Содержащие одно кольцо с кислородом в качестве гетероатома и два кольца с азотом в качестве гетероатома (C07D491/147)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D491/147 Содержащие одно кольцо с кислородом в качестве гетероатома и два кольца с азотом в качестве гетероатома(28)
Группа изобретений относится к органической химии и включает 3-метил-8-(4-метоксифенил)-2-тиоксо-3а,5-ди(4-толил)-1,2,3,3а-тетрагидро-6Н-пирроло[2',3':3,4]фуро[2,3-d]имидазол-6,7(8Н)-дион формулыа также способ его получения.
Пиранодипиридиновое соединение // 2743998
Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (I)-(XXII), или их фармацевтически приемлемым солям: Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении рецептора α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA), на основе указанных соединений.
Изобретение относится к соединениям формул (I) и (II) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективных ингибиторов эстрогеновых рецепторов. В формуле (I) A представляет собой –CH= или –N= в зависимости от валентности; W представляет собой –NH– или –O–; a равно 1; n равно 1, 2, 3 или 4; каждый R1 независимо представляет собой водород, F, Cl, незамещенный C1-6 алкил, -CF3, -ORA или -CN; R2 представляет собой водород, незамещенный C1-6 алкил или CF3; R3 представляет собой водород, галоген или незамещенный C1-6 алкил; R4 представляет собой водород, галоген или незамещенный C1-6 алкил; R5 представляет собой хлор; R6 представляет собой фтор или хлор; R7 представляет собой –CH2F; RA представляет собой водород или незамещенный C1-6 алкил.
Трициклические соединения и их использование // 2724100
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой СН; представляет собой L представляет собой связь; R представляет собой конденсированную циклическую группу, указанную в п.1 формулы изобретения, где каждая группа, представленная R, является независимо и необязательно замещенной одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8; каждый R1 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br или I; R2 представляет собой C1-6 алкил или С3-6 циклоалкил; каждый R8 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br, I, -L1-C(=O)OR15, -L1-S(=O)tR16, -C(=O)N(R17)S(=O)2R16 или -C(=O)N(R17)-L3-S(=O)2OR15; каждый R15 независимо представляет собой Н, дейтерий или C1-6алкил; каждый R16 независимо представляет собой C1-6алкил; каждый R17 независимо представляет собой Н или дейтерий; каждый L1 независимо представляет собой связь или C1-6 алкилен; каждый L3 независимо представляет собой связь или С1-4 алкилен; n является 0, 1 или 2; каждый t независимо является 0, 1 или 2.
Изобретение относится к новым соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Х1 представляет собой связующий атом или двухвалентную связующую составляющую, выбранные из группы, состоящей из –О-, -S-, -SO2-O- и SO2NZ10; -Х2 отсутствует или является таким, что Х1-Х2-эффектор имеет формулу, выбранную из группы, состоящей из структур (приведенных ниже); каждый n и m независимо означает 0 или 1; р означает 0, 1 или 2; Х3 означает кислород или серу и, дополнительно, когда m=0, может представлять собой SO2-O или SO2NZ10; каждый Y1 представляет собой углерод или азот, и каждый Y2 и Y3 представляют собой углерод, где, если Y1 означает азот, Z1 отсутствует; Y4 означает атом кислорода или углерода; -Y5- означает или (i) одинарную связь, (ii) =СН-, где двойная связь = в =СН- связана с Y4; каждый из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z3 выбирают из группы, состоящей из C1-C6алкила, C1-C6алкилокси и галогена; Z5 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкилокси; или Z3 и Z4 совместно с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический 6-членный цикл, конденсированный с остатком соединения, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z6 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C6алкила; Y6 означает атом углерода; каждый Z7 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z8 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z9 независимо означает кислород или серу; Z10 означает водород или алкил, например, С1-4-алкил; и эффектор представляет собой фрагмент, который при высвобождении из соединения формулы (I) обеспечивает флуорофор, выбранный из кумаринов, резофуринов, флуоресцеинов и родаминов; или обеспечивает цитотоксический агент, выбранный из бис(галогенэтил)фосфороамидатов, циклофосфамидов, гемцитабина, цитарабина, 5-фторурацила, 6-меркаптопурина, камптотецина, топотекана, и др.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где каждый из A1, А2, А3, А4, А5 и А6 представляет собой метилен; В1 представляет собой этилен, бутилен или гексилен; В2 представляет собой связь, этилен, фенилен, , , , , , , или ; L1 представляет собой связь, NH, NHCH2, NHC(O), NHSO2, NHC(O)NH, или ; L2 представляет собой СО; каждый из W1, W2, W3, W4, W5, W6, W7 и W8 представляет собой CН; или каждый из W1, W2, W3, и W4 представляет собой N, и каждый из W5, W6, W7 и W8 представляет собой CH; Х представляет собой связь, О или NН; Y представляет собой или ; и Z представляет собой или .
Конденсированные трициклические производные имидазола в качестве модуляторов активности tnf // 2700004
Изобретение относится области органической химии, а именно к соединению формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, в которой n обозначает целое число, равное 1 или 2; Y обозначает арил, тиазол, пиримидин, пиразин, где любая из этих групп необязательно может содержать один или два заместителя, выбранных из дифторметоксигруппы, трифторметоксигруппы, метила, трифторметила, метилсульфонила, галогена, метоксигруппы, циано; X и Z независимо обозначают гетероатом, выбранный из N или О; или незамещенную линейную C1-C4-алкиленовую цепь; R1 обозначает арил, С3-С7-гетероциклоалкил, выбранный из пиперидина, пиперазина, азетидина или пирролидина, гетероарил, выбранный из пиридина, пиримидина или пиразола, гетероарил(С1-С6)алкил, где гетероарил выбран из пиридина, пиримидина или пиразола, гетероарил(С3-С7)гетероциклоалкил-, где гетероарил выбран из пиримидина и пиридина, а гетероциклоалкил выбран из морфолина, пиперазина, пиперидина, тетрагидрофурана, пирролидина, диоксидотетрагидротиофена, (С3-С7)циклоалкил-гетероарил-, где гетероарил выбран из пиразола и пиридина, гетероарил-арил-, выбранный из дигидроизоиндолила и триазолила, где любая из этих групп необязательно может содержать один или два заместителя, выбранных из С1-С6-алкила, метоксигруппы, метокси(С1-С6)алкила, метилсульфонила, фенилсульфонила, ацетамида, метилкарбоксилата, трет-бутилкарбоксилата, циано, гидроксиалкила, этоксикарбонила, карбоксигруппы, метилпропаннитрила, пропанола, галоген(С1-С6)алкила; R2 обозначает водород, галоген, трифторметил или циано; или С1-С6-алкил, необязательно замещенный С2-С6-алкоксикарбонилом; R3 и R4 независимо обозначают водород; R5a и R5b независимо обозначают водород, гидроксигруппу; или R5a и R5b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, обозначают карбонил; и R6 независимо обозначает водород, гидроксигруппу.
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим селективным действием в отношении PDE1. Соединения могут найти применение при лечении заболевания или нарушения, выбранного из группы, включающей множество заболеваний и нарушений, включая когнитивный дефицит, связанный с заболеваниями и нарушениями ЦНС, неврологические нарушения, сердечно-сосудистые нарушения, почечные нарушения, гематологические нарушения, нарушения желудочно-кишечного тракта и печени, раковые нарушения и нейродегенеративные нарушения.
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора mTOR/РI3K. Соединения могут найти применение для лечения рака.
Изобретение относится к лекарственному средству с противовирусной активностью в отношении ВИЧ инфекции и вируса гепатита В, представляющему собой производное 2-хлор-5-фенил-5Н-пиримидо[5′,4′:5,6]пирано[2,3-d]пиримидин-4-ола общей формулы (I)
где X выбран из группы Н, NO2, Hal, ОМе; R1 выбран из группы: Cl, ОН; R2 выбран из группы: Cl, SH, ОН.
Органические соединения // 2591194
Изобретение относится к конкретным замещенным конденсированным с гетероциклом гамма-карболинам формулы I, где X представляет собой -N(H)- или -N(CH3) и Y представляет собой -С(Н)(ОН)-; и формулы III, где X представляет собой -N(CH3)-, -N(H)-; и R1 выбран из -С(О)-С1-5алкила, -С(O)-С6алкил, -С(О)-С7алкил и -С(О)-С9алкила, в свободной форме, в виде твердого вещества, в виде фармацевтически приемлемой соли и/или в по существу чистой форме, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений и применению их при лечении заболеваний, в которые вовлечены рецептор 5-HT2A, переносчик серотонина (SERT) и/или пути, в которые вовлечены сигнальные системы рецептора допамина D2.
Изобретение относится к новым производным пиридоксина общей формулы (I), обладающим высокой антибактериальной активностью.
где при R1+R2=-С(СН3)2-, R3+R4=-CH2N+(C8H17)2CH2-, n=1, X=Cl, m=0,
при R1=R2=Η, R3+R4=-CH2N+(C8H17)2CH2-, n=1, Χ=Cl, m=1,
при R1+R2=-С(СН3)2-, R3=R4=CH2N+(CH3)2C8H17, n=2, Χ=Cl, m=0,
при R1=R2=Η, R3+R4=CH2N+(CH3)2C8H17, n=2, X=Cl, m=1,
при R1+R2=-C(CH3)2-, R3=CH2OH, R4=CH2N+(CH3)2C8H17, n=1, X=Br, m=0,
при R1+R2=-C(CH3)2-, R3=CH2OH, R4=CH2N+(CH3)2C18H37, n=1, X=Br, m=0,
при R1=R2=H, R3=CH2OH, R4=CH2N+(CH3)2C8H17, n=1, X=Br, m=1,
при R1=R2=H, R3=CH2OH, R4=CH2N+(CH3)2C18H37, n=1, X=Br, m=1,
при R1+R2=-C(CH3)2-, R3=CH2N+(CH3)2C8H17, R4=Η, n=1, X=Cl, m=0,
при R1+R2=-C(CH3)2-, R3=CH2N+(CH3)2C18H37, R4=Η, n=1, X=Cl, m=0,
при R1=R2=R4=H, R3=CH2N+(CH3)2C8H17, n=1, X=Cl, m=1,
при R1=R2=R4=H, R3=CH2N+(CH3)2C18H37, n=1, X=Cl, m=1.
Изобретение может найти применение в медицине и ветеринарии.
Изобретение относится к новым производным камптотецина, выбранным из группы, состоящей из:СРТ1: 9-трет-бутилоксиэтилоксим-10-[(4′-пиперидинилпиперидинил)карбонилокси]камптотецина; СРТ2: 9-трет-бутилоксиэтилоксим-10-гидроксикамптотецина; СРТ3: 9-трет-бутилоксиэтилоксим-10-фторкамптотецина; СРТ7: 9-трет-бутилоксиэтилоксимкамптотецина; и СРТ8: 9-трет-бутилоксиэтилоксим-10-ацетоксикамптотецина, или их солям, фармацевтическим композициям, обладающим противоопухолевой активностью, на основе этих соединений и их применению.
Изобретение относится к способу получения 16-алкокси-14-арил-15-окса-3,10-диазатетрацикло-[8.7.0.01,13.04,9]гептадека-4,6,8,13-тетраен-2,11,12-трионов, отличающемуся тем, что 3-ароилпирроло[1,2-a]хиноксалин-1,2,4(5H)-трионы подвергают взаимодействию с алкилвиниловыми эфирами в среде инертного апротонного растворителя с последующим выделением целевых продуктов.
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения пиридоновых соединений (АА),(ВВ) и (СС) соответствующих формул:
. Указанные соединения обладают ингибирующим действием в отношении ВИЧ-интегразы.
Спироциклические азаиндольные производные // 2468028
Изобретение относится к новым спироциклическим азаиндольным производным формулы I: где один из А означает N, а другие означают CR7-10; W означает NR4; Х означает О, S; R1 и R2 независимо друг от друга означают Н; С1-5-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, или остатки R1 и R2 вместе означают CH2CH2OCH2CH 2, (CH2)3-6; R3 означает C1-8-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный -ОС1-6 -алкилом; фенил, тиенил, морфолинил, бензотиофенил или бензодиоксолил, каждый раз незамещенный или монозамещенный F, C1-6 -алкилом; или 5-членный гетероарил, содержащий три атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С1-3-алкилом; связанный C1-3-алкильной группой фенил, незамещенный или монозамещенный F или C1-6-алкилом; R4 означает Н; R5 означает Н; R6 означает Н; R7, R8, R9 и R10 означают Н или CF3; в виде диастереомеров, смесей диастереомеров или отдельного диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот.
Изобретение относится к новым соединениям, а именно к 4-замещенным-3-(1-алкил-2-хлор-1Н-индол-3-ил)фуран-2,5-дионам общей формулы I ,где R1=H, C1-С 6 алкил; R2=H, C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси; R3 = фенил, нафтил, 2-фенил-1-этенил, тиенил, фурил, пирролил, бензотиофенил, бензофуранил, индолил, их способу получения и применению в качестве соединений, способных к фотохимическому генерированию стабильных флуорофоров формулы II, что может быть использовано, например, в системах хранения информации, в частности, в качестве светочувствительной компоненты материала для трехмерной записи и хранения информации.
Изобретение относится к новым полициклическим соединениям формулы (I), где R1, R2 , R3, R4, R 5, R6, R7, цикл А, цикл В, X, Y и Z имеют значения, указанные в пунктах формулы изобретения и в описании заявки, а также их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к области синтеза аналогов камптотецина из 2'-амино-5'-гидроксипропиофенона, соответствующего АВ-кольцевой части структуры СРТ и трициклического кетона, превращающегося в CDE-кольцевую часть в структуре СРТ.
Изобретение относится к три-гетероциклическому соединению формулы (I) где Х представляет собой углерод, Y представляет собой углерод или азот, W представляет собой углерод или азот, U представляет собой CR2 и Z представляет собой CR 2 или азот, кольцо А представляет собой C5-6 циклоалкильное кольцо или 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота, кислорода или серы; R1 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, NR4R 5, OR6 и др.; R3 представляет собой фенильное кольцо, замещенное 1-3 заместителями, или пиридильное или 1,3-диоксоинданильное кольцо, замещенное 1-2 заместителями; и его фармацевтически приемлемым солям, соль и фармацевтической композиции, содержащей его в качестве активного ингредиента.
Изобретение относится к новому веществу, обладающему антивирусной и антибактериальной активностью на основе производных 2,8-дитиоксо-1Н-пирано[2,3-d; 6,5-d']дипиримидина и их 10-аза-аналогов, отличающееся тем, что включает производное указанной группы общей формулы А1 * М: где Х выбран из группы: О, NH, N-Alkyl;R1 выбран из группы: Н, ОН, Cl, O-Alkyl, NH2, NH-Alkyl, NH-Ar, N(Alkyl)2, SH, S-Alkyl;R2 выбран из группы: фенилнезамещенный или замещенный, нафтил,тиенил;R3 выбран из группы: Н, Cl, O-Alkyl, NH2, NH-Alkyl, S- дигидроксипиримидинил;М либо отсутствует, либо выбран из группы: катион Na, К, Li,аммония, или любой другой фармакологически приемлемый катион; либо комплекс фармакологически приемлемого катиона (см.
Изобретение относится к способу получения конденсированных полициклических алкалоидов общей формулы I, в том числе и новых, включающему стадию циклизации азометинилида общей формулы II, где А - необязательно замещенный арил, Z - кислород, n = 1, Y -необязательно замещенный арил, W и Х вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную азотсодержащую гетероциклическую группу, возможно замещенную и возможно конденсированную с арильной, карбоциклической или гетероциклической группой.
Конденсированные пирроло(2,3-с)карбазол-6-оны, которые усиливают активность гамма-интерферона // 2193037
Изобретение относится к новым конденсированным пирроло (2,3-с)карбазол-6-онам, представленным общими формулами (I) и (II). .
Изобретение относится к новым производным 5Н-пирано[2,3-d:6,5-d']дипиримидина общей формулы I, обладающим антимикробным, противовирусным и иммуномодулирующим действием. .
Изобретение относится к новому способу получения 9-амино-20/S/-камптотецина формулы /I/ который является хорошо известным противораковым агентом: Wani и др.
Изобретение относится к области макролидов. .
Изобретение относится к гетароциклическим соединениям, в частности к 5-замещенным 1-амино- 8,9-дигидро- 8,8-диметил-3,6Н- пиразоло[3,4-b] пирано [4,3-d] пиридинам ф-лы , где а) R- C2H5; б) R - изо - C3H7; в) R-C6H5 или их гидрохлоридам, которые обладают противосудорожной активностью.
1,2,4-триазоло -[1,5-а]-8,8- диметил-8,9-дигидро- 10-циан- 6н-пирано- [4,3:4,5] -пиридин-5(1н)-тион // 1187440
Изобретение относится к области химии, а именно к новой гетероциклической системе 1,2,4-триазоло-[1,5-а]8,8-диметил- 8,9-дигидро-10-циан-6Н-пирано-[4',3':4,5]-пиридин-5(1Н)-тиону формулы I: (1) Цель изобретения новая гетероциклическая система формулы I.
Изобретение относится к производному новой гетероциклической системы 8,9-дигидро-2,4,8,8-тетраметил-10-циан-6Н-пи- рано(4',3':4,5) пирроло(1,2-а)пиримидину, обладающему биологической активностью. .
Изобретение относится к новой гетероциклической системе, а именно -4-амино-6,6-диметил-5,6-дигидро-8Н-пирано[4',3':4, 5)пирроло [2,3-d]пиримидину формулы I который может найти применение в синтезе биологически активных соединений.
