В шестичленном кислородсодержащем кольце (C07D491/052)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D491/052 В шестичленном кислородсодержащем кольце(53)
Группа изобретений относится к области органической химии и химии красителей, а именно к новым полициклическим гетероциклическим соединениям - производным 2-(хромено[4,3-b]пиридин-5-ил)уксусной кислоты Ia-ф где:Изобретение относится также к способу получения производных 2-(хромено[4,3-b]пиридин-5-ил)уксусной кислоты из электронодефицитных 3-винилхромонов и 1,3-N,N-бинуклеофильного реагента - цианацетамида.
Изобретение относится к способу получения замещенных 8-гидрокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидро-2H-хромено[4,3-d]пиримидин-2,5(1H)-дионов структурной формулы:где R1=С6Н5 или 4-ClC6H4 или 4-МеОС6Н4 или 3-NO2C6H4, R2=Н или CH3, который заключается во взаимодействии замещенных этил-6-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксилатов с резорцинами в присутствии уксусной и метансульфоновой кислот.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения производных тетрагидрохинолина общей формулы (I), где R1 = незамещенный либо замещенный фенил, где заместителем может быть низший алкил, низший алкоксил или галоген, либо R1 = тиенил; R2 = водород, галоген, низший алкил или низший алкоксил; n=1 или 2, заключающийся в том, что соответствующие замещенные анилины подвергают взаимодействию с соответствующими замещенными альдегидами и простыми эфирами в неразделенном электролизере, снабженном катодом и анодом, в гальваностатическом режиме в присутствии фонового электролита - тетрабутиламмония тетрафторбората и p-TsOH⋅H2O в среде ацетонитрила при плотности тока в диапазоне от 3,3 до 13,4 мА/см2, где в качестве анода используют, например, стеклоуглеродную пластину, а в качестве катода, например, платину или никель.
Изобретение направлено на ингибиторы SHP2 и их применение в лечении заболеваний. Также раскрыты фармацевтические композиции, содержащие таковые.
Изобретение относится к химии и фармакологии, а именно к 7,9-дибром-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидрохромено[2,3-d]-пиримидиниуму-10 формулы 1, где Х выбран из группы, состоящей из = СН3СОО- и НООССН2СН2СОО-, или к его таутомерной, гидратной форме, сольвату и комплексному соединению.
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, указанной в п.1 формулы изобретения, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу модулирования активности рецептора фолликулостимулирующего гормона (FSHR), способу лечения нарушения, опосредованного рецептором фолликулостимулирующего гормона (FSHR), способу нарушения фертильности, применению соединения, способу получения соединения.
Изобретение относится к производным феосферида, общей формулы I, где R = NR1R2, где R1, R2 либо одинаковые, либо независимо выбраны из группы: водород, AlK, где AlK представляет собой метил, этил, бутил, в которых один атом водорода необязательно может быть замещен радикалом, выбранным из группы: гидрокси, фенил, винил, или R = О-R2, где R2 представляет собой AlK, где AlK представляет собой этил, пропил, в которых один атом водорода необязательно может быть замещен радикалом, выбранным из группы: морфолино, пиперидино, пирролидино, или R = S-R2, где R2 представляет собой AlK, где AlK представляет собой этил, в котором один атом водорода необязательно может быть замещен радикалом, выбранным из гидрокси, или R – представляет собой циклический насыщенный амин, выбранный из группы: гидроксипиперидин, а также пиперидин, пирролидин, гидроксипиперидин, в структуре которого, по меньшей мере, один из атомов водорода замещен пирролидином.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к этил-2-(9-аминохромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)ацетату общей формулы IR=Me (Ia) - этил-2-(9-амино-2-метил-5H-хромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)ацетат; R=Ph (Iб) - этил-2-(9-амино-2-фенил-5H-хромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)ацетат; R=NH2 (Iв) - этил-2-(2,9-диамино-5H-хромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)ацетат; R=MeS (Iг) - этил-2-(9-амино-2-метилтио-5H-хромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)ацетат; R=PhCH2S (Iд) - этил-2-(9-амино-2-бензилтио-5H-хромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)ацетат.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемой соли или его таутомеру. В формуле (I) n выбран из 0, 1 или 2; r выбран из 0, 1, 2 или 3; m выбран из 0 или 1; когда m представляет собой 0, тогда представляет собой H; кольцо A выбрано из фенила или 6-членного гетероарила; L выбран из одинарной связи, -S(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)-, -NH-, -NH-C(=O)-, -NH-C(=O)-O-, -NH-S(=O)2-, -NH-S(=O)-, -NH-C(=O)-NH- и , где -NH-S(=O)2- необязательно замещен 1 R; R1 выбран из H, NH2, C1-6 алкила, 4-6-членного гетероциклоалкила, C3-6 циклоалкила и C1-3 гетероалкила, где каждый C1-6 алкил и C1-3 гетероалкил необязательно замещен 1, 2 R; R2 выбран из H, C1-6 алкила, C3-6 циклоалкила и 6-членного гетероциклоалкила, где C1-6 алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 R; R3 выбран из H, F, Cl, Br, I, C1-3 алкила; R4 и R5 независимо выбраны из C1-6 алкила; R6 и R7 независимо выбраны из F, Cl, Br, I; R выбран из OH, NH2 и C1-3 гетероалкила, где NH2 необязательно замещен 1 R'; R' выбран из C1-3 алкила; каждый из «гетеро» в 6-членном гетероариле, 4-6-членном гетероциклоалкиле, C1-3 гетероалкиле независимо выбран из -NH-, N, -O-, -S(=O)2-, -S(=O)2-NH-, - C(=O)-NH-, -C(=O)-; в любом из вышеперечисленных случаев количество гетероатомов и гетероатомных групп независимо выбрано из 1, 2.
Трициклические соединения и их использование // 2724100
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой СН; представляет собой L представляет собой связь; R представляет собой конденсированную циклическую группу, указанную в п.1 формулы изобретения, где каждая группа, представленная R, является независимо и необязательно замещенной одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8; каждый R1 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br или I; R2 представляет собой C1-6 алкил или С3-6 циклоалкил; каждый R8 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br, I, -L1-C(=O)OR15, -L1-S(=O)tR16, -C(=O)N(R17)S(=O)2R16 или -C(=O)N(R17)-L3-S(=O)2OR15; каждый R15 независимо представляет собой Н, дейтерий или C1-6алкил; каждый R16 независимо представляет собой C1-6алкил; каждый R17 независимо представляет собой Н или дейтерий; каждый L1 независимо представляет собой связь или C1-6 алкилен; каждый L3 независимо представляет собой связь или С1-4 алкилен; n является 0, 1 или 2; каждый t независимо является 0, 1 или 2.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)где A2 представляет собой фрагмент паклитаксела; -X2-X1-A1 представляет собой -C(=O)-(CH2)n1-C(=O)-OH, где n1 представляет собой целое число от 12 до 24; или -X2-X1-A1 представляет собой -C(=O)-(CH2)7-CH=CH-(CH2)7-C(=O)-OH.
Замещенные хроманы // 2718060
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой CR2 и Y представляет собой CR3; или X представляет собой N и Y представляет собой CR3; или X представляет собой CR2 и Y представляет собой N; m равен 0; R1 и R2 каждый независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкил, -OR1A или -C(O)OR1B; каждый R1A в каждом случае независимо представляет собой водород, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкил; где C1-C6 алкил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORZA, -C(O)ORZA и G1A; RZA в каждом случае независимо представляет собой водород или C1-C6 алкил; и R1B представляет собой водород или C1-C6 алкил; R3 и R14 каждый независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6 алкил или -O-(C1-C6 алкил); R4 представляет собой водород, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкил; R5 представляет собой водород, -C(O)Ri, -C(O)OH, -C(O)O(C1-C6 алкил), -C(O)N(Rh)2, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкил или G2A; или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6 циклоалкил или 4-6-членный гетероцикл, в котором один гетероатом выбирают из N; где каждый 4-6-членный гетероцикл необязательно замещен 1 группой Rp; G2A, в каждом случае, независимо представляет собой циклоалкил, 4-6-членный гетероцикл, в котором один или два гетероатома выбраны из N, O или S, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из N, O или S, каждый из которых независимо является незамещенным или замещенным 1 или 2 независимо выбранными группами Rq; Rp и Rq, в каждом случае, каждый независимо представляют собой C1-C6 алкил, галоген, C1-C6 галогеналкил, оксо, -ORh, -S(O)2Rh, -C(O)Rh, -C(O)ORh, -C(O)N(Rh)2 или -C(O)N(Rh)S(O)2Rh, где каждый C1-C6 галогеналкил и C1-C6 алкил необязательно замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORh; Rh в каждом случае независимо представляет собой водород, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкил или GA, где каждый C1-C6 галогеналкил и C1-C6 алкил необязательно замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj и GA; Ri в каждом случае независимо представляет собой GA; R6 представляет собой водород; R7 представляет собой водород или -(C1-C6 алкиленил)-G3A; R8 представляет собой водород; каждый R9, R10 и R13 независимо представляют собой водород или галоген; каждый R11 и R12 независимо представляют собой галоген; G1A, G3A и GA, в каждом случае, каждый независимо представляют собой циклоалкил, инденил, 3-7-членный гетероцикл, содержащий один, два, три или четыре гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из О, N и S, или фенил, каждый из которых является независимо незамещенным или замещенным 1 или 2 независимо выбранными группами Rs; где Rs в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, оксо, -ORj, -C(O)ORj, галоген или -(C1-C6 алкиленил)-ORj; Rj в каждом случае независимо представляет собой водород или C1-C6 алкил.
Изобретение относится к новому производному 2-(хромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)уксусной кислоты общей формулы I и к способу его получения. Соединение обладает флуоресценцией в фиолетово-синей области спектра 390-455нм и может быть использовано в качестве флуоресцентных красителей и/или зондов в биохимических исследованиях.
Настоящее изобретение относится к новому производному пиразола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. [Химическая формула 1]В формуле 1 кольцо A - C3-6циклоалкил, C6-10арил или 5-6-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома серы, атома кислорода и атома азота; X - CR4a или атом азота при условии, что три X представляют CR4a или один X представляет атом азота и два Х представляют CR4a; R1 и R2 - атом водорода, атом галогена, гидрокси, амино, формил, гидроксиC1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкил, галогенC1-6алкил, циано, C1-6алкилсульфониламино, имидазолил, 1,3-диоксолил или моно(ди)C1-6алкоксиC1-6алкил; R3 - атом водорода, атом галогена, C1-6алкил или формил; R4 и R4a - атом водорода, атом галогена, гидрокси, C1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкоксиC1-6алкокси, галогенC1-6алкил, галогенC1-6алкокси, гидроксиC1-6алкил, гидроксиC1-6алкокси, циано, карбамоил, C1-6алкоксикарбонилC1-6алкокси, C7-10аралкилокси, C7-10аралкилоксиC1-6алкокси или 1,3-диоксолил; кольцо B - C6-10арил или 5-6-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома серы, атома кислорода и атома азота; R5 - атом водорода, C1-6алкил, моно(ди)гидроксиC1-6алкил, C1-6алкокси(гидрокси)C1-6алкил, карбоксиC1-6алкил или C1-6алкоксикарбонилC1-6алкил; R6a - атом водорода, C(=O)R9, C(=O)NR10R11, -CR12R13R14 или группа, представленная химической формулой 2; R7a - атом водорода, атом фтора, гидрокси, гидроксиC1-6алкил, C1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкоксиC1-6алкил или аминоC1-6алкил; R7b - атом водорода, атом фтора или C1-6алкил, или один из R5 и R6a может быть связан вместе с кольцом B с образованием 6-членного кольца или может быть связан вместе с R7a с образованием 5-членного кольца; R6b - атом водорода или C1-6алкил; R8 - атом водорода, атом галогена, C1-6алкил, C1-6алкокси, гидрокси, амино, циано, C1-6алкоксикарбонил, C1-6алкоксиC1-6алкокси, карбамоил, C1-6алкоксиC1-6алкил, карбокси, азид, галогенC1-6алкил или тетразолил; R9 - гидрокси, C1-6алкил или гидроксипирролидинил; R10 и R11 - атом водорода, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, моно(ди)C1-6алкиламиноC1-6алкил, пирролидинил или пиперидинил; R12, R13 и R14 - атом водорода, гидрокси, C1-6алкил, NR15R16, R15R16N-C1-6алкил, C1-6алкокси, моно(ди)гидроксиC1-6алкил, карбамоил, C7-10аралкилоксиC1-6алкил, C1-6алкоксиC1-6алкил, атом фтора или фторC1-6алкил; R15 - атом водорода, C1-6алкил, (C1-6алкил)карбонил или C7-10аралкил; R16 - атом водорода или C1-6алкил; n = 0, 1 или 2.
Настоящее изобретение относится к соединениям, выбранным из группы: 2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-(трифторметил)фенил]уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-[3-(циклопентил)-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-(трифторметил)фенил]уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-(6-циклопропил-4’-метокси-3-метил-бифенил-2-ил]уксусная кислота; (S)-2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-(6-циклопропил-3,4'-диметил-бифенил-2-ил)-уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-(6-циклопропил-4'-фтор-3-метил-бифенил-2-ил)-уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-6-метил-2-(5-метил-хроман-6-ил)-фенил]уксусная кислота; (транс-3-бициклопропил-2-ил-2-хроман-6-ил-6-метил-фенил)-трет-бутоксиуксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-2-(4,4-диметил-циклогекс-1-енил)-6-метил-фенил]уксусная кислота; 2-(2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-2-этоксиуксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-(4'-хлор-6-циклопропил-3-метил-бифенил-2-ил)уксусная кислота; трет-бутокси-[3-циклопропил-2-(8-фтор-5-метил-хроман-6-ил)-6-метил-фенил]-уксусная кислота; 2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]-2-циклопропоксиуксусная кислота; (S)-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]-2-циклопропоксиуксусная кислота; трет-бутокси-[2-хроман-6-ил-6-метил-3-(1-метил-циклопропил)-фенил]-уксусная кислота; трет-бутокси-[2-хроман-6-ил-6-метил-3-(цис-2-метил-циклопропил)-фенил]-уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-трифторметил-фенил)-циклопропоксиуксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-пропоксиуксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил) циклопропилметоксиуксусная кислота; циклопропокси-[3-циклопропил-6-метил-2-(5-метил-хроман-6-ил) фенил]-уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-циклобутоксиуксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-(2,2-дифтор-этокси)-уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил) изопропоксиуксусная кислота; циклопропокси-[3-циклопропил-2-(8-фтор-5-метил-хроман-6-ил)-6-метил-фенил]уксусная кислота; (S)-трет-бутокси-[3-циклопропил-6-метил-2-(5-метил-хроман-6-ил) фенил]уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-(1-метил-циклопропокси)-уксусная кислота; (S)-циклопропокси-[3-циклопропил-6-метил-2-(5-метил-хроман-6-ил) фенил]уксусная кислота; (S)-трет-бутокси-[3-циклопропил-2-(8-фтор-5-метил-хроман-6-ил)-6-метил-фенил]уксусная кислота; трет-бутокси-(6-хроман-6-ил-7-циклопропил-хинолин-5-ил)уксусная кислота; трет-бутокси-(2-хроман-6-ил-3-циклобутил-6-метил-фенил)уксусная кислота; (S)-циклопропокси-[3-циклопропил-2-(8-фтор-5-метил-хроман-6-ил)-6-метил-фенил]уксусная кислота; 3-циклопропил-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]пропановая кислота; 2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]-4-метилпентановая кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-(2,2-дифтор-циклопропокси)уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-4-метокси-6-метил-фенил)-циклопропоксиуксусная кислота; 2-(2-хроман-6-ил-3-циклопропил-5-этил-6-метил-фенил)-2-(циклопропокси)уксусная кислота и его рацемат, энантиомер, или диастереомер или фармацевтически приемлемая соль.
Изобретение относится к соединениям, а именно к пираноиндолам общей формулы 1, где R1 означает Н, HO, CH3, C2H5, C3H7, AcO, Cl, CF3, CF3O, NO2, MeO; R2 означает Н, CH3, C2H5, C3H7, Ac, CH2Ph, CH2Ph-4-CN, CH2Ph-4-OMe; R3 означает Н, NHCH3, NHC3H5; R4 означает CN, CONH2, COOC2H5, NHCOPh, за исключением соединений 2-оксо-2,5-дигидропирано[3,2-b]индол-3-карбонитрил, 2-оксо-2,5-дигидропирано[3,2-b]индол-3-этоксикарбонил и 2-оксо-2,5-дигидропирано[3,2-b]индол-3-карбамид.
Изобретение относится к соединению формулы I,или его фармацевтически приемлемой соли, также к фармацевтической композиции, способам лечения и модулирования, обусловленным воздействием на рецептор фолликулостимулирующего гормона.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, замещенный С3-6-циклоалкил, С1-4-алкокси, С1-4-алкокси-С1-6-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкокси, С1-6-алкоксикарбонил-С1-6-алкил, карбокси-С1-4-алкил, С1-4-галоалкил, С1-4-галоалкокси, замещенный фенил, 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и О, замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и О, тетрагидрофуран-С1-4-алкокси, тетрагидрофуранилокси, тетрагидропиранилокси, фуран, замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, амино, замещенный амино, где замещенный циклоалкил, замещенный фенил, замещенный гетероциклоалкил и замещенный гетероарил замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-6-алкила, С1-4-галоалкила, С1-4-гидроксиалкила, С1-4-алкилсульфонил-С1-4-алкила, С1-4-алкоксикарбонила, С1-4-алкокси и С1-4-алкокси-С1-4-алкила, и где замещенный амино замещен по атому азота одним - двумя заместителями, независимо выбранными из С1-4-алкила; R2 представляет собой -СООН, тетразол-5-ил, [1,3,4]оксадиазол-2-тион-5-ил; R3 представляет собой фенил, замещенный фенил, замещенный дигидропиридинил, 5-9-членный моно или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О, или замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, S и О, где замещенный фенил, замещенный дигидропиридинил и замещенный гетероарил замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из гидрокси, оксо, галогена, С1-6-алкила, С3-6-циклоалкила, С1-4-галоалкила, С1-4-галоалкокси, гидрокси-С1-4-алкокси, С1-4-алкокси, С1-4-алкилсульфонила, амино, замещенного по атому азота С1-4-алкилом; А1 представляет собой связь; А2 представляет собой -CR14R15-, -NR16-, -О-, -S-; А3 представляет собой -CR17R18-, -C(О)NR19-, -NR19-; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R14, R15, R17 и R18 независимо выбраны из H, галогена, С1-6-алкила, С1-4-алкокси и С1-4-галоалкила; R16 и R19 независимо выбраны из водорода, С1-4-алкила, С1-4-галоалкила и С1-4-алкилкарбонила; n, m и р независимо выбраны из 0 и 1.
Антагонисты хемокиновых рецепторов // 2646762
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям и оптическим изомерам. В формуле (I) Ar1 выбран из группы, состоящей из фенила, пиридила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила и триазинила; каждый из которых необязательно имеет от одного до двух заместителей, Ar2 выбран из группы, состоящей из пиразолила, имидазолила и триазолила; каждый из которых имеет от одного до трех заместителей, и остальные группы и заместители имеют определения, приведенные в формуле изобретения.
Новые индолизиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2646223
Изобретение относится к новому гетероциклическому соединению формулы (I) или к его энантиомеру и диастереоизомеру, и к его соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, где X и Y - атом углерода или атом азота, при этом они не могут одновременно представлять собой два атома углерода или два атома азота; Het фрагмент группы - необязательно замещенное, ароматическое или неароматическое 5-7-членное кольцо, содержащее в дополнение к азоту 1-3 гетероатома, выбранных из O, S и N, при этом азот может быть замещен группой, представляющей собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу или группу -С(O)-O-Alk; R1 и R2 - (С1-С6)алкильная группа, или R1 и R2 с атомом азота, несущим их, образуют 4-7-членный гетероциклоалкил, который может содержать в дополнение к атому азота, другой гетероатом, выбранный из кислорода, SO2 и NR, где R представляет собой (С1-С6)алкильную группу, (С1-С6)алкилсульфонильную группу, (C1-С6)полигалогеналкильную группу или группу -С(O)-O-Alk; R3 представляет собой (C1-С6)алкильную группу, (С2-С6)алкенильную группу, (С2-С6)алкинильную группу, циклоалкильную группу, (С3-С4)циклоалкил-(С1-С6)алкильную группу или гетероарильную группу; R4 представляет собой арильную, гетероарильную, циклоалкильную или (С1-С6)алкильную группу; R5 представляет собой атом водорода; Ra, Rb, Rc и Rd независимо друг от друга представляют собой атом водорода, атом галогена, (С1-С6)алкильную группу, (С1-С6)алкоксигруппу, гидроксигруппу, (С1-С6)полигалогеналкильную группу, или трифторметоксигруппу, или заместители одной из пар (Ra,Rb), (Rb,Rc) или (Rc,Rd) вместе с атомами углерода, несущими их, образуют 5-7-членное кольцо, которое может содержать 1-2 гетероатома, выбранных из кислорода, при этом один или несколько атомов углерода кольца, определенного выше, могут быть дейтерированными; при этом "арил" означает фенильную, нафтильную, бифенильную или инденильную группу; "гетероарил" означает любую моно- или бициклическую 5-10-членную группу, имеющую по меньшей мере один ароматический фрагмент и содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из O, S и N; "циклоалкил" означает любую моно- или бициклическую неароматическую карбоциклическую 4-9-членную группу; причем алкильные, арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклоалкильные группы, таким образом определенные, могут быть замещены посредством 1-3 групп, выбранных из (С1-С6)алкила, необязательно замещенного гидроксигруппой или метоксигруппой, (С3-С6)спиро, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкил-S-, гидрокси, оксо (или N-оксида в соответствующих случаях), циано, NR'R'', (С1-С6)полигалогеналкила, трифторметокси, или галогена, при этом предполагается, что R' и R'' независимо друг от друга представляют собой (C1-С6)алкильную группу; причем Het фрагмент группы , определенной выше, может быть замещен группой, выбранной из гидрокси.
Гетероциклилпиридинилпиразолы // 2627272
Изобретение относится к гетероциклилпиридинилпиразолам формулы (I), в которой R1-R5, X1, U, Q, W, a, b и n имеют значения, приведенные в формуле изобретения, и их агрохимически активным солям. Соединения формулы (I) могут быть использованы для борьбы с фитопатогенными вредными грибами в сельском хозяйстве, садоводстве, лесничестве, в животноводстве, в области защиты материалов, в быту и области гигиены и для уменьшения содержания микотоксинов в растениях и частях растений.
Настоящее изобретение относится к гетероциклилпиридинилпиразольным производным формулы (I), которая приведена ниже, и к их агрохимическим активным солям. В формуле (I) R1-R5, X1, U, Q, W, Y, n, a, b имеют указанные в формуле изобретения значения.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, Cl, Br, F и ОСН3; R3 независимо выбран из группы, состоящей из низшего алкила и циклоалкила; и R4 представляет собой незамещенный или замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из S и N, связанный через кольцевой атом углерода со смежной аминогруппой, с по меньшей мере одним гетероатомом азота, который является смежным для соединяющего кольцевого атома углерода, указанный замещенный гетероарил независимо замещен в положении, отличном от положения, смежного с указанным соединяющим атомом углерода, галогеном, низшим алкилом, замещенным одним или двумя гидроксилами, и эфиром, или к их фармацевтически приемлемым солям, а также к способу получения соединений формулы I , фармацевтической композиции на их основе и применению для лечения заболеваний и нарушений обмена веществ, таких как, например, сахарный диабет 2-го типа.
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами антагониста орексинового рецептора.
Новая кристаллическая форма соединения трициклического бензопирана и способ его производства // 2523279
Данное изобретение относится к кристаллическим формам A, B, E и F (3R,4S)-7-гидроксиметил-2,2,9-триметил-4-(фенэтиламино)-3,4-дигидро-2H-пирано[2,3-g]хинолин-3-ола формулы I:представляющего собой превосходное лекарственное средство антиаритмического действия, и способам их получения, включающим в себя кристаллизацию (3R,4S)-7-гидроксиметил-2,2,9-триметил-4-(фенэтиламино)-3,4-дигидро-2H-пирано[2,3-g]хинолин-3-ола из сложного эфира уксусной кислоты, алифатического углеводорода, или этанола, применяемых в качестве растворителя.
Гидроксиметилциклогексиламины // 2514192
Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний.
Изобретение относится к синтетическим биологически активным веществам гетероциклического ряда и представляет собой продукты модификации сульфаниловой кислоты, а именно n-(1,5-дигидро-3-метил-8-R 1-8-R2-9-гидрокси-[1,3]диоксепино[5,6-с]пиридинил-6-азо)фенилсульфокислоты и их солевые формы общей формулы I где R1, R2 выбраны из группы: атом водорода, метил, линейный, разветвленный алкил или R1 и R2 вместе образуют спироциклоалкильную группу.
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой (I), к его соли или гидрату: в которой R1 обозначает атом водорода; R2 обозначает атом водорода; R3 и R4 независимо обозначают атом водорода; R5 обозначает атом водорода или атом фтора; R6 и R7, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти- или шестичленную циклическую структуру, причем циклическая структура представляет собой частичную структуру, которая вместе с кольцом пирролидина образует конденсированную циклическую (бициклическую) структуру, пяти- или шестичленная циклическая структура может содержать атом кислорода в качестве кольцевого атома, R5 может быть метиленовой группой, которая вместе с R6 образует трехчленную конденсированную циклическую структуру; и Q представляет собой частичную структуру, представленную следующей формулой (II): в которой R8 обозначает 1,2-цис-2-галогенциклопропильную группу, циклопропильную группу или 6-амино-3,5-дифторпиридин-2-ильную группу; R9 обозначает атом водорода; R10 обозначает атом водорода; R11 обозначает атом водорода; XI обозначает атом фтора или атом водорода; А1 обозначает атом азота или частичную структуру, представленную формулой (III): в которой Х2 обозначает метальную группу, этильную группу, метокси-группу или атом хлора, или Х2 и R8, вместе с их соединительной частью родительского скелета, образуют циклическую структуру, такую, что Q обозначает частичную структуру, представленную следующей формулой в которой YO обозначает метильную группу или форметильную группу, и X1, R9, R10, R11 имеют значения, определенные выше.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (11), приведенной ниже, или к их фармацевтически приемлемым солям. .
Изобретение относится к способу получения 5-(4-оксо-2-тиоксо-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-хромено[2,3-d]пиримидин-5-ил)-2-тиоксодигидропиримидин-4,6(1H,5Н)-диона формулы который заключается во взаимодействии тиобарбитуровой кислоты с салициловым альдегидом в среде этилового спирта при мольном соотношении реагентов 1:1 при температуре 70-80°С в течение 30 минут.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой: R1, R2, R3, R4, А и Е имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения, и способу лечения и применению, для лечения состояния, опосредуемого антагонистической активностью в отношении кислотной помпой, таких как, желудочно-кишечное заболевание, желудочно-пищеводное заболевание, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (GERD), ларингофарингеальная рефлюксная болезнь, язвенная болезнь, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, NSAID-индуцированные язвы, гастрит, инфекция Helicobacter pylori, диспепсия, функциональная диспепсия, синдром Zollinger-Ellison, неэрозионная рефлюксная болезнь (NERD), висцеральная боль, рак, изжога, тошнота, эзофагит, дисфагия, гиперсаливация, нарушения дыхательных путей или астма.
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: где каждый символ определен в формуле изобретения.
Производные 3-карбамоил-2-пиридона // 2392271
Изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I): где R1 означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R2 означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R3 означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R2 и R3, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R 4 означает водород; G означает группу, представленную формулой: или далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита.
Спироциклические производные циклогексана // 2354656
Изобретение относится к новым спироциклическим производным циклогексана общей формулы I в которой R1-R3, R 5-R10, W, X раскрыты в пункте 1 формулы.
Конденсированные бициклические азотсодержащие гетероциклы, обладающие dgat ингибирующим действием // 2342388
Изобретение относится к новым конденсированным бициклическим азотсодержащим гетероциклам общей формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, обладающим DGAT ингибирующим действием. .
Изобретение относится к замещенным дигидропираноиндол-3,4-диона формулы I и формулы II: и где Х означает Н; R1 означает Н, фенил, бензил, причем циклы упомянутых фенила и бензила могут быть факультативно замещены 1-3 заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, в которую входят галоген, C 1-С6-алкил, C1 -С6-перфторалкил, -O-C1 -С6-перфторалкил, C1 -С6-алкоксигруппа; где R 2 означает Н, -ОН; R3 означает H, фенил, бензил, бензилоксигруппу, причем циклы этих групп могут быть факультативно замещены 1-3 заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, в которую входят фенил, галоген, C 1-С6-алкил, C1 -С6-перфторалкил, -O-C1 -С6-перфторалкил, C1 -С6-алкоксигруппа, фармацевтически приемлемые соли этих соединений.
Производные пиразола // 2332412
Противоопухолевые аналоги ламелларина // 2328500
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы III: где, когда Х выбран из группы, включающей NH и S, R1, R2, R 3, R4, R5, R6, R7, R 8 и R9, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, ОН, OR', незамещенный или замещенный арил, где заместители независимо представляют собой Н, ОН, C 1-C12 алкокси; где, когда Х означает О, R1, R 2, R3, R4, R5, R6, R 7 и R8, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, ОН, OR', SH, SR', SOR', SO2R', OSO2R', NHR', N(R')2, CO 2R, OC(=O)R'; и R9 независимо выбран из группы, включающей Н, OR', незамещенный или замещенный аминогруппой или галогеном С2-С 12 алкенил, незамещенный С2-С 12 алкинил, незамещенный тиенил и галоген; где каждая из R' групп независимо выбрана из группы, включающей Н, замещенный или незамещенный C1-C18 алкил, замещенный или незамещенный арил; где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, ОН, CN, C 1-C12 алкокси, фенил; и пунктирная линия представляет простую или двойную связь; или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир.
Пираноиндазолы, фармацевтическая композиция на их основе и их использование при лечении глаукомы // 2273641
Изобретение относится к новым пираноиндазолам формулы I: где R1 и R2 независимо выбирают из водорода или алкильной группы; R3 и R4 представляют собой независимо водород или алкильную группу; R5, R6 и R7 обозначают водород, R8 и R9 обозначают водород, гидроксил, алкокси, NR10R11, OC(=O)NR1R 2, ОС(=O)С1-4алкил или алкилтиол; R 10 и R11 обозначают водород, А обозначает (СН 2)n, С=O; В обозначает одинарную или двойную связь; n=0-2; Y обозначают N, Х обозначает С; и пунктирная линия обозначает соответствующую одинарную или двойную связь.
Изобретение относится к соединениям формулы I в которойR1 представляет собой Н, А, бензил, индан-5-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафтален-5-ил, дибензотиофен-2-ил или фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен Hal, A, A-CO-NH, бензилокси, алкокси, СООН или СООА,R2 представляет собой Н или А,X представляет собой О или S,Hal представляет собой F, Cl, Br или I, А представляет собой алкил, имеющий от 1 до 6 атомов С, а также их физиологически приемлемые соли и/или сольваты в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы VII.
Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина.
Изобретение относится к новым 1,8-аннелированным производным 2-хинолинона формулы (I), где А, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 такие, как определено в формуле изобретения.
Изобретение относится к производным 1-арилсульфонил-, арилкарбонил- или арилтиокарбонилпиридазина общей формулы I, где L выбрано из группы, состоящей из Со, CS и SO2; R1 и R2 независимо выбирают из группы, содержащей водород, галоген, алкил (С1-С6), галоалкил (С1-С6), при условии, что когда L - SO2, R1 и R2 одновременно не представляют собой водород; R3 независимо представляет от 1 до 3 групп, состоящих из водорода, галогена, алкила (С1-С6), галоалкила (С1-С6); Х выбирают из (СН2)n или Y(СН2)n-1, где Y - О или S, а n = 1, 2, 3.
