Спиро-конденсированные системы (C07D471/10)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D471/10 Спиро-конденсированные системы(58)
Изобретение относится к бифункциональному соединению структуры ABM - L - CLM и его фармацевтически приемлемым солям, которые содержат с одного конца лиганд цереблона, который связывается с Е3-убиквитинлигазой, и с другого конца фрагмент, который связывает андрогенный рецептор, так что андрогенный рецептор размещен рядом с убиквитинлигазой для воздействия на деградацию или ингибирование андрогенного рецептора, а также к фармацевтической композиции для лечения рака предстательной железы на их основе.
Конденсированное циклическое производное, обладающее ингибирующей активностью в отношении mgat-2 // 2770437
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где фрагмент, представленный формулой: представляет собой; где X представляет собой C(=O);R1 представляет собой водород; R2a представлен формулой: , где кольцо C представляет собой бензол; каждый R5 независимо представляет собой галоген или галогенC1-C4алкилокси, и n равен целому числу от 1 до 2, R2b представляет собой C1-C4алкил или галогенC1-C4алкил, или необязательно, R2a и R2b объединены вместе со смежным атомом углерода с формированием кольца B, кольцо B представлено формулой:, где каждый R6 независимо представляет собой галоген, галогенC1-C4алкил, галогенC1-C4алкилокси, неароматический C3-C6карбоциклил или неароматический гетероциклил, который представляет собой 4-членную моноциклическую группу, содержащую один гетероатом, выбранный из N, и необязательно замещенный галогеном или галогенC1-C4алкилом, каждый R14a и R14b независимо представляют собой водород или галоген, и n равен целому числу от 1 до 2; R3a представляет собой водород, R3b представляет собой водород; R4a представляет собой карбокси или представлен формулой:; L3 представляет собой одинарную связь или C1-C4алкилен, R7 представляет собой водород, C1-C4алкилсульфонил, неароматический гетероциклил, который представляет собой 4-членную моноциклическую группу, содержащую один гетероатом, выбранный из S, и необязательно замещенный оксо, или неароматический C3-C6карбоциклилсульфонил, необязательно замещенный C1-C4алкилом, или представлен формулой: -S(=O)(=N-H)-RS1, R4b представляет собой C1-C4алкил, необязательно замещенный заместителем группы α, фенил, необязательно замещенный заместителем группы β, или ароматический гетероциклил, который представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее один или два одинаковых или разных гетероатома, выбранных из O и N, и необязательно замещенный заместителем группы β, RS1 представляет собой C1-C4алкил, заместитель группы α представляет собой галоген, галогенC1-C4алкилокси и неароматический C3-C6карбоциклил, и заместитель группы β представляет собой галоген, циано, C1-C4алкил, галогенC1-C4алкил и C1-C4алкилокси.
Новое соединение бифенила или его соль // 2765152
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему ингибирующей активностью в отношении LSD1, ингибитору LSD1, фармацевтической композиции и противоопухолевому агенту на их основе, способу лечения пациента с острым миелоцитным лейкозом человека и мелкоклеточным раком легких, а также их применению в производстве такого противоопухолевого агента.
Антагонисты tlr7/8 и их применение // 2758686
Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармацевтически приемлемым композициям, пригодным в качестве антагонистов TLR7/8. 4 н.
Спироциклические соединения // 2745069
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или замещенного моноциклического C3-8 циклоалкила, незамещенного или замещенного фенила, незамещенного или замещенного 5-6-членного моноциклического гетероарила, незамещенного или замещенного 5-6-членного моноциклического гетероциклила, циано, незамещенного C1-6 галогеналкила, моно-C1-6 алкилзамещенной аминогруппы и ди-C1-6 алкилзамещенной аминогруппы; Y1 представляет собой C и R2a представляет собой водород, Y2 представляет собой C и R2b представляет собой водород; Y3 представляет собой C и R2c представляет собой водород; каждый R3a, каждый R3b, R3c, R3d, каждый R3e, каждый R3f, R3g, R3h, R3i и R3j представляет собой водород; каждый R4a и каждый R4b независимо представляет собой водород или дейтерий; каждый R5a, R5b, R5c, R5e, R5f, R5g и R5h представляет собой водород; R6 представляет собой незамещенный или замещенный 5-6-членный моноциклический гетероарил; A1 выбран из группы, состоящей из незамещенного мостикового C5–10 циклоалкила, незамещенного или замещенного фенила и незамещенного или замещенного 6-членного моноциклического гетероарила; X1 представляет собой водород или O при условии, что если X1 представляет собой водород, то ------- представляет собой одинарную связь, а если X1 представляет собой O, то ------- представляет собой двойную связь; X2 представляет собой О или S; Y4 представляет собой C(Y1a), C или N, Y1a выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; -------- представляет собой одинарную или двойную связь; причем если Y4 представляет собой C(Y1a) и -------- представляет собой одинарную связь, то R5d выбран из группы, состоящей из водорода, причем если Y4 представляет собой C и -------- представляет собой двойную связь, то R5d отсутствует; и причем если Y4 представляет собой N, то -------- представляет собой одинарную связь, а R5d выбран из группы, состоящей из водорода; m составляет 1 или 2; n составляет 0 или 1 и p составляет 1; значения других радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение может быть применено в медицине и относится к 2'-Амино-2,5'-диоксо-5-фенил-1,2,5',6',7',8'-гексагидро-1'H-спиро[пиррол-3,4'-хинолинам] общей формулы:где R1 = COOEt, R2 = Bn, R3 = Me, R4 = C6H4OMe-4 (a); R1 = COOEt, R2 = C6H4Me-4, R3 = Me, R4 = C6H4OMe-4 (б).
Производные тетрагидроизохинолина // 2743424
Изобретение относится к новым соединениям производных тетрагидроизохинолина формулы (I), а также применению и способам лечения заболевания или состояния, чувствительного к модуляции сокращения саркомера скелетной мышцы.
Изобретениие относится к соединению формулы I-b или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора активности ВТК, фармацевтической комозиции на их основе, способу ингибирования активности BTK, способу для лечения заболевания, опосредованного BTK, способу получения соединения формулы I-b.
Изобретение относится к медицине, а именно к применению спиперона в качестве средства, стимулирующего регенерацию эндотелия легких при хронической обструктивной болезни легких. Технический результат - выявлена новая способность спиперона стимулировать увеличение эндотелиальных прогениторных клеток в крови, препятствовать разрушению альвеолярной ткани, стимулировать регенерацию альвеолярного эндотелия и уменьшать активность воспаления.
Спироиндолиновые соединения для лечения и профилактики респираторно-синцитиального вируса (rsv) // 2734248
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям бензодиазола, выбранным из: 1'-{[5-(аминометил)-1-(4,4,4-трифторбутил)-1H-1,3-бензодиазол-2-ил]метил}-6'-фтор-1',2'-дигидроспиро[циклопропан-1,3'-индол]-2'-она; 1'-((5-(аминометил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)-1H-бензо[d]имидазол-2-ил)метил)-6'-фторспиро[циклопропан-1,3'-индолин]-2'-она и их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I:его таутомеру или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения. В формуле (I) каждый из R1a, R1b, R1c и R1d представляет собой водород; каждый из R1e и R1f представляет собой водород; кольцо А представляет собой 5-11-членное моноциклическое или бициклическое гетероциклильное кольцо, которое в дополнение к амидному азоту может содержать 1, 2 или 3 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из N, О и S, и которое возможно может быть замещено одним или двумя -Q1-(R2)n, которые могут быть одинаковыми или разными, где n представляет собой 0 или 1, Q1 представляет собой галоген, оксо, -CONR3R4, -C1-С6алкил, -C1-С6алкокси, ковалентную связь, -СО-, -CONR3- или C1-С6алкилен; где указанный алкил возможно замещен 1-4 заместителями галогена, R2 представляет собой 3-10-членное гетероциклильное, гетероарильное или арильное кольцо, которое возможно замещено одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, оксо, -CONR6R7, -NR6COR7, -C1-С6алкила, -C1-С6алкокси, -Q2a-R8, -Q2b-CONR6-Q2c-R8 и -Q2-NR6SO2-Q2c-R8; где указанные гетероциклильные и гетероарильные кольца содержат 1, 2 или 3 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из N, О и S; где указанное арильное кольцо выбрано из фенила и нафтила; где указанный алкил возможно замещен гидроксилом; и где указанный алкокси возможно замещен одним или более галогеном; Q2a представляет собой ковалентную связь, атом кислорода, -SO2-, -СО- или C1-С6алкилен; каждый из Q2b и Q2c представляет собой ковалентную связь; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой водород или C1-С6алкил; каждый из R6 и R7 независимо представляет собой водород или C1-С6алкил; R8 представляет собой 6-членный гетероциклил, который возможно замещен метилом; фенил, который возможно замещен хлором; или циклопропил; где указанное гетероциклильное кольцо содержит 1 или 2 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из N и О.
Изобретение относится к соединению формулы I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, где: кольцо A1 представляет собой циклобутил или 5-6-членный гетероциклоалкил, который включает 1 или 2 гетероатома, образующих кольцо, выбранных из N и O; R1 представляет собой R1A или R1B; R1A представляет собой 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ил-; R1B представляет собой 2,5-диоксопирролидин-1-ил; каждый R3 представляет собой C1-4 алкил; R4 выбирают из группы, состоящей из R6, -N(R5)(C(=O)R6), -N(R5)(S(=O)2R6), -C(=O)-R6, -S(=O)2R6, -NR5R6, -SO2NR5R6 и -OR6; R5 выбирают из группы, состоящей из H или C1-4 алкила; R6 выбирают из группы, состоящей из C1-6 алкила, C3-10 циклоалкила, 5-6-членного гетероциклоалкила, фенила, 5-6-членного гетероарила, (C3-4 циклоалкил)-C1-4 алкил-, (5-6-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил-, фенил-C1-4 алкил- и (5-6-членный гетероарил)-C1-4 алкил-, при этом каждый из выбранных вариантов, необязательно, замещен одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, -CN, C1-4 алкила, C1-4 галоалкила, C1-4 алкокси и C1-4 галоалкокси; где каждый из 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероарильного фрагмента включает 1 или 2 гетероатома, образующих кольцо, каждый из которых независимо выбран из N, S и O, и где каждый из 5-6-членного гетероциклоалкила или 5-6-членного гетероциклоалкильного фрагмента включает 1 образующий кольцо O; t2 равно 0 или 1 и t3 равно 0 или 1.
Новое соединение бифенила или его соль // 2726622
Изобретение относится к соединению формулы (I):(I)где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5-12-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей от 1 до 2 атомов азота и от 0 до 1 атома кислорода в качестве гетероатомов, кольцо B является моноциклическим или бициклическим 5-12-членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5-12-членной ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо, которая имеет от 0 до 3 атомов азота, от 0 до 1 атома серы и от 0 до 2 атомов кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет по меньшей мере один из азота, серы и кислорода, X является O или S, R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, (C3-C6 циклоалкил)амино или C1-C6 алкилом, R4 является галогеном; нитро; циано; карбокси; C1-C6 алкилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, выбранными из галогена, карбокси, C1-C6 алкокси, гидрокси, (C2-C7 ацил)окси, амино, необязательно замещенного C2-C7 ацилом, C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси, или карбамоила, необязательно моно- или дизамещенного C1-C6 алкилом; C2-C6 алкенилом; C1-C6 алкокси, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из гидрокси, C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, или моноциклического 6-10-членного ненасыщенного углеводорода; C3-C6 циклоалкилом, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, карбамоила, замещенного моноциклическим 6-10-членным ненасыщенным углеводородом, (C1-C6 алкокси)(C1-C6 алкил) или C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси; моно- или ди(C1-C6 алкил)амино; или карбамоилом, необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, представляющими собой C1-C6 алкил, где, если присутствуют два или более заместителей, заместители могут быть одинаковыми или разными, l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 5, где, если l равно 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными, если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными и, если n равно от 2 до 5, от двух до пяти R4 могут быть одинаковыми или разными.
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), обладающему свойством ингибитора рецептора P2X7, фармацевтической композиции на его основе и способу получения такой композиции, промежуточным соединениям, способу лечения и применению для лечения различных расстройств, которые опосредуются P2X7 рецептором, таких как аутоиммунные и воспалительные заболевания; заболевания нервной и нервно-иммунной системы; заболевания, связанные и не связанные с нейровоспалением центральной нервной системы (ЦНС); заболевания сердечно-сосудистой, метаболической, желудочно-кишечной и мочеполовой систем и др.
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты или его соответствующему энантиомеру. Соединения обладают активностью в отношении метаботропного рецептора глутамата 4 и могут быть использованы для лечения болезни Паркинсона, тревожности, рвоты, обсессивно-компульсивного расстройства, аутизма, рака, депрессии, диабета 2 типа и для нейропротекции.
Фармацевтическое соединение // 2719446
Изобретение относится к конкретным соединениям, указанным в п.1 формулы изобретения, а также к соединению, имеющему общую формулу, приведенную ниже, где R4 выбран из водорода, галогена и C1-C6 алкила; и Y представляет собой группу, имеющую формулу, приведенную ниже, где L отсутствует, каждый R313 независимо выбран из H, галогена и C1-C6 алкила и R'' выбран из H и C1-C6 алкила или к их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой [I], или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле [I] X представляет собой CH или N, кольцо Cy представляет собой формулу или формулу,R5 представляет собой (1) галоген, (2) гидрокси, (3) C1-6 алкилсульфанил, (4) C1-6 алкил (указанный C1-6 алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C6 арила и C1-6 алкокси), (5) C3-7 циклоалкил, (6) -ORd или (7) формулу, m1 равен 0, 1, 2 или 3 и, когда m1 равен 2 или 3, каждый R5 выбран независимо друг от друга.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью в отношении гистондеацетилазы (HDAC).
Производное гидантоина // 2678984
Изобретение относится к соединениям, выбранным из 1-(4-(2-((2-(4-фтор-3-(трифторметокси)фенил)-4-оксо-1,3,8-триазаспиро[4.5]дека-1-ен-8-ил)сульфонил)этил)-3,5-диметилфенил)-5,5-диметилимидазолидин-2,4-диона; 1-(4-(2-((2-(3-бромфенил)-4-оксо-1,3,8-триазаспиро[4.5]дека-1-ен-8-ил)сульфонил)этил)-3,5-диметилфенил)-5,5-диметилимидазолидин-2,4-диона; 1-(4-(2-((2-(4-фтор-3-(трифторметил)фенил)-4-оксо-1,3,8-триазаспиро[4.5]дека-1-ен-8-ил)сульфонил)этил)-3,5-диметилфенил)-5,5-диметилимидазолидин-2,4-диона; 1-(4-(2-((2-(3-фтор-4-(трифторметокси)фенил)-4-оксо-1,3,8-триазаспиро[4.5]дека-1-ен-8-ил)сульфонил)этил)-3,5-диметилфенил)-5,5-диметилимидазолидин-2,4-диона; 1-(4-(2-((2-(2,2-дифторбензо[с1][1,3]диоксол-5-ил)-4-оксо-1,3,8-триазаспиро[4.5]дека-1-ен-8-ил)сульфонил)этил)-3,5-диметилфенил)-5,5-диметилимидазолидин-2,4-диона; 1-(3,5-диметил-4-(2-((4-оксо-2-(3-(трифторметил)фенил)-1,3,8-триазаспиро[4.5]дека-1-ен-8-ил)сульфонил)этил)фенил)-5,5-диметилимидазолидин-2,4-диона; 1-(3,5-диметил-4-(2-((4-оксо-2-(4-(трифторметокси)фенил)-1,3,8-триазаспиро[4.5]дека-1-ен-8-ил)сульфонил)этил)фенил)-5,5-диметилимидазолидин-2,4-диона; 1-(3,5-диметил-4-(2-((4-оксо-2-(4-(трифторметокси)фенил)-1,3,8-триазаспиро[4.5]дека-1-ен-8-ил)сульфонил)этил)фенил)-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2,4-диона; 1-(3,5-диметил-4-(2-((4-оксо-2-(4-(трифторметокси)фенил)-1,3,8-триазаспиро[4.5]дека-1-ен-8-ил)сульфонил)этил)фенил)-8-метил-1,3,8-триазаспиро [4.5] декан-2,4-диона; 5-(3,5-диметил-4-(2-((4-оксо-2-(4-(трифторметокси)фенил)-1,3,8-триазаспиро[4.5]дека-1-ен-8-ил)сульфонил)этил)фенил)-2-окса-5,7-диазаспиро[3,4]октан-6,8-диона и 4-(3,5-диметил-4-(2-((4-оксо-2-(4-(трифторметокси)фенил)-1,3,8-триазаспиро[4.5]дека-1-ен-8-ил)сульфонил)этил)фенил)-4,6-диазаспиро[2,4]гептан-5,7-диона.
Агонисты мускариновых рецепторов // 2678835
Изобретение относится к формуле (1а)где: m равно 1 или 2; р равно 0 или 1; q равно 0 или 1; W представляет собой С или N;Z представляет собой CH2, N или О; Y представляет собой О, S или CH2; X1 и X2 представляют собой насыщенные углеводородные группы, которые вместе содержат в общей сложности от пяти до девяти атомов углерода и которые соединены таким образом, что фрагмент:образует мостиковую бициклическую кольцевую систему; R1 может представлять собой Н, C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами фтора, или CH2-Wa, где Wa представляет собой 6-членное арильное кольцо или пиридильное кольцо; R2 может независимо представлять собой Н, C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами фтора, или CH2-Wa, где Wa представляет собой 6-членное арильное кольцо или пиридильное кольцо; R3 может независимо представлять собой Н, ОН или С1-6 алкильную группу, где один атом углерода необязательно замещен гетероатомом, выбранным из О; R4 может представлять собой Н, необязательно замещенный С1-5 алкил или С1-5 алкинил, причем необязательный заместитель представляет собой один атом фтора; и при этом, если Z представляет собой О, R3 представляет собой Н или его фармацевтически приемлемую соль, которые являются агонистами мускаринового рецептора M1.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 6-(пиримидиноаминопиридин)бензоимидазола формулы (I') или его стереоизомеру, где A1 и A2 независимо выбраны из азота; R1 выбран из C1-6алкила; R2 выбран из C1-6алкила; R3 и R5 независимо выбраны из галогена; R4 выбран из азотсодержащего 5-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 5-6-членный гетероциклил представляет собой азотсодержащий 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; азотсодержащего 7-9-членного мостикового гетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 7-9-членный мостиковый гетероциклил представляет собой азотсодержащий 7-9-членный мостиковый гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; 6-10-членного конденсированного гетероциклила, который содержит 1, 2 или 3 одинаковых или различных гетероатома и необязательно замещен Q2, где гетероатомы выбраны из атома азота и атома кислорода, и содержат по меньшей мере один атом азота; азотсодержащего 7-11-членного спирогетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 7-11-членный спирогетероциклил представляет собой азотсодержащий 7-11-членный спирогетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; Q2 выбран из амино или ди-C1-6алкиламино; или из C1-6алкила, 3-8-членного циклоалкила, оксациклобутанила, азотсодержащего 5-6-членного гетероциклила или азотсодержащего 8-членного мостикового гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен заместителем, где заместитель выбран из C1-6алкила и 3-8-членного циклоалкила; n выбран из 0, 1.
Изобретение относится к конкретным соединениям, являющимся производными 5-азаиндазола, которые указаны в формуле изобретения. Эти соединения полезны для ингибирования киназы Pim и для лечения заболеваний, таких как рак, опосредованных киназой Pim.
Изобретение относится к соединению формулы (Ic) или его таутомерным или стереохимически изомерным формам, N-оксидам или фармацевтически приемлемым солям. В формуле (Ic) A представляет собой СН, U представляет собой CR8 и V представляет собой N, или A представляет собой СН, U представляет собой N и V представляет собой CR9, или A представляет собой N, U представляет собой CR8 и V представляет собой CR9, или A представляет собой СН, U представляет собой CR8 и V представляет собой CR9; R1 выбран из C1-4 алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 атомами галогена; R3a выбран из водорода, C1-6 алкила, -C(=O)NH(2-q)(C1-6 алкил)q, -CH2-(5-6-членный ароматический или неароматический гетероциклил), -CH2-(9-10-членный бициклический ароматический или неароматический гетероциклил), и -C(=O)-(4-6-членный ароматический или неароматический гетероциклил); R6 и R7 независимо выбраны из водорода, C1-6 алкила, -CH2-фенила, -СН2-О-СН2-фенила, или группы R6 и R7, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, могут объединяться с образованием 3-6-членной насыщенной карбоциклической или гетероциклической группы, выбранной из циклопропила, циклобутила, циклопентила, азетидина, пиперидина, которая, необязательно, может быть конденсирована с фенильным кольцом.
Изобретение относится к соединениям формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые являются ингибиторами канала ROMK (Kir1.1) и которые можно применять в лечении гипертонии.
Изобретение относится к соединению формулы (I')(где W представляет формулу -CR11R12CR13R14-; R11 представляет атом водорода, атом фтора, С1-4 алкил или фенил; R12 представляет атом водорода, атом фтора или С1-4 алкил; при условии, что R11 и R12, вместе со смежным углеродным атомом, необязательно образуют С3-8 циклоалкан или тетрагидропиран; R13 представляет атом водорода, карбамоил, С1-4 алкил (С1-4 алкил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из гидрокси, C1-3 алкокси и ди-С1-3 алкиламино), галоген-С1-4 алкил, фенил, пиридил, бензил или фенэтил; R14 представляет атом водорода, C1-4 алкил или галоген-С1-4 алкил; Y представляет одинарную связь или C1-6 алкандиил (C1-6 алкандиил необязательно замещен одной гидроксигруппой, и один из углеродных атомов в C1-6 алкандииле необязательно замещен циклоалкпропан-1,1-диилом); R2 представляет атом водорода, C1-6 алкил, С3-8 циклоалкил {С3-8 циклоалкил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила (C1-6 алкил необязательно замещен одной группой фенила), фенила (фенил необязательно замещен одним атомом галогена), C1-6 алкокси [C1-6 алкокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из С3-8 циклоалкила, фенила (фенил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и C1-6 алкила) и пиридила (пиридил необязательно замещен одним атомом галогена)], С3-8 циклоалкокси, фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила, С3-8 циклоалкила и галоген-C1-6 алкила) и пиридилокси (пиридилокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила, С3-8 циклоалкила и галоген-С1-6 алкила)}, фенил (фенил необязательно замещен одной-тремя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы α3 заместителей), нафтил, инданил, тетрагидронафтил, пиразолил [пиразолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила (фенил необязательно замещен одним C1-6 алкилом)], имидазолил [имидазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила], изоксазолил [изоксазолил необязательно замещен одной группой фенила (фенил необязательно замещен одним атомом галогена)], оксазолил [оксазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила], тиазолил [тиазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, состоящей из C1-6 алкила, фенила и морфолино], пиридил (пиридил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы α5 заместителей), пиридазинил [пиридазинил необязательно замещен одной группой C1-6 алкокси (C1-6 алкокси необязательно замещен одной группой С3-8 циклоалкила)], пиримидинил [пиримидинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из галоген-С1-6 алкила, С3-8 циклоалкила, фенила и фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой C1-6 алкила)], пиразинил [пиразинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-6 алкокси (C1-6 алкокси необязательно замещен одним С3-8 циклоалкилом), и фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила и С3-8 циклоалкила)], бензотиофенил, хинолил, метилендиоксифенил (метилендиоксифенил необязательно замещен одним или двумя атомами фтора), азетидинил (азетидинил необязательно замещен одной группой пиримидинила), пиперидинил (пиперидинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из пиримидинила, фенил-С1-3 алкила, С3-8циклоалкил-C1-3алкилкарбонила и фенил-С1-3алкоксикарбонила) или следующую формулу (I'') -CONR5CH2-R6 (I'') [где в формуле (I'') R5 представляет атом водорода или C1-3 алкил и R6 представляет фенил (фенил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галоген-С1-6 алкила и фенила)], Y4 представляет С1-4 алкандиил; R3 представляет атом водорода или метил; R4 представляет -СООН или -CONHOH), обладающему превосходящим ингибирующим PHD2 эффектом.
Изобретение относится к пиразол-4-ил-гетероциклил-карбоксамидным соединениям Формулы I, включая их стереоизомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой тиазолильную, пиразинильную, пиридинильную или пиримидинильную группу, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к новым аминоиндановым соединениям, представленным формулами (I) или (II):,где: А является фенилом или моноциклическим ароматическим 5- или 6-членным кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и S; R1 и R4, независимо, являются С1-С6 алкилом или СН2СН2ОН; или R1 и R4 объединены с образованием 4-6-членного карбоциклического или насыщенной 5- или 6-членной моноциклической группы, содержащей один дополнительный кольцевой гетероатом, такой как О; R2 независимо выбран из группы, состоящей из галогена; R3 независимо выбран из группы, состоящей из галогена и С1-С6 алкила; или q равен 2, и две группы R3 связаны с образованием насыщенной 5- или 6-членной моноциклической группы, содержащей 1-2 атома кислорода; m равен от 1 до 3; n равен от 1 до 3; p равен от 0 до 2; q равен от 0 до 2; и X- является ионом галогена, трифторацетатом, сульфатом, и т.д., а также к способам получения и применения этих соединений.
Производные бензимидазола, полезные при лечении респираторно-синцитиальной вирусной инфекции // 2612530
Настоящее изобретение относится к производному бензимидазола формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где А: незамещенный 6-членный арил или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий один атом азота; Y: одинарная связь, -(СН2)p- или -Х-; X: -О-, -N(R2)-C(=O)- или -C(=O)-N(R2)-; каждый L: C1-3 алкилен; R1: незамещенный C1-6 алкил; каждый Z: -N(R2)2; каждый R2: водород; m равен 0 или 1; n равен 1, 2 или 3; и p равен 1.
Изобретение относится к новым замещенным N2-(4-амино-2-метоксифенил)-N4-[2-(диметилфосфорил)фенил]-5-хлор-пиримидин-2,4-диаминам общей формулы 1 и их стереоизомерам, N4-[2-(диметилфосфорил)-фенил]-N2-{4-[4-(1-метил-1,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил)-пиперидин-1-ил]-2-метоксифенил}-5-хлор-пиримидин-2,4-диамину и их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-она или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 выбран из фенила, который замещен одним заместителем, выбранным из галогено-С1-4-алкокси; R2 выбран из фенила, пиридинила и 2-оксо-1,2-дигидро-пиридинила, которые замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из C1-4-алкила, галогена, галогено-С1-4-алкила, гидрокси, С1-4-алкокси, галогено-С1-4-алкокси и бензилокси; n равно нулю.
Новые азациклические соединения // 2603263
Изобретение относится к соединению формулы (I)
в которой R1 представляет собой алкил, С3-6циклоалкил, пиразолил, фенил, пиридинил и указанные радикалы возможно содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, галоген, галогеналкил, галогеналкокси-группу; R2 представляет собой фенил и указанный фенил содержит от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галогеналкил, галогеналкокси-группу; R3 представляет собой водород; А представляет собой -(СН2)n- или -S(O)2-; n равно 1; или его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным цис-тетрагидро-спиро(циклогексан-1,1'-пиридо[3,4-b]индол)-4-амина формулы (III) в форме свободных оснований или физиологически приемлемых солей, где R1 представляет собой Н или СН3; R2, R3, R4 и R5 представляют собой Н или галоген.
Новое производное гидроксамовой кислоты // 2575129
Изобретение относится к соединению формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются и каждый из них представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С1-6алкоксигруппу (С1-6алкильная группа, С1-6алкоксигруппа и С3-8циклоалкильная группа могут быть замещены 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из "атома галогена, С1-6алкоксигруппы"); R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу(которые могут быть замещены заместителями, которые указаны в формуле изобретения), гетероциклическую группу, выбранную из пиридина; А1 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, тиофенила, или С3-8циклоалкиленовую группу (двухвалентная арильная группа может быть замещена 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из следующей группы заместителей Ra, которые указаны в формуле изобретения); L представляет собой -С≡С-, -С≡С-С≡С-, -С≡С-(CH2)m-O-, СН=СН-, -СН=CH-С≡C-, -С≡С-СН=СН-, -O-, -(СН2)m-O-, -O-(CH2)m-, C1-4алкиленовую группу или связь; m обозначает 1, 2 или 3; А2 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу (приведенную в формуле изобретения), С3-8циклоалкиленовую группу, С3-8циклоалкениленовую группу, С1-4алкиленовую группу или С2-4алкениленовую группу (которые могут быть замещены 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из группы заместителей Rb, которая приведена в формуле изобретения); W представляет собой R6-X1-, R6-X2-Y1-X1-, R6-X4-Y1-X2-Y3-X3-, Q-X1-Y2-X3- или Q-X1-Y1-X2-Y3-X3-; Y2, Y1, Y3, n, X1, X3, X2, X4, Q, R6, R7, R8 и R9 приведены в формуле изобретения.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), композициям, включающим эти соединения. Соединения предназначены для лечения диабета, метаболического синдрома и ожирения (ингибиторы HSL).
Азациклические спиро-соединения // 2550495
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-она формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 - это замещенный фенил, который содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей С1-4-алкил, С3-6-циклоалкил, гало-С1-4-алкил и гало-С1-4-алкокси, и который может дополнительно содержать один заместитель, выбранный из галогена; R2 - это водород, С1-4-алкил, фенил, замещенный фенил, причем замещенный фенил содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей С1-4-алкокси; R3 - это -R4, -C(OH)R5R6 или -C(O)NR7R8; R4 - это фенил, фенил-С1-4-алкил, замещенный фенил, замещенный фенилкарбонил, причем замещенный фенил, замещенный фенилкарбонил содержат от одного до двух заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, гало-С1-4-алкил; один из R5 и R6 - это водород, С1-4-алкил, а другой из них - это аминокарбонил, фенил, замещенный фенил или замещенный фенил-С1-4-алкил, причем замещенный фенил и замещенный фенил-С1-4-алкил содержат от одного до двух заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген; один из R7 и R8 - это водород, С1-4-алкил, а другой из них - это С1-4-алкил, С3-6-циклоалкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкил, фенил-С1-4-алкил, замещенный фенил или замещенный фенил-С1-4-алкил, причем замещенный фенил и замещенный фенил-С1-4-алкил содержат один заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, гало-С1-4-алкил; или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил; n равно нулю или 1.
Изобретение относится к соединениям формулы (I)
где R1 представляет собой фенил, имидазо[2,1-b][1,3]тиазолил, пиридинил, пиразоло[1,5-a]пиридинил, 4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридинил, имидазо[2,1-b][1,3,4]тиадиазолил, 1H-индазолил, пиридазинил, имидазо[1,2-b][1,2,4]триазинил, 1H-пиразоло[3,4-b]пиридинил, имидазо[1,2-b]пиридазинил, 2,3-дигидро[1,4]диоксино[2,3-b]пиридинил, оксадиазолил или имидазо[1,2-а]пиридинил; каждый из которых возможно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из метила, метокси, циано, циклопропила, -C(O)NH2 и -NHC(O)CH3; Ra в каждом случае представляет собой водород; каждый из Z, Z1 и Z2 независимо представляет собой CH; L представляет собой прямую связь; и R2 представляет собой водород, фенил, фенокси, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тетразолил, тиазолил, тиадиазолил, пиридинил, оксазолил, оксадиазолил, пиразолил, пиридазинил, триазинил или пиразинил, каждый из которых возможно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из метила, трифторметила, этила, метокси, циано или -C(O)NH2; или его фармацевтически приемлемым солям, которые действуют как антагонисты или обратные агонисты грелина.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), со значениями радикалов, представленными в описании, также в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, которые обладают сродством к ORL 1-рецептору и µ-опиодному рецептору.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса спиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пирролов}, а именно к этил 5-алкил-7,7-диметил-2',9,11-триоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8,9,11-октагидроспиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пиррол}-4'-карбоксилаты общей формулы где R=CH2Ph, С6Н11-с, Ph, C6H4OMe-4, С6Н4 Ме-4; Alk=CH2Ph, All, также изобретение относится и к способу их получения.
Спироциклические производные циклогексана // 2484092
Изобретение относится к спироциклическим производным циклогексана формулы I где значения R1-10 приведены в пункте 1 формулы.
Изобретение относится к замещенным карбо- и гетероциклическим спиросоединениям формулы (I), которые ингибируют тиолпротеазы, способу их получения и их применению в качестве лекарственного средства. .
Спироциклические производные циклогексана // 2470933
Изобретение относится к новым спироциклическим производным циклогексана формулы I: где R1 и R2 вместе образуют кольцо и представляют собой -СН2СН2 СН2-; R3 означает насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-5-алкил; незамещенный или монозамещенный F, Cl, Br, I фенил; 5-членный гетероарил, содержащий серу в качестве гетероатома; незамещенный или монозамещенный F, C1, Вг, I фенил, прикрепленный через С1-3-алкильную группу; R5 означает Н; R6 означает Н, F, Cl; R7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I; X означает О, NR17; R17 означает Н, COR12 ; R12 означает Н, ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, замещенный незамещенным фенилом С1-5 алкил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров, или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов.
Соединения ди(ариламино)арила // 2463299
Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. .
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса спиро{индено[1,2-b]хинолин-6,3'-пирролов} и к способу их получения, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем.
Изобретение относится к новым производным диазепана формулы (I) где А, X, R3, R4 , R5, R6, R8, R9, R10, R11, R12, R13 , n и m имеют значения, указанные в описании и формуле изобретения, а также к их физиологически приемлемым солям.
Изобретение относится к соединениям формулы в которой R1 означает а) адамантил, гидроксиадамантил или трифтометилфенил; R2 означает водород, метил, этил или циклопропил; один из R3 и R4 означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает а) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил; b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, галогеналкила и алкоксигруппы; с) фенилалкил, где фенилалкил необязательно замещен одним-тремя галогенами; е) нафтил или тетрагидронафтил; f) фенилалкоксиалкил; g) гидроксиалкил; или h) пиридинилоксиалкил или пиридинилоксиалкил, замещенный цианогруппой; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкан или пиперидин, где циклоалкил и пиперидин необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из арила и арилалкила; один из R5 и R 6 означает водород, изопропил, изобутил или галогеналкил, а другой означает водород или отсутствует; и к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что 1,3-дигидро-4-фенил-1-(3-(трифторметил)фенил)-2Н-имидазол-2-он исключен, и в случае если один из R3 и R4 означает метил, этил, н-пропил или н-бутил, а другой означает водород или отсутствует, тогда R2 не означает водород или метил.
Производные спироиндолинона // 2435771
Изобретение относится к соединениям формулы: где X выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, нитро, этинила, циклопропила, метила, этила, изопропила, метокси и винила; Y представляет собой водород или фтор; R4 и R5 представляют собой водород или низший алкил; один из R1 и R8 выбран из группы, состоящей из низшего алкила, замещенного низшего алкила, низшего алкенила, замещенного низшего алкенила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикла, замещенного гетероцикла, циклоалкила, замещенного циклоалкила, циклоалкенила и замещенного циклоалкенила, а другой представляет собой водород; один из R6 и R7 выбран из группы, состоящей из низшего алкила, замещенного низшего алкила, низшего алкенила, замещенного низшего алкенила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикла, замещенного гетероцикла, циклоалкила, замещенного циклоалкила, циклоалкенила и замещенного циклоалкенила, а другой представляет собой водород, цианогруппу или низший алкил; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и замещенного низшего алкила; R 3 выбран из группы, состоящей из кислорода, серы и NNH(C=O)OR 9; R9 представляет собой низший алкил или замещенный низший алкил; где термин "замещенный" означает замещение 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкинила, диоксо-низшего алкилена, галогена, гидрокси, -CN, -CF3, -NH2 , -N(H, низший алкил), N(низший алкил)2, аминокарбонила, карбокси, -NO2, низшего алкокси, тио-низшего алкокси, низшего алкилсульфонила, аминосульфонила, низшего алкилкарбонила, низшего алкилкарбонилокси, низшего алкоксикарбонила, низший алкилкарбонил-NH, фтор-низшего алкила, фтор-низшего алкокси, низший алкокси-карбонил-низший алкокси, карбокси-низший алкокси, карбамоил-низший алкокси, гидрокси-низший алкокси, -NH2- низший алкокси, -N(H, низший алкил)-низший алкокси, -N(низший алкил)2-низший алкокси, бснзилокси-низший алкокси, моно- или ди-низшего алкила, замещенного аминосульфонилом и низшим алкилом, который необязательно может быть замещен галогеном, гидрокси, -NH2, -N(H, низший алкил) или -N(низший алкил)2; термин "гетероарил" означает ароматическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую до двух колец; и термин "гетероцикл" означает замещенный или незамещенный 5-8 членный, моно- или бицикличсский, ароматический или неароматический углеводород, где 1-3 атома углерода заменены гетероатомом, выбранным из атома азота, кислорода или серы; и к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам.
