Гетероциклические соединения, содержащие хинолизиновые циклические системы, например эметиновые алкалоиды, протоберберин и алкилендиоксипроизводные дибензо хинолизинов, например берберин (C07D455)
C07D455 Гетероциклические соединения, содержащие хинолизиновые циклические системы, например эметиновые алкалоиды, протоберберин; алкилендиоксипроизводные дибензо хинолизинов, например берберин(24)
Изобретение относится к способу получения сукцинатной соли (+)-α-дигидротетрабеназина. Способ осуществляют путем смешивания свободного основания (+)-α-дигидротетрабеназина и янтарной кислоты вместе с растворителем.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению, имеющему структурную формулу (I), включая его фармацевтически приемлемые соли:.В формуле (I): R1 представляет собой а) водород; b) -Р(=O)(OR3)2; c) -С(=O)алкил, где алкил необязательно замещен R10 и/или R20; d) -С(=O)гетероциклил, где гетероциклил необязательно замещен R10 и/или R20; e) -С(=O)карбоциклил, где карбоциклил необязательно замещен R10 и/или R20; f) -С(=O)N(R3) алкил, где алкил необязательно замещен R10 и/или R20; g) -С(=O)N(R3)карбоциклил, где карбоциклил необязательно замещен R10 и/или R20; h) -С(=O)Оалкил, где алкил необязательно замещен R10 и/или R20; или i) алкил, где алкил необязательно замещен R10 и/или R20; и где каждый R3 независимо представляет собой водород или алкил; каждый R10 независимо представляет собой галоген, галогеналкил, циано, нитро, -OR30, -N(R30)2, -C(O)OR30, -C(O)N(R30)2, -N(R30)S(O)tR31 (где t равно 1-2), -S(O)tOR30 (где t равно 1-2), -S(O)pR30 (где p равно 0-2) или, когда один атом несет две группы R10, такие две группы R10 могут быть взяты вместе с образованием оксо; каждый R20 независимо представляет собой алкил, фенил, бензил, циклоалкил, гетероциклил или гетероарил, или, когда один атом несет две группы R20, такие две группы R20 могут быть взяты вместе с образованием циклоалкила, где каждая из указанной алкильной, фенильной, бензильной, циклоалкильной, гетероциклильной и гетероарильной группы необязательно замещены R10 и/или R22; каждый R22 независимо представляет собой алкил необязательно замещенный R10; и каждый R30, R31 и R32 независимо представляет собой водород или алкил; где алкил означает радикал с прямой или разветвленной углеводородной цепью, имеющий от 1 до 8 атомов углерода; гетероциклил означает пиперидинил, пиперазинил, пирролидинил, оксетанил, азетидинил, тетрагидропиранил, 1,3-диазинанил, 2,3-дигидро-1Н-изоиндолил, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинил, 1,2,3,4-тетрагидрохиназолинил, 2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептанил, декагидропиперазино[1,2-а]азепинил, 3,8-диазабицикло[3.2.1]октанил, 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептанил, [пирролидин-1-ил]оксиданил, имидазолидинил, 2,3-дигидро-1,3-бензоксазолил и морфолинил; карбоциклил означает фенил, циклопропил, циклопентил, циклогексил, бицикло[2.2.1]гептенил и бицикло[2.2.1]гептанил; циклоалкил означает циклопропил, циклопентил, циклогексил, бицикло[2.2.1]гептенил и бицикло[2.2.1]гептанил; и гетероарил означает пирролил, пиразолил и тетразолил.
Изобретение относится к соли мангиферин-6-O-берберина, где соль мангиферин-6-О-берберина имеет структуру, которая определена следующей формулой:, где 0≤х≤4.Изобретение также относится к способу получения указанной соли и лекарственному средству на ее основе.
Изобретение относится к способу получения, по существу, чистого тетрагидрата L-аргининовой соли S-(-)-9-фтор-6,7-дигидро-8-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-5-метил-1-оксо-1Н,-5Н-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты, имеющего чистоту по меньшей мере 99% мас./мас., как определено с помощью ВЭЖХ, указанный способ включает: (a) растворение L-аргинина в смеси ацетона и воды; (b) добавление S-(-)-9-фтор-6,7-дигидро-8-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-5-метил-1-оксо-1Н,-5Н-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты к раствору, полученному на стадии (а); (c) нагрев раствора, полученного на стадии (b), с получением прозрачного раствора; (d) необязательную обработку теплого раствора, полученного на стадии (с), активированным углем и фильтрование обработанного раствора через 5-мкм фильтр и, наконец, через 0,2-мкм фильтр; (e) разбавление теплого раствора, полученного на стадии (d), ацетоном и нагрев с обратным холодильником разбавленного раствора в течение 30 минут; (f) охлаждение раствора, полученного на стадии (е), при температуре 10-15°C с получением твердого тетрагидрата L-аргининовой соли S-(-)-9-фтор-6,7-дигидро-8-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-5-метил-1-оксо-1Н,-5Н-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты; (g) сбор тетрагидрата L-аргининовой соли S-(-)-9-фтор-6,7-дигидро-8-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-5-метил-1-оксо-1Н,-5Н-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты, полученного на стадии (f), посредством фильтрования и необязательную промывку его ацетоном; и (h) вакуумную сушку тетрагидрата L-аргининовой соли S-(-)-9-фтор-6,7-дигидро-8-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-5-метил-1-оксо-1Н,-5Н-бензо[i,j]хинолизин-2-карбоновой кислоты, полученного на стадии (g), при температуре 30-40°С.
Изобретение относится к применению 3,11b-цис-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для профилактики или лечения шизофрении. .
Изобретение относится к новому 3,11b-цис-дигидротетрабеназину общей формулы (I) или к его антиподу .
Изобретение относится к производным 5,6-дигидродибензо[а,g]хинолизиния формулы (I), где R1 и R2 представляют гидрокси- или алкоксигруппу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, или R1 и R2 вместе представляют метилендиоксигруппу; R3 представляет гидрокси- или алкоксигруппу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода; R4 представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 8 атомов углерода; Х представляет ион неорганической кислоты, ион органической кислоты или галогенид, в частности нитрат, сульфат, ацетат, тартраг, малеат, сукцинат, цитрат, фумарат, аспартат, салицилат, глицерат, аскорбат, фторид, хлорид, иодид или бромид; Z представляет алкильную группу, имеющую от 5 до 12 атомов углерода, или алкенильную группу, имеющую от 4 до 6 атомов углерода, N-бензотриазолил, хинолинил, фурил, имеющий заместитель NO2, или группу, представленную формулой (II), где Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, А и В такие, как определено в формуле изобретения.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и (II), которые проявляют противогрибковую активность in vitro против грибковых микроорганизмов, включая кожные гифомицеты, такие как Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Sporothrix schenckii, Aspergillus или Candida.
Изобретение относится к новым соединениям типа нафтопиранов, обладающих, в частности, фотохромными свойствами. .
Изобретение относится к соединениям общей формулы I в которой Х представляет собой атом водорода или галогена, (С1-С3)алкильную группу, одну или две (С1-С3)алкокси-группы, или трифторметильную группу, У - атом водорода или галогена, (С1-С3)алкильная или (С1-С3)алкоксигруппа, R представляет собой гидрокси-группу, метоксигруппу, или группу общей формулы NR2R3, в которой R2 и R3 каждый независимо от другого представляет собой атом водорода, (С1-С4)алкильную группу, 2-метоксиэтильную группу, 3-метоксиэтильную группу, 3-аминопропильную группу, группу 2-(диметиламино)этил, группу 3-(диметиламино)пропил или группу 2-пиперидин-2-илэтил, или R2 и R3 образуют вместе с тем атомом азота, с которым они соединены, морфолиновое, пирролидиновое или пиперазиновое кольцо, которое может иметь в положении 4 заместитель в виде метильной группы или группы (1,1-диметилэтокси)карбонил, в виде свободного основания или соли, образованной присоединением кислоты.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению хинолизиноновых соединений формулы 1: CH =CH - CH = CH - CH - N -C(O) - C(R <SP POS="POST">A</SP> <SB POS="POST">1</SB>) = ...
Способ синтетического получения алкалоида эметина-4',5'- диметокси-6-этил-7-(1"-метил-6", 7"-диметокси-1", 2",3", 4"- тетрагидроизохинолил)-3, 4,5, 6, 7, 8-гексагидро-(1, 2:1', 2')-бензхинолизина // 93352