В которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца (C07D493/22)
C07D493/22 В которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца(28)
Изобретение относится к новому соединению (1), характеризующемуся эффектом ремоделирования сосудов опухоли и/или активностью против CAF (ассоциированных с раком фибробластов), или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции на его основе и применению для лечения опухоли или рака.
Изобретение относится к способам синтеза макролидов галихондринового ряда и их аналогов с использованием стратегии реакции циклизации. Стратегия согласно настоящему изобретению включает в себя воздействие на промежуточный продукт условиями реакции Принса с получением макролида.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбираемую из группы, состоящей из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из О; Y представляет собой O; R2 представляет собой -C(=O)R4, где R4 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбираемую из группы, состоящей из циклогексила, фенила и 5-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из O; представляет собой двойную связь или одинарную связь, причем, когда это двойная связь, R3 представляет собой O, когда это одинарная связь, R3 представляет собой OR5 или F, при этом R5 представляет собой H, Boc, CH2SCH3, -CH2OP(=O)(OH)2 или -CH2OP(=O)(OBn)2; каждый X представляет собой H; каждый из вышеприведенных терминов «замещенный» независимо означает, что один атом водорода в группе замещается заместителем, выбираемым из группы, состоящей из галогенированного C1-C8 алкила и незамещенного C1-C8 алкокси.
Изобретение относится к способам получения макроциклических промежуточных соединений для синтеза макролидов галихондринов, которые включают подвергание немакроциклического промежуточного соединения реакции образования углерод-углеродной связи (реакции олефинирования (например, реакции олефинирования Хорнера - Вадсворта - Эммонса), каталитического метатезиса олефинов с замыканием цикла или реакции Нозаки - Хияма - Киши) с получением макроциклического макролида.
Изобретение относится к способам синтеза соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В одном варианте способ включает взаимодействие альдегида формулы (II) с нитрометаном в условиях реакции Генри в присутствии основания с образованием соединения формулы (III) и восстановление соединения формулы (III) с помощью соли лантанида с образованием соединения формулы (I).
Настоящее изобретение относится к способу получения промежуточного соединения для получения эрибулина. Способ включает проведение реакции макроциклизации на немакроциклическом промежуточном соединении, причем указанная реакция макроциклизации дает указанное промежуточное соединение в получении эрибулина образованием C.15-C.16 связи в структуре эрибулина, где указанное немакроциклическое промежуточное соединение представляет собой соединение формулы (IA) или его соль:где значение радикалов приведено в формуле изобретения.
Изобретение относится к способу получения промежуточного продукта для синтеза эрибулина. Способ включает взаимодействие соединения, имеющего формулу (I)(I),где каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо обозначает силильную группу, с источником фторида в растворителе, содержащем амид, с получением промежуточного продукта ER-811475ER-811475.Амид представляет собой N,N-(C1-C6 диалкил)C1-C6 алкиламид или N-(C1-C6 алкил)C2-C6 лактам.
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - 5,4''- бис[(арил)амино](тиоксо) ацетатам ивермектина общей формулы I (1 а-j), обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарным средствам на их основе.
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - амидам гемисукцината авермектина B1 общей формулы I, R=a: NH-CH2-C6H4 b: N(Et)2 с: NHCH(CH3)CH2OCH3 d: NH(CH2)5CH3 e: NH(CH2)3CH3 f: NH(CH2)6CH3 g: NH(CH2)11CH3h: j: обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарному средству на их основе.
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестному ранее соединению - этиловому эфиру 5-О-сукцината авермектина В1 формулы I, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения, заключающемуся в том, что авермектин B1 (III) подвергают взаимодействию с хлорангидридом этилсукцината в среде органического растворителя в присутствии катализатора аминного типа.
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к не известному ранее соединению - 4''-O,5-O-ди(метилкарбамат)ивермектину формулы 1, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения, заключающемуся в том, что ивермектин подвергают взаимодействию с метилизоцианатом в присутствии молибденсодержащего катализатора в среде инертного растворителя при температуре от 15°C до 60°C, преимущественно при комнатной температуре.
Изобретение относится к соединениям общих формул (I), (II) или (III), где X представляет собой галоген или оксо; Q представляет собой -С(O)Н, -CH=CHC(O)OY1, -С(R)Н(СН2)nOY1 или -С(R)НСН2С(О)OY1; R представляет собой Н; n равно 1 или 2; Y1, Y3 и Y4, каждый независимо, представляет собой Н или защитную группу для гидроксила; Т представляет собой оксо или -OY5; и Y5 представляет собой Н или защитную группу для гидроксила или Y5, вместе с атомом кислорода, с которым он связан, представляет собой уходящую группу, где защитная группа для гидроксила Y1 и Y5, вместе с атомом кислорода, с которым каждый из них связан, независимо представляет собой С1-С12 алкил- или карбоциклический С6-С20арил- сложноэфирную защитную группу для гидроксила, и защитная группа для гидроксила Y3 и Y4, вместе с атомом кислорода, с которым каждый из них связан, независимо представляет собой три(С1-С6алкил)силил- или ди(С6-С10арил)(С1-С6алкил)силил- простую эфирную защитную группу для гидроксила, и уходящая группа представляет собой (С1-С12)алкилсульфонат или карбоциклический (С6-С20)арилсульфонат, которые используются для получения для синтеза аналогов халихондрина В, таких как эрибулин и его фармацевтически приемлемые соли.
Изобретение относится к области антипаразитарных средств, а именно к неизвестному ранее инсектицидному агенту, представляющему собой соединение - 5-О-сукциноиливермектин формулы 1, который может найти применение в медицине, ветеринарии, а также в сельскохозяйственной, рыбной промышленности и в других областях, связанных с разведением животных в качестве компонента для инсектицидных средств.
Изобретение относится к области антипаразитарных средств, а именно к неизвестному ранее антипаразитарному агенту, представляющему собой соединение - 5-О-сукциноиливермектин формулы I, который может найти применение в медицине, ветеринарии, а также в сельскохозяйственной, рыбной промышленности и в других областях, связанных с разведением животных в качестве компонента для антипаразитарных средств.
Данное изобретение относится к различным аналогам галихондрина В, в кристаллической форме, имеющим противораковую активность, а также к способу получения соединений Е-086526 или Е-7389 формул:
7 н.
Изобретение относится к неизвестным ранее 5-O-производным авермектина общей формулы I: где: А=Ме или Et, R=OH, OAlk или NR 1R2, где: R1, R2=H,Alk, X=-(CH2)n-, где: n=2-12, где: R3, R4, R 5, R6=Н, Alk, Ph или Наl; n=1-5; или Х представляет собой гетероциклический фрагмент.
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к новому соединению - 5-O-сукциноилавермектину, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения и антипаразитарному средству на его основе.
Изобретение относится к новым противоопухолевым соединениям, содержащим их фармацевтическим композициям и их применению в качестве противоопухолевых агентов. .
Изобретение относится к новым производным миканолида формулы I: соответствующей общим субформулам (I)1 и (I)2: где R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в описании.
Изобретение относится к новым производным ксантона формулы I где R1 представляет собой атом водорода, метальную группу, С2-С6-алкильную группу, ацетильную группу, -СО-С2-6-алкильную группу или -СО-С6-18-арильную группу, незамещенную или замещенную -ОН или -O-С1-6-алкильной группой; или противо-катион, выбранный из группы, включающей катионы щелочных или щелочноземельных металлов, таких как Li+, Na+, K+, Са++, Mg++, NR16R17R18R19(+), где R16, R17, R18 и R19 независимо друг от друга выбраны из атома водорода или C1-С6-алкила; R2 и R3 образуют часть группы с двойной связью С17= C18, или его таутомер, энантиомер, или стереоизомер, или его физиологически приемлемая соль, или сольват, или их смеси.
Изобретение относится к антипаразитическим агентам и, в частности, к соединениям, родственным авермектинам и милбемицинам, но содержащим заместители в 3-положении. .
Изобретение относится к новым соединениям антибиотика. .
Изобретение относится к ряду новых производных соединений, известных как "милбемицины", которые характеризуются наличием гетероциклической замещенной меркаптоацетокси группы в 13-положении. .
Изобретение относится к некоторым 13-алкил-23-имино- и 13-галоген-23-имино-LL-F28249-соединениям и к их использованию для борьбы с эндо- и эктопаразитарными инфекциями и инвазиями у теплокровных животных.
Изобретение относится к ряду новых макролидных соединений, которые химически родственны некоторым известным классам макролидов, включая милбемицины и авермектины. .
Изобретение относится к способу получения новых макролидных соединений формулы I. .
Изобретение относится к способам получения ряда новых макролидных соединений, которые химически родственны некоторым известным классам макролидов, включая милбемицины и авермектины. .
Изобретение относится к способу получения новых соединений антибиотика. .
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению макролидных соединений ф-лы I @ где X-Y-CH<SB POS="POST">2</SB>-CH<SB POS="POST">2</SB>- или -CH<SB POS="POST">2</SB>-CHOH - группа R<SB POS="POST">1</SB>-этил, изопропил, втор-бутил или группа -C/CH<SB POS="POST">3</SB>/=CHR<SB POS="POST">5</SB>, где R<SB POS="POST">5</SB>-изопропил, R<SB POS="POST">2</SB> гРуппА ф-лы -/CH<SB POS="POST">2</SB>/<SB POS="POST">N</SB>-C(R<SB POS="POST">6</SB>)=C(R<SB POS="POST">7</SB>)(R<SB POS="POST">8</SB>), где N-0,1 или 2 R<SB POS="POST">6</SB> и R<SB POS="POST">7</SB> - каждый H или метил R<SB POS="POST">8</SB>-H, C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>=алкил, фенил, незамещенный или замещенный атомом галогена R<SB POS="POST">3</SB>-H, -CORG - группа или COOR<SB POS="POST">9</SB>-группа, где R<SB POS="POST">9</SB>-C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>-алкил R<SB POS="POST">4</SB> -H или Α-L-олеандрозил -Α -L-олеандрозилоксигруппа, при условии, что R<SB POS="POST">4</SB> -H, когда группа R<SB POS="POST">1</SB> - этил или группа ф-лы -C/CH<SB POS="POST">3</SB>/=CHR<SB POS="POST">5</SB>, где R<SB POS="POST">5</SB>-изопропил, которые обладают акарицидной, инсектицидной и противогельминтной активностями.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных 13-галоидмилбемицина фор-лы 1 @ где R-метил, этил или изопропил X - атом галогена Y-O или группа фор-лы = N-OR<SB POS="POST">2</SB>, где R<SB POS="POST">2</SB>-H, C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">6</SB>-алкил, или их солей, или их сложных эфиров, которые проявляют антигельминтную, акарицилную и инсектицидную активность.