В которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца (C07D491/22)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D491/22 В которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца(50)
Конъюгат лиганд-лекарственное средство аналога экзатекана, способ его получения и его применение // 2793316
Изобретение относится к области органической химии, а именно к конъюгату лиганд-лекарственное средство или его фармацевтически приемлемой соли формулы (Pc-L-Y-Dr), где Y представляет собой -O-(CRaRb)m-CR1R2-C(O)-; Ra и Rb представляют собой атом водорода; R1 представляет собой C3-6 циклоалкил или C3-6 циклоалкил-C1-6 алкил; R2 представляет собой атом водорода; или R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-6 циклоалкил; m составляет 0 или 1; n составляет от 1 до 10, которое может представлять собой целое или десятичное число; Pc представляет собой антитело; и L представляет собой линкерное звено.
Изобретение относится к соединению 3-(4-хлорбензол)спиро[фуро[3',4':2,3]пирроло[1,2-a]хиноксалин-5,3'-индолин]-1,2,2',6(7H)-тетраону и способу его получения, осуществляемому путем взаимодействия 3-(4-хлоробензоил)пирроло[1,2-а]хиноксалин-1,2,4(5H)-триона с 3-диазоиндолин-2-оном в среде растворителя с последующим выделением целевых продуктов.
Изобретение относится к способу получения 3-арил-7-дифенилспиро[фуро[3',4':2,3]пирроло[1,2-а]хиноксалин-5,3'-индолин]-1,2,2',6(7H)-тетраонов, общей формулы, где R1=NO2 (Ia); R1=Cl (Ib); R1=CH3 (Ic), который заключается в том, что 3-ароил-5-фенилпирроло[1,2-а]хиноксалин-1,2,4(5H)-трионы подвергают взаимодействию с 3-диазоиндолин-2-оном в среде ацетонитрила с последующим выделением целевых продуктов.
Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому соединению общей формулы (I) или его энантиомеру, диастереомеру, рацемату и их смеси, где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного C1-C4 алкила, замещенного или незамещенного C6-C10 арила; и при этом R1 и R2 не являются одновременно водородом или R1 и R2 и соседний -(CH2)n-O и связанные атомы углерода вместе образуют незамещенное 5-членное гетероциклическое кольцо, причем указанное гетероциклическое кольцо представляет собой тиофен; каждый R3, R4 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного C1-C6 алкила, замещенного или незамещенного C6-C10 арила, замещенного или незамещенного 5-членного гетероциклического кольца, которое выбрано из тиофена, фурана и пиррола, незамещенного бензила, -SO2R9; R5 выбран из группы, состоящей из водорода или галогена; R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного C1-C2 алкила, незамещенного C1-C2 алкокси, -ОSO2R9; R8 представляет собой водород; R9 и R10 независимо представляют собой водород, незамещенный C1-C6 алкил или незамещенный C6 циклоалкил, C6-C10 арил, незамещенный или замещенный 1 галогеном, бензил; причем если оба из R3 и R4 представляют собой водород, то по меньшей мере один из R1, R2, R6, R7 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из замещенного C6-C10 арила; где “замещенный” означает, что один, два или три атома водорода в группе замещены заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C2 алкила, незамещенного или замещенного тремя галогенами, C1 алкокси, гидрокси, циано, незамещенного 5-членного гетероциклического кольца, выбранного из пиразола, -NR9R10, -SO2R9, -OSO2R9, -COOR9 и -OCOR9; n представляет собой 1.
Трициклические гетероциклические соединения, полезные в качестве ингибиторов интегразы вич // 2749043
Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, имеющему формулу (I), в которой А представляет собой -CH(R2)-; X представляет собой 5-членный моноциклический гетероарил, включающий 2 кольцевых гетероатома, представляющих собой N, или -N(R5)C(O)-; Y выбран из -О-, -N(R5)- или -CH(R3)- или -A-Y- представляет собой -C(R2)=CH-; Z представляет собой -С(=О), -CH(R4)- или связь таким образом, что: (i) когда Y представляет собой -О- или -N(R5)-, тогда Z представляет собой -С(=O), (ii) когда Y представляет собой -CH(R3)-, тогда Z представляет собой связь или -CH(R4), и (iii) когда -А-Y- представляет собой -C(R2)=CH-, тогда Z представляет собой связь; R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена 1-3 группами, каждая из которых независимо выбрана из галогена; R2 выбран из Н, -O-(C1-C6алкил); R3 выбран из Н; в каждом случае R4 независимо выбран из Н; в каждом случае R5 независимо представляет собой Н или C1-C6алкил; R7A представляет собой Н; R7B представляет собой Н или R7A и R7B вместе с общим для них атомом углерода, к которому они присоединены, объединяются с образованием спироциклической 4-7-членной моноциклической гетероциклоалкильной группы, содержащей 1 гетероатом, представляющий собой О; и R8 выбран из C1-C6алкила, -(C1-С6алкилен)-О-(С1-С6алкил) и -(C1-С6алкилен)-С3-С7циклоалкила.
Изобретение относится к способу получения конъюгата антитело-лекарственное средство, включающему взаимодействие соединения, представленного следующей формулой: (малеимид-N-ил)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2-O-CH2-C(=O)-(NH-DX), с анти-TROP2 антителом или его реакционноспособным производным и конъюгирование фрагмента лекарственное средство-линкер с антителом с помощью способа образования тиоэфирной связи на участке дисульфидной связи, присутствующей в шарнирной части антитела, где (малеимид-N-ил)- представляет собой группу, представленную следующей формулой:, где атом азота представляет собой положение связывания, и -(NH-DX) представляет собой группу, представленную следующей формулой:, где атом азота аминогруппы в положении 1 представляет собой положение связывания, и -GGFG- представляет собой тетрапептидный остаток -Gly-Gly-Phe-Gly-.
Изобретение относится к применению соединения для лечения и/или предупреждения инфекционного заболевания вируса гриппа, где указанное соединение имеет следующую формулу: где P представляет собой водород или группу, выбранную из следующих формул:a) -C(=O)-PR0, g) -C(=O)-O-PR2, i) -C(=O)-O-L-O-PR2, l) -C(PR3)2-O-C(=O)-PR4, m) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-PR4 и o) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-L-O-PR4, где L представляет собой неразветвленный или разветвленный алкилен; PR0 представляет собой алкил; PR2 представляет собой алкил; PR3 представляет собой водород; и PR4 представляет собой алкил.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) P представляет собой водород или группу PR, выбранную из следующих формул: a) -C(=O)-PR0, b) -C(=O)-PR1, g) -C(=O)-O-PR2, h) -C(=O)-N(-K)(PR2), i) -C(=O)-O-L-O-PR2, l) -C(PR3)2-O-C(=O)-PR4, m) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-PR4, v) -C(PR3)2-PR6, y) -C(PR3)2-N(-K)-C(=O)-O-PR2, z) -P(=O)(-PR8)(-PR9) и ab) -PR11, A1 представляет собой CR1AR1B; A2 представляет собой CR2AR2B; A3 представляет собой CR3AR3B, S или O; каждый из A4 независимо представляет собой CR4AR4B; количество гетероатомов среди атомов, образующих кольцо, которое состоит из A1, A2, A3, A4, атома азота, смежного с A1, и атома углерода, смежного с A4, составляет 1 или 2; группа, представленная формулой: , представляет собой группу, представленную формулой: , значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где каждый из A1, А2, А3, А4, А5 и А6 представляет собой метилен; В1 представляет собой этилен, бутилен или гексилен; В2 представляет собой связь, этилен, фенилен, , , , , , , или ; L1 представляет собой связь, NH, NHCH2, NHC(O), NHSO2, NHC(O)NH, или ; L2 представляет собой СО; каждый из W1, W2, W3, W4, W5, W6, W7 и W8 представляет собой CН; или каждый из W1, W2, W3, и W4 представляет собой N, и каждый из W5, W6, W7 и W8 представляет собой CH; Х представляет собой связь, О или NН; Y представляет собой или ; и Z представляет собой или .
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим селективным действием в отношении PDE1. Соединения могут найти применение при лечении заболевания или нарушения, выбранного из группы, включающей множество заболеваний и нарушений, включая когнитивный дефицит, связанный с заболеваниями и нарушениями ЦНС, неврологические нарушения, сердечно-сосудистые нарушения, почечные нарушения, гематологические нарушения, нарушения желудочно-кишечного тракта и печени, раковые нарушения и нейродегенеративные нарушения.
Изобретение относится к производным 9-аллилкамптотецина, включая соединение формулы 14 в качестве важнейшего промежуточного продукта для получения соединения формулы 1 и его гидрохлорида формулы 1Н, который обладает противоопухолевым действием.
Способ получения иринотекана // 2648989
Изобретение относится к способу получения 7-этил-10-[4-(1-пиперидин)-1-пиперидин]карбонилоксикамптотецина (т.е. иринотекана) формулы I, включающему: (а) получение 10-[4-(1-пиперидин)-1-пиперидин]карбонилоксикамптотецина; и (б) селективное этилирование соединения, полученного на стадии (а), в положении 7, с получением в результате 7-этил-10-[4-(1-пиперидин)-1-пиперидин]карбонилоксикамптотецина, а также относится к применению 10-[4-(1-пиперидин)-1-пиперидин]карбонилоксикамптотецина (т.е.
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами антагониста нейронального никотинового рецептора. Соединения могут найти применение для лечения заболевания или состояния, которое представляет собой синдром раздраженного кишечника с преобладанием диареи (IBS-D), гиперактивный мочевой пузырь (ОАВ), никотиновую зависимость, прекращение курения, депрессию, большое депрессивное расстройство или гипертензию опосредованных активностью нейронального никотинового рецептора.
Изобретение относится к способу получения новых 9-арил-6,8-диокса-13,20-диазапентацикло[11.8.0.01,10.02,7.014,19]генэйкоза-9,14,16,18-тетраен-11,12,21-трионов формулы I взаимодействием 3-ароилпиррола [1,2-а]хиноксалин-1,2,4(5Н)-трионов с 3,4-дигидропираном в среде инертного апротонного растворителя, например абсолютного 1,4-диоксана.
Изобретение относится к новым производным камптотецина, выбранным из группы, состоящей из:СРТ1: 9-трет-бутилоксиэтилоксим-10-[(4′-пиперидинилпиперидинил)карбонилокси]камптотецина; СРТ2: 9-трет-бутилоксиэтилоксим-10-гидроксикамптотецина; СРТ3: 9-трет-бутилоксиэтилоксим-10-фторкамптотецина; СРТ7: 9-трет-бутилоксиэтилоксимкамптотецина; и СРТ8: 9-трет-бутилоксиэтилоксим-10-ацетоксикамптотецина, или их солям, фармацевтическим композициям, обладающим противоопухолевой активностью, на основе этих соединений и их применению.
Изобретение относится к 6'-Арил-2'-(2-гидроксифенил)-11',11'-диметил-3',4,4',13'-тетраоксоспиро[2,5-циклогексадиен-1,9'-(7'-окса- 2',12'-диазатетрацикло[6.5.1.01,5.08,12 ]-тетрадец-5'-ен]-14'-карбоксилатам общей формулы (IIIа,б) и к способу их получения, которые могут быть использованы в качестве анальгезирующих средств.
Изобретение относится к новым 5-замещенным производным тиокамптотецина общей формулы I: где R представляет собой водород, -N3; R1 представляет собой водород, этил, группу -СН=N-O-С(СН 3)3; R2 представляет собой водород, -CH 2N(CH3)2; R3 представляет собой водород, гидроксил, группу их фармацевтически приемлемым солям, энантиомерам, диастереомерам и соответствующим смесям, обладающим противоопухолевой активностью, способам их получения, их применению в качестве противоопухолевых лекарственных средств и фармацевтическим композициям, на основе соединений формулы I.
Изобретение относится к новым производным 5-замещенного камптотецина формулы I, где R представляет собой F, R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород; и R3 представляет собой водород; его фармацевтически приемлемым солям, диастереомерам и соответствующим смесям, которые обладают противоопухолевой активностью.
Способ получения топотекана // 2447076
Изобретение относится к способу получения топотекана - цитостатического препарата из группы камптотецинов, который используется в качестве ингибитора топоизомеразы I Способ включает: а) восстановление камптотецина (1) до 1,2,6,7-тетрагидро-20(S)-камптотецина (3) при помощи 2,6-диметил-3,5-дикарбметокси-1,4-дигидропиридина (2) в присутствии трифторуксусной кислоты в среде хлороформа при 60°C; б) окисление 1,2,6,7-тетрагидро-20(S)-камптотецина (3) диацетатом иодбензола (4) до 10-гидрокси-20(S)-камптотецина (5) в среде уксусная кислота-вода при 20-25°C; в) получение 9-[(диметиламино)метил] 10-гидрокси-20(S)-камптотецина (7) взаимодействием 10-гидрокси-20(S)-камптотецина (5) с бис(диметиламино)метаном (6) в среде уксусной кислоты при 20-25°C; г) выделение топотекана - гидрохлорида 9-[(диметиламино)метил] 10-гидрокси-20(S)-камптотецина кристаллизацией из ацетона.
Изобретение относится к способу получения сложного алифатического эфира камптотецина, включающему взаимодействие исходного соединения камптотецина, по меньшей мере, с одним алкилирующим агентом и, по меньшей мере, одной кислотой, в котором указанное исходное соединение камптотецина представляет собой 20(S)-камптотецин и указанный алкилирующий агент имеет формулу R1COX 1 или (R1CO)2O, где R1 представляет собой СН3, С2Н5 ; С3Н7; С4Н9; С 6Н13; С8Н17 или СН=СНСН 3; X1 представляет собой галогенид; и где указанная кислота представляет собой серную кислоту; или в котором указанное исходное соединение камптотецина представляет собой 9-нитрокамптотецин и указанный алкилирующий агент имеет формулу R1COX 1 или (R1CO)2O, где R1 представляет собой С2Н5; C3H 7; C4H9; С6Н13 или i-C3H7; X1 представляет собой галогенид; и где указанная кислота представляет собой серную кислоту.
Изобретение относится к спирогетероциклическому соединению формулы (I) где p равно 1-4; j и k каждый независимо равен 0, 1, 2 или 3; Q означает -О-; означает конденсированное 5-членное с одним атомом S или 6-членное с одним атомом N гетероарильное кольцо; R1 означает С1-8алкил; каждый R2 независимо означает Н, С1-8алкил; каждый R3a, R 3b, R3c и R3d независимо означает Н, С1-8алкил, или R3a и R3b, или R3b и R3c, или R3c и R 3d, вместе с атомами углеродного кольца, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное диоксолильное кольцо, и оставшаяся группа R3a, R 3b, R3c или R3d является такой, как определено выше; или его фармацевтически приемлемая соль.
Новые растворимые в воде пролекарства // 2413731
Производные камптотецина и их применение // 2411244
Изобретение относится к новым производным капмтотецина с нижеследующей структурой формулы (I) где R1 представляет собой Н, С1 -С4алкил, разветвленный С1-С4 алкил или винил, а также к фармацевтической композиции, обладающей противоопухолевой активностью, на основе данных соединений и к их применению для получения лекарственного средства для лечения опухолевых заболеваний.
Пептидные векторы // 2361876
Изобретение относится к новым токоферол-модифицированным терапевтическим лекарственным соединениям формулы 1 T-L-D, в которой Т представляет собой токоферол, L представляет собой сукцинат, и D представляет собой камптотецин или его производное, где все три фрагмента ковалентно соединены.
Изобретение относится к новой полиморфной форме (с) кристаллического гидрохлорида иринотекана формулы ,которая характеризуется картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке со значениями угла 2 примерно 9,15; примерно 10,00; примерно 11,80; примерно 12,20; примерно 13,00 и примерно 13,40 и которая дает инфракрасный спектр, содержащий пики при 1757, 1712 и 1667 см -1.
Изобретение относится к гексациклическим соединениям формулы [1] где Z представляет собой -NH-C(=X)-N(R 1)- или -N=С(R2)-(R 1)-; R1 представляет собой водород; (С1-С10)алкил, необязательно замещенный одной-тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из (С1-С5)алкокси, гидрокси, амино, моно-(С1-С5)алкиламино, ди-(С1-С5)алкиламино и (С3-С7)циклоалкила, гетероциклического кольца, выбранного из пиридина или морфолина, и арила, где кольцо арила необязательно замещено одной-тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкокси и галогена; R2 представляет собой водород; (С1-С5)алкил, необязательно замещенный одной-тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из (С1-С5)алкокси, гидрокси, галогена и амино; (С1-С5)алкокси; (С1-С5)алкилтио; амино; моно-(С1-С5)алкиламино или ди-(С1-С5)алкиламино; R3 и R4 представляет собой, независимо, водород или (С1-С5)алкил; Х представляет собой кислород или серу; и его фармацевтически приемлемые соли.
Изобретение относится к производным бипиперидина общей формулы (I) где R1 представляет собой алкил, или их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к новым макроциклическим соединениям формулы: где A, D, D1, G, Z, Z1, Е, X, Т, Q, Y, Y1, J, J1, U, U1 и n имеют значения, указанные в описании, обладающим противораковой и антимитотической (блокирующий митоз) активностью, а также к способу идентификации агентов, которые индуцируют продолжительный митотический блок в клетке после временного экспонирования этой клетки этим агентом.
Изобретение относится к производным пиридопираноазепинов, в форме чистого геометрического или оптического изомера или смеси таких изомеров, общей формулы (I) (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, (С1-С4)-алкильную группу или фуранилгидрокси(С1-С4)-алкильную группу; R2 является атомом водорода или галогена, цианогруппой, фенильной или нафтильной группой, возможно замещенной атомом галогена или трифторметильной, трифторметокси, нитро, ацетильной, (С1-С4)-алкильной или метилендиоксигруппой, присоединенной по положениям 2 и 3 или 3 и 4 фенильного кольца, или фенилом, и R3 представляет собой атом водорода или галогена или (С1-С4)-алкильную группу, в форме основания или соли присоединения кислоты, а также относится к лекарству против нарушений, связанных с дисфункцией никотиновых рецепторов, и фармацевтической композиции, обладающей действием против нарушений, связанных с дисфункцией никотиновых рецепторов, на основе этих соединений.
Полусинтетический способ и новые соединения // 2237063
Изобретение относится к способам получения соединений формулы (XVIIb): гдеR1 представляет необязательно защищенную или модифицированную аминометиленовую группу, необязательно защищенную или модифицированную гидроксиметиленовую группу; иR4 представляет -Н; или R1 и R4 вместе образуют группу формулы (IV), (V), (VI) или (VII): R5 представляет -Н или -ОН; R7 представляет -ОСН 3 и R8 представляет -ОН, или R 7 и R8 вместе образуют группу -O-СН 2-О-;R14a и R 14b оба представляют -Н или один представляет -Н, а другой представляет -ОН, -ОСН3 или -ОСН 2СН3, или R14a и R14b вместе образуют кетогруппу; и R 15 представляет -Н или -ОН;R18 представляет -Н или -ОН;R21 представляет -Н, -ОН или CN;и производных, из 21-цианосоединения формулы (XVIb): Изобретение также относится к новым соединениям: Эти соединения обладают как антибактериальной, так и противоопухолевой активностью.
Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (I), (II), (III) Предложено соединение формулы М, в качестве промежуточного продукта, где R обозначает этильный радикал.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) где NRR1 присоединен в 5- или 6-положении кольца фуропиридина; R представляет водород, С1-С4-алкил или COR2; R1 представляет (CH2)nAr, CH2CH=CHAr или СН2С?CAr; n равно 0-3; А представляет N или NO; Ar представляет 5- или 6-членное ароматическое или гетероароматическое кольцо, которое содержит 0-4 атома азота, 0-1 атом кислорода и 0-1 атом серы; или 8-, 9- или 10-членную конденсированную ароматическую или гетероароматическую циклическую систему, содержащую 0-4 атома азота, 0-1 атом кислорода и 0-1 атом серы, любой из которых может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила или С1-С4-алкила; R2 представляет водород; С1-С4-алкил; С1-С4-алкокси или фенильное кольцо, необязательно замещенное 1-3 из следующих заместителей: галоген, С1-C4-алкил, С2-С4-алкенил, С2-С4-алкинил, ОН, ОС1-С4-алкил, CO2R5, -CN, -NO2, -NR3R4 или –CF3; R3, R4 и R5 могут быть водородом, С1-С4-алкилом или фенильным кольцом, необязательно замещенным 1-3 из следующих заместителей: галоген, С1-С4-алкил, С2-С4-алкенил, С2-С4-алкинил, ОН, ОС1-С4-алкил, -CN, -NO2, или -CF3; к их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям.
Оптически чистые аналоги камптотецина // 2230745
Изобретение относится к органической химии, в частности к новым соединениям общей формулы IA: в которой R1 означает низший алкильный радикал; R2, R3, R4 и R5 означают, независимо, водород, галоидный радикал или -OSO2R10; R6 означает атом водорода, линейный или разветвленный алкильный радикал с 1-12 атомами углерода, возможно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными галоидными радикалами, низший гидроксиалкил, (низший алкокси)-(низший алкил), циклоалкил, циклоалкил(низший алкил), атом галогена, группу -(СН2)mSiR7R8R9, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный арил(низший алкил), причем один или несколько заместителей, одинаковых или разных, арильных групп выбирают из радикалов: низший алкил, атом галогена, аминогруппа, (низший алкил)аминогруппа, ди(низший алкил)аминогруппа, CF3 или OCF3; R7, R8 и R9, независимо, означают низший алкильный радикал; R10 означает низший алкильный радикал, возможно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными галоидными радикалами; m означает целое число от 0 до 6.
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, а именно к спироазабициклическим гетероциклическим соединениям формулы I где n равно 0 или 1; m равно 0 или 1; р равно 0; Х представляет собой кислород или серу; Y представляет собой СН, N или NO; W представляет собой кислород или H2; А представляет собой N или C(R2); G представляет собой N или C(R3); D представляет собой N или С(R4), при условии, что не более чем один из А, G и D представляет собой азот, но по меньшей мере один из Y, А, G и D представляет собой азот или NO; R1 представляет собой водород или C1-С4-алкил; R2, R3 и R4 представляют собой независимо водород, галоген, С1-С4-алкил, С2-С4-алкенил, С2-С4-алкинил, арил, гетероарил, включающий пяти- или шестичленное ароматическое кольцо с 1 или 2 атомами азота, а также фурил или морфолил, ОН, ОС1-С4-алкил, CO2R1, -CN, -NO2, -NR5R6 или R2 и R3 или R3 и R4 соответственно могут вместе с участием А и G или G и D соответственно образовывать другое шестичленное ароматическое кольцо; R5 и R6 независимо представляют собой водород, С1-С4-алкил, C(O)R7, C(O)NHR8, С(О)OR9, SO2R10, -NR5R6, (CH3)3Si и фенил или могут вместе представлять (СН2)jQ(CH2)k, где Q представляет собой связь; j равно числу 2 и k равно от 0 до 2; R7, R8, R9, R10 и R11 представляют собой независимо C1-C4-алкил, NH2, арил или его энантиомер, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к способам их получения, промежуточным соединениям и фармацевтической композиции, которая обладает активирующим действием в отношении никотиновых 7-рецепторов ацетилхолина и может быть использована для лечения и профилактики психотических нарушений и нарушений типа снижения интеллектуальной деятельности.
Изобретение относится к новым водорастворимым С-циклическим аналогам 20(S)-камптотецина общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2, R3 и R4 независимо Н, ОН, С1-С8 алкокси, NO2, замещенный NH2, имеющий один или два заместителя, выбранного из С1-С6 алкила, галоген (С1-С6)алкила, С1-С6 алкила, замещенного С1-С6 алкила, R5 - Н, С1-С6 алкил, R6 - Н, С1-С6 алкил, бензил, возможно замещенный, замещенный бензоил, замещенный С1-С6 алкил, и в случае, когда NH2 группа является дизамещенной, заместители могут быть объединены с образованием гетероциклического кольца, содержащего 5-7 атомов углерода и 1 или 2 атомов азота и необязательно кислорода.
Изобретение относится к новым аналогам камптотецина, в частности к соединениям, соответствующим следующим формулам (I) и (II), а также к их рацемическим или энантиомерным формам или сочетаниям этих форм, где заместители имеют указанные в описании значения.
Изобретение относится к новым аналогам камптотецина формулы (1), где R1 - алкил, алкилен, алкинил, R2, R3, R4 - H, галоген, галогеналкил, алкил, алкенил, -(СН2)mOR6, незамещенный или замещенный фенил или фенилалкил или R3 и R4 образуют вместе цепь с 3-4 членами, в которой могут быть элементы СН, СН2, О, N или NR9, R3-H, галоген, галогеналкил, алкил, алкокси, замещенный или незамещенный фенил или фенилалкил, R6-H, алкил, R9-H, алкил, R18 и R19-Н, галоген, алкил, алкокси, гидрокси, R20-H, галоген, Rp-H, -C(O)-A-NR22R23, где А - алкиленовый радикал, R22 и R23 - Н, алкил, m = 0 - 6, если Rp-H, то R3 и R4 вместе образуют цепь с 3 или 4 членами.
Гликоконъюгаты 20(s)-камптотецина // 2184122
Изобретение относится к группе новых соединений камтотецингликоконъюгатам общей формулы I, где R1 - полностью стереометрическая неполярная боковая цепь аминокислоты, представленная алкильным радикалом, который имеет до 4 атомов углерода; R2 - основная боковая цепь аминокислоты, являющейся радикалом формулы -(CH2)n-R3, причем R3 = NH2, и n равно 1-4, а также их соли, стереоизомеры и смеси стереоизомеров; двум способам получения этих соединений, а также лекарственному средству, обладающему способностью ингибировать рост объема опухолей или замедлять их рост.
Способ получения производных камптотецина // 2181122
Производные камптотецина, их n-оксиды, способы их получения и фармацевтическая композиция // 2165935
Изобретение относится к производным камптотецина, к способу их получения, к их применению в качестве активных ингредиентов для приготовления лекарственных средств, пригодных для лечения опухолей, и к фармацевтическим препаратам, их содержащим.
