Спиро-конденсированные системы (C07D491/20)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D491/20                     Спиро-конденсированные системы(16)

3-арил-4-(трифторметил)-4h-спиро[хромено[3,4-c]пирролидин-1,3'-оксиндолы], обладающие высокой цитотоксической активностью в отношении к клеткам линии карциномы шейки матки человека hela, и способ их получения // 2774705
Изобретение относится к новым 3-арил-4-(трифторметил)-4H-спиро[хромено[3,4-c]пирролидин-1,3'-оксиндолам] общей формулы I, а также способу их получения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают высокой цитотоксической активностью в отношении к клеткам линии карциномы шейки матки человека HeLa и могут использоваться в качестве противоопухолевых препаратов.

Производные хинолинпирролидин-2-она и их применение // 2771314
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному хинолинпирролидин-2-она формулы (I), его изомеру или фармацевтически приемлемой соли, где E выбран из -N(R5)-, -O- и -C(R6)(R7)-; R1 выбран из C1-3 алкила и C3-6 циклоалкила; R2 представляет собой H; R3 выбран из H, F, Cl; R4 выбран из C1-6 алкила и N(Rc)(Rd); R5 выбран из H, C1-6 алкила, C3-6 циклоалкила, C1-6 алкил-C=O-, C1-6 алкил-O-C=O- и C3-6 циклоалкил-C=O-, где указанный C1-6 алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 Re; каждый из R6 и R7 независимо выбран из H, F, OH, C1-6 алкила и C1-6 алкокси; L1 выбран из одинарной связи и -(CH2)m-O-; m выбран из 1, 2 и 3; кольцо B представляет собой 5-6-членный гетероарил; каждый из Rc и Rd независимо выбран из C1-3 алкила и C3-6 циклоалкила; или Rc и Rd совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный 1 R; Re представляет собой F; R представляет собой F; и каждый из указанных 5-6-членного гетероарила и 5-6-членного гетероциклоалкила независимо содержит 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из -NH- и N.

Конденсированное циклическое производное, обладающее ингибирующей активностью в отношении mgat-2 // 2770437
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где фрагмент, представленный формулой: представляет собой; где X представляет собой C(=O);R1 представляет собой водород; R2a представлен формулой: , где кольцо C представляет собой бензол; каждый R5 независимо представляет собой галоген или галогенC1-C4алкилокси, и n равен целому числу от 1 до 2, R2b представляет собой C1-C4алкил или галогенC1-C4алкил, или необязательно, R2a и R2b объединены вместе со смежным атомом углерода с формированием кольца B, кольцо B представлено формулой:, где каждый R6 независимо представляет собой галоген, галогенC1-C4алкил, галогенC1-C4алкилокси, неароматический C3-C6карбоциклил или неароматический гетероциклил, который представляет собой 4-членную моноциклическую группу, содержащую один гетероатом, выбранный из N, и необязательно замещенный галогеном или галогенC1-C4алкилом, каждый R14a и R14b независимо представляют собой водород или галоген, и n равен целому числу от 1 до 2; R3a представляет собой водород, R3b представляет собой водород; R4a представляет собой карбокси или представлен формулой:; L3 представляет собой одинарную связь или C1-C4алкилен, R7 представляет собой водород, C1-C4алкилсульфонил, неароматический гетероциклил, который представляет собой 4-членную моноциклическую группу, содержащую один гетероатом, выбранный из S, и необязательно замещенный оксо, или неароматический C3-C6карбоциклилсульфонил, необязательно замещенный C1-C4алкилом, или представлен формулой: -S(=O)(=N-H)-RS1, R4b представляет собой C1-C4алкил, необязательно замещенный заместителем группы α, фенил, необязательно замещенный заместителем группы β, или ароматический гетероциклил, который представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее один или два одинаковых или разных гетероатома, выбранных из O и N, и необязательно замещенный заместителем группы β, RS1 представляет собой C1-C4алкил, заместитель группы α представляет собой галоген, галогенC1-C4алкилокси и неароматический C3-C6карбоциклил, и заместитель группы β представляет собой галоген, циано, C1-C4алкил, галогенC1-C4алкил и C1-C4алкилокси.

Замещенные пиразолоазепин-4-оны и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы // 2768746
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), где R1 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; n=0, 1 или 2; и, когда n имеет значение 0, R4 отсутствует; Q выбран из группы, состоящей из -O-C(O)-R5 и -O-C(O)-(C1-C6)алкил-R5; R5 выбран из группы, состоящей из (5-6)-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N, O или S, бензимидазолил и (4-6)-членного гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из N, O, S или S(O)2, где указанные гетероарил, бензимидазолил и гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R6; R6 состоит из гидроксила, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкилокси, -ORx, -C(O)NRaRb, -C(O)ORa, -C(O)Ra, (С3-С4)циклоалкила; Rx представляет собой (C1-C4)алкил; Ra и Rb независимо представляют собой (C1-C4)алкил; или к его фармацевтически приемлемой соли.

Замещенные пиразолоазепин-8-оны и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы // 2764273
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4). В формуле (I) R1 и R4 представляют собой водород; R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; n=0, 1 или 2; Q выбирают из группы, состоящей из -O-C(O)-R5; R5 выбирают из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, (C3-C7)циклоалкила, 4-7-членного гетероциклоалкила, выбранного из пиперидинила, тетрагидрофуранила, азетидинила, тетрагидропиранила, тетрагидротиопиранила и диоксотианила, гетероарила, выбранного из имидазолила, пиразолила, оксазолила, пиримидинила, пиридила, изотиазолила и тиазолила, и фенила, где указанный гетероарил и фенил необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из R6, и где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из R7; R6 состоит из галогена, циано, (C1-C4)алкила, гало(C1-C4)алкила, -S(O)2Rx, -S(O)2NRaRb, C(O)NRaRb, -C(O)ORa, -C(O)Rx и -ORx; R7 состоит из гидроксила, (C1-C4)алкила, оксо, -C(O)NRaRb, -C(O)ORa, -C(O)Rx, S(O)2Rx, -ORx и -SRx; Rx состоит из (C1-C6)алкила, (C3-C6)циклоалкила; Ra и Rb независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, (C1-C4)алкила и фенил(C1-C4)алкила, или Ra и Rb могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать 4-6-членный гетероциклоалкил, выбранный из морфолинила, пиперазинила, пирролидинила и пиперидинила, где указанный гетероциклоалкил необязательно замещен одним или более (C1-C4)алкилом или C(O)Rx.

Замещенные пиразолоазепин-4-оны и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы // 2762279
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), в которой R1 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; или R2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они соединены, образуют циклопропильное или оксетанильное кольцо; n=0, 1 или 2; Q выбран из группы, состоящей из -O-C(O)-R5; R5 выбран из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, (C3-C6)циклоалкила, фенила; где указанный фенил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R6, или где указанный R5 необязательно представляет собой бензодиоксол; и где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из R7; R6 состоит из галогена, циано, гидроксила, (C1-C4)алкила, галоген(C1-C4)алкила, (C1-C4)алкилокси, -S(O)2Rx, -S(O)2NRaRb, -C(O)Rx и -C(O)NRaRb; R7 состоит из галогена, гидроксила, (C1-C4)алкокси, -S(O)2Rx и -SRx; Rx состоит из (C1-C6)алкила и (C3-C6)циклоалкила; Ra и Rb независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, (C1-C4)алкила, фенил-(C1-C4)алкила, или Ra и Rb вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют 5-6-членный гетероциклоалкил, который может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из O или N, где указанный гетероциклоалкил необязательно замещен одним (C1-C4)алкилом, -C(O)Rx; или к его фармацевтически приемлемой соли.

Производные тетрагидроизохинолина // 2743424
Изобретение относится к новым соединениям производных тетрагидроизохинолина формулы (I), а также применению и способам лечения заболевания или состояния, чувствительного к модуляции сокращения саркомера скелетной мышцы.

Производные этинила как модуляторы метаботропного рецептора глутамата // 2721776
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты или его соответствующему энантиомеру. Соединения обладают активностью в отношении метаботропного рецептора глутамата 4 и могут быть использованы для лечения болезни Паркинсона, тревожности, рвоты, обсессивно-компульсивного расстройства, аутизма, рака, депрессии, диабета 2 типа и для нейропротекции.

Дифторметиламинопиридины и дифторметиламинопиримидины // 2712091
Изобретение относится к соединениям формулы (I),где X1, X2 и X3 представляют собой, независимо друг от друга, N или CH, при условии, что по меньшей мере два из X1, X2 и X3 представляют собой N; Y представляет собой N или CH; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой (i) морфолинил формулы (II) (II), где стрелка обозначает связь в формуле (I); и где R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой H, C1-C3алкил, необязательно замещенный одной или двумя группами OH, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси, C1-C2алкокси-C1-C3алкил, CN или C(O)O-C1-C2алкил; или R3 и R4 вместе образуют двухвалентный остаток -R5R6-, выбранный из C1-C3алкилена, необязательно замещенного 1 - 4 атомами F, -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2- или любой из структур , где стрелки обозначают связи в формуле (II);(ii) насыщенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо Z, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, необязательно содержащее от 1 до 3 заместителей R9; причем R9 независимо в каждом случае представляет собой галоген, -OH, C1-C3алкил, CH2OH, CH2CH2OH, CH2F, CHF2, CF3, CH2CF3, C1-C2алкокси, C1-C2алкокси-C1-C3алкил, C3-C6циклоалкил, = O, -NH2, NHCH3 или N(CH3)2; или два заместителя R9 вместе образуют двухвалентный остаток -R10R11-, выбранный из C1-C3алкилена, необязательно замещенного 1 - 4 атомами F, -CH2-O-CH2- или -O-CH2CH2-O-; которые являются ингибиторами фосфоинозитол-3-киназ (PI3K), мишени рапамицина у млекопитающих (mTOR) и киназ, родственных PI3K-(PIKK).

Новые соединения - антагонисты рецептора нейрокинина 1 // 2631319
Изобретение относится к соединению общей формулы А или его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для профилактики, лечения или облегчения состояний, сопровождаемых зудом кожи.

7-амино-2,2',4-триоксо-5'-фенил-1,1',2,2',3,4-гексагидроспиро{пирано[2,3-d]пиримидин-5,3'-пиррол}-6-карбонитрилы и способ их получения // 2604878
Изобретение относится к способу получения новых соединений класса спиро{пирано[2,3-d]пиримидин-5,3′-пирролов}, а именно 7-амино-2,2′,4-триоксо-5′-фенил-1,1′,2,2′,3,4-гексагидроспиро{пирано[2,3-d]пиримидин-5,3′-пиррол}-6-карбонитрилов общей формулы I, где R1=COOEt, Ph; R2=CH2Ph, C6H11-c, Н, путем взаимодействия 5-фенил-1H-пиррол-2,3-дионов с малононитрилом и барбитуровой кислотой в присутствии триэтиламина в среде инертного апротонного растворителя.

1'-арил-4'-гидрокси-3'-циннамоил-2н,4н-спиро[фуро[3,2-с]хромен-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1'н)-трионы, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения // 2577523
Изобретение относится к новым индивидуальным соединениям 1′-арил-4′-гидрокси-3′-циннамоил-2Н,4Н-спиро[фуро[3,2-с]хромен-3,2′-пиррол]-2,4,5′(1′H)-трионы формулы (IIIа-в), где Ar=Ph (а), C6H4Me-4 (б), C6H4OMe-4 (в), которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии как обладающие анальгетической активностью, и способу их получения.

Новое производное гидроксамовой кислоты // 2575129
Изобретение относится к соединению формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются и каждый из них представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С1-6алкоксигруппу (С1-6алкильная группа, С1-6алкоксигруппа и С3-8циклоалкильная группа могут быть замещены 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из "атома галогена, С1-6алкоксигруппы"); R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу(которые могут быть замещены заместителями, которые указаны в формуле изобретения), гетероциклическую группу, выбранную из пиридина; А1 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, тиофенила, или С3-8циклоалкиленовую группу (двухвалентная арильная группа может быть замещена 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из следующей группы заместителей Ra, которые указаны в формуле изобретения); L представляет собой -С≡С-, -С≡С-С≡С-, -С≡С-(CH2)m-O-, СН=СН-, -СН=CH-С≡C-, -С≡С-СН=СН-, -O-, -(СН2)m-O-, -O-(CH2)m-, C1-4алкиленовую группу или связь; m обозначает 1, 2 или 3; А2 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу (приведенную в формуле изобретения), С3-8циклоалкиленовую группу, С3-8циклоалкениленовую группу, С1-4алкиленовую группу или С2-4алкениленовую группу (которые могут быть замещены 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из группы заместителей Rb, которая приведена в формуле изобретения); W представляет собой R6-X1-, R6-X2-Y1-X1-, R6-X4-Y1-X2-Y3-X3-, Q-X1-Y2-X3- или Q-X1-Y1-X2-Y3-X3-; Y2, Y1, Y3, n, X1, X3, X2, X4, Q, R6, R7, R8 и R9 приведены в формуле изобретения.

Способы синтеза спиро-оксиндольных соединений // 2544852
Изобретение касается способа получения спиро-оксиндольных производных формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в виде отдельного стереоизомера, или энантиомера, или их смеси, включающего а) обработку соединения формулы (7) или его фармацевтически приемлемой соли основанием в подходящих условиях с образованием соединения формулы (8) или его фармацевтически приемлемой соли и b) обработку соединения формулы (8) или его фармацевтически приемлемой соли соединением формулы (9) или его фармацевтически приемлемой солью в подходящих условиях с получением соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в виде отдельного стереоизомера, или энантиомера, или их смеси.

Энантиомеры спиро-оксиндольных соединений и их применение в качестве терапевтических средств // 2535667
Изобретение относится к новому соединению, а именно (S)-энантиомеру 1′-{[5-(трифторметил)фуран-2-ил]метил}спиро[фуро[2,3-f][1,3]бензодиоксол-7,3′-индол]-2′(1′Н)-она формулы (I), и способу его получения, который является полезным для лечения заболеваний или состояний, таких как боль, интенсивность которых можно уменьшить или облегчить путем модуляции потенциал-зависимых воротных натриевых каналов.

Бициклические гетероциклические спиросоединения // 2506266
Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где А является таким, как указано в формуле изобретения, R выбран из группы, состоящей из Н и С1-6 алкила, пир каждый независимо выбран из 0, 1 и 2, при условии, что n+р=2; Y представляет собой -О- или -S-; R1, R2, R3, R4 независимо в каждом положении выбраны из Н и C1-6 алкила; R5 выбран из группы, состоящей из -С(O)-СН2-индол-3-ила, -С(O)-(СН2)2-индол-3-ила, -С(O)-(CH2)3-индол-3-ила, транс-С(O)-(СН=СН)-индол-3-ила, -SO2-4-фторфенила, -С(O)-СН(н-пропила)2, -С(O)-(4-гидрокси-3,5-ди-трет-бутилфенила), -С(O)-СН(NH2)-СН2-индол-3-ила и -С(O)-СН2СН3; и R6 представляет собой Н.

Производные азепиноиндола в качестве фармацевтических средств // 2423363
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): или к их фармацевтически приемлемым производным, выбранным из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров; в которой: R1, R2, R3, R4, R5, R 6, R7, R8a, R8b, R 8c и R8d, такие, как представлено в п.1 формулы изобретения.

Производные спирохроманона в качестве ингибиторов ацетил коэнзим а карбоксилазы (асс) // 2422446
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его соли или сложному эфиру, в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в п.1 формулы. .

Новые производные пиперидина // 2417985
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1): и где R9 представляет собой 1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,2) арильную группу,3) аралкильную группу, 4) гетероарилалкильную группу,5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;R 10 представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;X9-X12 представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;R3 представляет собойa) группу формулы (II-1): где R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; илиb) группу формулы (II-2): где R6 представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;X1-X4 все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х1-Х 4 представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Ингибиторы сигма-рецептора // 2404972
Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность в отношении сигма-рецептора, и, более конкретно, к производным пиразола формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения; к способу получения этих соединений; к включающей их фармацевтической композиции и к их применению для производства лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-рецептором, в частности для лечения психотического заболевания, такого как депрессия, тревожность или шизофрения, и невропатической или воспалительной боли, включая аллодинию и/или гипералгезию.

Спиро-6,7-дигидро-5н-пиразоло[1,2а]пиразол-1-оны, которые регулируют воспалительные цитокины, фармацевтическая композиция и способ ингибирования // 2272040
Изобретение относится к новым соединениям, способным предотвращать внеклеточное высвобождение воспалительных цитокинов. .

Аралкиламины фуропиридинов, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества // 2233282
Изобретение относится к соединениям формулы (I) где NRR1 присоединен в 5- или 6-положении кольца фуропиридина; R представляет водород, С1-С4-алкил или COR2; R1 представляет (CH2)nAr, CH2CH=CHAr или СН2С?CAr; n равно 0-3; А представляет N или NO; Ar представляет 5- или 6-членное ароматическое или гетероароматическое кольцо, которое содержит 0-4 атома азота, 0-1 атом кислорода и 0-1 атом серы; или 8-, 9- или 10-членную конденсированную ароматическую или гетероароматическую циклическую систему, содержащую 0-4 атома азота, 0-1 атом кислорода и 0-1 атом серы, любой из которых может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила или С1-С4-алкила; R2 представляет водород; С1-С4-алкил; С1-С4-алкокси или фенильное кольцо, необязательно замещенное 1-3 из следующих заместителей: галоген, С1-C4-алкил, С2-С4-алкенил, С2-С4-алкинил, ОН, ОС1-С4-алкил, CO2R5, -CN, -NO2, -NR3R4 или –CF3; R3, R4 и R5 могут быть водородом, С1-С4-алкилом или фенильным кольцом, необязательно замещенным 1-3 из следующих заместителей: галоген, С1-С4-алкил, С2-С4-алкенил, С2-С4-алкинил, ОН, ОС1-С4-алкил, -CN, -NO2, или -CF3; к их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям.

Спироазабициклические гетероциклические соединения, способы их получения, промежуточные соединения и фармацевтическая композиция // 2202553
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, а именно к спироазабициклическим гетероциклическим соединениям формулы I где n равно 0 или 1; m равно 0 или 1; р равно 0; Х представляет собой кислород или серу; Y представляет собой СН, N или NO; W представляет собой кислород или H2; А представляет собой N или C(R2); G представляет собой N или C(R3); D представляет собой N или С(R4), при условии, что не более чем один из А, G и D представляет собой азот, но по меньшей мере один из Y, А, G и D представляет собой азот или NO; R1 представляет собой водород или C1-С4-алкил; R2, R3 и R4 представляют собой независимо водород, галоген, С1-С4-алкил, С2-С4-алкенил, С2-С4-алкинил, арил, гетероарил, включающий пяти- или шестичленное ароматическое кольцо с 1 или 2 атомами азота, а также фурил или морфолил, ОН, ОС1-С4-алкил, CO2R1, -CN, -NO2, -NR5R6 или R2 и R3 или R3 и R4 соответственно могут вместе с участием А и G или G и D соответственно образовывать другое шестичленное ароматическое кольцо; R5 и R6 независимо представляют собой водород, С1-С4-алкил, C(O)R7, C(O)NHR8, С(О)OR9, SO2R10, -NR5R6, (CH3)3Si и фенил или могут вместе представлять (СН2)jQ(CH2)k, где Q представляет собой связь; j равно числу 2 и k равно от 0 до 2; R7, R8, R9, R10 и R11 представляют собой независимо C1-C4-алкил, NH2, арил или его энантиомер, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к способам их получения, промежуточным соединениям и фармацевтической композиции, которая обладает активирующим действием в отношении никотиновых 7-рецепторов ацетилхолина и может быть использована для лечения и профилактики психотических нарушений и нарушений типа снижения интеллектуальной деятельности.

Способы получения производных 4а,5,9,10,11,12-гексагидро-6н- бензофуро(3а,3,2-ef)(2)бензазепина и промежуточные соединения // 2146258
Изобретение относится к способу получения производных 4а,5,9,10,11,12-гексагидро-6H-бензофуро/3a,3,2-ef//2/бензазепина общей формулы (I) или его солей, где R2, R4, X1, X2, Y1, Y2 одинаковы либо различны и обозначают водород, фтор, хлор, бром, иод, гидрокси- или алкоксигруппу; низшую, в случае необходимости, разветвленную и в случае необходимости замещенную, например, по меньшей мере одним галогеном алкильную группу, низшую, в случае необходимости разветвленную алкенильную группу; низшую, в случае необходимости разветвленную алкинильную группу; в случае необходимости замещенную арильную, аралкильную или арилоксиалкильную группы, алкильная цепь которой в случае необходимости разветвлена и ароматическое ядро которой в случае необходимости замещено; формил, а также незамещенный или замещенный одним или несколькими галогенами линейный или разветвленный алкилкарбонил, арилкарбонил, аралкилкарбонил, алкилоксикарбонил, арилоксикарбонил, аралкилоксикарбонил, алкилсульфонил, аралкилсульфонил, арилсульфонил, или Y1 и Y2 вместе обозначают =O и где A обозначает бензольное ядро, в случае необходимости однократно или многократно замещенное по меньшей мере одной низшей, в случае необходимости разветвленной алкильной группой; по меньшей мере одной низшей, в случае необходимости разветвленной алкеновой группой; по меньшей мере одной низшей, в случае необходимости разветвленной алкиновой группой; по меньшей мере одной низшей, в случае необходимости разветвленной алкоксигруппой; фтором, хлором, бромом, иодом или несколькими одинаковыми либо различными галогенами, по меньшей мере одной замещенной одним галогеном или несколькими одинаковыми либо различными галогенами алкильной группой, например хлорметилом и трифторметилом; по меньшей мере одной, в случае необходимости замещенной аралкильной группой и/или по меньшей мере одной гидроксигруппой; первичной, вторичной или третичной аминогруппой, нитрогруппой, нитрильной группой, алкиламиногруппой, ариламиногруппой, альдегидной группой, карбоксильной группой, всеми производными карбоксильной группы, например эфирами, амидами, галогенангидридами.
 
.
Наверх