Содержащие три или более гетероциклических кольца (C07D405/14)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D405/14                     Содержащие три или более гетероциклических кольца(325)

Новые хинолиновые производные // 2792933
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к хинолиновым производным общей формулы (I), в качестве антигельминтных агентов. Раскрывается соединение общей формулы (I), в которой: А представляет собой А1 или А2, о представляет собой 0, 1 или 2, R выбран из группы, состоящей из галогена, С1-С4-алкила, С1-С4-алкокси и циано, Rp выбран из группы, состоящей из водорода, X выбран из группы, состоящей из CR7R8, О и S, Y представляет собой CR7R8 или О, R1 представляет собой водород или С1-С4-алкил, R2 выбран из группы, состоящей из тетрагидро-2Н-пиран-4-ила, 3,6 дигидро-2Н-пиран-4-ила, этила и 3-фторазетидин-1-ила, R3 представляет собой водород, R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -ОН, циано, С1-С4-алкила, С1-С4-галогеналкила, имеющего от 1 до 5 атомов галогена, С1-С4-алкокси, С1-С4-галогеналкокси, имеющего от 1 до 5 атомов галогена, предпочтительно водорода, галогена и С1-С4-алкокси, более предпочтительно фтора, хлора, метокси и изопропокси, R5 выбран из группы, состоящей из водорода, R6 выбран из группы, состоящей из водорода, R7 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-С4-алкила, R8 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-С4-алкила, R10 выбран из группы, состоящей из водорода, R11 представляет собой водород, Q представляет собой 2,3,5-трифторфенил, или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически или ветеринарно приемлемая соль, или их смесь Также раскрывается способ получения соединения общей формулы (I), промежуточное соединение общие формулы (II), где значения радикалов имеют указанные в формуле изобретения значения; фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I); применение соединения формулы (I) и способ контроля гельминтных инфекций у людей и/или животных.

Кристаллические формы свободного основания производного бензофурана и способ получения // 2791189
Изобретение относится к кристаллической форме D соединения формулы (I), которая имеет спектр порошковой дифракции рентгеновских лучей, полученный с использованием Cu-Kα-излучения и представленный углом дифракции 2θ, который имеет характеристические пики при углах дифракции 2θ: 8,41, 8,85, 11,38, 12,18, 13,45, 15,15, 16,73, 17,59, 17,68, 20,45, 21.51, 22,72, 24,53, 24,91 и 27,11, где диапазон погрешности угла 2θ каждого характеристического пика составляет ±0,2.

Производные 2-аминопиридина или 2-аминопиримидина в качестве циклинзависимых ингибиторов киназы // 2790006
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии, а именно к соединениям, обладающим ингибирующей активностью циклинзависимых киназ (CDKs). Раскрываются соединения формулы (IX) или его фармацевтически приемлемая соль, в которой: R1 представляет собой H, F, Cl, CN, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил, в котором каждый указанный C1-C2алкил и C1-C2фторалкил необязательно замещен R20; R2 представляет собой H, C1-C5алкил, C1-C5фторалкил, C3-C8циклоалкил, оксетан-3-ил, азетидин-3-ил или оксолан-3-ил, в котором каждый указанный C1-C5алкил и C1-C5фторалкил необязательно замещен R20 и каждый указанный C3-C8циклоалкил и оксетан-3-ил, азетидин-3-ил или оксолан-3-ил необязательно замещен R21; R4 представляет собой H, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси или C1-C4фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси и C1-C4фторалкокси необязательно замещен R20; R6 представляет собой H, F, Cl, CN, CH3, CH2F, CHF2 или CF3; R7 и R8 представляют собой независимо H, F, Cl, CN, C1-C2алкил, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси или C1-C2фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C2алкил, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси и C1-C2фторалкокси необязательно замещен R20; R9 представляет собой H, OH или N(CH3)2; каждый R10 представляет собой независимо F, CN, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил, в котором каждый указанный C1-C2алкил и C1-C2фторалкил необязательно замещен R20; R11 представляет собой H, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, SO2R14, SO2NR15R16, COR17, COOR17 или CONR18R19; R14 представляет собой C1-C4алкил или C1-C4фторалкил; каждый R15 и R16 представляет собой независимо H или CH3; R17 представляет собой C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; каждый R18 и R19 представляет собой независимо H, C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; каждый R20 представляет собой независимо ОН, C1-C2алкокси, C1-C2фторалкокси, CN или NR22R23; каждый R21 представляет собой независимо F, OH, CN, NR22R23, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси или C1-C4фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси и C1-C4фторалкокси необязательно дополнительно замещен ОН, NH2, NHCH3 или N(CH3)2; каждый R22 и R23 представляет собой независимо H, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил или R22 и R23 могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидинильного кольца, которое необязательно замещено F или OH; и n равно 0, 1, 2, 3 или 4.

Фармацевтическое соединение // 2786994
Настоящее изобретение относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к ингибиторам ERK2. Раскрывается (2R)-2-(6-{5-хлор-2-[(оксан-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-2-ил)-N-[(1S)-1-(3-фтор-5-метоксифенил)-2-гидроксиэтил]пропанамид, имеющий формулу (1) в кристаллической форме.

Способ получения производных 1-(2-фурил)-3,4-дигидроизохинолинов // 2786872
Изобретение относится к органической химии, а точнее к способу получения новых гетероциклических соединений ряда 3,4-дигидроизохинолинов, которые могут представлять интерес как аналоги биологически активных соединений или полупродукты для их синтеза.

Гетероциклическое соединение // 2786587
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из (I) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из (A) циклопропила, (B) фенила, (C) фениламино, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, (D) пиридила, (E) тетрагидропиранила, и (F) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из C1-6 алкильной группы и 2-фенилэтила, (II) C2-6 алкенильной группы, необязательно замещенной одним фенилом, (III) C3-10 циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкильной группой, (IV) фенильной группы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (A) атома галогена, и (B) C1-6 алкильной группы, (V) бензила, (VI) пиридила, и (VII) тетрагидропиранила или 1,1-диоксидигидробензотиенила, и (v) пирролидинилкарбонила, морфолинилкарбонила, 1,1-диоксидотиазолидинилкарбонила или пиперидилкарбонила, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из (I) гидроксигруппы и (II) C1-6 алкильной группы, и (е) бензилокси, (2) циклогексановое кольцо, (3) пиридиновое кольцо, (4) изоксазольное кольцо, (5) тиофеновое кольцо, (6) пиперидиновое кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 C1-6 алкоксикарбонильными группами, или (7) тетрагидропирановое кольцо.

Новые замещенные биариловые соединения в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы (ido) // 2786586
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью по отношению к индоламин-2,3-диоксигеназе (IDO). В указанной формуле n представляет собой 1; p представляет собой 1; в каждом случае A представляет собой -CH=; M представляет собой -O-; R1 представляет собой пиридинил; где пиридинил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (b) -C3-8-циклоалкила, необязательно замещенного -OH, (e) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-5 атомами галогена, (f) -O-C3-8-циклоалкила, (g) -C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -OH, -NH2, (i) -C(O)-Rf, где Rf выбран из -OH, -NH2 и -NH-C1-8-алкила; R2 представляет собой фенил; где фенил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (c) -CN, (d) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, и (e) -C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена; и R3 выбран из H и галогена.

Новое соединение в качестве ингибитора протеинкиназы и содержащая его фармацевтическая композиция // 2785734
Изобретение относится к соединению формулы 1, его стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью ингибировать активность Янус-киназы 1 (JAK1). В формуле 1 R1 представляет собой Н, C1-6алкил или C1-6алкокси; X представляет собой C-A1 или N, Y представляет собой С-А2 или N-A4, Z представляет собой С-А3 или N-A5, где по меньшей мере один из X, Y и Z включает N; по меньшей мере одна связь между X и Y или связь между Y и Z представляет собой двойную связь, и если связь между X и Y представляет собой двойную связь, A1 или А4 отсутствует; каждый из заместителей от A1 до А4 независимо представляет собой Н; А5 независимо представляет собой Н, C1-6алкил или -C(=O)-NH-C1-6галогеналкил; R2 представляет собой Н или C1-6алкил; каждый из n и m независимо равен 0, 1, 2 или 3; B1 представляет собой -С(=O)-; В2 представляет собой С3-7циклоалкил; В3 представляет собой Н; D1 представляет собой -NR3-; D2 представляет собой -С(=O)-; D3 представляет собой -NR3-, , или одинарную связь; D4 представляет собой Н, C1-6алкил, C1-6алкенил, C1-6галогеналкил, C1-6цианоалкил, С3-7циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, C1-6алкил, в котором один Н замещен метилпиперазинилом, 6-членный арил или 5-6-членный гетероарил; где когда D4 представляет собой C1-6алкил, в котором один Н замещен метилпиперазинилом, тогда D3 представляет собой одинарную связь, где по меньшей мере один Н в составе C1-6алкила или C1-6алкенила может быть замещен С3-7циклоалкилом, 6-членным арилом, 5-6-членным гетероарилом или циано, по меньшей мере один Н в составе С3-7циклоалкила или 5-6-членного гетероциклоалкила может быть замещен C1-6алкилом или циано, и по меньшей мере один Н в составе 6-членного арила или 5-6-членного гетероарила может быть замещен C1-6алкилом, C1-6алкокси, C1-6галогеналкилом, циано или галогеном; и каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н или C1-6алкил, и где 5-6-членный гетероциклоалкил содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, 5-6-членный гетероарил содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, и в которых остальные кольцевые атомы являются атомами углерода.

N-замещенные диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамиды, пригодные в качестве ингибиторов ccr6 // 2784831
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям N-замещенного диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамида формул (IA и IB), или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо представляют собой (C1-C6)алкил, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом N и 1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O и N, где гетероцикл необязательно замещен одной (C1-C4)алкильной группой; R3 представляет собой H; А представляет собой R4 представляет собой (C1-C4)алкил; R5 и R6 независимо представляют собой H, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкил-d1-9, (C3-C4)циклоалкил, циано, атом галогена, галоген(C1-C4)алкокси или гидрокси(C1-C4)алкил; B представляет собой R7 представляет собой (C1-C3)алкил; R8 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий, или два R8, присоединенные к одному и тому же атому углерода, образуют (C3-C5)циклоалкильную группу; n равно 0 или 2; R9 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий или –F; m равно 2; и X представляет собой O.

Полициклические антагонисты tlr7/8 и их применение в лечении иммунных расстройств // 2783748
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей активность TLR7/8, включающей эффективное количество соединения по изобретению, или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или наполнитель.

Соединения с конденсированными кольцами // 2783706
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлена на лечение нарушения, опосредованного мутацией K-Ras G12C. Раскрыто соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль или изомер, где R2 представляет собой NH2; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н или С1-6 алкил; R5 представляет собой CF3; R7 выбран из группы, состоящей из Н, циано и галогена; каждый из R8 и R9 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-6 алкила, С1-6 галогеналкила, C1-6 гидроксиалкила, циано и галогена; где С1-6 алкил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: метансульфонила (мезила), п-толуолсульфонила (тозила), уходящей группы алкил- или арилсульфоната, С1-6 алканоиламино, С1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, C1-6 алкилсульфониламино, С6-12 диалкиламино и С1-6 галогеналкокси; X представляет собой пиперазинил, необязательно замещенный 1-4 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из группы, состоящей из циано, C1-6 алкила, С1-6 цианоалкила и С1-6 галогеналкила; Y (см.

Ингибиторы регулирующей апоптотические сигналы киназы 1 и способы их получения // 2783647
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) выбирают из и , X1 выбирают из N и C(R5); каждый X2 или X3 независимо выбирают из N и СН; R4 представляет собой водород; R3 выбирают из группы, состоящей из: 1) водорода, 2) -С1-С8 алкила и 3) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного алкилом; R5 выбирают из группы, состоящей из: 1) галогена и 2) -С1-C8 алкокси; R представляет собой, где R1 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОС(О) C1-C8-алкилом, ОН, -С(O)ОН, -NHC(O)CH3 или -ОС(O)фенилом, 2) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного галогеном, гидроксилом или алкилом, 3) 5-членного гетероциклоалкила, где гетероатом представляет собой О; R2 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном или ОН, 2) галогена и 3) 5- или 6-членного гетероциклоалкила, включающего 1 или 2 гетероатома, выбранные из N и О, необязательно замещенного алкилом.

Производные пиримидина в качестве ингибиторов активации pd1/pd-l1 // 2783211
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его стереоизомерам и их фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из водорода, C1-10 алкила, C1-10 алкокси, C1-6 галогеналкила, C6 арила и 6 или 10-членного моноциклического или бициклического гетероарила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или O, где C1-10 алкил, C6 арил и 6 или 10-членный моноциклический или бициклический гетероарил необязательно замещены одной или более группами, выбранными из водорода, галогена, гидроксила, циано, C1-6 алкила или C1-6 алкокси, где C1-6 алкокси необязательно замещен C4-5 гетероциклилом с одним гетероатомом азота, где C4-5 гетероциклил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из галогена; O отсутствует или представляет собой кислород; R5 выбран из и R6 выбран из группы, состоящей из водорода, C(O)C1-6 алкила.

Соединения и способы для улучшенного расщепления белков-мишеней // 2782063
Изобретение относится к области органической химии, а именно к бифункциональному соединению, имеющему химическую структуру ULM-L-PTM, где (a) PTM представляет собой фрагмент, направленно воздействующий на белок, который является малой молекулой, которая связывается с внутриклеточным белком-мишенью; (b) L представляет собой химическую линкерную группу, соединяющую ULM и указанный PTM, где химическая линкерная группа представлена химической структурой -A1-…-Aq-, где q представляет собой целое число от 1 до 20; каждый A независимо выбран из CRL1RL2, O, NRL3, CO, C3-11циклоалкила, необязательно замещенного 1-6 RL1 группами, C3-11гетероциклилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, 6-членным арилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, и 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами; и RL1, RL2, RL3 каждый независимо, представляет собой H, галоген, C1-8алкил, OC1-8алкил, NHC1-8алкил, N(C1-8алкил)2, OH, NH2, CN или CF3; (с) ULM является связывающим фрагментом E3 убиквитинлигазы (ULM) фон Гиппеля-Линдау (VHL), имеющим химическую структуру где E является C=O; G является С=О; M является каждый R9 и R10 независимо является H, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным С1-6 гидроксиалкилом или С1-6 галогеналкилом; R11 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или или каждый R18 независимо является галогеном, C1-6 алкокси, циано или необязательно замещенным C1-6 алкилом; и p из ULM означает 0, 1, 2, 3 или 4; R12 является H или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R13 является Н, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным ацетилом или необязательно замещенным С1-6 алкилкарбонилом, каждый R14 независимо является H, С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом, где один R14 является С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R15 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или каждый R16 независимо является галогеном, необязательно замещенным C1-6 алкилом, необязательно замещенным C1-6 галогеналкилом, CN или необязательно замещенным С1-6галогеналкокси; o из ULM равно 0, 1, 2, 3 или 4; каждый гетероарил и гетероциклил имеет 1-3 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S; и необязательно замещенный относится к необязательным замещениям посредством одного или более членов, независимо выбранных из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкокси, =О, амино, амида, С3-7 гетероцикла, 6-членного арила, CN, галогена, COOH, гидроксила, C1-6 сложного эфира, C1-6 ацила и фенила, или его фармацевтически приемлемая соль, где (i) белок-мишень выбирают из группы, состоящей из Ras, Raf, MEК, ERK пути, рецептора эстрогена и рецептора андрогена; или (ii) PTM представляет собой соединение, которое нацелено на человеческие BET бромодомен-содержащие белки, cоединение, нацеленное на RAF, соединение, нацеленное на рецептор эстрогена, соединение, нацеленное на рецептор андрогена, или соединение, которое нацелено на рецептор эпидермального фактора роста.

Бензимидазольные производные в качестве антагонистов аденозиновых рецепторов // 2781429
Изобретение относится к бензимидазольным производным, фармацевтическому препарату, содержащему указанные производные, который предназначен для лечения и/или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, опосредованных активностью аденозинового рецептора A2A или аденозиновых рецепторов A2A и A2B, например, таких как гиперпролиферативные или инфекционные заболевания и нарушения.

Ингибиторы трансглутаминазы 2 (tg2) // 2781370
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе, способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного трансглутаминазой 2, и применение соединений в производстве лекарственного средства.

Бензолактамы в качестве ингибиторов протеинкиназ // 2779018
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.

Производные конденсированной циклической мочевины в антагонист crhr2 // 2778641
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.

Производные аминопиридина и их применение в качестве селективных ингибиторов alk-2 // 2777979
Изобретение относится к соединению, представляющему собой дигидрат фумарата 2-амино-N-(4-гидрокси-бицикло[2.2.2]октан-1-ил)-5-(4-((1R,5S)-3-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-1-ил)фенил)никотинамида.

Способ получения производного бензофурана // 2777624
Изобретение относится к промежуточным соединениям формул VIa, IVa, IIIa и способам их получения, которые используются для получения производного бензофурана, представленного формулой Ia. Технический результат – получены новые соединения для эффективного синтеза производных бензофурана формулы Ia с меньшим количеством стадий.

Фармацевтические соединения // 2776482
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где значения радикалов R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, X, Y, Z указаны в формуле изобретения; или соединение .

Новое соединение бензимидазола и его медицинское применение // 2775673
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) значение радикалов такое, как указано в формуле изобретения.

Изохинолин-3-иловые карбоксамиды и их получение и применение // 2775505
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям, имеющим структуры , , или к их фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения, указанного выше, и способу лечения злокачественной опухоли.

Хинолиновые производные для лечения инфекций, вызванных гельминтами // 2774960
Настоящее изобретение охватывает хинолиновые соединения общей формулы (I):(I),в которой A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, способы получения указанных соединений, промежуточные соединения, применяемые для получения указанных соединений, фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, и применение указанных соединений для получения фармацевтической композиции для лечения, контроля и/или профилактики заболеваний, в частности гельминтных инфекций.

Производное пиримидинсульфамида и способ его получения, и медицинское применение // 2773844
Изобретение относится к соединению формулы (I), его энантиомеру или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами антагониста рецептора ETA, фармацевтической композиции на ее основе и их применению в изготовлении лекарственного препарата, относящегося к антагонистам рецептора ETA.

Модуляторы кальпаина и их терапевтическое применение // 2773288
Изобретение относится к соединениям, имеющим структуру, выбранную из формул I-a, I-b, I-f, I-g и I-h, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении кальпаинов CAPN1, CAPN2 и CAPN9.

Арильные, гетероарильные и гетероциклические фармацевтические соединия для лечения медицинских нарушений // 2773030
Изобретение относится к ароматическим соединениям. Предложено соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой; B представляет собой или ; С5 выбран из ; L представляет собой ; R12 выбран из; L3 представляет собой -C(O)-; R25, R26, R27 и R28 независимо выбраны из галогена, C1-C6алкила, необязательно замещенного галогеном, и C1-C6алкокси, замещенного галогеном; R5 представляет собой водород или C1-C6алкил; R6 представляет собой -C2-C6алканоил, необязательно замещенный галогеном; R8 и R8’ представляют собой водород; X11 представляет собой CR11; X12 представляет собой CR12; X13 представляет собой CR13; X14 представляет собой CR14; R13 представляет собой водород или галоген; R11 представляет собой водород и R14 представляет собой водород или C1-C6алкил.

Новые имидные производные и их использование в качестве лекарственного средства // 2772429
Изобретение относится к области органической химии, а именно к имидному производному формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где А представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1 атом серы, или фенилен, где фенилен необязательно замещен одним или одинаковыми или различными 2 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы и C1-C6 алкила, правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с четвертичным углеродом, связанным с R2; R1a, R1b и R1c являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода; гидроксильную группу; циано; C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из C1-C6 алкокси; или два из R1a, R1b и R1c объединяются с образованием C3-C6 циклоалкила; R2 представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-C6 алкокси; C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1 атом кислорода и имеющую 6 составляющих кольцо атомов; или C6-C10 арил; R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; W представляет собой -N(Rx)-, где Rx представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; m+n равно 0, 1 или 2; X представляет собой атом углерода или атом азота; V представляет собой связь; карбонил; атом кислорода; или -N(RY)-, где RY представляет собой атом водорода и Y представляет собой 6-членную кольцевую группу, 5-членную кольцевую группу, замещенную 6-членной кольцевой группой, или конденсированную кольцевую группу 5-членного кольца и 6-членного кольца, где 5-членное кольцо и 5-членная кольцевая группа содержит 1-4 атома, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, а остальное состоит из атома углерода, 6-членное кольцо и 6-членная кольцевая группа содержит 0-2 атома азота, а остальное состоит из атома углерода, и эти кольцевые группы необязательно замещены одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена; C1-C6 алкила, необязательно замещенного 3 атомами галогена; и С3-С6 циклоалкила.

Новые антигельминтные хинолин-3-карбоксамидные производные // 2772283
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному хинолин-амиду общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1, R3 представляют собой водород или метил, R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, -OH, циано, метила, метокси, трифторметила, трифторметокси и NH2, R5 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, -OH, циано, метила, метокси, трифторметила и трифторметокси, R6 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, -OH, циано, метила и метокси, значения радикалов A, R2 и Q являются такими, как это определено в формуле изобретения.

Селективные ингибиторы hdac6, способ их получения и их применение // 2772274
Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойствами ингибитора HDAC6, и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: обеспечение соединений формулы (I), обладающих свойствами ингибитора HDAC6.

Двухзамещенные соединения пиразола для лечения заболеваний // 2772212
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 представляет собой фенил, пиридинонил или пиридинил, где фенил и кольца пиридинила необязательно замещены 1 R1a и где азот пиридинионила замещается R1b; каждый R1a независимо представляет собой галоген, C1-8алкил, C1-8галогеналкил или гетероциклоалкил, где присутствует 1 гетероатом, являющийся N, и где гетероциклоалкил включает от 3 до 9 кольцевых атомов; R1b представляет собой водород, C1-8алкил, C1-8галогеналкил, С3-13циклоалкил-C1-8алкил или гетероциклоалкилалкил, где присутствует 1 гетероатом, являющийся N, и где гетероциклоалкил включает от 3 до 9 кольцевых атомов; R2 представляет собой , где 0, 1 или 2 из Х1-Х4 представляют собой азот и оставшиеся представляют собой СН или CR2b, при условии присутствия 0-2 CR2b; R2a представляет собой -NR5aS(O)2R5b или -NR6aR6b; каждый R2b представляет собой независимо галоген, C1-8алкил, C1-8галогеналкил или циано; R3 представляет собой водород или C1-8алкил; R4 представляет собой водород или С1-8алкил; R5a и R6a представляют собой водород; и R5b и R6b независимо представляют собой С1-8алкил; C1-8галогеналкил; С3-13циклоалкил; С3-13циклоалкил-C1-8алкил; гетероциклоалкил или гетероциклоалкил-C1-8алкил, где для гетероциклоалкила и гетероциклоалкилалкила 1 гетероатом представляет собой О и где гетероциклоалкил включает от 3 до 9 кольцевых атомов; при этом С3-13циклоалкил в R5b и R6b, самостоятельно или в составе другой группы, независимо необязательно замещен одним C1-8алкилом.

Композиции и способы лечения инфекционных заболеваний ротовой полости // 2770033
Группа изобретений относится к области фармацевтики и касается соединений и фармацевтических композиций для лечения инфекционных заболеваний ротовой полости. Представлено соединение, охарактеризованное формулой IX, или его энантиомеры или стереоизомеры.

Агонисты рецептора glp-1 и их применение // 2769715
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R означает F; p равно 0 или 1; кольцо A представляет собой фенил или пиридинил; m равно 0, 1, 2 или 3; каждый R1 независимо выбран из группы, включающей галоген, -CN, -C1-3алкил или -OC1-3алкил, где алкил C1-3алкила и OC1-3алкила замещен 0-3 атомами F; R2 означает H или -C1-3алкил, где указанный алкил замещен с помощью от 0 до 1 OH; X-L означает N-CH2 или циклопропил; Y означает CH или N; R4 означает -C1-3алкил, -C0-3алкилен-C3-6циклоалкил, -C0-3алкилен-R5 или -C1-3алкилен-R6, где указанный алкил может быть замещен, насколько допускает валентность, 0-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей 0-3 атома F, и 0-1 заместителем, выбранным из группы, включающей -C0-1алкилен-ORO, -SO2-N(RN)2, -C(O)-N(RN)2, -N(C=O)(RN) и -N(RN)2; R5 означает 4-6-членный гетероциклоалкил, выбранный из оксетанила, тетрагидрофуранила, морфолинила, 1,3-оксазолидинила и пирролидинила, где указанный гетероциклоалкил может быть замещен 0-2 заместителями, насколько допускает валентность, независимо выбранными из группы, включающей 0-1 оксогруппу (=O); R6 означает 5-6-членный гетероарил, выбранный из оксазолила, имидазолила, пиридинила, пиразолила и триазолила, где указанный гетероарил может быть замещен 0-2 заместителями, насколько допускает валентность, независимо выбранными из группы, включающей: 0-2 -C1-3алкила, где алкил может быть замещен 0-3 заместителями, насколько допускает валентность, независимо выбранными из группы, включающей 0-1 -ORO; каждый RO независимо означает H или -C1-3алкил, где C1-3алкил может быть замещен 0-3 атомами F; каждый RN независимо означает H или -C1-3алкил; Z1, Z2 и Z3 все означают -CRZ или один из Z1, Z2 и Z3 означает N и два других означают -CRZ; и каждый RZ независимо означает H, F, Cl или -CH3; или 2-({4-[2-(4-хлор-2-фторфенил)-2-метил-1,3-бензодиоксол-4-ил]пиперидин-1-ил}метил)-1-{2-[метил(метилсульфонил)амино]этил}-1H-бензимидазол-6-карбоновой кислоте или ее фармацевтически приемлемой соли.

C5-анилинохиназолиновые соединения и их использование в лечении рака // 2769694
Изобретение относится к гетероциклическому соединению формулы (I), его изомеру или фармацевтически приемлемой соли, R1 выбран из водорода и фтора; R2 выбран из фтора и С1-2алкокси; R3 выбран из водорода и метокси и R4 представляет собой C1-3алкил, необязательно замещенный группой, выбранной из C1-3алкокси и NR5R6, где каждый из R5 и R6 независимо представляет собой метил; или 4-6-членное гетероциклильное кольцо, содержащее один атом кислорода.

N-ацил-n'-(пиридин-2-ил) карбамиды и их аналоги, проявляющие противораковую и антипролиферативную активность // 2769607
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где в формуле I А выбрано из группы, состоящей из С1-С6-алкила, дейтеро-С1-С6-алкила, где алкильная цепь частично или полностью дейтерирована, разветвленного С3-С8-алкила, С3-С8-карбоциклила, С6-С12-спиробициклоалкила, адамантила, бицикло[2.2.1]гептанила, бицикло[2.2.2]октила или 4-8-членного неароматического гетероциклила, где по крайней мере один из кольцевых атомов неароматического гетероциклила представляет собой О, и каждый фрагмент А может быть дополнительно замещен одним, двумя или тремя фрагментами R3; W выбрано из группы, состоящей из пиразолила, имидазолила, изоксазолила, оксазолила, тиазолила, триазолила, пиридинила, фенила, причем каждый W необязательно замещен одним, двумя или тремя R5; каждый X1, Х2 и Х3 индивидуальным и независимым образом представляет собой водород или С1-С6-алкил; Z1 представляет собой СХ3; Z2 представляет собой СХ1 или N; Z3 представляет собой СН; каждый R1 и R2 индивидуальным и независимым образом представляет собой Н или С1-С6-алкил; R3 индивидуальным и независимым образом представляет собой Н, галоген, С1-С6-алкил, фтор-С1-C6-алкил, где алкильная цепь частично или полностью фторирована, разветвленный С3-С8-алкил, С3-С8-циклоалкил, С1-С6-алкокси, фтор-С1-С6-алкокси, где алкильная цепь частично или полностью фторирована, разветвленный С3-С6-алкокси, гидроксильную группу или цианогруппу; R4 индивидуальным и независимым образом представляет собой водород, С1-С6-алкил или разветвленный С3-С8-алкил; R5 индивидуальным и независимым образом представляет собой водород, С1-С6-алкил, дейтеро-С1-С6-алкил, где алкильная цепь частично или полностью дейтерирована, или -(CH2)m-CN, причем каждый алкил или алкилен необязательно замещен одним или двумя С1-С6-алкилами; каждый из m, n и q индивидуальным и независимым образом равен 0, 1, 2 или 3.

Производное биарила, метод его получения и его фармацевтическое применение // 2768830
Изобретение относится к соединению формулы (III), его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для профилактики и/или лечения заболевания, опосредованного сигнальным путем PD-1/PD-L1.

Гетероциклические модуляторы синтеза липидов для применения против рака и вирусных инфекций // 2766087
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые ингибируют синтазу жирных кислот (FASN) и могут найти применение при лечении рака. В формуле I L-Ar представляет собой или ; Ar представляет собой ; R1 представляет собой -CN или -O-(C1-C4 алкил), необязательно замещенный одним или более галогенами; каждый R2 представляет собой водород; R3 представляет собой H или F; R21 представляет собой C1-C4 алкил; R22 представляет собой Н или С1-С2 алкил; R24 представляет собой -O-(C1-C4 алкил), -O-(C1-C4 алкил)-O-(C1-C4 алкил) или -O-(4-6-членный гетероцикл), причем R24 необязательно замещен одним или более гидроксилами или галогенами; и R25 представляет собой C1-C4 алкил.

Агонисты glp-1 рецептора и их применение // 2765721
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают агонистической активностью в отношении GLP-1 рецептора и могут найти применение при лечении связанных с ним заболеваний.

Селективные ингибиторы hdac6 // 2764718
Изобретение относится к соединению формулы (I) и (II), его фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, в котором А=N, O, S в формуле (I), А=N в формуле (II); B=C, N; С=N, O в формуле (I), когда С=N в формуле (II); X=CH2, S, NH; n=0, 1; когда n=1, атом углерода может быть замещен R12 и R13, независимо выбранными из группы, включающей H, –Me, –фенил, или вместе R12 и R13 могут образовывать циклопропан, циклобутан, циклопентан или циклогексан; когда n=1, R6 не отсутствует; R4=R5=H, F; R1 отсутствует или выбран из группы, включающей –H, –NH2, – C1–C4 алкил, фенил, фенил, замещенный одним или несколькими галогенами, метилфуран, метилфенил, тиофен и 2–(морфолин–4–ил)этил; R2 отсутствует или выбран из фенила; R3 отсутствует или выбран из o–метоксифенила, п–трифторметилфенила, бензила или пиридила; R6, R7 и R8 определены в формуле изобретения, R9=R10 = –Me, –Et; R11 выбран из группы, содержащей –H, –Cl и –CH3, при условии, что в соединениях формулы (I), когда пентагетероциклическое ядро представляет собой 1,3,4-оксадиазол, R6 не является нафтилом.

Соединения, ингибирующие металлоферменты // 2764666
Изобретение относится к соединению, выбранному из: Также предложены способ ингибирования и способ модуляции активности металлофермента альдостеронсинтазы (CYP11B2), способы лечения заболеваний или нарушений, вызванных таким металлоферментом, и фармацевтическая композиция.

Применение ингибитора ezh2 в комбинации с ингибитором btk в получении лекарственного средства для лечения опухоли // 2762893
Изобретение относится к применению комбинации ингибитора EZH2 и ингибитора BTK в получении лекарственного средства для лечения опухоли, отличается тем, что ингибитор EZH2 представляет собой соединение формулы (IE) или его фармацевтически приемлемую соль, ингибитор BTK представляет собой соединение формулы (IIA) или его фармацевтически приемлемую соль, где опухоль выбрана из группы, состоящей из диффузной B-крупноклеточной лимфомы и фолликулярной лимфомы.

Производные 2-аминопиридина или 2-аминопиримидина в качестве циклинзависимых ингибиторов киназы // 2762557
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии, а именно к соединениям, обладающим ингибирующей активностью циклинзависимых киназ (CDKs) и представленным формулой (XI), где R1 представляет собой H, F или Cl; R2 представляет собой H, C1-C5алкил, C1-C5фторалкил или C3-C8циклоалкил, в котором каждый указанный C1-C5алкил и C1-C5фторалкил необязательно замещен R20 и каждый указанный C3-C8циклоалкил необязательно замещен R21; R4 представляет собой H, C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; или R2 может быть взят вместе с R4 с образованием 6-членного гетероциклического кольца, необязательно содержащего дополнительный гетероатом, выбранный из NR24 и O в качестве члена кольца, причем кольцо необязательно замещено R21; R6 представляет собой H, F или Cl; R7 и R8 представляют собой H; R9 представляет собой OH; каждый R20 представляет собой независимо OH или NR22R23; каждый R21 представляет собой независимо F, NR22R23 или C1-C4алкил; каждый R22 и R23 представляет собой независимо H, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил; R24 представляет собой H или C1-C4алкил.

Биарильное производное и содержащее его лекарственное средство // 2760373
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где Q представляет собой O, X1 и X3 представляют собой CH, X2 представляет собой CR1 или N, Y представляет собой CH или N, Z представляет собой CR2b или N, R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C6 алкильную группу, значения R2a и R2b указаны в п.1 или каждый из R2a и R2b представляет собой группу, представленную формулой (I-A), где L представляет собой одинарную связь, -(CH2)p-, -O(CH2)p-, -(CH2)pO-, -(CH2)pO(CH2)q-, -NRc(CH2)p- или -(CH2)pNRc, где каждый из двух атомов водорода (CH2)p и (CH2)q необязательно замещен атомом галогена, p равен 1 или 2, q равен 1 или 2, Rc представляет собой атом водорода или метильную группу, и кольцо B представляет собой фенил, имидазолил, триазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, оксадиазолил, пиридил или пиримидинил, соответственно, необязательно замещенный С1-С4 алкильной группой, при условии, что R2a и R2b одновременно не являются атомами водорода или, когда Z представляет собой CR2b, R2a и R2b могут образовывать -(СН2)r-, где r равен 3, 4 или 5, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или оксогруппой, и R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу или C1-C6 галогеналкильную группу, кольцо А выбирают из группы, состоящей из формул, указанных в п.1, значения n, R4, R5a, R5b, R5c, X4, R6a и R6b также указаны в п.1, или соединения (I-227).

Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма // 2760366
Изобретение относится к области органической химии, а именно к циклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой –C(O)NH- или –NHC(O)-; R1 выбран из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циклобутила, тетрагидрофуранила, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -(C1–C3)алкил-O-(C1–C2)алкила, -C(O)O(C1–C2)алкила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1 галогеном; L2 представляет собой CH2 или CHMe; Cy1 выбран из фенила, пиридила и пиперидинила, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R5; Cy2 выбран из гетероциклических структур, указанных в п.

Гербициды // 2760349
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) в качестве гербицида, а также к соединению формулы (I), гербицидной композиции и способу контроля сорняков. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть применимы в контроле роста нежелательных растений.

Новые производные фенилпропионовой кислоты и их применение // 2760266
Изобретение относится к соединению формулы (I), его энантиомеру, диастереомеру или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-4 линейный алкил; R3 выбран из водорода, галогена, CN или OR8; R4 представляет собой водород или OR8; R3 и R4 не являются водородом одновременно; R8 представляет собой C3-10 гетероциклоалкил, содержащий 1-4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, или С1-4 алкил, замещенный C3-10 гетероциклоалкилом, содержащим 1-4 гетероатомов, выбранных из группы из N, O и S; R5 и R6 каждый независимо представляют собой водород, галоген, CN или C1-4 линейную алкокси-группу; Y представляет собой NH или O; Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой CR7 или N: когда Z1 означает N, Z2 представляет собой CR7; и когда Z1 означает CR7, Z2 представляет собой N; W представляет собой CR7 или N; R7 представляет собой водород или C1-4 линейный алкил.

Производные пиридазина в качестве модуляторов rorc // 2757571
Настоящее изобретение относится к соединениям, которые модулируют функцию родственного ретиноидным рецепторам орфанного рецептора RORc (RORy), а именно к конкретным соединениям, как они представлены в формуле изобретения.

Замещенные гуанидиновые соединения // 2757279
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли:, где X представляет собой CR1R2, карбонильную группу или группу формулы (Ia): ; R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, защищенную гидроксигруппу, необязательно замещенную C1-С6алкильную группу или необязательно замещенную C1-С6алкоксигруппу, где термин «замещенный» относится к замещению по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома дейтерия, атома галогена, гидроксигруппы и C1-С6алкоксигруппы; р и q, независимо друг от друга, представляют собой целые числа от 0 до 3 при условии, что сумма р и q равна 2 или более.

Аминопиразолы в качестве селективных ингибиторов янус-киназы // 2757218
Изобретение относится к соединению формулы I, его фармацевтически приемлемой соли и его стереоизомеру, которые могут найти применение для ингибирования янус-кинузы JAK1. Изобретение относится также к фармацевтической композиции для ингибирования активности янус-киназы JAK1, включающей терапевтически эффективное количество указанного соединения, и к способу лечения JAK1-опосредованного заболевания, включающему введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы I.

Соединения, композиции и способы для модуляции cftr // 2752567
Изобретение относится к конкретным соединениям, имеющим указанные ниже структуры. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу увеличения активности регулятора трансмембранной проводимости при кистозном фиброзе (CFTR).
 
.
Наверх