Спиро-конденсированные системы (C07D493/20)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D493 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы кислорода в качестве гетероатомов(216)
C07D493/20 Спиро-конденсированные системы(10)
Изобретение относится к 3'-замещенным спиро[3,9-диоксатетрацикло[5.3.2.02,4.08,10]додец-5-ен-11,2'-оксиранам] формулы (1) и спиро[3,9-диоксатетрацикло[5.3.2.02,4.08,10]додец-5-ен-12,2'-оксиранам формулы (2), где R = Ph, Hex.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается нового производного макролидного антибиотика олигомицина А - 2,3,16,17,18,19-гексагидроолигомицина А, его структуры и способа его получения, а также применения для лечения заболеваний, вызванных дрожжевыми грибками рода Candida, поскольку это соединение обладает селективной активностью в отношении ряда штаммов Candida spp., а также низкой (по сравнению с исходным олигомицином А) цитотоксичностью и соответствует формуле.
Аналоги сплицеостатина // 2618523
Изобретение относится к новым цитотоксическим соединениям формулы (I), где пунктирная линия означает возможную связь; каждый X1 представляет собой -О-; каждый X2 представляет собой -NR-; R1 выбран из группы, состоящей из -R, -OR, -OCOR13, -OCONR14R15, -OCON(R14)NR(R15), =O (двойная связь с кислородом) и -NR14R15; R2 и R3 независимо представляют собой С1-6алкил; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и -OR; R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, гидроксила и С1-6алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из гидроксила и галогена, R6 и R7 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-5-членную гетероциклоалкильную группировку, содержащую 1 гетероатом кислорода; R8 представляет собой водород, С1-6алкил или -OR; R9 независимо выбран из -(C(R)2)m-C(O)OR, -(C(R)2)m-C(O)NR14R15, -(C(R)2)m-C(O)-SR и -(C(R)2)m-C(O)NR14N(R)R15; R13 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С3-8карбоциклила, С3-8гетероциклила, С1-6алкил-С6-14арила, С1-6алкил-С5-14гетероарила, где R13 возможно замещен группой -NRR или -SO2NRR; каждый R14 и R15 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила, -NRR, -NRNR2, групп -С3-10карбоциклил, -C1-6алкилен-С3-10карбоциклил, -С3-10гетероциклил, -С1-6алкилен-С3-10гетероциклил, -(CH2CH2O)1-6CH2CH2C(O)OR, -(CH2CH2O)1-6CH2CH2NRR, -С1-6алкил, С6-14арил, -С1-6алкилен-С6-14арил и -С5-14гетероарил; или R14 и R15 вместе с атомом или атомами, к которым они присоединены, образуют С3-10 гетероциклильное кольцо, где R14, R15, или оба из них, или кольцо, образованное R14 и R15, возможно замещены группой -(C(R)2)m-R18, где каждый R18 независимо выбран из групп: (1) -NRR, (2) -C(NRR)(C(O)OR), (3) -S-R, (4) арил или гетероарил, возможно замещенный одним или более галогенами, -CF3, -(C(R)2)m-NRR или -(C(R)2)m-SO2NRR, (5) -SO2R, (6) -S-S-C1-6алкил-C(O)OR, (7) -SO2NRR, (8) -C(O)NRR, (9) -C(O)OR, (10) -С4-6циклоалкил, возможно замещенный группами -NRR, -SO2NRR или -NR-C(O)(CH2)0-6NRR, (11) -R, (12) -OR, (13) -N(R)NRR, (14) -C(O)N(R)NRR, (15) -(C(R)2)m-O-NRR и (16) -S-S-C1-6алкил-NRR; каждый R независимо выбран из группы, состоящей из водорода и группы -C1-6алкил; и каждый m независимо равен 0, 1, 2 или 3; или их фармацевтически приемлемым солям, изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений для лечения болезненных состояний, включая рак.
Изобретение относится к производным гамбогеновой кислоты, соответствующим структурным Формулам (I) или (II), где А является -СО- или -НС(ОН)-; R2 водород или прямая или разветвленная C1-С10алкильная группа; R3 водород или ацильная группа, замещенная C1-С10алкильной группой; R водород или прямая или разветвленная C1-С10алкильная группа;
R1 выбран из:
-OR4, или ;
в котором R4 выбран из группы, состоящей из любого из следующих: водород, прямая или разветвленная C1-С10алкильная группа или алкильная группа, возможно, содержащая от 1 до 3 замещенных групп, включая кислород, C1-С10алкоксигруппу или C1-С10алкоксикарбонильную группу; R5 и R6 независимо выбраны из любой из следующих замещенных групп: водород; прямая или разветвленная C1-С10алкильная группа или C1-С10алкильная группа, возможно, содержащая от 1 до 3 замещенных групп, включая кислород, C1-С10алкоксигруппу, C1-С10алкоксиацильную группу, C1-С10алкильную группу, замещенную фенилом; s и t являются целыми положительными числами, и сумма s и t является натуральным числом от 2 до 4; m является 0, 1, 2 или 3 и представляет собой количество замещенных групп на R7 кольца; n является 0, 1, 2 или 3 и представляет собой количество В на кольце; В является углеродом, азотом или кислородом; В является углеродом, группы R7, R8 идентичны группе R5; и R4, R3, R2, R1 не являются одновременно водородом в Формуле (I).
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами антагониста нейронального никотинового рецептора. Соединения могут найти применение для лечения заболевания или состояния, которое представляет собой синдром раздраженного кишечника с преобладанием диареи (IBS-D), гиперактивный мочевой пузырь (ОАВ), никотиновую зависимость, прекращение курения, депрессию, большое депрессивное расстройство или гипертензию опосредованных активностью нейронального никотинового рецептора.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается новых производных противоопухолевого антибиотика олигомицина А и способа их получения, региоселективным [3+2]диполярном циклоприсоединении азидогруппы 33-дезокси-33-азидоалигомицина А(1) к монозамещенным алкинам.
Новые ингибиторы фосфодиэстераз // 2495043
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I):
где m и n независимо представляют собой 0 или 1; G и E представляют собой кислород, R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, серы, -S(O)-, -S(O)2-, -N=, -N(R5)-, причем один или более атомов углерода в указанном гетероцикле необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из числа заместителей R4;
R3 представляет собой алкокси или галогеналкокси; R4 представляет собой водород, алкил или галоген; R5 представляет собой водород, алкилкарбонил, алкоксикарбонил или алкилсульфонил; X представляет собой связь, -CH2- или -NH-; A представляет собой фенил, пиридил, пиразинил или хинолил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из числа заместителей R4; или его фармацевтически приемлемым солям, гидратам, N-оксидам или сольватам.
Изобретение относится к новым производным антибиотика олигомицина А, обладающим противоопухолевой активностью и более низкой токсичностью, соответствующим формуле: где R представляет собой остаток метансульфоновой кислоты (OSO3CH3) или азидо-группу (N 3), и способу их получения и применению.
Изобретение относится к новым ароматическим дикетопроизводным и их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам, простым эфирам, а также к стереоизомерным и таутомерным формам и их смесям в любом соотношении, которые являются ингибиторами глюкозо-6-фосфаттранслоказы; к соединению формулы I где R4, R5, R6 и R 7 независимо представляют собой Н, ОН, Х-алкил, где Х представляет собой О; K представляет собой группу формулы II или III, которые представлены ниже: L представляет собой группу формулы IV, которая представлена ниже: или К и L вместе с соответствующими атомами углерода, к которым присоединены, образуют группу формулы VI, которая представлена ниже: где R1 и R3 независимо представляют собой Н, алкил; R2 представляет собой Н, алкил; Х 1, Х2, Х3, Х4, Х5 , Х6 и Х7 независимо представляют собой О, NH и кольцо “cyclus” вместе с атомами углерода, обозначенными буквами “с” и “d”, представляет собой антрахинон, гидрохинон или фенил, необязательно замещенные одной или несколькими гидрокси, алкокси или алкильными группами.
