Спиро-конденсированные системы (C07D493/10)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D493/10                     Спиро-конденсированные системы(23)

Соединения с,o-спиро-арил-гликозидов, их приготовление и их использование // 2746858
Настоящее изобретение относится к соединениям и фармацевтическим составам на их основе для лечения или профилактики заболевания, связанного с натрий-глюкозным котранспортером 2 типа, и может быть использовано в медицине.

Гетероциклические спиросоединения в качестве ингибиторов magl // 2726631
Изобретение относится к соединению формулы I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, где: кольцо A1 представляет собой циклобутил или 5-6-членный гетероциклоалкил, который включает 1 или 2 гетероатома, образующих кольцо, выбранных из N и O; R1 представляет собой R1A или R1B; R1A представляет собой 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ил-; R1B представляет собой 2,5-диоксопирролидин-1-ил; каждый R3 представляет собой C1-4 алкил; R4 выбирают из группы, состоящей из R6, -N(R5)(C(=O)R6), -N(R5)(S(=O)2R6), -C(=O)-R6, -S(=O)2R6, -NR5R6, -SO2NR5R6 и -OR6; R5 выбирают из группы, состоящей из H или C1-4 алкила; R6 выбирают из группы, состоящей из C1-6 алкила, C3-10 циклоалкила, 5-6-членного гетероциклоалкила, фенила, 5-6-членного гетероарила, (C3-4 циклоалкил)-C1-4 алкил-, (5-6-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил-, фенил-C1-4 алкил- и (5-6-членный гетероарил)-C1-4 алкил-, при этом каждый из выбранных вариантов, необязательно, замещен одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, -CN, C1-4 алкила, C1-4 галоалкила, C1-4 алкокси и C1-4 галоалкокси; где каждый из 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероарильного фрагмента включает 1 или 2 гетероатома, образующих кольцо, каждый из которых независимо выбран из N, S и O, и где каждый из 5-6-членного гетероциклоалкила или 5-6-членного гетероциклоалкильного фрагмента включает 1 образующий кольцо O; t2 равно 0 или 1 и t3 равно 0 или 1.

Способ получения 5-, 6-аминофлуоресцеинов // 2725666
Изобретение относится к области органической химии и медицины, а именно к способу получения 5- и 6-аминофлуоресцеинов реакцией 4-нитрофталевой кислоты с резорцином, взятых в мольном соотношении 1:2, протекающей в среде ортофосфорной кислоты, взятой в соотношении к массе 4-нитрофталевой кислоты как 1:2,5 (уд.

Модуляторы ship1 и относящиеся к ним способы // 2679805
В настоящем изобретении описаны соединения формул (I) и (II), в которых , R1-R7 и R13 описаны в настоящем документе, или их стереоизомеры, энантиомеры или их смеси, или их фармацевтически приемлемые соли.

Производные маннозы для лечения бактериальных инфекций // 2678327
Изобретение относится к пригодным в медицине соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли, где M и M2 выбраны изили M вместе с A образует кольцо, или M2 вместе с A2 образует кольцо, как показано ниже: где Y1 является -O- или -O(C1-C4алифатической)- группой, Y2 является -O(C1-C4алифатической)- группой; Y3 является -O-; Z2, Z3, Z4 и Z6 являются OH или F; и один из Z2, Z3, Z4 и Z6 является F; X1 является С1-3 алкилом; X2 является H, C1-C10алифатической группой, -U2-V2 или -U2-V2-Q; U2 является -(CH2)q-; V2 является C1-C10алифатической группой, где до четырех метиленовых единиц могут быть необязательно заменены на -O-, -NR2- или -C(O)-; Q является 5-6-членным частично ненасыщенным или ароматическим кольцом, имеющим 0-3 атома азота; где X2 необязательно замещен C1-C10алифатической группой, где до трех метиленовых единиц C1-C10алифатической группы могут быть необязательно заменены на -O-; каждый X3, X4, X5 и X6 независимо является H или C1-C3алкилом, при условии, что один из X2, X3, X4, X5 и X6 не является H; кольцо A представляет собой C6-10арил или 5-10-членный гетероарил, где гетероарил содержит 1 гетероатом, выбранный из кислорода или азота; кольцо A2 необязательно отсутствует или является C6арилом; Z является или кольцо B замещено (JB)n; кольцом B является C3циклоалкил, 6-9-членный гетероциклил, C6арил или 6-9-членный гетероарил, где указанный гетероциклил или гетероарил независимо содержит 1 атом азота; каждый JA и JA2 независимо является галогеном, оксо, CN или С1-С6алифатической группой, где до одной метиленовой единицы С1-С6алкила могут быть необязательно заменены -О-, -С(О)- или –NR; JA и JА2 необязательно замещены в 1-3 положениях галогеном, и JB представляет собой галоген, СN, NO2, C3циклоалкил, C6арил, 6-членный гетероарил, (C3циклоалкил)-(C1-C6алкил)-, (5-6-членный гетероциклил)-(C1-C6алкил)-, где гетероциклил или гетероарил имеет 1-2 гетероатома, выбранных из О или N, или C1-C12алифатическую группу, где до четырех метиленовых единиц C1-C12алифатической группы или до трех метиленовых единиц C1-C6алкила могут быть необязательно заменены на -NR, -O, -C(O)- или -S(O)2-; JB необязательно замещен 1-5 C1-C10алифатическими группами, где до трех метиленовых единиц C1-C10алифатической группы могут быть необязательно заменены на –NR, -O- или -C(O)-; R и R2 каждый независимо являются H, C1-C6алифатической группой или C3циклоалкилом; m, n и u являются 0, 1, 2 или 3; каждый t и r являются 0 или 1; и p и q являются 1 или 2, или соединение формулы I соответствует соединению следующей формулы:, , .Предложено новое соединение, эффективное для лечения и профилактики инфекции мочевыводящих путей или воспалительного заболевания кишечника, и композиции на его основе.

Набор олигонуклеотидных праймеров и флуоресцентно-меченого зонда для идентификации возбудителя бластомикоза blastomyces dermatitidis // 2639498
Изобретение относится к области биохимии и молекулярной биологии, в частности к набору олигонуклеотидных праймеров и флуоресцентно-меченого зонда. Указанный набор предназначен для идентификации ДНК возбудителя бластомикоза Blastomyces dermatitidis методом полимеразной цепной реакции с гибридизационно-флуоресцентным учетом результатов.

Производные с-арилглюкозидов, способ их получения и фармацевтическое применение // 2606501
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, способу их получения и применению в медицине:где А представляет собой фенил, , или тиенил, где фенил замещен 1-5 атомами галогена и -OR7; R7 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил возможно замещен одной или более группами, выбранными из дейтерия, галогена, C1-6 алкокси и C1-6 циклоалкокси; или указанный фенил замещен только -OR7, где R7 представляет собой C1-6 алкил, и указанный C1-6 алкил дополнительно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена и С3-10 циклоалкокси; или, если А представляет собой или тиенил, тиенил возможно замещен одной или более группами, выбранными из галогена, C1-6 алкила и фенила, необязательно замещенного дейтерием или галогеном; R1, R2, R3 или R4 выбраны из водорода, C1-6 алкила или галогена; R5 и R6 выбраны из водорода и дейтерия.

Диметиловый эфир 2-[(2-метилфенил) имино]-9-оксо-7-фенил-8-(3-фенил-2-хиноксалинил)-1,6-диоксаспиро[4.4]-нон-3,7-диен-3,4-дикарбоновой кислоты, проявляющий антиноцицептивную активность, и способ его получения // 2556995
Изобретение относится к новому соединению, а именно диметиловому эфиру 2-[(2-метилфенил)имино]-9-оксо-7-фенил-8-(3-фенил-2-хиноксалинил)-1,6-диоксаспиро[4.4]нон-3,7-диен-3,4-дикарбоновой кислоты формулы (1), обладающему антиноцицептивной активностью, и способу его получения, заключающемуся в трехкомпонентном синтезе 4-(3-фенилхиноксалин-2-ил)-5-фенилфуран-2,3-диона, диметилового эфира ацетилендикарбоновой кислоты и o-метилфенилизонитрила.

Диспиро 1,2,4-триоксоланы как противомалярийные средства // 2493159
Изобретение относится к диспиро 1,2,4-триоксоланам формулы: где значения R представлены в п.1 формулы изобретения. Соединения данного изобретения неожиданно обеспечивают лечение малярии однократной дозой, а также профилактическое действие против малярии и шистосомоза.

Новые соединения со спирохиральной углеродной основой, способы их получения и фармацевтические композиции, содержащие такие соединения // 2492173
Изобретение относится к новому соединению со спирохиральной углеродной основой, или его фармацевтически приемлемой соли общей формулы 1 где W представляет собой СО или СНО(С=O)СН 3; Х представляет собой N3 или OR2 ; R2 представляет собой водород, линейный или разветвленный алкил С1~С8 или ; Y представляет собой О; Z представляет собой простую связь или O; R3 представляет собой линейный или разветвленный алкил С1~С8 или алкенил С2~С8, и М и N представляют собой, каждый независимо, водород, ОН или отсутствуют; при этом атом углерода, связанный с М или N, образует простую связь или двойную связь с другими атомами углерода, и число двойных связей составляет одну или менее для каждого из атомов углерода.

Производное бензимидазола // 2409573
Изобретение относится к новому соединению, которое полезно в качестве терапевтического средства или профилактики заболеваний, приписываемых желудочной хлороводородной кислоте. .

Замещенные циклоалкеновые производные // 2386613
Изобретение относится к новым замещенным циклоалкеновым производным формулы (I) в которой X и Y представляют собой группу, в которой Х и Y вместе с атомом углерода кольца В, к которому они присоединены, образуют кольцо А, Х и Y вместе представляют заместитель кольца В или Х и Y каждый представляет собой атом водорода.

Спироциклические 3-фенил-3-замещенные 4-кетолактамы и 4-кетолактоны и способы их получения // 2309146
Изобретение относится к соединению формулы (I) в которой W означает галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-4 атомами углерода или галогеналкокси с 1-4 атомами углерода; Х означает водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода; Y означает водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-4 атомами углерода, галогеналкокси с 1-4 атомами углерода или циано; Z означает водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода или галогеналкил с 1-4 атомами углерода, -А-В- означает группы (а) -СН2 -CH(OR1)-, (b) -O-СН2 - или (с) -CH(R2)-О-; G означает галоген или нитро; R1 означает алкил с 1-6 атомами углерода; R2 означает водород; R 3 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, Q означает NH в цикле (1) или кислород в цикле (2) причем, если А-В означает группу (с), то W означает галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, Х означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, Y означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, Z означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, по меньшей мере, один из остатков W, Х и Y означает алкил с 1-6 атомами углерода и, по меньшей мере, один из остатков W, Х и Y означает галоген, и R2 и R3 независимы друг от друга и имеют указанные выше значения, и G имеет вышеуказанное значение.

Способ получения 2-этил-1,6-диоксаспиро (4,4)нонана // 1348340
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению 2-этил-1,6-диоксаспиро (4, 4) нонана (ЭСН), который является основным компонентом феромона жука-халькографа Pityogenes Chalcogra- phus.

Способ получения производных спиро (дибензо /ь, е/ оксепин-] 1:2'-/4' аминометилдиоксолана-]', 34}1изобретение относнтся к способу нолучения новых соединений — производных спиро (д'ибензо/ь, е/ оксеп1ш-11:'2'-/4'-а'минометил- д|ио:ксолана-г, 3'/) формулы i' 'оль' ^°lj_5' ц^снг- nrriгексамет'илен.]1ми11овый радикал; -или их солей.эти соединения обладают ценными физиологически активиыми свойствами. 5 способ основан на реакции получения 4- амн'нометилдиоксолана- 1,3 2-спи1ранового ряда взаимодействием циклокетонов с э-пибромгидр«но.м и последующим вза!и!модейств)1ем образующегося 4- бромметилдлоксолаиа-1,3 10 2-спиранового ряда с- а^минами.предлагаемый способ заключается и том, что дибензо /ь, е/ оксепин-11-он фор.мулы iiгде z — атом водорода или галогена или алкокоигруп'па с 1—4 атомами углерода и r и ri — ал'к'ил с 1—3 атомами углерода или группы r 1и ri вместе с ато.мом азота, с которым ои)[ связаны, образуют пирролидиновое, иипериди^новое 1ил'и -морфолииовое кольцо, гексамс- т|илен'им;ин ил'и штераз.иновое кольцо, неззмещенное юи n'-3ameuiehhoe алкилом с 1—3 атомами углерода, который люжет быть моно-!или д1и-замещен гидроксильной груипой, или пинеразиновое кольцо, n'- 3amemehnoe аминокарбонил'метильиой группой, в которой атом азота может быть моно-или ди-замещеп алкило.м с 1—3 атомами углерода «ливходит -в пирроллдииовый, морфолиновый ил'игде z и.меет указа]п1ые значения, подвергают взаимодействию сэпибромгидрииом, образующийся спиро (дибеизо /ь, е/ о«селнн-м:2'-/4'- бром1метилдиоксола11-1', 3'/) подвергают взаимодействию с вторичным амином формулы hih-nx30к^r, // 420174

 // 352894
 
.
Наверх