Орто-конденсированные системы (C07D495/14)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D495/14                     Орто-конденсированные системы(61)

Соединение ингибитора brd4 в твердой форме, способ его получения и применение // 2793346
Изобретение относится к соединению формулы (I), где соединение находится в кристаллической форме, где кристаллическая форма соединения формулы (I) представляет собой кристаллическую форму A или кристаллическую форму B.

7',9'-диметил-3'-арил-1'-спиро[инден-2,2'-пиридо[3',2':4,5]тиено]3,2-d]пиримидин]-1,3,4'(3'h)трионы, способ их получения и применение в качестве антидотов 2,4-д на подсолнечнике // 2754220
Настоящее изобретение относится к соединениям 7',9'-диметил-3'-арил-1'-спиро[инден-2,2'пиридо[3',2':4,5]тиено[3,2-d]пиримидин]-1,3,4'(3'Н)трионов формулы:где 1 Ar=2-метилфенил; 2 Ar=2-метил-5-хлорфенил, обладающим антидотной активностью в отношении бутилового эфира 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты.

Цианотиенотриазолодиазепины и пути их применения // 2750164
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I):(I),или его фармацевтически приемлемым солям, стереоизомеру или таутомеру, где радикалы R1, R2, RA1, RA2, RC, RB, C, X1 определены в формуле изобретения.

Пиридиновые соединения, содержащие семь атомов в кольце, способ их получения, фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения, и их применение // 2748696
Изобретение относится к области органической химии, а именно к конденсированному гетероциклическому соединению формулы II-1 или к его фармацевтически приемлемой соли, где R14 выбран из: 4-гидроксипиперидинила, амино, циклопропиламино, N,N-диметиламино, N,N-диэтиламино, N-метилпиперазинила, N-этилпиперазинила, N-изопропилпиперазинила, C1-C6алкила, -O-C6-C10арильной группы; R34 выбран из C1-C6алкила; R44 выбран из C1-C6алкила.

Бивалентные ингибиторы бромодоменов и пути их применения // 2742035
Настоящее изобретение предусматривает бивалентные ингибиторы бромодоменов BET. В частности, изобретение относится к соединению формулы (I-a) или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомеру или таутомеру, где L1 представляет собой C1-36 гетероалкилен, содержащий гетероатомы, независимо выбранные из N и O, необязательно содержащий C3-6 гетероциклилен, содержащий один или несколько гетероатомов N, и в котором каждый атом углерода необязательно замещен карбонильной группой (=O); L1 присоединен к тиофенильному кольцу через группу, выбранную из группы, состоящей из –CH2– и –C(=O)-; в каждом случае R1, R2, R3 и R4 представляет собой независимо галоген, –CN или С1-10 алкил; R5 представляет собой –OR5a или –N(R5b)2; R5a представляет собой независимо С1-10 алкил; в каждом случае R5b представляет собой независимо водород, С1-10 алкил, необязательно замещенный −OH или C3-6 гетероциклилом, содержащим один или несколько гетероатомов N, где C3-6 гетероциклил необязательно замещен одним экземпляром C1-6алкила; и в каждом случае m равняется 1.

Имидные модуляторы протеолиза и способы их применения // 2738833
Изобретение относится к соединению, имеющему химическую структуру: PTM-L-CLM, где L ковалентно связана с указанным PTM и указанным CLM и представлена в виде формулы –(A’)q-, PTM представляет собой низкомолекулярный нацеленный на белок фрагмент, который специфически связывается с внутриклеточным целевым белком или внутриклеточным целевым полипептидом в достаточной степени для осуществления убиквитинирования внутриклеточного целевого белка или внутриклеточного целевого полипептида при соединении с CLM; CLM представляет собой фрагмент, связывающий цереблон убиквитин-лигазу Е3, который имеет химическую структуру, представленную формулой:Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Трициклические конденсированные производные пиридин-2-она и их применение в качестве ингибиторов brd4 // 2734959
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I),формула (I),или его таутомерным формам, стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям. В формуле 1: ---- отсутствует или представляет собой простую связь, X выбран из –O- или –N-, n равно 0-6, R1 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из атома водорода, C1-6 алкила, атома галогена, OH, R2 и R3 независимо выбраны из атома водорода, гидрокси-группы, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси-группы или C1-6 галогеналкокси-группы, R4 выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, галогеналкила, C3-8 циклоалкила, C3-8 циклоалкил(C1-6 алкила), C6 арила, или алкоксиалкила, где C1-6 алкил, C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил(C1-6 алкил), C6 арил необязательно замещены одной или более группами, выбранными из атома водорода, C1-6 алкила, атома галогена, OH и циано-группы, цикл A представляет собой C1-6 гетероарил c гетероатомами, выбранными из N, O, S, Z выбран из –CH2OR5, -COOR5, –CONR5R6, - NR5R6, -NR5CO-OR6, -NR5CO-NR6R7, -NR5COR6 или -O-CO-NR5R6, R5, R6 и R7 независимо выбраны из атома водорода или замещенного или незамещенного C6 арила, C3-8 циклоалкила и C1-6 алкила, где в случае, когда R5, R6 и R7 замещены, заместители выбраны из атома водорода или гидрокси-группы.

Селективные ингибиторы эстрогеновых рецепторов и их применение // 2734501
Изобретение относится к соединениям формул (I) и (II) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективных ингибиторов эстрогеновых рецепторов. В формуле (I) A представляет собой –CH= или –N= в зависимости от валентности; W представляет собой –NH– или –O–; a равно 1; n равно 1, 2, 3 или 4; каждый R1 независимо представляет собой водород, F, Cl, незамещенный C1-6 алкил, -CF3, -ORA или -CN; R2 представляет собой водород, незамещенный C1-6 алкил или CF3; R3 представляет собой водород, галоген или незамещенный C1-6 алкил; R4 представляет собой водород, галоген или незамещенный C1-6 алкил; R5 представляет собой хлор; R6 представляет собой фтор или хлор; R7 представляет собой –CH2F; RA представляет собой водород или незамещенный C1-6 алкил.

Анелированные 9-гидрокси-1,8-диоксо-1,3,4,8-тетрагидро-2н-пиридо[1,2-a]пиразин-7-карбоксамиды - ингибиторы интегразы вич, способы их получения и применения // 2717101
Настоящее изобретение относится к новому анелированному 9-гидрокси-1,8-диоксо-1,3,4,8-тетрагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-7-карбоксамиду общей формулы 1 или 2 и его стереоизомеру, а также к вариантам способа его получения.

Анальгезирующее средство // 2711968
Изобретение относится к применению замещенного пирроло[3,4-b]хинолиндиона общей формулы 1 и его фармацевтически приемлемой соли, обладающих анальгетической активностью, для приготовления фармацевтической композиции, пригодной для использования в качестве анальгезирующего средства.

Гетероциклические производные и их применение // 2711502
Изобретение относится к соединению формулы:где один из X1 и X2 представляет собой -C(-Rx)(-Rx'')-, -C(-Rx')(-Rx'')-, -N(Rx)- или -N(-Rx')-, а другой представляет собой -C(-Rx'')(-Rx'')-, -N(-Rx'')-, -C(=O)- или -O-; Rx представляет собой ; Xs представляет собой =O; Rs представляет собой метил; Rx' представляет собой галогенC1-6алкил, циано, нитро, амино, азидо или 5-членный гетероциклил, содержащий один-три атома N, и незамещенный или замещенный оксо; Rx'', каждый независимо, представляет собой водород, галоген, C1-6алкил или C1-4алкоксикарбонил; один из Y и Z представляет собой -S-, а другой представляет собой -CH=; Lx представляет собой насыщенную или ненасыщенную C1-4 углеводородную цепь, не содержащую или содержащую один атом O или N и не замещенную или замещенную галогеном; A и B, каждый независимо, представляет собой бензол или 5-7-членный гетероцикл, содержащий один-три атома N, O или S; Rc представляет собой =O; RN представляет собой водород или C1-6алкил; LB представляет собой -[C(-RL)(-RL')]m-, -O-, где m равен целому числу 1 или 2, RL и RL', каждый независимо, представляет собой водород, гидроксил, галоген или C1-6алкил или RL и RL' связаны вместе с образованием C1-6алкилена; RA представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, галогенC1-6алкил, цианоC1-6алкил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкокси, галогенC1-6алкокси, цианоC1-6алкокси, C1-6алкиламино, диC1-6алкиламино, C1-6алкилтио, C1-6алкиламинокарбонил, диC1-6алкиламинокарбонил, C2-8алкинил, C1-6алкоксикарбониламино-C1-6алкокси, аминоC1-6алкокси или 3-6-членный гетероциклил; RB представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, галогенC1-6алкил, C1-6алкокси или галогенC1-6алкокси; p равен целому числу от 0 до 4, и, когда p равен 2 или выше, RA фрагменты являются одинаковыми или отличаются друг от друга; q равен целому числу от 0 до 4, и, когда q равен 2 или выше, RB фрагменты являются одинаковыми или отличаются друг от друга; и каждый из указанного гетероцикла и гетероциклильных фрагментов независимо содержит по меньшей мере одну гетерогруппу, выбранную из группы, состоящей из -O-, -NH-, -N=, -S-, -S(=O)- и -S(=O)2-, или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующим эффектом на активацию белка STAT3 и применимы для предупреждения или лечения заболеваний, связанных с активацией белка STAT3.

Модуляторы протеолиза на основе имидов и связанные с ними способы применения // 2704807
Изобретение относится к бифункциональным соединениям, которые содержат на одном конце лиганд, связывающийся с убиквитинлигазой E3, и на другом конце фрагмент, который связывается с целевым белком-мишенью, так что целевой белок-мишень оказывается вблизи убиквитинлигазы, которая осуществляет деградацию (и ингибирование) этого белка.

Замещенные соединения тиофен- и фуран-конденсированного азолопиримидин-5-(6н)-она // 2659779
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим селективным действием в отношении PDE1. Соединения могут найти применение при лечении заболевания или нарушения, выбранного из группы, включающей множество заболеваний и нарушений, включая когнитивный дефицит, связанный с заболеваниями и нарушениями ЦНС, неврологические нарушения, сердечно-сосудистые нарушения, почечные нарушения, гематологические нарушения, нарушения желудочно-кишечного тракта и печени, раковые нарушения и нейродегенеративные нарушения.

Производные карбазола для органических электролюминисцентных устройств // 2626977
Изобретение описывает производные карбазола формулы (1), где Υ представляет собой в каждом случае, одинаково или различно, CR; X является выбранным из C(R1)2; которые характеризуются тем, что присутствует, по крайней мере, одна группа R, которая означает, одинаково или различно в каждом случае, группу следующей формулы (2), и/или тем, что присутствует, по крайней мере, одна группа R1, которая означает следующую группу формулы (3), в частности, для применения в качестве триплетных материалов матрицы в органических электролюминесцентных устройствах.

Способ синтеза дитиин-тетракарбокси-диимидов // 2574393
Изобретение относится к новому способу синтеза дитиин-тетракарбокси-диимидов общей формулы (I) в которой R1 и R2 означают одновременно метил, отличающемуся тем, что (A) имиды дихлормалеиновой кислоты формулы (VI), в которой R означает R1 или R2, подвергают взаимодействию с неорганическим сульфидом или гидросульфидом в растворителе или в смеси растворителей в молярном соотношении от 0,2 до 0,95 моль сульфида или гидросульфида на моль имида дихлормалеиновой кислоты формулы (VI), и (B) продукт реакции, состоящий из смеси соединений формулы (I) и полимерных соединений общей формулы (VII) в которой R независимо друг от друга означает R1 или R2, n означает целое число от 1 до 50, нагревают в разбавителе.

Способ получения дитиинтетракарбоксидиимидов // 2570422
Изобретение относится к новому способу получения дитиинтетракарбоксидиимидов общей формулы (I): в которой R1 и R2 одинаковые или разные и означают водород, алкил с 1-8 атомами углерода, при необходимости однократно или многократно замещенный галогеном, -OR3, -COR4, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, при необходимости однократно или многократно замещенный галогеном, алкилом с 1-4 атомами углерода или галогеналкилом с 1-4 атомами углерода, арил, при необходимости однократно или многократно замещенный галогеном, алкилом с 1-4 атомами углерода, галогеналкилом с 1-4 атомами углерода, -COR4 или сульфониламино, или арилалкил с 1-4 атомами углерода в алкиле, при необходимости однократно или многократно замещенный галогеном, алкилом с 1-4 атомами углерода, галоген-алкилом с 1-4 атомами углерода, -COR4 или сульфониламино, R3 означает водород, алкил с 1-4 атомами углерода, алкилкарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле или арил, при необходимости однократно или многократно замещенный галогеном, алкилом с 1-4 атомами углерода или галогеналкилом с 1-4 атомами углерода, R4 означает гидрокси, алкил с 1-4 атомами углерода или алкокси с 1-4 атомами углерода, отличающийся тем, что имиды дихлормалеиновой кислоты формулы (VI): в которой R идентичен остатку R1 или R2, в растворителе или смеси растворителей подвергают превращению с неорганическим тиосульфатом в молярном соотношении тиосульфата между 1,3 и 1,6 моль на моль имида дихлормалеиновой кислоты формулы (VI).

Способ получения алкил 2-замещенных 6н-бензотиено[2,3,4-ij]-2,7-нафтиридин-5-карбоксилатов // 2567757
Изобретение относится к разработке способа получения алкил 2-замещенных 6H-бензотиено[2,3,4-ij]-2,7-нафтиридин-5-карбоксилатов общей формулы 1, где 1а Ar=Ph, R=Н, R′=Et; 1б Ar=4-CH3O-С6Н4, R=СН3, R′=Et; 1в Ar=4-СН3-С6Н4, R=СН3, R′=Am; 1г Ar=4-СН3-С6Н4, R=CH3O, R′=Et; 1д Ar=Ph, R=H, R′=Am, которые могут найти применение как потенциальные биологически активные вещества и полупродукты для синтеза новых гетероциклических систем.

Трициклические производные пирролидина, полезные в качестве модуляторов 5-ht рецепторов // 2567751
Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным трициклическим производным пирролидина, их применению и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: получены новые трициклические производные пирролидина, полезные в качестве модуляторов 5-НТ рецепторов.

Способ получения дитиин-тетракарбоксимидов // 2559626
Настоящее изобретение относится к новому способу получения дитиин-тетракарбоксимидов общей формулы (I), в которой R1 и R2 имеют вышеуказанные значения, отличающемуся тем, что на первой стадии моноамиды янтарной кислоты формулы (VI),в которой R означает R1 или R2, подвергают взаимодействию с избытком тионилхлорида, в случае необходимости в среде разбавителя, затем избыток тионилхлорида удаляют, и полученную таким образом продуктовую смесь на второй стадии в среде органического растворителя переводят в дитиин-тетракарбоксимиды формулы (I).

Бензоксепиновые ингибиторы pi3 и способы применения // 2557658
Изобретение относится к 2-(3-амино-1-(2,4-дифторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамиду. А также к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, его применению и набору для лечения.

Конъюгаты и малые молекулы, взаимодействующие с рецептором cd16а // 2519546
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или 2 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим сродством к CD16а рецептору. Изобретение также относится к модифицированным этими соединениями белкам (конъюгатам), усиливающим и направляющим антителозависимую клеточную цитотоксичность.

Спироциклические азаиндольные производные // 2468028
Изобретение относится к новым спироциклическим азаиндольным производным формулы I: где один из А означает N, а другие означают CR7-10; W означает NR4; Х означает О, S; R1 и R2 независимо друг от друга означают Н; С1-5-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, или остатки R1 и R2 вместе означают CH2CH2OCH2CH 2, (CH2)3-6; R3 означает C1-8-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный -ОС1-6 -алкилом; фенил, тиенил, морфолинил, бензотиофенил или бензодиоксолил, каждый раз незамещенный или монозамещенный F, C1-6 -алкилом; или 5-членный гетероарил, содержащий три атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С1-3-алкилом; связанный C1-3-алкильной группой фенил, незамещенный или монозамещенный F или C1-6-алкилом; R4 означает Н; R5 означает Н; R6 означает Н; R7, R8, R9 и R10 означают Н или CF3; в виде диастереомеров, смесей диастереомеров или отдельного диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот.

Замещенные гидрированные тиено-пирроло [3,2-c] пиридины, лиганды, фармацевтическая композиция и способ их применения // 2451686
Изобретение относится к новым замещенным тетрагидро-4Н-тиено-пирроло[3,2-с]пиридинам общей формулы 1, их геометрическим изомерам или их смеси и их фармацевтически приемлемым солям. .

4-замещенные-3-(1-алкил-2-хлор-1н-индол-3-ил)фуран-2,5-дионы, способ их получения и применение для фотохимического генерирования стабильных флуоресцирующих соединений и (4,5-замещенные-6-алкил-1н-фуро[3,4-c]карбазол-1,3(6н)-дионы, способ их получения и применение в качестве флуорофоров // 2396267
Изобретение относится к новым соединениям, а именно к 4-замещенным-3-(1-алкил-2-хлор-1Н-индол-3-ил)фуран-2,5-дионам общей формулы I ,где R1=H, C1-С 6 алкил; R2=H, C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси; R3 = фенил, нафтил, 2-фенил-1-этенил, тиенил, фурил, пирролил, бензотиофенил, бензофуранил, индолил, их способу получения и применению в качестве соединений, способных к фотохимическому генерированию стабильных флуорофоров формулы II, что может быть использовано, например, в системах хранения информации, в частности, в качестве светочувствительной компоненты материала для трехмерной записи и хранения информации.

Производные пиримидобензимидазола и их применение в качестве агонистов или антагонистов рецепторов меланокортинов // 2392279
Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают сродством к рецепторам МС4, общей формулы (I): в которой А означает -СН2- или -С(O)-; R1 означает (C1-C8)алкил; R 2 означает (C1-C8)алкил; R3 означает радикал формулы -(CH2)s-R' 3; R'3 означает 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий один-два атома азота и возможно атом кислорода, возможно замещенный (С1-С6)алкилом или бензилом; или радикал формулы -NW3W'3; W 3 означает атом водорода или (С1-С8 )алкил; W'3 означает радикал формулы -(CH 2)s'-Z3; Z3 означает атом водорода; (C1-C8)алкил; причем s и s', независимо, означают целое число от 0 до 6; В означает 5-6-ти членный моноциклический ненасыщенный, ароматический или неароматический радикал, который может быть конденсирован с 5-6-ти членным моноциклическим ненасыщенным, ароматическим или неароматическим радикалом, с образованием бициклической конденсированной системы, возможно содержащий один или несколько, одинаковых или разных, гетероатомов, выбираемых из О, S и N, и возможно замещенный одним или несколькими, одинаковыми или разными, радикалами, выбираемыми из атома галогена, нитрогруппы, цианогруппы, оксигруппы, -X B-YB и фенила, возможно замещенного одним заместителем, выбираемым из атома галогена и (С1-С6)алкила; ХB означает ковалентную связь, -O-, -S-, -С(O)-, -С(O)-O-; YB означает (С1-С6)алкил; или фармацевтически приемлемой соли этих соединений.

Производные тиенопиридина в качестве аллостерических энхансеров гамк-в // 2388761
Изобретение относится к соединениям формулы I где R1 представляет собой С 1-С7-алкил; R2 представляет собой С1-С7-алкил, С1-С7 -галогеноалкил, С3-С8-циклоалкил; R 3 представляет собой -NRaRb; возможно замещенный фенил, тиофенил, фуранил, где заместители выбраны из группы, состоящей из галогено, C1-C7 -алкокси, С1-С7-алкилсульфонила и -С(O)O-С 1-С7-алкила; R4 представляет собой водород или С1-С7-алкил; R5 представляет собой водород, галогено, С1-С7 -алкил, фенил; либо R5 вместе с R4 могут образовать кольцо, выбранное из группы, состоящей из С5 -С7-циклоалкила, тетрагидрофуранила, пиперидина, тетрагидропирана, фенила или пиридинила, которые возможно замещены -С(0)0-С 1-С7-алкилом; Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидин и к их фармацевтически приемлемым солям.

Три-гетероциклические соединения и фармацевтическое средство, содержащее их в качестве активного ингредиента // 2291869
Изобретение относится к три-гетероциклическому соединению формулы (I) где Х представляет собой углерод, Y представляет собой углерод или азот, W представляет собой углерод или азот, U представляет собой CR2 и Z представляет собой CR 2 или азот, кольцо А представляет собой C5-6 циклоалкильное кольцо или 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота, кислорода или серы; R1 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, NR4R 5, OR6 и др.; R3 представляет собой фенильное кольцо, замещенное 1-3 заместителями, или пиридильное или 1,3-диоксоинданильное кольцо, замещенное 1-2 заместителями; и его фармацевтически приемлемым солям, соль и фармацевтической композиции, содержащей его в качестве активного ингредиента.

Производные замещенного пирролопиридинона, пригодные в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы // 2267490
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .

Анелированные карбамоилазагетероциклы, способы их получения (варианты), фармацевтическая композиция, фокусированная библиотека // 2266906
Изобретение относится к новым анелированным карбамоилазагетероциклам общей формулы 1 или 2, обладающим ингибирующим действием в отношении активности протеин-киназы, к фокусированной библиотеке, включающей эти соединения, и фармацевтической композиции на их основе.

Пиридотиенодиазепины, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения // 2245883
Изобретение относится к новым биологически активным производным пиридотиенодиазепина. .

3-замещенные производные 3,4,5,6,7,8-гексагидропиридо[4', 3':4,5]-тиено[2,3-d]пиримидина // 2198888
Изобретение относится к новым 3-замещенным производным 3,4,5,6,7,8-гексагидропиридо[4', 3': 4,5] -тиeнo[2,3-d] пиpимидинa общей формулы I и их физиологически приемлемым солям, обладающим селективным действием антагонистов 5HT1B и 5HT1A и оказывающим ингибирующее действие повторного использования серотонина.

6-метил-8-метоксиметил-3-фенилизоксазоло[3',4':4,5]тиено-[2, 3-b]пиридин, проявляющий росторегулирующую и антистрессовую активность // 2196772
Изобретение относится к новому химическому биологически активному веществу, а именно 6-метил-8-метоксиметил-3-фенилизоксазоло[3', 4': 4,5]тиено[2,3-b]пиридину формулы 1, проявляющему росторегулирующую и антистрессовую активность.

Конденсированные пирроло(2,3-с)карбазол-6-оны, которые усиливают активность гамма-интерферона // 2193037
Изобретение относится к новым конденсированным пирроло (2,3-с)карбазол-6-онам, представленным общими формулами (I) и (II). .

Конденсированные изоиндолоны в качестве ингибиторов протеинкиназы с // 2191175
Изобретение относится к новым конденсированным изоиндолонам формулы I где кольца В и F независимо друг от друга представляют 6-членное карбоциклическое кольцо; R1 означает Н, C1-C4 алкил; А1 и А2 попарно выбирают из группы, включающей =O, Н, -OR", где R" означает Н; В1 и В2 попарно означают =O; Х во всех положениях независимо друг от друга выбирают из группы: а) незамещенный С1-С3 алкилен, b) -S-; R3, R4, R5, R6 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, 1-C4 алкил; соединения 1 можно использовать для ингибирования протеинкиназы С (PKC) и подавления активности тирозинкиназы (trk).

Анеллированные --карболины // 2169148
Изобретение относится к анеллированным -карболинам, формулы I, где R3 обозначает -CO-R1 или группа (a); R1 - C1-C6алкокси; R2 - Н2, C1-C4 алкил, C1-C4алкокси - C1-C2алкил; А - 5-6-членный ненасыщенный цикл, в котором 1-2 атома углерода могут быть заменены на N, О и/или S, который может быть замещен с помощью одного R5 или R6; R5 и R6, одинаковые или различные, означают Н, C1-C6алкил, NR7R8, C1-C6 алкил, который может быть замещен гидроксилом или C1-C4алкоксилом, фенил, 5-6-членный гетероарильный остаток, который содержит один или два атома N, О или S, и фенильный и гетероарильный остаток может быть замещен C1-C4алкилом, C1-C4алкоксилом, галогеном или R5 и R6 вместе - -СН2)n, где n = 4; R7 и R8 - Н, C1-C4алкил, ацил, а также их изомеры, таутомеры и соли.

Производные имидазо/1,2а/тиено/2,3-d/азепинов, способ их получения, промежуточные для их получения, фармацевтическая композиция и способ их получения // 2134269
Изобретение относится к новым производным имидазо/1,2-a-/ тиено /2,3-d/азепинов, обладающим антиаллергической активностью. .

Производные триазоло[1,4]диазепина и способы их получения // 2117670
Изобретение относится к новым производным 1,4-диазепина и их фармакологически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтического применения. .

Триазоло[4,3-а][1,4]-бензодиазепины и тиено[3,2-f]-[1,2,4]- триазоло[4,3-а] [1,4]диазепины, в случае наличия по меньшей мере одного асимметрического центра их энантиомеры, рацематы и фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, способ их получения и фармацевтическая композиция, ингибирующая фактор активации тромбоцитов. // 2094436
Изобретение относится к новым триазоло[4,3-a][1,4] бензодиазепинам или тиено[3,2-f][1,2,4]триазоло[4,3-а]диазепинам общей формулы I где X является -CH=CH- или S; R1 - низший алкил или трифторметил; R2 - хлор или фтор; R3 - радикал формулы R4-(CH2)n-CC- или R5-O-CH2-CC-, , где n - целое число 0,1 или 2; s - 0 или 1; R4 - фенил или моно-, ди- или трициклический 5-7-членный гетероциклический радикал, содержащий в качестве гетероатомов О или S и/или 1-3 атома азота, незамещенный или замещенный низшим алкокси, оксо, оксигруппой или хлором; R5 - фенил или пиридил-радикал, при условии, что, когда n равно 0, радикал R4 должен быть присоединен через углерод к углеродной связи, и что R5 всегда присоединяется через углерод к кислородной связи, и в случае наличия по меньшей мере одного асимметрического центра, их энантиомерам и рацематам и фармацевтически-приемлемым солям присоединения кислот, проявляющим свойства антагонистов фактора активации тромбоцитов (PAF) и, соответственно, обладающим ангиопротекторными, иммунологическими, антишоковыми свойствами, а также свойствами, препятствующими отторжению трансплантируемых органов, и фармакомпозициям на их основе.

Способ получения триазоло/4,3-а/ /1,4/диазепинов // 2071962
Изобретение относится к способу получения новых производных триазоло-[4,3-а](1,4)-диазепинов общей формулы I: I, где Х является -СН=СН- или S; R1 низший алкил или трифторметил; R2 хлор или фтор; R3 радикал формулы R4-(CH2)nC или R5-O-CH2-C_C-, где n целое число 0, 1 или 2; R4 фенил или моно-, ди-, или трициклический 5-7-членный гетероциклический радикал, содержащий в качестве гетероатомов 0 или S, и/или 1-3 атома азота, незамещенный или замещенный низший алкокси, оксо, оксигруппой или хлором, R5 фенил или пиридилрадикал при условии, что когда n равно 0, радикал R4 должен быть присоединен через углерод к углеродной связи, и что R5 присоединен через углерод к кислородной связи, обладающей РАГ-антагонистическими свойствами.

Замещенные производные изотиазол-пиридон ацетидинила и фармацевтическая композиция на их основе // 2041226
Изобретение относится к новым азитидиновым производным изотиазол-пиридона: 2,3,4,9-тетрагидротиазотиазоло[5,4-b]хинол- ин-3,4-диона, 2,3,4,9-тетрагидроизотиазол [5,4-b] [1,8]-нафтиридин-3,4-диона, 1,2,8,9-тетрагидро-7Н-изотиазол-[4',5',5,6]пиридо [1,2,3-de]бензаксазин-7,8-диона и их солями.

1-амино-8,9- дигидро-5- морфолино-7,7,8- триметил-2- этоксикарбонил-6н-тиено [2,3-c] [2,7] нафтиридин или его дигидрохлорид, обладающие мутагенной активностью // 1640984
Изобретение относится к органической химии, а именно к новой конденсированной гетероциклической системе, представленной 1-амино-8,9-дигидро-5-морфолино-7,7,8-триметил-2-этоксикарбонил-6Н- тиено[2,3-c][2,7]нафтиридином формулы или его дигидрохлоридом, обладающим мутагенной активностью.

1-амино-8,9- дигидро-5,8,8- триметил-3,6н- пиразоло[3,4-b] тиопирано [4,3-d]пиридин или его гидрохлорид, обладающие противосудорожной активностью // 1626648
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к 1-амино-8,9-дигидро-5,8,8-триметил -3,6Н-пиразоло [3,4-b]тиопирано[4,3-d]пиридину или его гидрохлориду, которые проявляют противосудорожное действие.
 
.
Наверх