Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами кислорода и серы в качестве гетероатомов (C07D411)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D411                 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами кислорода и серы в качестве гетероатомов(49)

Производные аминопиридина и их применение в качестве селективных ингибиторов alk-2 // 2747318
Изобретение относится к соединению формулы (I) в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли (I),где L представляет собой связь, (CH2)n, –CH(CH3)–, –O–(CH2)n–, –C(O)–, –C(O)–NH–(CH2)n–; n равняется 1, 2 или 3; R1 представляет собой C3–C7циклоалкил, необязательно замещенный один раз или более чем один раз заместителем, независимо выбранным из гидроксила, галогена, C1–C3алкила; или мостиковый C5–C10циклоалкил, необязательно замещенный один раз или более чем один раз заместителем, независимо выбранным из гидроксила и гидроксиC1–C3алкила; R2 и R3 независимо выбраны из H, галогена и C1–C3алкила; R4 представляет собой N–содержащее гетероциклическое неароматическое кольцо, необязательно содержащее один или несколько дополнительных гетероатомов, выбранных из N, O или S, где указанное кольцо необязательно замещено один раз или более чем один раз R7; каждый R7 независимо выбран из C1–C3алкила, гидроксиC1–C3алкила, галогенC1–C3алкила, C1–C3алкоксиC1–C3алкила, галогенC1–C3алкоксиC1–C3алкила, C2–C4алкинила, цианоC1–C3алкила и (CH2)m–R8; m равняется 0, 1, 2 или 3; R8 выбран из: 4–, 5– или 6–членного насыщенного или ненасыщенного неароматического гетероциклического кольца, содержащего один или несколько гетероатомов, выбранных из N, O или S, при этом указанное кольцо необязательно замещено один раз или более чем один раз заместителем, независимо выбранным из оксо, SO2C1–C3алкила и галогенC1–C3алкила; или C3–C6циклоалкила, необязательно замещенного один раз или более чем один раз галогеном, которое применяют для подавления активности рецептора ALK–2; а также к фармацевтическим композициям, содержащим указанное соединение, и применению указанного соединения в лечении гетеротопической оссификации и прогрессирующей оссифицирующей фибродисплазии.

Новые соединения замещенного n-(3-фторпропил)пирролидина, способы их получения и их терапевтическое применение // 2742278
Настоящее изобретение относится к новым соединениям замещенного N-(3-фторпропил)пирролидина формулы (I-A), где R1 и R2 представляют независимо атом водорода или атом дейтерия, A представляет атом кислорода или азота и SERM-F представляет фрагмент селективного модулятора эстрогенового рецептора, включающий арильную или гетероарильную группу, связанную с расположенной рядом группой "A", как определено в формуле изобретения.

Трициклические соединения и их использование // 2724100
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой СН; представляет собой L представляет собой связь; R представляет собой конденсированную циклическую группу, указанную в п.1 формулы изобретения, где каждая группа, представленная R, является независимо и необязательно замещенной одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8; каждый R1 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br или I; R2 представляет собой C1-6 алкил или С3-6 циклоалкил; каждый R8 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br, I, -L1-C(=O)OR15, -L1-S(=O)tR16, -C(=O)N(R17)S(=O)2R16 или -C(=O)N(R17)-L3-S(=O)2OR15; каждый R15 независимо представляет собой Н, дейтерий или C1-6алкил; каждый R16 независимо представляет собой C1-6алкил; каждый R17 независимо представляет собой Н или дейтерий; каждый L1 независимо представляет собой связь или C1-6 алкилен; каждый L3 независимо представляет собой связь или С1-4 алкилен; n является 0, 1 или 2; каждый t независимо является 0, 1 или 2.

Ингибиторы urat1 // 2721844
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе, лекарственным средствам, обладающим ингибирующим действием на URAT1. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующим действием на URAT1, которые могут применяться в лечении опосредованных заболеваний, таких как подагры или гиперурикемии.

Производные индолин-2-она и 1,3-дигидро-пирроло[3,2-c]пиридин-2-она // 2697512
Настоящее изобретение относится к индолин-2-оновым и 1,3-дигидро-пирроло[3,2-с]пиридин-2-оновым производным общей формулы I, где Ar1 представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил; Ar2 представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О; R1 представляет собой водород, С1-7-алкил, галоген или С1-7-алкокси; R2 представляет собой водород или С1-7-алкил; R3 представляет собой водород, С1-7-алкил, С1-7-алкил, замещенный гидрокси, циклоалкил, оксетан-3-ил, пиридинил, имидазолил, пиразолил, пиримидинил, где кольца возможно замещены С1-7-алкилом, или представляет собой -(СН2)3-S(O)2-циклопропил; X представляет собой СН; n представляет собой 1 или 2; а также его фармацевтически приемлемым солям, предназначенным для лечения некоторых расстройств центральной нервной системы (ЦНС), которые представляют собой симптомы шизофрении, злоупотребление лекарственными средствами, алкогольную и лекарственную зависимость, обсессивно-компульсивные расстройства, когнитивное нарушение, биполярные расстройства, расстройства настроения, глубокую депрессию, терапевтически резистентную депрессию, тревожные расстройства, аутизм, болезнь Паркинсона, хроническую боль, пограничное расстройство личности, нарушения сна, синдром хронической усталости, тугоподвижность, противовоспалительные эффекты при артрите и нарушения равновесия.

Γ-дикетоны в качестве активаторов wnt/β-катенинового сигнального пути // 2680716
Изобретение относится к соединению, которое является активатором одного или более белков Wnt, содержащей его фармацевтической композиции. Соединение способствует росту волос и может быть использовано для лечения облысения.

4-амино-6-(гетероциклил)пиколинаты и 6-амино-2-(гетероциклил)пиримидин-4-карбоксилаты и их применение в качестве гербицидов // 2672584
Изобретение относится к 4-амино-6-(гетероциклил)пиколинатам и их производным, а также к 6-амино-2-(гетероциклил)пиримидин-4-карбоксилатам и их производным формулы (I), в которой X означает N или CY, где Y представляет собой водород, галоген или C1-C3 алкил; R1 представляет собой OR1', где R1' представляет собой водород или C1-C8 алкил; R2 означает галоген, С2-С4 алкенил и С1-С4 алкокси; R3 и R4 независимо представляют собой водород; A представляет собой одну из групп Ar4-Ar12 и Ar15-Ar18; R5 представляет собой водород, галоген, C1-C4 алкил или C1-C3 алкокси; R6 представляет собой водород, галоген, C1-C4 алкил или C1-C3 алкокси; R6' означает водород или галоген; R6" представляет собой водород или галоген; R7 и R7' независимо представляют собой водород, галоген или C1-C4 алкил; R8 и R8' независимо представляют собой водород или галоген; R9, R9', R9" и R9"' независимо представляют собой водород; R10 представляет собой C1-C6 алкил; и коэффициент m, если он присутствует в формуле, означает 0; или к N-оксиду или приемлемой для сельскохозяйственного применения соли указанного соединения.

Фунгицидные гетероциклические карбоксамиды // 2669358
Изобретение относится к соединению, выбранному из формулы 1, и его соли, где A представляет собой радикал, выбранный из группы, состоящей из А-1, А-2, А-3, А-4, А-6, А-7 и А-8; R1 представляет собой H или циклопропил; Z представляет собой O или S; L представляет собой -C(R12a)R12b-C(R13a)R13b-, где атом углерода, связанный с R12a и R12b, также связан с атомом азота карбоксамида в формуле 1; или 1,2-фенилен, необязательно имеющий до 4 заместителей, независимо выбранных из галогена и C1-C2алкила; G представляет собой N или C-R2a; каждый R2 независимо представляет собой галоген, нитро, циано, C1-C2алкил или C1-C2галогеналкил; n равняется 0, 1, 2 или 3; R2a представляет собой H, галоген, C1-C2алкил, C1-C2галогеналкил или C1-C2алкокси; B1 представляет собой CH или N; B2 представляет собой CH или N; R3 представляет собой галоген, C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; R4 представляет собой C1-C3галогеналкил; R5 представляет собой H; R6 представляет собой C1-C2алкил; R7 представляет собой C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; R8 представляет собой H или C1-C2алкил; R9 представляет собой галоген, C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; R11 представляет собой C1-C3алкил; m равняется 0, 1 или 2; каждый из R12a и R12b независимо представляет собой H, C1-C2алкил; R12a и R12b, взятые вместе, представляют собой C2-C4алкандиил; R13a представляет собой H, галоген, C1-C2алкил, C1-C2алкокси или C1-C2алкоксиамино; R13b представляет собой H, галоген; или R13a и R13b, взятые вместе, представляют собой C2-C4алкандиил; Q представляет собой 5-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее члены кольца, выбранные из атомов углерода и до 3 гетероатомов, независимо выбранных из до 1 атома O, до 3 атомов N, где до 1 члена кольца, представляющего собой атом углерода, независимо выбран из C(=O), причем кольцо необязательно замещено одним заместителем R14c, R14n R15c или и R15n; R20 представляет собой C1-C3алкил; R21 представляет собой C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; и R22 представляет собой H.

Замещенное оксимом амидное соединение и средство для борьбы с вредителями // 2668547
Изобретение относится к замещенному оксимом амидному соединению, представленному формулой (I), или его приемлемой в сельском хозяйстве соли, где G1 представляет собой структуру, представленную любой одной из структур G1-1 - G1-4, G1-7 - G1-9, G1-11 - G1-13, G1-16, G1-20, G1-27, G1-30, G1-32, G1-33, G1-44 и G1-50, приведенных в формуле изобретения; G2 представляет собой структуру, представленную G2-2; W представляет собой атом кислорода или атом серы; R1 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C4-галогеналкил, (C1-C4)-алкил, замещенный R18, C3-C6-циклоалкил, E-2, E-14, C3-C6-алкенил, C3-C4-галогеналкенил, C3-C6-алкинил или фенил, R2 представляет собой атом водорода, C1-C4-алкил или фенил или вместе с R3 может образовывать указанное ниже кольцо, R3 представляет собой атом водорода или метил, или R3 вместе с R2 может образовывать C2-C5-алкиленовую цепь с образованием 3-6-членного кольца вместе с атомом углерода, связанным с R2 и R3, R4 представляет собой атом водорода, C1-C4-алкил, (C1-C2)-алкил, замещенный R19, циклопропил, аллил, пропаргил, C1-C4-алкилкарбонил, C1-C4-алкоксикарбонил или C1-C4-галогеналкилтио, R5 представляет собой C1-C4-алкил; m является целым числом от 1, 2 или 3, n является целым числом 0, 1 или 2, и p является целым числом 0, 1 или 2, и r представляет собой 0.

Ингибитор вируса гепатита в (вгв) // 2666727
Настоящее изобретение относится к новым ингибиторам вируса гепатита В (ВГВ, HBV) в качестве химиотерапевтических средств для лечения ВГВ. Эти соединения связываются с кор-антигеном ВГВ и вызывают формирование аберрантных вирусных капсид, не несущих вирусный геном, что приводит к образованию и секреции дефектных (невирулентных) вирусных частиц.

Комбинированный лекарственный препарат для терапии вирусных инфекций // 2662160
Изобретение относится к новому комбинированному лекарственному препарату, для использования в виде твердой пероральной лекарственной формы, содержащему в качестве одного из трех активных компонентов элсульфавирин натрия.

Замещенные 4-{ [4-(3,3-диоксидо-1,3-бензоксатиол-6-ил)арилокси]метил} пиперидины как агонисты рецепторов gpr119, фармацевтическая композиция, способы их получения и применения // 2576037
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, их рацемической смеси, или индивидуальным оптическим изомерам, возможно в виде фармацевтически приемлемых солей, и способам их получения. Соединения обладают свойством агониста рецепторов GPR119 и могут быть использованы в качестве активного компонента для фармацевтических композиций в виде таблеток, капсул, инъекций, мазей, ректальных суспензий и гелей, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, при лечении метаболических заболеваний, таких как метаболический синдром, сахарный диабет, ожирение.

Производное инданона, его фармацевтически приемлемая соль или энантиомер, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция для профилактики или лечения вирусного заболевания // 2574591
Изобретение относится к новым производным инданона, формулы I, где радикалы A1-A4, D, E, X и G1-G4 имеют значения, указанные в описании, их фармацевтически приемлемым солям или энантиомерам, а также к способам их получения и фармацевтической композиция для профилактики или лечения вирусного заболевания, содержащая эти соединения в качестве активного ингредиента.

Замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике // 2522586
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4-C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19)-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n-, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения.

4-замещенные n-арил-1,8-нафталимиды, проявляющие свойства флуоресцентных сенсоров на катионы металлов, и способы их получения // 2515195
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым 4-замещенным-N-фенил-1,8-нафталимидам, содержащим в N-арильном ядре остаток краун-эфира (с различной комбинацией атомов кислорода, азота и серы) общей формулы (I), где R1=NO2, Br, NH2, OCH3, NHCOCH3, Ia: Rl=NO2, X=S, n=1; Ib: R1=NO2, x=NCH3, n=1; Ic: R1=NO2, X=NCH3, n=2; Id: R1=Br, X=NCH3, n=2; Ie: R1=NH2, X=S, n=1; If: R1=NHCOCH3, X=S, n=1; Ig: R1=OMe, X=S, n=1; Ih: R1=OMe, X=NCH3, n=1; Ii: R1=OMe, X=NCH3, n=2, где соединения If-Ii проявляют свойства флуоресцентных сенсоров на катионы щелочно-земельных, переходных и тяжелых металлов, а соединения Ia-Ie являются промежуточными соединениями в процессе синтеза соединений If-Ii.

Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов // 2499795
Изобретение относится к новым соединениям, которые взаимодействуют с Н3-гистаминовым рецептором и содержат в своей структуре пиридиновое кольцо. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащей соединения, описанные выше.

Способ хирального разделения 2,4-дизамещенных 1,3-оксатиоланов // 2494098
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (II), включающему стадии: (а) образования 2,4-дизамещенного 1,3-оксатиолана формулы (II) и (III), где заместители являются такими, как определено в формуле изобретения; (b) селективной перекристаллизации соединения общей формулы (II) из C1-6спирта или смеси C1-6спиртов.

Производное фенилпропионовой кислоты и его применение // 2479579
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ингибирующую активность в отношении фермента фосфолипазы А 2 4 типа и таким образом обладают подавляющим продукцию простагландинов и/или лейкотриенов действием.

Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии // 2471781
Изобретение относится к новым двузамещенным фенилпирролидинам формулы (2): любым его стереоизомерам, или любым смесям его стереоизомеров, или его N-оксидам, или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar означает фенил; R1 означает F, Cl; R2 означает F и Cl; R3 означает Н, Me, Et, н-Pr, изо-Pr, н-Bu, изо-Bu, втор-Bu, трет-Bu, циклопропилметила, CFH2CH2CH2-, CF2HCH 2CH2-, CF3CH2CH2 -, аллила и СН3ОСН2СН2-; X означает F, ОН; при условии что, когда X означает ОН, R3 не означает Н.

Конденсированные трициклические соединения в качестве ингибиторов фактора некроза опухоли альфа // 2406724
Изобретение относится к новым соединениям, имеющим формулу (1a): где R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или галоген; R2 представляет собой водород, галоген, амино, (С1-С 4)алкил, гетероциклил, (С6-С10)арил-(С 1-С4)алкилгетероциклил, (С3-С 6)циклоалкилгетероциклил, -NR11R12 ; NHR16; R3 представляет собой водород, NR11R12 или NHR16; R4 и R5 каждый независимо выбраны из: водорода, галогена, (С1-С4)алкила; R6 и R8 каждый независимо выбраны из: водорода, (С1-С 4)алкила и галогена; R7 - это гидрокси-(С 1-С4)алкил, формил, -(CH2)n C(O)OR10 или CONHR16; R10 - это водород, (С1-С4)алкил; R11 и R12 каждый независимо выбраны из водорода, (С 1-С4)алкила, гидрокси-(С1-С4 )алкила, галоген-(С1-С4)алкила, амино-(С 1-С4)алкила; или R11 и R12 , вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 6- или 7-членный гетероцикл, необязательно имеющий один или более дополнительных гетероатомов N или О; R16 - это формил, (С1-С4)алкил, галоген-(С1-С 4)алкил, гидрокси-(С1-С4)алкил, (C 1-С4)алкилкарбонил, галоген-(С1-С 4)алкилкарбонил, гидрокси-(С1-С4)алкилкарбонил, (C1-С4)алкилкарбонилокси-(С1 -С4)алкилкарбонил или гетероциклил-(С1-С 4)алкилкарбонил; n - это 0, 1 или 2; где (С1 -С4)алкил не замещен или замещен одной или двумя одинаковыми или разными группами, выбранными из: галогена, гидроксигруппы, и (С6-С10)арила; гетероциклил представляет собой 6- или 7-членное насыщенное моноциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и которое не замещено или замещено одной или двумя одинаковыми или разными группами, которые выбраны из оксогруппы, (С1-С 4)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С 6-С10)арила, гидрокси-(C1-С4 )алкила, (С6-С10)арил-(С1-С 4)алкила, формила, (С1-С4)алкилкарбонила, (С6-С10)арил-(С1-С4 )алкоксикарбонила, (С6-С10)арилкарбонила, (С3-С6)циклоалкилкарбонила, -SH, -S-(C 1-С4)алкила и -S(O)2-(С1 -С4)алкила; (С6-С10)арил не замещен или замещен (С1-С4)алкилом; W представляет собой S(O)m; m равно 0, 1 или 2; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Трициклические гуанидиновые производные как ингибиторы натрий-протонного обмена // 2390521
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 выбирают, независимо один от другого, из числа водорода, галогена, алкилкарбоксилата, алкила, алкенила, циклоалкила, нитро, сульфонилхлорида, сульфонилгидразида, алкилсульфонила, гетероциклилсульфонила, гетероарилсульфонила, сульфонамида, алкил-NH-SO2-, циклоалкил-NH-SO 2-, гетроциклил-NH-SO2-, гетроарил-NH-SO 2-, гетроарилалкил-NH-SO2-, гетероциклила, гетероарила, гуанидинокарбонила, гуанидино, -NR'R'' и N=R'''; R' и R'' выбирают, независимо один от другого, из числа водорода, алкила, циклоалкила, арила, аралкила, галогеналкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, карбоксиалкила, аминоалкила, моно- или диалкилзамещенного аминоалкила, циклоалкиламиноалкила, аралкиламиноалкила, алкоксиаралкиламиноалкила, гетероциклилалкила, гетероциклиламиноалкила, гетероциклилалкиламиноалкила, гетероциклилалкил-N(алкил)алкила, гетероарилалкила, гетероаралкиламиноалкила, алкоксиаралкил-N(алкил)алкила, аралкил-N(алкил)алкила, алкоксикарбонила, циклоалкилкарбонила, гетероциклилкарбонилаи алкилкарбонила; R''' выбирают из числа гетероциклила, циклоалкила и алкила; где алкил является замещенным или незамещенным 1, 2 или 3-я одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, галогеналкила, гидрокси, алкокси, алкиламино, карбонила, циклоалкиламино, нитро, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила; арил представляет собой (С 6-С10)арил, который замещен или незамещен 1-2 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из нитро, алкила, алкокси, галогена, галогеналкила, амино, и моно- или диалкиламино-; гетероарил представляет собой 5-или 6-членную кольцевую систему, содержащую 1, 2 или 3 атома в кольце, выбранные из N, О и S, которая замещена или незамещена 1-2 одинаковьми или разными группами, выбранными из галогена, нитро, амино, алкиламино, алкила, алкокси и циклоалкила; гетероциклил представляет собой 5- или 6-членнную кольцевую систему, содержащую 1, 2 или 3 атома в кольце, выбранными из N, О и S, которая замещена или незамещена 1-2 одинаковыми или разными группами, выбранными из алкила, циклоалкила, гидроксиалкила, алкиламиноалкила, циклоалкилалкила, циклоалкилкарбонила, гетероциклилалкила, гетероарилалкила, гетероарилкарбонила, арилалкила и оксо; и гуанидино и гуанидинокарбонил являются замещенными или незамещенными 1, 2 или 3-я одинаковыми или разными группами, выбранными из алкила и алкилкарбонила; при условии, что, по меньшей мере, один из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 или R8 представляет собой гуанидино или гуанидинкарбонил; U представляет собой С(O), CRa Rb, О или NRa; V представляет собой CR aRb или NRa; и W представляет собой S(O)m; где Ra представляет собой Н, алкил, циклоалкил или алкенил; Rb представляет собой Н, алкил, ОН или ORa, и m равен целому числу 1 или 2; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Производные тетрагидрокарбазолов, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2382770
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтически приемлемым сложным эфирам, обладающим активностью в отношении рецепторов LXR и/или LXR .

N-замещенные производные пиперидина в качестве агентов серотонинового рецептора // 2320646
Изобретение относится к новым соединениям - N-замещенным производным пиперидина формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, амидам, сложным эфирам где значения для R1, R 2, R3, m, X, n, W, Ar 1, Ar2 раскрыты в формуле изобретения.

Гетероциклические соединения, содержащие сульфонамидные группы, промежуточное соединение и антиангиогенный агент на их основе // 2239631
Изобретение относится к сульфонамидсодержащему гетероциклическому соединению, представленному формулой (I), к его фармацевтически приемлемой соли и их гидратам где значения A, B, K, T, W, X, Y, U, V, Z, R1 указаны в п.1 формулы изобретения.

Способы разделения смеси энантиомеров // 2235724
Изобретение относится к способам разделения смеси энантиомеров цис-2-гидроксиметил-5-(5-фторцитозин-1-ил)-1,3-оксатиолана: посредством пропускания через связанную с циклодекстрином хиральную колонку; селективным гидролизом 5’-O-ацильного производного нуклеозида с помощью ферментов; селективным дезаминированием смеси энантиомеров с помощью цитидиндезаминазы.

Бензопирановое производное и лекарственное средство на его основе // 2234502
Изобретение относится к новым производным бензопирана формулы (I) где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой атом водорода, C1-6-алкильную группу, где указанная алкильная группа может быть необязательно замещена атомом галогена, C1-6-алкоксигруппой или гидроксильной группой; R3 представляет собой гидроксильную группу или C1-6-алкилкарбонилоксигруппу; R4 представляет собой атом водорода, или R3 и R4 вместе образуют связь, m представляет целое число от 0 до 4, n представляет целое число от 0 до 4, Y отсутствует или представляет собой CR11R12, где R11 и R12, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C1-6-алкильную группу, R5 представляет собой арильную группу или гетероарильную группу, такую как тиенил, пиридил или индолил, где указанная арильная группа может быть необязательно замещена (R10), где R10 представляет собой атом галогена, гидроксильную группу, C1-6-алкильную группу, где указанная алкильная группа может быть необязательно замещена атомом галогена или C1-6-алкоксигруппой; или R10 представляет собой нитрогруппу, аминогруппу, C1-6-алкиламиногруппу, ди-C1-6-алкиламиногруппу, C1-6-алкоксикарбонильную группу, карбоксильную группу, q представляет собой целое число от 1 до 3, и каждый R10 может быть одинаковым или отличным, если q равен 2 или 3, R6 представляет атом водорода или C1-6-алкильную группу, R10 представляет атом водорода или C1-6-алкильную группу, X отсутствует или представляет собой С=O или SO2; R8 представляет собой атом водорода, C1-6-алкильную группу, где указанная алкильная группа может быть необязательно замещена атомом галогена, или С3-6-циклоалкильную группу, и R9 представляет собой атом галогена, нитрогруппу или цианогруппу; или их фармацевтически приемлемым солям, а также к лекарственному средству на основе этих соединений, обладающему антиаритмической активностью.

1-метил-5-алкилсульфонил-,1-метил-5-алкилсульфинил- и 1- метил-5-алкилтиозамещенные пиразолилпиразолы и гербицидное средство на их основе // 2212408
Изобретение относится к 1-метил-5-алкилсульфонил-, 1-метил-5-алкилсульфинил- и 1-метил-5-алкилтиозамещенным пиразолилпиразолам и гербицидному средству на их основе. .

Производные пиперазина и пиперидина и способ их получения // 2178414
Изобретение относится к производным пиперазина и пиперидина общей формулы (а), в которой А обозначает гетероциклическую группу с 5-7 атомами в кольце, содержащую 1-2 гетероатома из группы О, N и S; R1 обозначает водород или фтор; R2 обозначает оксогруппу или С1-4алкил и р = 0 или 1; Z обозначает углерод или азот, и пунктирная линия обозначает простую связь, когда Z является азотом, и простую или двойную связь, когда Z является углеродом; R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород или С1-4алкил; n = 1 или 2; R5 обозначает С1-4алкокси, С1-4алкил, галоген или гидрокси и q = 0 или 1; Y обозначает фенил, замещенный 1-2 заместителями из группы гидрокси, галоген, С1-4алкокси, циано, аминокарбонил, ди-С1-4алкиламино-карбонил; фурил или тиенил и их соли.

Стереоселективный способ получения соединений, способы повышения выхода транс-изомеров, салицилаты соединений // 2158736
Изобретение относится к диастереоселективному процессу получения оптически активных аналогов цис-нуклеозидов и их производных. .

Замещенные производные пиразола и средство, обладающее гербицидной активностью // 2154644
Изобретение относится к новым азотсодержащим гетероциклическим соединениям с биологической активностью, в частности к замещенным производным пиразола и средству, обладающему гербицидной активностью. .

5-(цитозинил-1-)-1,3-оксатиоланы, способ их получения и фармацевтическая композиция // 2142462
Изобретение относится к области органической химии и более конкретно к области синтеза биологически активных соединений, которые могут быть полезны в терапии. .

(-)-4-амино-5-фтор-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)- (1h)-пиримидин- 2-он, смесь его энантиомеров, способы их получения, способ лечения // 2126405
Изобретение относится к новым нуклеозидным аналогам 1,3-оксатиолана и их использованию при лечении вирусных инфекций, против Вич-инфекции, гепатита В, более конкретно к (-)-4-амино-5-фтор-1-(2-оксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-(1Н )-пиримидин-2-ону (I) и его фармацевтически приемлемым производным и содержащим иx фармацевтическим составам.

Производные пиперазина, способы их получения // 2125566
Изобретение относится к производным пиперазина и к способам их получения. .

Производные 2-амино-1,3,4-тиадиазола, проявляющие антиметастатическую активность // 2114109
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям. .
 
.
Наверх