или А4 отсутствует; каждый из заместителей от A1 до А4 независимо представляет собой Н; А5 независимо представляет собой Н, C1-6алкил или -C(=O)-NH-C1-6галогеналкил; R2 представляет собой Н или C1-6алкил; каждый из n и m независимо равен 0, 1, 2 или 3; B1 представляет собой -С(=O)-; В2 представляет собой С3-7циклоалкил; В3 представляет собой Н; D1 представляет собой -NR3-; D2 представляет собой -С(=O)-; D3 представляет собой -NR3-, , или одинарную связь; D4 представляет собой Н, C1-6алкил, C1-6алкенил, C1-6галогеналкил, C1-6цианоалкил, С3-7циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, C1-6алкил, в котором один Н замещен метилпиперазинилом, 6-членный арил или 5-6-членный гетероарил; где когда D4 представляет собой C1-6алкил, в котором один Н замещен метилпиперазинилом, тогда D3 представляет собой одинарную связь, где по меньшей мере один Н в составе C1-6алкила или C1-6алкенила может быть замещен С3-7циклоалкилом, 6-членным арилом, 5-6-членным гетероарилом или циано, по меньшей мере один Н в составе С3-7циклоалкила или 5-6-членного гетероциклоалкила может быть замещен C1-6алкилом или циано, и по меньшей мере один Н в составе 6-членного арила или 5-6-членного гетероарила может быть замещен C1-6алкилом, C1-6алкокси, C1-6галогеналкилом, циано или галогеном; и каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н или C1-6алкил, и где 5-6-членный гетероциклоалкил содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, 5-6-членный гетероарил содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, и в которых остальные кольцевые атомы являются атомами углерода.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической химии и представляет собой способ ингибирования активности гистонметилтрансферазы EZH2 у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли.
N-замещенные диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамиды, пригодные в качестве ингибиторов ccr6 // 2784831
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям N-замещенного диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамида формул (IA и IB), или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо представляют собой (C1-C6)алкил, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом N и 1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O и N, где гетероцикл необязательно замещен одной (C1-C4)алкильной группой; R3 представляет собой H; А представляет собой R4 представляет собой (C1-C4)алкил; R5 и R6 независимо представляют собой H, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкил-d1-9, (C3-C4)циклоалкил, циано, атом галогена, галоген(C1-C4)алкокси или гидрокси(C1-C4)алкил; B представляет собой R7 представляет собой (C1-C3)алкил; R8 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий, или два R8, присоединенные к одному и тому же атому углерода, образуют (C3-C5)циклоалкильную группу; n равно 0 или 2; R9 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий или –F; m равно 2; и X представляет собой O.
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей активность TLR7/8, включающей эффективное количество соединения по изобретению, или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или наполнитель.
Соединения с конденсированными кольцами // 2783706
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлена на лечение нарушения, опосредованного мутацией K-Ras G12C. Раскрыто соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль или изомер, где R2 представляет собой NH2; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н или С1-6 алкил; R5 представляет собой CF3; R7 выбран из группы, состоящей из Н, циано и галогена; каждый из R8 и R9 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-6 алкила, С1-6 галогеналкила, C1-6 гидроксиалкила, циано и галогена; где С1-6 алкил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: метансульфонила (мезила), п-толуолсульфонила (тозила), уходящей группы алкил- или арилсульфоната, С1-6 алканоиламино, С1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, C1-6 алкилсульфониламино, С6-12 диалкиламино и С1-6 галогеналкокси; X представляет собой пиперазинил, необязательно замещенный 1-4 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из группы, состоящей из циано, C1-6 алкила, С1-6 цианоалкила и С1-6 галогеналкила; Y (см.
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) выбирают из и , X1 выбирают из N и C(R5); каждый X2 или X3 независимо выбирают из N и СН; R4 представляет собой водород; R3 выбирают из группы, состоящей из: 1) водорода, 2) -С1-С8 алкила и 3) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного алкилом; R5 выбирают из группы, состоящей из: 1) галогена и 2) -С1-C8 алкокси; R представляет собой, где R1 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОС(О) C1-C8-алкилом, ОН, -С(O)ОН, -NHC(O)CH3 или -ОС(O)фенилом, 2) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного галогеном, гидроксилом или алкилом, 3) 5-членного гетероциклоалкила, где гетероатом представляет собой О; R2 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном или ОН, 2) галогена и 3) 5- или 6-членного гетероциклоалкила, включающего 1 или 2 гетероатома, выбранные из N и О, необязательно замещенного алкилом.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1, R, X, Y, Z и n определены в формуле изобретения, для хроматографического разделения редкоземельных элементов и/или s-, p-, d-металлов, а также к способу разделения редкоземельных элементов.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его стереоизомерам и их фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из водорода, C1-10 алкила, C1-10 алкокси, C1-6 галогеналкила, C6 арила и 6 или 10-членного моноциклического или бициклического гетероарила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или O, где C1-10 алкил, C6 арил и 6 или 10-членный моноциклический или бициклический гетероарил необязательно замещены одной или более группами, выбранными из водорода, галогена, гидроксила, циано, C1-6 алкила или C1-6 алкокси, где C1-6 алкокси необязательно замещен C4-5 гетероциклилом с одним гетероатомом азота, где C4-5 гетероциклил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из галогена; O отсутствует или представляет собой кислород; R5 выбран из и R6 выбран из группы, состоящей из водорода, C(O)C1-6 алкила.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к соединению бензоиндазолона, которое может быть полезно в качестве субстрата NQO1 и к его промежуточному соединению. Раскрыто соединение, представленное химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из группы, состоящей из H, галогена, нитро и NR5R6; R2 выбирают из группы, состоящей из H, C1-6 алкила и замещенного или незамещенного C6 арила; R3 отсутствует или выбирают из группы, состоящей из C1-6 алкила или незамещенного C6 арила; R4 представляет собой O или C1-6 алкокси; R5 и R6, каждый независимо, представляют собой H; X1 и X4 представляют собой C, и X2 и X3 представляют собой N; и представляет собой одинарную или двойную связь в зависимости от R2, R3, R4, X1, X2, X3 и X4; где алкил представляет собой линейный или разветвленный алкил, где когда арил замещен, его заместитель представляет собой галоген или C1-6 алкил, замещенный 1-3 галогенами.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его N-оксиду или приемлемой для сельскохозяйственного применения соли, где X означает CF; R1 представляет собой OR1', где R1' представляет собой водород, C1-C8 алкил или C7-C10 арилалкил; R2 означает Cl; R3 и R4 независимо представляют собой водород; A представляет собой Ar1, R5 представляет собой водород; R6 представляет собой водород; R6' представляет собой водород; R7 и R7' независимо представляют собой метил.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к бифункциональному соединению, имеющему химическую структуру ULM-L-PTM, где (a) PTM представляет собой фрагмент, направленно воздействующий на белок, который является малой молекулой, которая связывается с внутриклеточным белком-мишенью; (b) L представляет собой химическую линкерную группу, соединяющую ULM и указанный PTM, где химическая линкерная группа представлена химической структурой -A1-…-Aq-, где q представляет собой целое число от 1 до 20; каждый A независимо выбран из CRL1RL2, O, NRL3, CO, C3-11циклоалкила, необязательно замещенного 1-6 RL1 группами, C3-11гетероциклилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, 6-членным арилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, и 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами; и RL1, RL2, RL3 каждый независимо, представляет собой H, галоген, C1-8алкил, OC1-8алкил, NHC1-8алкил, N(C1-8алкил)2, OH, NH2, CN или CF3; (с) ULM является связывающим фрагментом E3 убиквитинлигазы (ULM) фон Гиппеля-Линдау (VHL), имеющим химическую структуру где E является C=O; G является С=О; M является каждый R9 и R10 независимо является H, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным С1-6 гидроксиалкилом или С1-6 галогеналкилом; R11 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или или каждый R18 независимо является галогеном, C1-6 алкокси, циано или необязательно замещенным C1-6 алкилом; и p из ULM означает 0, 1, 2, 3 или 4; R12 является H или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R13 является Н, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным ацетилом или необязательно замещенным С1-6 алкилкарбонилом, каждый R14 независимо является H, С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом, где один R14 является С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R15 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или каждый R16 независимо является галогеном, необязательно замещенным C1-6 алкилом, необязательно замещенным C1-6 галогеналкилом, CN или необязательно замещенным С1-6галогеналкокси; o из ULM равно 0, 1, 2, 3 или 4; каждый гетероарил и гетероциклил имеет 1-3 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S; и необязательно замещенный относится к необязательным замещениям посредством одного или более членов, независимо выбранных из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкокси, =О, амино, амида, С3-7 гетероцикла, 6-членного арила, CN, галогена, COOH, гидроксила, C1-6 сложного эфира, C1-6 ацила и фенила, или его фармацевтически приемлемая соль, где (i) белок-мишень выбирают из группы, состоящей из Ras, Raf, MEК, ERK пути, рецептора эстрогена и рецептора андрогена; или (ii) PTM представляет собой соединение, которое нацелено на человеческие BET бромодомен-содержащие белки, cоединение, нацеленное на RAF, соединение, нацеленное на рецептор эстрогена, соединение, нацеленное на рецептор андрогена, или соединение, которое нацелено на рецептор эпидермального фактора роста.
Соединения, применимые для лечения инфекции pasteurella multocida или mannheimia haemolytica // 2781450
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его стереоизомеру, которые применимы для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или домашних свиней, связанного с бактериями Pasteurella multocida или Mannheimia haemolytica.
Изобретение относится к бензимидазольным производным, фармацевтическому препарату, содержащему указанные производные, который предназначен для лечения и/или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, опосредованных активностью аденозинового рецептора A2A или аденозиновых рецепторов A2A и A2B, например, таких как гиперпролиферативные или инфекционные заболевания и нарушения.
Ингибиторы трансглутаминазы 2 (tg2) // 2781370
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе, способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного трансглутаминазой 2, и применение соединений в производстве лекарственного средства.
Изобретение относится к фумаратной соли (1S,4S)-4-этокси-N-(2-((R)-9-(пиридин-2-ил)-6-оксаспиро[4.5]дека-9-ил)этил)-1,2,3,4-тетрагидронафтален-1-амина, его кристаллической форме I. Кристаллическая форма I фумаратной соли (1S,4S)-4-этокси-N-(2-((R)-9-(пиридин-2-ил)-6-оксаспиро[4.5]дека-9-ил)этил)-1,2,3,4-тетрагидронафтален-1-амина, охарактеризована порошковой рентгеновской дифрактограммой, представленной посредством угла дифракции 2θ, полученной с использованием Cu-Kα-излучения, демонстрирует характеристические пики при значениях угла дифракции 2θ, составляющих 5,76, 10,82, 11,47, 12,69, 13,86, 14,77, 15,27, 15,74, 17,26, 17,61, 18,34, 22,39, 23,06, 23,75 и 24,23, при этом диапазон погрешности для каждого из характеристических пиков 2θ составляет ±0,2.
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.
Изобретение относится к способу очистки соединения формулы I, включающему стадии: a) получения неочищенного соединения формулы I или его соли и перекристаллизации указанного неочищенного соединения с помощью водного раствора ацетона путём растворения неочищенного соединения Формулы I в 30% водном растворе ацетона с подогревом до 40-45°С, фильтрования полученного раствора и охлаждения указанного раствора до 18-22°С; и b) выделения указанного соединения формулы I или его соли путем удаления водного раствора ацетона.
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.
Изобретение относится к способу получения оксаспироциклического производного, представленного формулой I, где R1 представляет собой водород; R2 представляет собой необязательно замещенный тетрагидронафтил или тиенил, заместитель представляет собой - OR3; n равняется 0 или 1; R являются такими, как определено в п.
Изобретение относится к соединениям формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами активации PD-1/PD-L1. В формуле (I) X1 выбирают из -CH2O-; R4 выбирают из водорода; X выбирают из CR3 или N; R1, R2, R3, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, C1-6 алкила, (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, ORa или C(O)ORa, где C1-6 алкил и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2 или 3 Rb заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Ra выбирают из C1-6 алкила, C1-4 галоалкила, C6-10 арил-C1-4 алкила-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкила-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкила- или (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, где C1-6 алкил, C6-10 арил-C1-4 алкил-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкил-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкил- и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2, 3, 4 или 5 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rb выбирают из гидрокси, амино, C1-4 алкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, ORc, C(O)NRcRc, C(O)ORc, NHRc, NRcRc или NRcC(O)Rc, где C1-4 алкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Rc выбирают из водорода, C1-6 алкила или C3-10 циклоалкила, где C1-6 алкил и C3-10 циклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями; Rd выбирают из циано, галогена, C6-10 арила, 5-10-членного гетероарила, C3-10 циклоалкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, C(O)NReRe или C(O)ORe, где C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил, C3-10 циклоалкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rf выбирают из C1-4 алкила, галогена, CN, ORg, C(O)NRgRg, C(O)ORg или NRgC(O)Rg; Rg выбирают из водорода или C1-6 алкила; Re выбирают из водорода; m равен 1 или 2; кольцо A выбирают из C6-10 арила, замещенного C1-4 алкилом, циано или C1-4 галогеналкилом и кольцо B выбирают из C6-10 арила.
Изобретение относится к соединению, представляющему собой дигидрат фумарата 2-амино-N-(4-гидрокси-бицикло[2.2.2]октан-1-ил)-5-(4-((1R,5S)-3-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-1-ил)фенил)никотинамида.
Способ получения производного бензофурана // 2777624
Изобретение относится к промежуточным соединениям формул VIa, IVa, IIIa и способам их получения, которые используются для получения производного бензофурана, представленного формулой Ia. Технический результат – получены новые соединения для эффективного синтеза производных бензофурана формулы Ia с меньшим количеством стадий.
Группа изобретений относится к области пестицидов и включает соединение формулы I, способ его получения, гербицидную композицию на его основе, способ борьбы и применение. В формуле I R1 и R2 независимо представляют собой H, галоген, циано, нитро, C1-C8 алкил, галоген C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, C3-C8 циклоалкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный нафтил, бензил, фенокси, фенилтио или группу, представленную формулой -COR5, R5 является таким, как определено в формуле изобретения, X представляет собой C1-C8 алкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, галоген, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил; Y представляет собой нитро или NR3R4, где R3 представляет собой H, C1-C8 алкил, -COR12, нитро, OR13, SO2R14, NR15R16, N=CR17R18, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; R4 представляет собой H, C1-C8 алкил или -COR12, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; или NR3R4 представляет собой N=CR21NR22R23 или 5- или 6-членное насыщенное или ароматическое кольцо, которое необязательно дополнительно содержит атом кислорода; R11-18, R21-23 являются такими, как определено в формуле изобретения, A представляет собой галоген или амино; B представляет собой водород, галоген, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино или ди C1-C8 алкиламино, где C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино и ди C1-C8 алкиламино независимо являются незамещенными или замещены галогеном; C представляет собой галоген или галоген C1-C8 алкил.
Изобретение относится к применению комбинации эффективного количества агониста κ-опиоидного рецептора (KOR), представляющего собой соединение 5, и агониста μ-опиоидного рецептора (MOR), представляющего собой соединение 20, для получения лекарственного средства для облегчения и/или лечения травматической боли, где массовое соотношение агониста KOR и агониста MOR составляет 1-50, доза введения агониста KOR составляет 0,005-0,5 мг, и доза введения агониста МOR составляет 0,001-0,01 мг.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), где Ar представляет собой 6–членный арил, причем W отсутствует; m1 равен 1 и m2 равен 2 или m1 равен 2 и m2 равен 1; J представляет собой –C(R21R22)–; n1=0 и Х отсутствует, Y представляет собой –C(R41R42)–, Z представляет собой –C(R51R52)–, и n2 и n3 независимо представляют собой 1; R41 и R51 могут быть объединены с образованием вместе с Y и Z (C3)циклоалкильного кольца; R1, R2, R11, R12, R21, R22 означают водород; R41, R42, R51 и R52 означают водород или (C1–C3)алкил; A представляет собой –CO2H; G представляет собой 6–членный арил; G замещен один или два раза B, причем B представляет собой галоген или E–M, причем E представляет собой –O– и М представляет собой (C1–C6)алкил, (C3–C4)циклоалкил, фтор(C1–C3)алкил или 6–членную арильную группу, и, когда G замещен двумя заместителями, каждый заместитель выбран независимо.
Фармацевтические соединения // 2776482
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где значения радикалов R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, X, Y, Z указаны в формуле изобретения; или соединение .
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) значение радикалов такое, как указано в формуле изобретения.
Соединения, применимые для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или свиней // 2775529
Изобретение относится к применению соединений формулы (I) для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или респираторного заболевания домашних свиней, которые связаны с бактериальными возбудителями Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni или Mycoplasma bovis.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям, имеющим структуры , , или к их фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения, указанного выше, и способу лечения злокачественной опухоли.
Настоящее изобретение охватывает хинолиновые соединения общей формулы (I):(I),в которой A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, способы получения указанных соединений, промежуточные соединения, применяемые для получения указанных соединений, фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, и применение указанных соединений для получения фармацевтической композиции для лечения, контроля и/или профилактики заболеваний, в частности гельминтных инфекций.
Пестициды // 2774755
Настоящее изобретение относится к соединению формулы I, где A1 представляет собой CRA; A2 представляет собой N или CRB; A3 представляет собой CRB1; W представляет собой O, S(=O)m или NR6; RA, RB и RB1 независимо друг от друга представляют собой H, галоген; Q представляет собой -C(R4R5)-O-, -S(=O)m–C(R7R8)-, -N(R2)-C(R9R10)-, -N(R2)-C(=O)- или -C(R17)=C(R18)-; где Ar присоединен с любой стороны к Q; m представляет собой 0, 1 или 2; R2 представляет собой H, C1-C6-алкил; R4, R5, R7, R8, R9, R10, R17, R18 являются одинаковыми или разными и представляют собой H, C1-C6-алкил; R6 представляет собой H, C1-C6-алкил, незамещенный или замещенный галогеном, или -СН2-фенил; Ar представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетарил, который является незамещенным или замещенным RAr, где RAr представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, где алкильный, алкокси заместители являются замещенными или незамещенными галогеном, R1 представляет собой заместитель формулы Y-Z-T-R11 или Y-Z-T-R12; где Y представляет собой -CRya=N-, где N присоединен к Z; -NRyc-C(=O)–, где C(=O) присоединен к Z; или Z представляет собой простую связь; -NRzc-C(=S)-, где C(=S) присоединен к T; -N=C(S-Rza)-, где T присоединен к атому углерода; -O-C(=O)-, где T присоединен к атому углерода; или T представляет собой O, N или N-RT; R11 представляет собой фенил, гетарил, карбонил-гетарил, гетарил-C1-C4-алкил или гетарилокси-C1-C4-алкил, где фенильные кольца не замещены или замещены Rg и где гетарил представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетарил, который содержит в кольце один атом кислорода и один атом серы; R12 представляет собой радикал формулы A1, где # обозначает точку присоединения к T; R121, R122, R123 представляют собой C1-C6-алкокси; R124 представляет собой C1-C6-алкил; и где Rya представляет собой H; Ryc, Rzc представляют собой H; RT представляет собой H; Rza представляет собой C1-C6-алкил; Rg представляет собой C1-C6-алкил.
