Пери-конденсированные системы (C07D487/06)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D487/06 Пери-конденсированные системы(21)
Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич // 2720145
Изобретение относится к соединению формулы (I-1-1B), обладающему активностью ингибирования репликации ВИЧ, и фармацевтической композиции на его основе. В общей формуле I-1-1B R1 представляет собой С1-С6 алкил или галоген; R2 представляет собой С1-С6 алкилокси; R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-С6 алкилом и/или С1-С6 алкилокси, 6-членный неароматический карбоциклил, необязательно замещенный С1-С6 алкилом, 9-членный ароматический гетероциклил, содержащий один атом S, 6-членный неароматический гетероциклил, необязательно замещенный С1-С6 алкилом, или 10-членный неароматический гетероциклил, необязательно замещенный галогеном или С1-С6 алкилом; R4 представляет собой водород; R3A представляет собой водород или галоген; R4A представляет собой С1-С6 алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси или метокси, галоген, С2-С4 алкинил или 3-членный неароматический карбоциклил; Ra представляет собой водород, С1-С6 алкил, галогенС1-С6алкил, С1-С6алкиламиноС1-С6алкил, диС1-С6алкиламиноС1-С6алкил, С1-С6алкилоксиС1-С6алкил или С1-С6алкилсульфонил; или Ra представляет собой 5-10-членный ароматический гетероциклил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S или О, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы заместителей Е, или 5-9-членный неароматический гетероциклил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S или О, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы заместителей Е; где группа заместителей Е представляет собой С1-С6алкил, галоген, С1-С6алкилокси, диС1-С6алкиламиноС1-С6алкилокси, С1-С6алкиламиноС1-С6алкилокси, аминоС1-С6алкилокси, 4-6-членный неароматический гетероциклилС1-С6алкилокси, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O; 4-6-членный неароматический гетероциклилокси, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O, необязательно замещенный С1-С6алкилом; 5-6-членный неароматический гетероциклил, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O, необязательно замещенный алкилом и/или оксо; диС1-С6алкиламиноС1-С6алкил; С1-С6алкиламиноС1-С6алкил; 4-6-членный неароматический гетероциклилС1-С6алкил, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O; каждый Rb независимо представляет собой водород, С1-С6алкил, галогенС1-С6алкил или С1-С6алкилоксиС1-С6алкил; и каждый Rc независимо представляет собой водород, С1-С6алкил, галогенС1-С6алкил или С1-С6алкилоксиС1-С6алкил.
Изобретение относится к новому способу получения оптически активных энантиомеров пирлиндола, выбранных из группы, состоящей из энантиомерно чистых (S)-пирлиндола и (R)-пирлиндола, в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой соли, отличающийся тем, что проводят разделение путем кристаллизации с оптически активными кислотами (рац)-пирлиндола в форме свободного основания, где оптически активные кислоты выбраны из группы, состоящей из: (R)-миндальной кислоты, (R)-(+)-α-метокси-α-трифторметилфенилуксусной кислоты и (S)-миндальной кислоты.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения (E)-2-арил-8-[арил(гидрокси)метилен]-8а-гидрокситетрагидропирроло[1,2-a]пиразин-1,6,7(2H)-трионов указанной ниже формулы, где Ar1=Ph, С6Н5Ме-4; Ar2=Ph, C6H5Cl-4, отличающийся тем, что 2-арил-8-ароил-3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1,6,7(2H)-трионы подвергают взаимодействию с водой в соотношении 1:1 в среде инертного апротонного растворителя с последующим выделением целевых продуктов.
Изобретение относится к камсилатной и малеатной солям 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6H-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она и к фармацевтической композиции, обладающей активностью, опосредованной поли(ADP-рибоза)полимеразой (PARP), содержащей терапевтически эффективное количество соли изобретения.
Композиции и способы лечения рака // 2547148
Изобретение относится к пирролохинолинилпирролидин-2,5-дионам формулы IVa, IVb, Va или Vb, обладающих свойствами ингибитора роста раковых клеток, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения с их использованием.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)CE, где ″-----″ обозначает связь, V представляет собой СН и U представляет собой СН или N, или ″-----″ обозначает связь, V представляет собой CR6 и U представляет собой СН, или также ″-----″ обозначает связь, V представляет собой N и U представляет собой СН, или ″-----″ отсутствует, V представляет собой СН и U представляет собой СН2, NH или NR9; R0 представляет собой Н или, в случае когда ″-----″ обозначает связь, может также представлять собой C1-3алкоксигруппу; R1 представляет собой Н, галоген, цианогруппу, С1-3алкил или этинил; R2 представляет собой Н, ацетил или группу формулы -CH2-R3; R3 представляет собой Н, C1-3алкил или C1-3гидроксиалкил; R4 представляет собой Н или, в случае когда n не равно 0 и R5 обозначает Н, может также представлять собой ОН; R5 представляет собой Н, С1-3алкил, С1-3гидроксиалкил, С1-3аминоалкил, С1-3алкоксиС1-3алкил, карбоксильную группу или С1-3алкоксикарбонил; R6 представляет собой C1-3гидроксиалкил, карбоксильную группу, C1-3алкоксикарбонил или группу -(CH2)q-NR7R8, где q равно 1, 2 или 3 и каждый из R7 и R8 независимо друг от друга представляет собой H или С1-3алкил, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинильное или пиперидинильное кольцо; R9 представляет собой C1-3алкил, 2-гидроксиэтил, 2-гидроксипропил или 3-гидроксипропил; А представляет собой -(СН2)p-, -СН2СН2СН(ОН)- или -СОСН2СН(ОН)-; G представляет собой фенильную группу, которая является замещенной однократно или дважды в м- и/или п-положении(ях) заместителями, выбранными независимо друг от друга из C1-4алкила, С1-3алкоксигруппы и галогена, или G обозначает группу одной из представленных ниже формул G1 и G2, где Q обозначает О или S и X обозначает СН или N; и Y1, Y2 и Y3 каждый представляет собой СН, или один из Y1 и Y3 представляет собой N, а другой представляет собой СН; и n равно 0, когда А представляет собой -СН2СН2СН(ОН)- или -СОСН2СН(ОН)-, и n равно 0, 1 или 2, когда А представляет собой (СН2)p, где p равно 1, 2, 3 или 4, при условии что сумма n и р равна тогда 2, 3 или 4; или фармацевтически приемлемую соль такого соединения.
Способы получения зилпатерола и его солей // 2442786
Изобретение относится к способу получения зилпатерола и его солей, включающему получение хлор 2,3-дигидро-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-бутаноата (или его соли) способом, включающим взаимодействие 4-(2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)масляной кислоты (или ее соли), по меньшей мере, с одним хлорирующим агентом, выбранным из группы, состоящей из оксалилхлорида, фосгена и трифосгена, и получение 8,9-дигидро-2Н,7Н-2,9а-диазабензо[cd]азулен-1,6-диона или его соли, способом, включающим взаимодействие хлор 2,3-дигидро-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-бутаноата (или его соли) с кислотой Льюиса, получение 4,5-дигидро-имидазо[4,5,1-jk][1]бензазепин-2,6,7[1Н]-трион-6-оксима (или его соли) способом, включающим взаимодействие 8,9-дигидро-2Н,7Н-2,9а-диазабензо[cd]азулен-1,6-диона (или его соли) с неорганическим нитритом, получение соли аминоспирта способом, включающим взаимодействие 4,5-дигидро-имидазо[4,5,1-jk][1]бензазепин-2,6,7[1Н]-трион-6-оксима (или его соли) с основанием и последующим взаимодействием с Н 2 в присутствии катализатора гидрирования, причем соль аминоспирта соответствует структурной формуле (WO-2) и Z означает катион, получение изопропилиденаминосоединения способом, включающим объединение соли аминоспирта с ацетоном и уксусной кислотой, причем изопропилиденаминосоединение соответствует по структуре формуле (WO-1) и получение зилпатерола взаимодействием изопропилиденаминосоединения (или его соли) с Н2 в присутствии катализатора гидрирования, с последующим объединением с основанием и спиртом, а также к способам получения промежуточных соединений, которые, могут быть использованы для получения зилпатерола и его солей.
Изобретение относится к способу селективного получения 6R,7R транс-стереоизомера 6-амино-7-гидрокси-4,5,6,7-тетрагидроимидазо[4,5,1-jk][1]бензазепин-2[1Н]-она и 6R,7R транс-стереоизомера зилпатерола или их солей для приготовления лекарственных средств.
Изобретение относится к области органической химии, производным пиримидинотетразола, а именно новому биологически активному метил 6-ацетил-7-(2,5-диметоксифенил)-4,7-дигидротетразоло[1,5- a]пиримидин-5-карбоксилату (1) формулы: обладающему жаропонижающим действием, что позволяет предположить его использование в медицине в качестве жаропонижающего средства.
Композиции и способы лечения рака // 2409579
Изобретение относится к новым пирролохинолинилпирролидин-2,5-дионам формулы IVa, IVb, Va или Vb или их фармацевтически приемлемым солям: где R1, R2, R3 и R4 независимо означает Н; Q означает бензоконденсированный 5-членный гетероарил с одним атомом N; Х означает -(СН2)-; Y означает -(СН 2)-связи; m равно 1 или 2.
Трициклические ингибиторы парп // 2404183
Изобретение относится к способу получения нового класса соединений с общей формулой I-VI: где: I R1=Me R2=Me R3=CHO X=CO2Me II R1=Et R2=Me R3=CHO X=CO2Me III R2=Et R2=Me R3=CF3 COa) X=CO2 Me, b) X=COMe IV R1=Bn R2=Me R3=CHO X=CO2Me V R1=Me R2=Ph R3=CHO a) X= CO2Me, b) X=COMe VI R1=Me R2=Ph R3=CF3 COa) X=CO2 Me, b) X= COMe Синтез близких по строению соединений описан лишь в двух работах (Т.А.Гудашева, Н.И.Василевич, Р.У.Островская, С.С.Трофимов, Т.А.Воронина, А.П.Сколдинов, Г.Г.Розанцев.
Изобретение относится к новым производным 1,3,4-триазафеналена и 1,3,4,6-тетраазафеналена формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибировать эпидермальный фактор роста (РЭФР) тирозинкиназы и обладающим антипролиферативной активностью.
Изобретение относится к новым конденсированным производным азолпиримидина формулы (I), их таутомерной или стереоизомерной форме и их физиологически приемлемым солям. .
Изобретение относится к применению в медицине или ветеринарии соединений, имеющих общую структурную формулу R1=-H, -NH 2, -Br, -Cl, -ОН, -СООН,B=-N=, -CH=, Z=-CH=, -N=, A=-N= при B=-N=, Z=-CH-,A=-CH- при B=-N=, Z=-CH-, A=-CH- при B=-N=, Z=-N=,A=-CH- при В=-СН=, Z=-CH=, A=-CH= при В=-СН=, Z=-N=.
Изобретение относится к новым, содержащим диазепиновую группу соединениям с биологической активностью, более конкретно к производным диазепиноиндола, их рацемическим формам, их изомерным конфигурациям, определяемым углеродом в положении 3 диазепиноиндол-4-онового ядра и их фармакологическим приемлемым солям, промежуточным соединениям и фармацевтической композиции с ингибирующей фосфодиэстеразу IV активностью.
Изобретение относится к новым, содержащим в 3-положении индольного кольца замещенный пиперазиноалкильный остаток 1,7-анеллированным производным индола и их солям, к способу их получения, а также к содержащим эти соединения фармацевтическим композициям и промежуточному продукту для получения этих соединений.
Изобретение относится к химии фторсодержащих азотистых гетероциклов, а именно к новому соединению 2-трифторметил-3-гептафторизопропил-4,4-бистрифторметилин-долизидину-2 формулы (ТГБИ) обладающему ростстимулирующий активностью по отношению к патогенным грибам Verticillium dahlia, Fusarium oxysporium, Thialaviopsis basicola, Risoctonia solani, и эрготаминовому штамму спорыньи, который может найти применение в биотехнологии.
