Мостиковые системы (C07D471/08)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D471/08 Мостиковые системы(70)
Замещенные соединения пиразола и способы их применения для лечения гиперпролиферативных заболеваний // 2787994
Группа изобретений относится к области органической химии и медицины и направлена на лечение гематопоэтического рака. В частности, представлено соединение, имеющее структурную формулу (Ia): необязательно в форме фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов L1 R1 L2 L3 R3 L4 R4 L5 R5 и R6 такие, как указано в п.
Гетероциклические соединения и их применение в профилактике или лечении бактериальных инфекций // 2783160
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I), обладающему свойствами ингибитора β-лактамазы, или его фармацевтически приемлемой соли, фармацевтической композиции на его основе, а также фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) и цефтазидим.
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям, имеющим структуры , , или к их фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения, указанного выше, и способу лечения злокачественной опухоли.
Изобретение относится к соединению формулы I: в которой X представляет собой О; Y представляет собой Q-R3, где Q представляет собой N, и R3 выбран из группы, содержащей C1-6алкил или атом водорода; Z представляет собой Q-R3-(L-R4), где Q представляет собой N или СН, и R3 представляет собой С1-20гидроксиалкил, C1-6алкил или атом водорода, и L представляет собой необязательный линкер, выбранный из группы, содержащей C1-6алкиленовый, C1-6гидроксиалкиленовый и полиэтиленгликолевый (PEG) линкер, R4 выбран из группы, содержащей C1-6алкил-R5, С3-6арил-R5, гидрокси, -О-С1-3алкил-R5, сульфонил, 5-6-членное гетероциклическое кольцо, выбранное из остатка N-ацетилнейраминовой кислоты, дигидропиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона, тетрагидротиофен-1,1-диоксида, имидазолидин-2,4-диона и морфолина, углеводную группировку, выбранную из моносахаридных и дисахаридных остатков, хелатную группировку аминокислотную группировку, при этом R5 представляет собой один или более чем один необязательный заместитель, выбранный из гидрокси, амино, оксо, сульфонамида или -С(=O)-NH-С1-6гидроксиалкила; или Z сам по себе образует часть углеводной группировки, выбранной из моносахаридных и дисахаридных остатков, или 5-6-членного гетероциклического кольца, выбранного из остатка N-ацетилнейраминовой кислоты, дигидропиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона, тетрагидротиофен-1,1-диоксида, имидазолидин-2,4-диона и морфолина; R1 представляет собой С1-3алкил; R2 отсутствует; и каждое n представляет собой целое число от 1 до 6; при этом соединение формулы I содержит по меньшей мере две группы гидрокси.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I). Способ включает (а) обработку соединения формулы (II) аммиаком с получением соединения формулы (III) и (б) обработку продукта, полученного на стадии (а), 9-флуоренилметилхлорформиатом для защиты атома азота в пиперидиновом кольце, добавление N,N-карбонилдиимидазола в качестве агента карбонилирования и добавление диэтиламина для снятия защиты с атома азота в пиперидиновом кольце.
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармакологически приемлемой соли, где R3 означает атом водорода, R4 означает 5-6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, выбранную из тиазола (необязательно замещенного метилом), фурана, пиразола (необязательно замещенного метилом), пиридина (необязательно замещенного фтором), оксазола, изотиазола, 1,2,4-тиадиазола и пиримидина; X означает группу, описывающуюся следующей формулой: -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2- или -CH2-O-CH2-; Z означает атом водорода или гидроксигруппу; R1 выбран из (i) атома водорода, атома галогена, гидроксигруппы, карбоксигруппы, цианогруппы, сульфамоильной группы и аминокарбонильной группы; и (ii) C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкильной группы; тиазола; тетрагидрофурана, тиоморфолина и пиперидина; C1-6 ациламиногруппы; C1-6 алкилоксигруппы; C1-6 алкилокси-C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкилоксигруппы; 6-членной моноциклической ароматической гетероциклилоксигруппы, содержащей 1 гетероатом, выбранный из атома кислорода; C1-6 алкилтиогруппы; C1-6 алкилсульфонильной группы; C1-6 алкилсульфинильной группы; моно-C1-6 алкилсульфамоильной группы, ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы; ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы, в которой две C1-6 алкильные группы могут образовать пирролидин-1-ильную группу или морфолиновую группу с соседним атомом азота; C1-6 алкилкарбонильной группы и C1-6 алкилоксикарбонильной группы; каждая из которых необязательно замещена 1-6 заместителями; и R2 выбран из (i) атома водорода, атома галогена, гидроксигруппы, карбоксигруппы, цианогруппы, сульфамоильной группы и аминокарбонильной группы; и (ii) C1-6 алкильной группы; C1-6 ациламиногруппы; C1-6 алкилоксигруппы; C2-6 алкенилоксигруппы; C1-6 алкилокси-C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкилоксигруппы; C1-6 алкилтиогруппы; C1-6 алкилсульфонильной группы; C1-6 алкилсульфинильной группы; моно-C1-6 алкилсульфамоильной группы; ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы; C1-6 алкилкарбонильной группы и C1-6 алкилоксикарбонильной группы.
Производное морфинана // 2762567
Изобретение относится к производному морфинана, представленному общей формулой (I) и обладающему агонистической активностью опиоидного δ-рецептора, а также к фармацевтической композиции, содержащей производное морфинана общей формулы (I).
Антагонисты tlr7/8 и их применение // 2758686
Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармацевтически приемлемым композициям, пригодным в качестве антагонистов TLR7/8. 4 н.
Изобретение относится к применению лигандного соединения α7-никотинового ацетилхолинового рецептора в качестве средства визуализации ПЭТ, где структурная формула указанного лигандного соединения представлена формулой I.
Ингибиторы β-лактамаз и их применение // 2753401
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R1 независимо выбирают из C1–6 алкила, или каждый R1 и геминальный атом углерода, с которым они связаны, образует C3–6 циклоалкильное кольцо или C3–6 гетероциклоалкильное кольцо, содержащее один атом кислорода и замещенное 1-3 группами, независимо выбранными из =О и C1–6 алкила; R2 выбирают из одинарной связи, C1–6 алкандиила, C1–6 гетероалкандиила, содержащего один или два атома кислорода, C1–6 алкандиила, замещенного 1-2 C1–6 алкилами, C1–6 гетероалкандиила, содержащего один или два атома кислорода и замещенного =О; R3 выбирают из C1–6 алкила, –O–C(O)–R4, –S–C(O)–R4, –C(O)–O–R4, C6 арила, замещенного –O-C(O)-R4, в котором R4 выбирают из C1–8 алкила, C1–8 гетероалкила, содержащего один атом кислорода, C6 арила, C7–10 арилалкила, C1–8 алкила, замещенного C1–6 алкокси, C1–8 гетероалкила, содержащего один атом кислорода и замещенного -СООН и =О, метил-5-метил-1,3-диоксол-2-она, C6 арила, замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1–6 алкила и C1–6 алкокси; R5 выбирают из водорода, 4-ил-пиперидина и C2–6 гетероалкила, содержащего атом кислорода и замещенного -NH2; R6 представляет собой водород; и А представляет собой одинарную связь (–), а R7 представляет собой водород, или А представляет собой двойную связь (=), а R7 представляет собой C1–3 алкил; или соединение представляет собой: (2S,5R)–2–карбамоил–7–оксо–1,6–диазабицикло[3.2.1]октан–6–ил 1H–имидазол–1–сульфонат (34); 3–(((((2S,5R)–2–карбамоил–7–оксо–1,6–диазабицикло[3.2.1]октан–6–ил)окси)сульфонил)окси)–2,2–диметилпропил адамантан–1–карбоксилат (55); диэтил 2–((((((2S,5R)–2–карбамоил–7–оксо–1,6–диазабицикло[3.2.1]октан–6–ил)окси)сульфонил)окси)метил)–2–метилмалонат (56); 4–(((((2S,5R)–2–карбамоил–7–оксо–1,6–диазабицикло[3.2.1]октан–6–ил)окси)сульфонил)окси)–3,3–диметилбутил адамантан–1–карбоксилат (63); 2–((((((2S,5R)–2–карбамоил–7–оксо–1,6–диазабицикло[3.2.1]октан–6–ил)окси)сульфонил)окси)метил)–2–метилпропан–1,3–диил дибензоат (70); 2–((((((2S,5R)–2–карбамоил–7–оксо–1,6–диазабицикло[3.2.1]октан–6–ил)окси)сульфонил)окси)метил)–2–метилпропан–1,3–диил диацетат (71); этил 3–(((((2S,5R)–2–карбамоил–7–оксо–1,6–диазабицикло[3.2.1]октан–6–ил)окси)сульфонил)окси)–2,2–диметилбутаноат (73).
Хелатные соединения // 2747310
Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:,в которой каждый R1 независимо выбран из группы, включающей С1-20 гидроксиалкил, C1-6 алкил, С3-6 арил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и -C(=O)-NH-C1-6 гидроксиалкила; каждый R2 независимо выбран из группы, включающей C1-20 гидроксиалкил, C1-6 алкил или водород; R3 выбран из группы, включающей С1-3 алкил или -(CH2)m-C(=O)-NR5R6, где m является целым числом от 2 до 5, a R5 и R6 являются такими, как, соответственно, указано для R1 и R2; R4 отсутствует; каждый n является целым числом от 0 до 4; и при этом соединение формулы I содержит по меньшей мере две гидроксигруппы.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I: является пирролидиноном, оксазолидиноном, имидазолидиноном, дигидротриазолоном, пиперидиноном, тетрагидропиримидиноном, морфолиноном, оксазинаноном, пиперазиноном, тиоморфолиноном, тиазинан-диоксидом, пиридиноном, пиридазиноном, оксазепаноном, диазепаноном, диазабицикло[3.1.1]гептаноном, диазабицикло[3.2.1]октаноном, диазабицикло[3.2.2]нонаноном или оксаазабицикло[3.2.1]октаноном, где каждое кольцо, представленное , содержит альфа карбонил по отношению к атому азота, который соединяет кольцо с остовом с образованием циклического амида; кольцо X является фенилом, 5-6-членным моноциклическим гетероарильным кольцом, содержащим 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, конденсированным 9-10-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, или конденсированным 9-10-членным гетероарильным кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы; Z является N или CН; значения Ra, R1, R2, R3, R4 и p такие, как определены в формуле изобретения.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:Iили его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I: представляет собой 3-7-членное гетероциклическое кольцо, имеющее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота или кислорода; каждый Ra независимо представляет собой C1-C3 алкил, -(CH2)-циклоалкил или -C(O)C1-C3 алкил; Rb представляет собой -ОН или C1-C3 алкил; или Rb отсутствует; кольцо X представляет собой фенил; R1 представляет собой галогеналкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой C1-C6 алкил или C2-C6 алкенил, каждый необязательно и независимо замещен 1-3 группами, независимо выбранными из -OH и галогена; R4 представляет собой водород; и p равно 0, 1, 2 или 3.
Новые ингибиторы β-лактамаз // 2741963
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором X представляет собой O, обладающему свойствами ингибиторов β-лактамазы, или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на его основе, в изготовлении ингибитора β-лактамазы для лечения бактериальной инфекции.
Гетероциклические соединения и их применение в лечении или предотвращении бактериальных инфекций // 2741496
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из соединения, имеющего формулу (I), в которой R1 представляет собой А и R2 представляет собой B, и соединения, имеющего формулу (I), где R1 представляет собой B и R2 представляет собой А, где A представляет собой незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями T1, насыщенный или ароматический 4-6, 9-членный гетероцикл, где 4-6, 9-членный гетероцикл представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один атом азота и дополнительно содержащий один или два дополнительных гетероатома, выбранные из O, S и N, или 4- или 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один атом азота; или 9-членный бициклический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и дополнительно содержащий один, два или три дополнительных гетероатома или гетероатомную группу, выбранные из S и N; B представляет собой атом водорода; или незамещенный (C1-C3)-алкил; R3 представляет собой –SO3H или –CF2COOH; Q1 и Q2, одинаковые или разные, независимо представляют собой атом водорода; -(CH2)r-NHQ3; -(CH2)r-OQ3; -(CH2)n-CONHQ3; или незамещенный (C1-C3)-алкил; ароматический 5-членный гетероцикл, содержащий один атом азота и один атом кислорода; Q3 представляет собой атом водорода; T1, одинаковые или разные, независимо представляют собой атом фтора; -(CH2)mOQ1; -(CH2)m-CN; -(CH2)m-C(O)OQ1; -(CH2)m-C(O)NQ1Q2; -(CH2)m-C(O)NQ1OQ2; -(CH2)m-NQ1Q2; -(CH2)m-NH-C(NHQ3)=NQ4; или T1, одинаковые или разные, независимо представляют собой незамещенный 5-членный ароматический гетероцикл, содержащий один атом азота и дополнительно содержащий один дополнительный гетероатом, выбранный из S; (C1-C3)-алкил; m, одинаковые или разные, независимо равны 0, 1, 2; r равен 1, 2; любой атом углерода в группе, выбранной из гетероцикла, может быть окислен с образованием C=O группы.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу производства кристаллической формы I соединения, представленного формулой (I), имеющей характеристические пики, проявляющиеся при периоде решетки (d) при 7,34, 5,66, 5,53, 5,30, 5,02, 4,66, 4,37, 4,28, 4,06, 3,68, 3,62, 3,47, 3,36, 3,30, 3,16, 3,11, 3,03, 2,99 и 2,50 Å при 2θ в спектре порошковой рентгеновской дифракции, в котором соединение кристаллизуют путем добавления изопропанола к водному раствору, содержащему соединение и неорганическую соль в количестве от 0,1 до 10 мольных эквивалентов относительно соединения формулы (I).
Способ получения 5r-[(бензилокси)амино]пиперидин-2s-карбоновой кислоты или её производного // 2730006
Настоящая заявка относится к способам получения 5R-[(бензилокси)амино]пиперидин-2S-карбоновой кислоты или ее производных безвредным для окружающей среды путем. В способе применяют L-глутаминовую кислоту в качестве исходного вещества, причем ее сначала подвергают реакции эстерификации в присутствии кислотного реагента, а затем последовательно осуществляют реакцию с 2-галогенацетатом и средством для введения защитной группы для атома N или со средством для введения защитной группы для атома N и 2-галогенацетатом в основных условиях с получением соединения IV; затем полученное соединение IV подвергают внутримолекулярной конденсации с образованием кольца при воздействии сильного основания с получением защитная-группа-для-атома-пиперидин-5-он-2S-карбоксилата (V).
Ингибиторы фактора xia // 2728783
Изобретение относится к соединению формулы I, обладающему свойствами ингибитора фактора коагуляции XIa, фармацевтической композиции на его основе, способу ингибирования и предупреждения образования тромба в крови, способу лечения и применению для лечения венозной тромбоэмболии и легочной эмболии, тромбоза глубоких вен, тромботического инсульта.
Изобретение относится к антибактериальной фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество натриевой соли (1R,2S,5R)-7-оксо-6-сульфоокси-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-2-карбоксамида формулы (I) в кристаллизованной энантиомерной форме, которая является гидратированной или безводной, и фармацевтически приемлемый наполнитель, где указанная соль находится в ее моногидратной псевдополиморфной форме "А", которая имеет рентгеновскую дифракционную диаграмму с, по крайней мере, двумя характерными пиками около 8.5 +/- 0.5 градусов 2θ и около 15.3 +/- 0.5 градусов 2θ; или где указанная соль находится в ее дигидратной псевдополиморфной форме "Е", которая имеет рентгеновскую дифракционную диаграмму с пятью характерными линиями при 2θ (±0.5°) 13.65, 15.01, 15.38, 15.72, 19.42 и две характерные линии при 15.01 и 24.57; или где указанная соль находится в ее полиморфной форме «В», которая имеет рентгеновскую дифракционную диаграмму с, по крайней мере, двумя характерными пиками около 13.0 +/- 0.5 градусов 2θ и около 16.5 +/- 0.5 градусов 2θ; или где указанная соль находится в ее полиморфной форме "D", которая имеет рентгеновскую дифракционную диаграмму с пятью характерными линиями при 2θ (±0.1°) 16.23, 17.44, 17.75, 18.53, 22.22 и характерную линию при 12.43.
Новое соединение бифенила или его соль // 2726622
Изобретение относится к соединению формулы (I):(I)где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5-12-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей от 1 до 2 атомов азота и от 0 до 1 атома кислорода в качестве гетероатомов, кольцо B является моноциклическим или бициклическим 5-12-членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5-12-членной ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо, которая имеет от 0 до 3 атомов азота, от 0 до 1 атома серы и от 0 до 2 атомов кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет по меньшей мере один из азота, серы и кислорода, X является O или S, R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, (C3-C6 циклоалкил)амино или C1-C6 алкилом, R4 является галогеном; нитро; циано; карбокси; C1-C6 алкилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, выбранными из галогена, карбокси, C1-C6 алкокси, гидрокси, (C2-C7 ацил)окси, амино, необязательно замещенного C2-C7 ацилом, C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси, или карбамоила, необязательно моно- или дизамещенного C1-C6 алкилом; C2-C6 алкенилом; C1-C6 алкокси, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из гидрокси, C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, или моноциклического 6-10-членного ненасыщенного углеводорода; C3-C6 циклоалкилом, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, карбамоила, замещенного моноциклическим 6-10-членным ненасыщенным углеводородом, (C1-C6 алкокси)(C1-C6 алкил) или C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси; моно- или ди(C1-C6 алкил)амино; или карбамоилом, необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, представляющими собой C1-C6 алкил, где, если присутствуют два или более заместителей, заместители могут быть одинаковыми или разными, l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 5, где, если l равно 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными, если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными и, если n равно от 2 до 5, от двух до пяти R4 могут быть одинаковыми или разными.
Изобретение относится к способу лечения различных заболеваний и/или патологических состояний, вызванных повышением уровня альдостерона и/или чрезмерной выработкой альдостерона, где заболевания и/или патологические состояния представляют собой сердечную недостаточность, нефропатию и синдром апноэ во сне, при условии, что гипертензия исключается, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения, имеющего формулу [I], значения радикалов в которой указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения промежуточного соединения для получения авибактама, предусматривающему следующие стадии, на которых: (1) соединение формулы III растворяют в растворителе A, гидролизуют в присутствии основания A и затем подкисляют с получением соединения формулы IV: где R в соединении формулы III означает C1-6-алифатическую группу или -алкилзамещенный фенил; предпочтительно R выбран из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, изопентила, трет-пентила, гексила, бензила, о-метилбензила и п-метилбензила; (2) соединение формулы IV и твердый фосген или дифосген параллельно вводят в реакцию циклизации мочевины и реакции хлорформилирования в присутствии органического основания B и катализатора в растворителе B с получением соединения формулы V, которое применяли непосредственно на следующей стадии реакции без очистки; V,(3) проводят реакцию амидирования с участием соединения формулы V и аммиака с получением (2S,5R)-6-бензилокси-7-оксо-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-2-карбоксамида.
Изобретение относится к области органической химии, способу получения производного диазабициклооктана формулы (IV), включающему взаимодействие соединения формулы (I) с R1OH, выбранной из 1-гидроксипирролидин-2,5-диона, 2-гидрокси-3a,4,7,7a-тетрагидро-1H-изоиндол-1,3(2H)-диона, 2-гидроксигексагидро-1H-изоиндол-1,3(2H)-диона и 4-гидрокси-4-азатрицикло[5.2.1.02,6]дец-8-ен-3,5-диона, с получением соединения формулы (II), где R2 представляет собой водород, OBn, P и R1 являются такими, как описано ниже, с последующим карбонилированием карбонилирующим агентом, выбранным из фосгена, дифосгена и трифосгена, с получением соединения формулы (II), где R2 представляет собой ClCO- или Cl3COCO-, OBn, P и R1 являются такими, как описано ниже, удаление защитной группы P и обработку основанием с получением соединения, представленного следующей формулой (III), и взаимодействие с соединением R3ONH2 с получением соединения формулы (IV), где OBn представляет собой бензилокси, P представляет собой NH-защитную группу, удаляемую кислотой, R1 представляет собой 2,5-диоксопирролидин-1-ил, 1,3-диоксо-3a,4,7,7a-тетрагидро-1H-изоиндол-2(3H)-ил, 1,3-диоксогексагидро-1H-изоиндол-2(3H)-ил или 3,5-диоксо-4-азатрицикло[5.2.1.02.6]дец-8-ен-4-ил, R3 выбирают из 2-(трет-бутоксикарбониламино)этила; 2-((трет-бутоксикарбонил)(метил)амино)этила; 3-((трет-бутоксикарбонил)амино)пропила; (2S)-трет-бутоксикарбонилазетидин-2-илметила; (3S)-трет-бутоксикарбонилпирролидин-3-ила; 1-(трет-бутоксикарбонил)азетидин-3-илметила; 2-(бензилоксикарбониламино)этила.
Фармацевтическое соединение // 2719446
Изобретение относится к конкретным соединениям, указанным в п.1 формулы изобретения, а также к соединению, имеющему общую формулу, приведенную ниже, где R4 выбран из водорода, галогена и C1-C6 алкила; и Y представляет собой группу, имеющую формулу, приведенную ниже, где L отсутствует, каждый R313 независимо выбран из H, галогена и C1-C6 алкила и R'' выбран из H и C1-C6 алкила или к их фармацевтически приемлемым солям.
Гетероциклические соединения и их применение для предупреждения или лечения бактериальных инфекций // 2715058
Изобретение относится к применимому в медицине в том числе в составе фармацевтической композиции и набора соединению формулы (В):где R1 обозначает углерод-связанный, незамещенный или замещенный одним или несколькими T1, ароматический, насыщенный, полностью или частично ненасыщенный 4-, 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота; -CN; -C(O)NHQ1; -C(O)NHOQ1; -C(O)NH-NHQ1; -C(O)O-NHQ1; -C(O)OQ1; -(CH2)mOC(O)OQ1; -(CH2)mOQ1; -(CH2)mOC(O)Q1; -(CH2)mOC(O)NQ1Q2; -(CH2)m-NHC(O)Q1; -(CH2)mNHS(O)2Q1; -(CH2)mNHS(O)2NQ1Q2; -(CH2)mNHC(O)OQ1; -(CH2)mNHC(O)NQ1Q2; -(CH2)mNHQ3; -(CH2)mNH-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)mNH-CH=NQ3; -C(NHQ3)=NQ4; R2 обозначает О или NOQ5; R3 обозначает SO3H, CFHCO2H или CF2CO2H; Q1 и Q2 независимо обозначают атом водорода; -(CH2)pNHQ3; -(CH2)p-NH-C(NHQ3)=NQ4; (CH2)p-NH-CH=NQ3; (CH2)q-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)pOQ3; -(CH2)qCONHQ3; или Q1 и Q2, незамещенные или замещенные одним или несколькими Т2, независимо обозначают (C1-C3)алкил; -(CH2)n-(4-, 5- или 6-членный гетероцикл); или Q1, Q2 и атом азота, к которому они присоединены, вместе образуют насыщенный или частично ненасыщенный 4-, 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома; Q3 и Q4 независимо обозначают H или (С1-С3)алкил; Q5, незамещенный или замещенный одним или несколькими Т3, обозначает (С1-С3)алкил; (С1-С3)фторалкил; -(CH2)n-(C3-C6)циклоалкил; -(CH2)n-(C3-C6)циклофторалкил; -(CH2)n-(4-, 5- или 6-членный гетероцикл); или Q5 обозначает атом водорода; (CH2)pOQ6; -(CH2)q-CN; -(CH2)pOC(O)Q6; -(CH2)q-C(O)OQ6; -(CH2)p-OC(O)OQ6; -(CH2)p-OC(O)NQ6Q7; -(CH2)q-C(O)NQ6Q7; -(CH2)q-C(O)NQ6OQ7; -(CH2)q-C(O)NQ6-NQ6Q7; -(CH2)p-NQ6C(O)Q7; -(CH2)pNQ6S(O)2Q7; -(CH2)pNQ6S(O)2NQ6Q7; -(CH2)p-NQ6C(O)OQ6; -(CH2)p-NQ6C(O)NQ6Q7; -(CH2)pNQ6Q7; -(CH2)p-NH-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)p-NH-CH=NQ3; (CH2)q-C(NHQ3)=NQ4; Т1 независимо обозначает атом фтора; -(CH2)nOQ1; -(CH2)n-CN; -(CH2)nOC(O)Q1; -(CH2)n-C(O)OQ1; -(CH2)n-OC(O)OQ1; -(CH2)n-OC(O)NHQ1; -(CH2)n-C(O)NHQ1; -(CH2)n-C(O)NHOQ1; -(CH2)n-C(O)NH-NHQ1; -(CH2)n-C(O)O-NHQ1; -(CH2)n-NHC(O)Q1; -(CH2)nNHS(O)2Q1; -(CH2)nNHS(O)2NQ1Q2; -(CH2)n-NHC(O)OQ1; -(CH2)n-NHC(O)NQ1Q2; -(CH2)nNHQ1; -(CH2)n-NH-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)n-NH-CH=NQ3; (CH2)n-C(NHQ3)=NQ4; или Т1, незамещенный или замещенный одним или несколькими Т2, независимо обозначает (C1-C3)алкил; (C1-C3)фторалкил; O-(C1-C3)фторалкил; -(CH2)n-(4-, 5- или 6-членный ароматический, насыщенный, полностью или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один N); Т2 независимо обозначает OH, NH2, CONH2; Т3 независимо обозначает H, F; (C1-C3)алкил; (C1-C3)фторалкил; O-(C1-C3)фторалкил; -(CH2)nOQ6-(CH2)n-(C3-C6)циклоалкил; -(CH2)n-(C3-C6)циклофторалкил; -(CH2)n-гетероцикл; -(CH2)n-CN; -(CH2)nOC(O)Q6; -(CH2)n-C(O)OQ6; -(CH2)n-OC(O)OQ6; -(CH2)n-OC(O)NQ6Q7; -(CH2)n-C(O)NQ6Q7; -(CH2)n-C(O)NQ6OQ7; -(CH2)n-C(O)NQ6-NQ6Q7; -(CH2)n-C(O)O-NHQ6; -(CH2)n-NQ6C(O)Q7; -(CH2)nNQ6S(O)2Q7; -(CH2)nNQ6S(O)2NQ6Q7; -(CH2)n-NQ6C(O)OQ7; -(CH2)n-NQ6C(O)NQ6Q7; -(CH2)nNQ6Q7; -(CH2)n-NH-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)n-NH-CH=NQ3; -(CH2)n-C(NHQ3)=NQ4; Q6 и Q7 независимо обозначают H; (C1-C3)алкил; -(CH2)pNHQ3; -(CH2)p-NH-C(NHQ3)=NQ4; (CH2)p-NH-CH=NQ3; (CH2)q-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)pOQ3; -(CH2)qC(O)NQ3Q4; -(CH2)n- (4-, 5- или 6-членный ароматический, насыщенный, полностью или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота); или Q6, Q7 и атом азота, к которому они присоединены, образуют вместе насыщенный или частично ненасыщенный 4-, 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома; m имеет одинаковые или различные значения и независимо обозначает 1 или 2; n имеет одинаковые или различные значения и независимо обозначает 0, 1, 2 или 3; p имеет одинаковые или различные значения и независимо обозначает 2 или 3; q имеет одинаковые или различные значения и независимо обозначает 1, 2 или 3; при этом любой атом углерода, присутствующий в группе, выбранный из алкила, циклоалкила, фторалкила, циклофторалкила и гетероцикла, может быть окислен с образованием группы С=О; любой атом серы, присутствующий в гетероцикле, может быть окислен с образованием группы S=O или группы S(O)2; любой атом азота, присутствующий в гетероцикле, или присутствующий в группе, в которой он является тризамещенным, образуя, таким образом, третичную аминогруппу, может быть дополнительно кватернизирован метильной группой; и его рацемат, энантиомер, диастереоизомер, геометрический изомер или фармацевтически приемлемая соль.
Ингибитор дипептидилпептидазы-4 для лечения сахарного диабета 2-го типа, соединения (варианты) // 2712097
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям, представляющим собой амиды бета-аминокислот стереоизомеров 3-азабицикло[2.2.1]гептен-2-карбонитрила формулы (I), или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 = Н - водород; С1-5 - алкил; R2 = Н - водород; С1-5 - алкил; бензил (C6H5-CH2), замещенный одним, двумя или тремя атомами галогена (F); R3 = Н - водород; адамантил, в котором каждый углерод может иметь заместитель, выбранный из: гидрокси (ОН-); бензил (C6H5-CH2), в котором могут быть заместители: гидрокси- (ОН-) и один галоген (F).
Простой способ получения авибактама // 2711358
Изобретение относится к простому способу получения авибактама. Пиперидин-5-он-2S-карбоксилат II в качестве исходного вещества подвергают реакции конденсации с гидроксиламина гидрохлоридом, содержащим защитную группу для атома O; полученное соединение подвергают восстановлению и хиральному разделению с получением 5R-замещенной оксиаминопиперидин-2S-карбоновой кислоты V в щелочных условиях; затем соединение формулы V подвергают циклизации мочевины, ацилхлорированию и амидированию с использованием фосгена, твердого фосгена или дифосгена с помощью «однореакторного» способа, и затем подвергают удалению защитной группы, сульфатированию и реакции образования тетрабутиламмониевой соли с получением (2S,5R)-2-карбамоил-7-оксо-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-6-ил]окси}сульфонил-тетра-н-бутиламмониевой соли VII, и, наконец, соединение формулы VII подвергают ионному обмену с получением авибактама I.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где A выбран из , , , , ; каждый из T11-13 независимо выбран из N, C(R13); где T11-13 представляют собой C(R13) или один или два из T11-13 представляют собой N, а остальные из T11-13 представляют собой C(R13); T14 и T17 представляют собой N; каждый из T15 и T16 представляют собой СН; каждый из E11-12 независимо выбран из N(СН3); L1 представляет собой одинарную связь; L2 выбран из одинарной связи или C(=O)NН; R11 выбран из H или метила; R12 выбран из Н, метила, F, Cl; R13 выбран из Н, метила, трифторметила, трифторметокси, F, Cl, CN, метиламинокарбонила, метилсульфонила, морфолинилсульфонила, 2-имидазолила или диметиламино; Q12 выбран из фенила; где структурная единица и B выбраны из структур, указанных в п.1 формулы.
Изобретение относится к вариантам усовершенствованного способа получения производного диазабициклооктана формулы (VII), в том числе соединения (VII-1). Изобретение также относится к способу получения промежуточных продуктов IV и VI.
Изобретение относится к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где А является Ra(Rb)N- или RcO-; B является NH; С является SO3M, где М является Н или натрием; Ra и Rb, каждый, независимо друг от друга, являются С1-6 алкилом, формилом, бензоилом, фенилацетилом, С1-6 алкилкарбонилом, гетероциклилкарбонилом (где гетероциклил выбирают из тетрагидропирана, пиперидина, пирролидина, морфолина) или гетероарилкарбонилом (где гетероарил выбирают из фурана, пиррола и пиридина), или Ra и Rb могут быть закрыты связыванием с получением 5-6-членного гетероциклила, имеющего по крайней мере один атом азота или атом азота и атом кислорода; А является необязательно замещенным 1-2 заместителями Fn1, и Fn1, который модифицирует А, может быть дополнительно модифицирован Fn1; Rc является С1-6 алкилом или 4-6-членным гетероциклилом, содержащим один или два атома азота; Rc и В могут быть закрыты связыванием с получением 1,2-оксазолидинила или 1,2-оксазинанила; Fn1 является С1-6 алкилом, O=, С3-6 циклоалкилом или Rg-(CH2)0-3-; Rg является 4-6-членным гетероциклилом, содержащим от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота, 5-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота, RdO2S-, Re(Rf)N-, Re(Rf)NCO-, ReO- или трет-бутоксикарбонилом; Rd представляет МО-, где М представляет собой натрий; Re и Rf, каждый, независимо друг от друга, являются Н или С1-6 алкилом, или Re и Rf могут быть закрыты связыванием с получением 5-7-членного гетероциклила, содержащего 2 гетероатома, выбранных из атома азота и/или атома кислорода.
Изобретение относится к соединению, имеющее формулу [I], в которой RA представляет собой (a) группу, имеющую изображенную ниже формулу (A-1), где цикл A1 представляет собой (1) C3-8 циклоалкильную группу, которая может быть замещена C1-6 алкильной группой, (2) C3-8 циклоалкенильную группу, которая может быть замещена C1-6 алкильной группой, (3) фенильную группу, которая может быть замещена 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкильной группы, C1-6 галогеналкильной группы, C1-6 алкоксиалкильной группы, C1-6 алкоксигруппы и C1-6 алкилендиоксигруппы, которые могут быть замещены 1-2 атомами галогена, (4) нафтильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена C1-6 алкильной группой, (5) гетероарильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена 1-2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы и C1-6 алкильной группы, гетероарильный фрагмент представляет собой пиридил, индазолил, тиенил, изохинолил, бензопиранил, бензофуранил, индолил или бензотиазолил, RB представляет собой группу, имеющую изображенную ниже формулу (B-4), в которой Xa представляет собой CR3a или N, (i) когда Xa представляет собой CR3a, Xb представляет собой CHR3b, Xc представляет собой O или NR4c, Xb представляет собой O, Xc представляет собой NR4c, или Xb представляет собой NR4b, Xc представляет собой O, NR4c или CHR3c, (ii) когда Xa представляет собой N, Xb представляет собой CHR3b или C(=O), Xc представляет собой NR4c, или Xb представляет собой NR4b, Xc представляет собой CHR3c; R3a представляет собой атом водорода, значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Производные аза-адамантанов и их применение // 2672468
Изобретение относится к соединениям формулы (I)где: каждый R1, R1a и R2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, ОН, CN, CF3, OCF3, ОСН3, СН2ОН, С3циклоалкилокси, СООН, CONR3R4 и тетразола; Аr представляет собой группу следующей формулы:е представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3 и 4; f представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2 и 3; где каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, метокси, OCF3, OCF2H, изопропокси, метила, пропила, 4-фторфенила, тиофена, фурана, 5-фторфурана, 5-фтортиофена, 5-хлортиофена, 5-хлорфурана, OSO2CF3, OSO2CH3, циклопропила и циклопропилокси; где R9 выбран из группы, состоящей из Н и метила; А представляет собой -CRaRb-; В представляет собой группу формулы -(CRcRd)n-; где каждый Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, метила, этила, изопропила, циклопропила, фенила, 4-хлорфенила, 4-фторфенила и тиофен-2-ила; где Rc и Rb - оба представляют собой Н; где каждый R3 и R4 представляет собой Н, n представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; а представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 и 10, которые способны ингибировать 11-β-гидроксистероид-дегидрогеназу типа 1 (11β-HSD-1) и которые, пригодны при лечении состояний, таких как инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа (NIDDM), инсулинорезистентность, ожирение, дислипидемия.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 6-(пиримидиноаминопиридин)бензоимидазола формулы (I') или его стереоизомеру, где A1 и A2 независимо выбраны из азота; R1 выбран из C1-6алкила; R2 выбран из C1-6алкила; R3 и R5 независимо выбраны из галогена; R4 выбран из азотсодержащего 5-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 5-6-членный гетероциклил представляет собой азотсодержащий 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; азотсодержащего 7-9-членного мостикового гетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 7-9-членный мостиковый гетероциклил представляет собой азотсодержащий 7-9-членный мостиковый гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; 6-10-членного конденсированного гетероциклила, который содержит 1, 2 или 3 одинаковых или различных гетероатома и необязательно замещен Q2, где гетероатомы выбраны из атома азота и атома кислорода, и содержат по меньшей мере один атом азота; азотсодержащего 7-11-членного спирогетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 7-11-членный спирогетероциклил представляет собой азотсодержащий 7-11-членный спирогетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; Q2 выбран из амино или ди-C1-6алкиламино; или из C1-6алкила, 3-8-членного циклоалкила, оксациклобутанила, азотсодержащего 5-6-членного гетероциклила или азотсодержащего 8-членного мостикового гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен заместителем, где заместитель выбран из C1-6алкила и 3-8-членного циклоалкила; n выбран из 0, 1.
Изобретение относится к меченному тритием 3,7-бис(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она формулы I. Технический результат – расширение ассортимента меченных аналогов физиологически активных соединений, а именно получен меченный тритием 3,7-бис(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он, который может найти свое применение в медицине для лечения болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний.
Производные 7-оксо-1,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ена, полезные для лечения бактериальных инфекций // 2645678
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (Ia), или к его стереоизомеру, или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой -CONR'R'' или -CN; R2 и R3 независимо выбраны из Н, C1-С6алкила, С3-С6циклоалкила; где алкил в определении R2 или R3 независимо и возможно замещен -ОН, С1-С3алкокси, -NR'R'', -C(O)NR'R'' или -NR'C(O)R''; и каждый из R' и R'' независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, 6-членного насыщенного гетероциклила, содержащего один гетероатом N; где каждый алкил и гетероциклил возможно и независимо замещен -С(О)(С1-С6алкокси) или -NH2; при условии, что R2 и R3 оба не являются водородом.
Изобретение относится к соединениям 1-[m-карбоксамидо(гетеро)арил-метил]-гетероциклил-карбоксамида формулы (I)в которой Ar1 представляет собой группу фенилена или 5- или 6-членную группу гетероарилена, которая означает 5-6-членное моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее от одного до максимально четырех гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из кислорода, азота и серы; при этом группа -CHR4- и группа -NH-CO-X-R3 в Формуле (I) присоединены в мета-расположении к кольцевым атомам углерода Ar1; при этом указанный фенилен или 5- или 6-членный гетероарилен независимо является незамещенным или монозамещенным, где заместитель выбран из группы, которая включает (С1-4)алкил, (С1-4)алкокси, галоген, (С1-3)фторалкил и (С1-3)фторалкокси; X представляет собой • прямую связь; • -(С1-4)алкилен- который необязательно является монозамещенным, где заместитель представляет собой гидрокси; • -(С3-6)циклоалкилен-; • -СН2-О-, при этом кислород связан с группой R3; или • -СН=СН-; R3 представляет собой • арил или 5-10-членный гетероарил, который означает 5-10-членное моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее от одного до максимально четырех гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из кислорода, азота и серы; причем указанный арил или 5-10-членный гетероарил независимо является незамещенным, моно-, ди- или тризамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, которая включает (С1-4)алкил; (С1-4)алкокси; (С1-3)фторалкил; (С1-3)фторалкокси; галоген; циано; (С3-6)циклоалкил; -СО-(С1-4)алкокси; -SO2-(C1-4)алкил; и -NR6R7, при этом R6 и R7 независимо представляют собой водород или (С1-3)алкил, или R6 и R7 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо, выбранное из пирролидинила, морфолинила, пиперидинила и пиперазинила, необязательно замещенное на свободном атоме азота (С1-4)алкилом; при этом в случае если 5-10-членный гетероарил означает пиридин, то такой пиридин дополнительно может присутствовать в форме соответствующего N-оксида; • или, в случае если X означает прямую связь или группу метилена, R3 кроме того, может представлять собой частично ароматическую бициклическую кольцевую систему, состоящую из фенильного кольца, которое конденсировано с 4-6-членным насыщенным карбоциклическим кольцом, необязательно содержащим один или два гетероатома независимо выбранных из азота и кислорода; при этом указанная кольцевая система необязательно является моно- или дизамещенной (С1-4)алкилом или галогеном; (С3-8)циклоалкил, при этом циклоалкил необязательно может содержать кольцевой атом кислорода, и где указанный циклоалкил необязательно замещен до четырех групп метила; • или, в случае если X означает прямую связь, R3 кроме того, может представлять собой (С2-6)алкил; • или, в случае если X означает -СН=СН-, R3 может к тому же представлять собой водород, (С1-4)алкил или (диметиламино)метил; R1 представляет собой • (С1-6)алкил который необязательно является монозамещенным (С1-4)алкокси или гидрокси; • (С2-3)фторалкил; • (С3-8)циклоалкил или (С3-8)циклоалкил-(С1-3)алкил; при этом соответствующие (С3-8)циклоалкильные группы необязательно могут содержать кольцевой атом кислорода; где (С3-8)циклоалкил или (С3-8)циклоалкил-(С1-3)алкил независимо является незамещенным или замещенным, как изложено ниже: (С3-8)циклоалкильная группа является моно- или дизамещенной, где заместители независимо выбраны из группы, которая включает (С1-4)алкил, фтор, гидрокси-метил, гидрокси и циано; или (С1-3)алкильная группа является монозамещенной гидрокси; • арил-(С1-4)алкил- или 5- или 6-членный гетероарил-(С1-4)алкил-, который означает 5-6-членное моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее от одного до максимально четырех гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из кислорода, азота и серы; где указанное 5- или 6-членное моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо связано с остальной частью молекулы через (С1-4)алкиленовую группу, при этом арил или 5- или 6-членный гетероарил независимо является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, которая включает (С1-4)алкил, (С1-4)алкокси, галоген, циано, (С1-3)фторалкил и (С1-3)фторалкокси (в особенности (С1-4)алкил, (С1-4)алкокси, галоген и (С1-3)фторалкил); или • 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или группу инданила, которые присоединены к остальной части молекулы через атом углерода, который является частью неароматического кольца; и R2 представляет собой водород или (С1-3)алкил; или R1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой азетидиновое, пирролидиновое, пиперидиновое, морфолиновое или азепановое кольцо, при этом указанные кольца независимо являются незамещенными, или моно- или дизамещенными, где заместители независимо выбраны из группы, которая включает фтор и метил; R4 представляет собой водород или (С1-3)алкил; и • R5a представляет собой водород, метил или фтор; R5b представляет собой водород; и р представляет собой целое число 0, 1 или 2; или • R5a представляет собой водород; R5b представляет собой метил; и р представляет собой целое число 1; и к их применению в качестве модуляторов CXCR7 рецептора.
Изобретение относится к применению транс-моно-[2-(N'-[(R)-пиперидин-3-карбонил]гидразинокарбонил)-7-оксо-1,6-диазабицикло[3.2.1]окт-6-илового]эфира серной кислоты, или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли в сочетании с цефепимом или сульбактамом для предотвращения или лечения бактериальной инфекционной болезни.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения натриевой соли (2S,5R)-2-карбоксамидо-7-оксо-6-сульфоокси-1,6-диазабицикло[3.2.1]октана (формулы (I)), включающий: (а) взаимодействие соединения формулы (II) с комплексом 1-гидроксибензотриазол:аммиак в присутствии воды в качестве растворителя для получения соединения формулы (III); (b) гидрогенолиз соединения формулы (III) для получения соединения формулы (IV); (с) сульфонирование соединения формулы (IV) для получения соединения формулы (V) и (d) преобразование соединения формулы (V) до соединения формулы (I).
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения Формулы (I), включающему: (a) проведение реакции между соединением Формулы (II) и соединением Формулы (III) в присутствии воды в качестве растворителя с получением соединения Формулы (IV); (b) гидрогенолиз соединения Формулы (IV) с получением соединения Формулы (V); (c) сульфонирование соединения Формулы (V) с получением соединения Формулы (VI); и (d) превращение соединения Формулы (VI) в соединение Формулы (I).
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к натриевой соли (2S,5R)-6-бензилокси-7-оксо-1,6-диаза-бицикло[3.2.1]октан-2-карбоновой кислоты формулы (I), ее кристаллической форме и способу ее получения.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы (I) ((2S,5R)-7-оксо-6-сульфоокси-2-[((3R)-пирролидин-3-карбонил)гидразинокарбонил]-1,6-диазабицикло[3.2.1]октана), включающий (а) проведение реакции между соединением Формулы (II) и соединением Формулы (III) в присутствии воды, взятой в качестве растворителя, с получением соединения Формулы (IV); (b) гидрогенолиз соединения Формулы (IV) с получением соединения Формулы (V); (с) сульфонирование соединения Формулы (V) с получением соединения Формулы (VI); и (d) превращение соединения Формулы (VI) в соединение Формулы (I).
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения Формулы (I), включающему: (а) проведение реакции между соединением Формулы (II) и соединением Формулы (III) в присутствии воды, взятой в качестве растворителя, с получением соединения Формулы (IV); (b) гидрогенолиз соединения Формулы (IV) с получением соединения Формулы (V); (с) сульфонирование соединения Формулы (V) с получением соединения Формулы (VI); и (d) превращение соединения Формулы (VI) в соединение Формулы (I).
Производные 1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-7-она и их применение для лечения бактериальных инфекций // 2614418
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), или к его стереоизомеру, или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой SO3M; М представляет собой водород или Na; R2 представляет собой (a) водород или (b) (CH2)n-R3; n равно 0 или 1; R3 представляет собой (a) водород, (b) C1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из (а) 4-10-членного насыщенного или ненасыщенного гетероциклила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, необязательно замещенных одним или более заместителями, независимо выбранными из ОН, CN, NHCOCF3, NH2, C(=NH)NH2, оксо, C1-С6 алкила, С6Н5ОН или пирролидина, (b) NH2 или (с) NHC(=NH)NH2, (c) 4-6-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома азота, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из CN или CONH2.
Настоящее изобретение относится к N,N'-замещенным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанам общей формулы (1) , обладающим свойствами положительных модуляторов активности АМРА-рецепторов, а также к фармацевтической композиции на их основе, их применению при профилактике и лечении заболеваний нервной системы, в частности нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, при утрате памяти и др.
Изобретение относится к соединению формулы (VI) или его соли.Технический результат: получено соединение формулы (VI), которое используется в качестве исходного при получении 6-(бензилокси)-7-оксо-6-(сульфоокси)-1,6-диазабицикло[3,2,1]октан-2-карбоксамида, являющегося антибактериальным средством.
Производные соединения пиразола // 2600983
Раскрываются производные соединения пиразола, которые охватываются формулой (I), в которой радикалы и группы определены в формуле изобретения и которые пригодны для лечения расстройств, опосредованных периферическим каннабиноидным рецептором 1.
Душистые n, n-ди(трет-бутил)биспидин-9-оны // 2596821
Изобретение относится к новым душистым N,N-ди(трет-бутил)биспидин-9-онам формулы
где n равно 0 или 1. Изобретение обеспечивает расширение арсенала душистых веществ, которые, в частности, могут использоваться в парфюмерных композициях.
Изобретение относится к оптически активному диазабициклооктановому производному формулы (F), где R1 обозначает CO2R, CO2M или CONH2, причем R обозначает метильную группу, трет-бутильную группу, аллильную группу, бензильную группу или 2,5-диоксопирролидин-1-ильную группу, и М обозначает атом водорода, неорганический катион, выбранный из лития, калия, натрия, или органический катион, причем органическим катионом является соль аммония, образованная из амина, выбранного из циклогексиламина; и R2 обозначает бензильную группу или аллильную группу.
Изобретение относится к соединению производного пиридона, представленного формулой I или его фармацевтически приемлемой соли, R или S изомеру, где А представляет собой C1-С10-гетероарильную группу, которая является незамещенной или замещена одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогеновой группы, С1-С6-алкильной группы, С3-С7-циклоалкильной группы, С6-С12-аралкильной группы, С1-С6-алкоксигруппы и С6-С12-арильной группы; В представляет собой О или NH; и C1-С10-гетероарильная группа выбрана из группы, состоящей из тиазолила, бензотиазолила, пиридила, изоксазолила, изохинолила, хинолила, бензотиадиазола, тиадиазола, пиразолила и пиразинила.
