В которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических ядра (C07D498/22)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D498/22 В которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических ядра(24)
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к применению 3-ароил-2-гидрокси-3a-(2-оксоиндолин-3-ил)-1H-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]-оксазин-1,4(3aH)-дионов, 3–ароил-2-гидрокси-3a-(2-оксо-5-фториндолин-3-ил)-1H-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]-оксазин-1,4(3aH)-диона формулы (3a-d), где: R1=R2=H (a), R1=Cl, R2=H (b), R1=Br, R2=H (c), R1=H, R2=F (d), в качестве средства, обладающего противовоспалительной активностью.
Изобретение относится к 2,8-бис-(5-метилизоксазол-3-ил или 1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1,2-дигидро-3H-пиразол-4-ил)-2,3,8,9,12с,12d-гексагидро-1H,7H-5,11-диокса-2,3а,4,6,6b,8,9а,10,12,12b-декаазадициклопента[е,l]пиренам общей формулы (1): .
Макроцикл, содержащий аминопиразол и пиримидин, и его фармацевтическая композиция и применение // 2779497
Настоящее изобретение относится к макроциклу формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, к содержащей их фармацевтической композиции, и к их применению при ингибировании активности тропомиозин-рецепторной киназы А (TrkА-киназы) и в лечении заболеваний, опосредованных TrkА-киназой.
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.
Изобретение относится к соединениям формулы I, где X, Y, L, Z1-Z7, R1-R5, m, n, p определены в формуле изобретения, которые могут ингибировать протеинтирозинкиназы семейства TRK и могут быть применимы для лечения гиперпролиферативных заболеваний.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к спироконденсированому соединению формулы Ia-Ic, где R1=CH3, R2=H (Ia); R1=H, R2=Br (Ib); R1=Cl, R2=Br (Ic). Также изобретение относится к способу получения соединения формулы Ia-Ic.
Изобретение относится к способу получения 2,8-бис(4-гидроксифенил, 4-карбоксифенил)-2,3,8,9,12с,12d-гексагидро-1H,7H-5,11-диокса-2,3а,4,6,6b,8,9а,10,12,12b-декаазадициклопента[е,l]пиренов общей формулы (1):, которые могут найти применение в качестве соединений-кандидатов для разработки лекарственных препаратов с антиатерогенной, антималярийной, антимикробной, противоопухолевой активностью, а также нейропротективным и антипролиферативным действием.
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где M представляет собой CR4a или N; M1 представляет собой CR5 или N; X1 представляет собой N(R9); X2 представляет собой O; R1 представляет собой H или C1-C6 алкил; где каждый атом водорода в C1-C6 алкиле независимо необязательно замещен дейтерием, галогеном, -OH, -CN, -OC1-C6 алкилом, -NH2, -NH(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)2, -NHC(O)C1-C6 алкилом, -N(C1-C6 алкил)C(O)C1-C6 алкилом, -NHC(O)NH2, -NHC(O)NHC1-C6 алкилом, -N(C1-C6 алкил)C(O)NH2, -N(C1-C6 алкил)C(O)NHC1-C6 алкилом, -NHC(O)N(C1-C6 алкил)2, -N(C1C6 алкил)C(O)N(C1-C6 алкил)2, -NHC(O)OC1-C6 алкилом, -N(C1-C6 алкил)C(O)OC1-C6 алкилом, -NHS(O)(C1-C6 алкил), -NHS(O)2(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)S(O)(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)S(O)2(C1-C6 алкил), -NHS(O)NH2, -NHS(O)2NH2, -N(C1-C6 алкил)S(O)NH2, -N(C1-C6 алкил)S(O)2NH2, -NHS(O)NH(C1-C6 алкил), -NHS(O)2NH(C1-C6 алкил), -NHS(O)N(C1-C6 алкил)2, -NHS(O)2N(C1-C6 алкил)2, -N(C1-C6 алкил)S(O)NH(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)S(O)2NH(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)S(O)N(C1-C6 алкил)2, -N(C1-C6 алкил)S(O)2N(C1-C6 алкил)2, -CO2H, -C(O)OC1-C6 алкилом, -C(O)NH2, -C(O)NH(C1-C6 алкил), или -C(O)N(C1-C6 алкил)2, -SC1-C6 алкилом, -S(O)C1-C6 алкилом, -S(O)2C1-C6 алкилом, -S(O)NH(C1-C6 алкил), -S(O)2NH(C1-C6 алкил), -S(O)N(C1-C6 алкил)2, -S(O)2N(C1-C6 алкил)2, -P(C1-C6 алкил)2, -P(O)(C1-C6 алкил)2, C3-C6 циклоалкилом или 3-7-членным гетероциклоалкилом; R2 и R3, совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют C5-C7 циклоалкил или 5-7-членный гетероциклоалкил; или R2 и R6 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-7-членный гетероциклоалкил, и R3 представляет собой Н; каждый из R4, R4a и R5 независимо представляет собой H, фтор, хлор или бром; R6 представляет собой H, или, совместно с R2 и атомами, к которым они присоединены, образует 5-7-членный гетероциклоалкил; каждый R9 представляет собой H; каждый Z1, Z4 и Z7 представляют собой N; Z2, Z3 и Z6 представляют собой СН; Z5 представляет собой –С-; n равен 1 или 2.
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I кольцо A представляет собой ; кольцо B представляет собой фенил или пиридинил; кольцо C представляет собой пиразолил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из метила, тетрагидропиран-4-ила, пиперидин-4-ила, 1-метансульфонилпиперидин-4-ила, 1-(2,2-дифторциклопропанкарбонил)пиперидин-4-ила, 1-(N-циклопропил)карбоксамидпиперидин-4-ила, 1-[2-(диметиламино)этил]пиперидин-4-ила, 1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ила и 1-трет-бутоксикарбонилпиперидин-4-ила; X является отсутствующим, -CH=CH-, -С≡С-, -O-, -S-, SO2-, SO-, -CO2-, -C(O)N(R)-, OC(O)N(R)- или -N(R)-; Y является отсутствующим или представляет собой двухвалентное 3-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода, которое необязательно замещено 1-2 группами R; каждый R независимо представляет собой водород, C1-6 алифатическую группу или -ОН; Ra представляет собой H; Rb представляет собой H; n равен 1, 2, 3, 4 или 5; p равен 0, 1, 2, 3 или 4; и r равен 0.
Изобретение относится к способу получения 2,8-бис-циклоалкил-2,3,8,9,12с,12d-гексагидро-1H,7H-5,11-диокса-2,3а,4,6,6b,8,9а,10,12,12b-декаазадициклопента[е,l]пиренов общей формулы (1), в котором 1,3,5-трициклоалкил-1,3,5-триазинаны подвергают взаимодействию с 4а,5,9а,10-тетрагидро-4H,9H-[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b][1,2,5]оксадиазоло[3',4':5,6]пиразино[2,3-е]пиразином в среде СН3ОН-ДМСО в присутствии катализатора NiCl2 при мольном соотношении 1,3,5-трициклоалкил-1,3,5-триазинан : 4а,5,9а,10-тетрагидро-4H,9H-[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b][1,2,5]оксадиазоло[3',4':5,6]пиразино[2,3-е]пиразин : NiCl2=2:1:(0.03-0.07) при комнатной (~20°С) температуре и атмосферном давлении в течение 2.5-3.5 ч.
Аналоги диазонамида // 2608308
Изобретение относится к конкретным аналогам диазонамида, структуры которых приведены в формуле изобретения. Соединения по изобретению применяют для изготовления фармацевтической композиции, предназначенной для применения в качестве антипролиферативного средства, содержащей терапевтически эффективное количество соединения в единичной лекарственной форме по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым наполнителем.
Изобретение относится к кристаллической форме III и кристаллической форме IV N-бензоилстауроспорина (мидостаурина), фармацевтической композиции на их основе для лечения лейкозов, острого миелобластного лейкоза, миелодиспластических синдромов и мастоцитоза и их применению для получения фармацевтической композиции путем экструзии из расплава.
Изобретение относится к соединению Формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами киназ Trk и полезны для лечения боли, злокачественного онкологического заболевания, воспаления, нейродегенеративных заболеваний и инфекции Trypanasoma Crusi.
Полиморф рифаксимина и способ его получения // 2593750
Настоящее изобретение относится к новому полиморфу рифаксимина, названному κ, в виде новой кристаллической формы и к способу его получения. В некоторых аспектах изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим эффективное количество полиморфной формы κ рифаксимина и фармацевтически приемлемый носитель, и их применениям при лечении состояний желудочно-кишечного тракта.
Изобретение относится к способу получения 9-арил-6,8,20-триокса-13-азапентацикло-[11.8.0.01,10.02,7.014,19]генэйкоза-9,14,16,18-тетраен-11,12,21-трионов (IIa-г), заключающемуся в том, что 3-ароил-1H-пирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,2,4-трионы (Ia-г) подвергают взаимодействию с 3,4-дигидро-2H-пираном в среде инертного апротонного растворителя с последующим выделением целевых продуктов.
Производные 7h(7r)-трис[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b:3',4'-d:3",4"-f]азепина и способ их получения // 2534989
Изобретение относится к области химии полициклических конденсированных гетероциклических соединений, более конкретно к 7R-замещенным производным трис[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b:3′,4′-d:3′′,4′′-f]-азепина общей формулы (1), где R - H, NH2 группа, алкильный заместитель: метил, замещенный алкильный заместитель: 2-гидроксиэтил, бензил, фурфурил, тетрагидрофурфурил, гомовератрил.
Изобретение относится к способу получения полимерного конъюгата индолокарбазольного соединения формулы (I), где R1, R2, R3, W1 и W2 представляют собой водород, Х представляет собой метокси-полиэтиленгликоль.
Изобретение относится к конъюгатам дисоразолов и их производных с молекулами, связывающими клетки, такими как пептиды и белки, а также к новым дисоразоловым производным и способам их получения. .
Новые полиморфные формы рифаксимина, способы их получения и их применение в лекарственных препаратах // 2397985
Изобретение относится к новым кристаллическим полиморфным формам антибиотика рифаксимина (INN), названным рифаксимином и рифаксимином .
Органические соединения // 2394038
Изобретение относится к новой кристаллической форме II N-бензоилстауроспорина, способу получения кристаллической формы II N-бензоилстауроспорина, композициям, содержащим кристаллическую форму II N-бензоилстауроспорина, и к применению кристаллической формы II N-бензоилстауроспорина в методиках диагностики или медикаментозного лечения теплокровных животных, предпочтительно - людей.
Региоселективный синтез cci-779 // 2339639
Изобретение относится к региоселективному синтезу получения сложного 42-эфира рапамицина (CCI-779), который включает: (a) ацилирование 31-силилового эфира рапамицина соединением формулы HOOC.CR7R8R 9 или его смешанным ангидридом, где: R7 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-7 атомами углерода, алкинил с 2-7 атомами углерода, -(CR 12R13)fOR 10, -CF3, -F или -CO 2R10; R10 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-7 атомами углерода, алкинил с 2-7 атомами углерода, трифенилметил, бензил, алкоксиметил с 2-7 атомами углерода, хлорэтил или тетрагидропиранил; R8 и R9, взятые вместе, образуют X; X представляет собой 2-фенил-1,3,2-диоксаборинан-5-ил или 2-фенил-1,3,2-диоксаборинан-4-ил, где фенил может быть необязательно замещенным; R12 и R13 каждый, независимо, представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-7 атомами углерода, алкинил с 2-7 атомами углерода, трифторметил или -F; и f=0-6; для образования 42-эфирбороната 31-силилового эфира рапамицина; (b) селективный гидролиз 42-эфирбороната 31-силилового эфира в умеренно кислых условиях для получения 42-эфирбороната рапамицина; и (c) обработку 42-эфирбороната рапамицина диолом для получения сложного 42-эфира рапамицина.
Макрогетероциклические соединения // 2275373
Изобретение относится к некоторым новым макрогетероциклическим соединениям, которые могут выступать как селективные ингибиторы киназы или двойной киназы. .
Производные к-252а // 2205184
Изобретение относится к новым производным К-252а (производным индолокарбазола), которые представлены общей формулой 1, а также к способу улучшения функционирования и/или повышения выживания холинэргического нейрона и способу повышения выживания клетки при риске гибели, поскольку соединения формулы 1 ингибируют продукцию интерлейкина-2 и обладают иммуносупрессивной активностью.
Изобретение относится к новым аналогам камптотецина, в частности к соединениям, соответствующим следующим формулам (I) и (II), а также к их рацемическим или энантиомерным формам или сочетаниям этих форм, где заместители имеют указанные в описании значения.
Изобретение относится к новому классу химических соединений, а именно к производным новой гетероциклической системы - тетрафуразано[3,4-b:3',4'-f: 3'', 4''-j: 3''', 4'''-n-[1,4,5,8,9,12,13,16]-октаазабицикло[14.2.2]эйкоза-4,8,12-триена общей формулы (I), где R1 - R4 = Н, низший алкил или низший алкил, содержащий функциональные группы, такие, как ОR5, SR5, NR5R6, СОNR5R6 или СООR7, где R5, R6, R7 = Н, низший алкил, или R2 + R3 и/или R1 + R4 вместе с соседними атомами углерода пиперазинового цикла образуют алициклический, бензольный, или гетероциклический аннелированный цикл.
Изобретение относится к водорастворимым производным камптотецина, описываемым формулой (I) где n = 1 или 2; 1) R1 и R2, взятые отдельно, представляют водород, низший алкил, (С3-7)циклоалкил, (С3-7)циклоалкил низший алкил, низший алкенил, окси низший алкил, низший алкокси низший алкил; 2) R1 представляет водород, низший алкил, (С3-7)циклоалкил, (С3-7)циклоалкил низший алкил, низший алкенил, окси низший алкил или низший алкокси низший алкил; R2 представляет -COR3, где R3 представляет водород, низший алкил, пергало-низший алкил, (С3-7)циклоалкил, (С3-7)циклоалкил, низший алкил, низший алкенил, окси низший алкил, низший алкокси, низший алкокси низший алкил; 3) R1 и R2, взятое вместе с соединительным атомом азота, образуют насыщенную 3-7-атомную гетероциклическую группу формулы 1A где Y представляет О, S, CH2, NR4, где R4 представляет водород, низший алкил, пергало-низший алкил, арил, арил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, нитро, амино, низший алкил амино, пергало-низший алкил, окси низший алкил, низший алкокси, низший алкокси низший алкил или COR5, где R5 представляет водород, низший алкил, пергало-низший алкил, низший алкокси, арил, арил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей: низший алкил, пергало-низший алкил, окси низший алкил, низший алкокси низший алкил; а также их фармацевтически приемлемые соли, их применение для лечения опухолей и методы из приготовления.
Изобретение относится к новым конденсированным соединениям, содержащим новое сочетание дигидропиранового, пиридинового, тиофенового, оксазинового или пиримидинового циклов, а именно к замещенным 1,2-дигидро-5-морфолино-4Н-пирано[4'3': 4,5] пиридо[2,3-b] тиено [3,2-d]пиримидин-8(9Н)-ону или -[9, 11] оксазин-8-ону, обладающим антибактериальным действием, которые могут найти применение в медицине.
Способ получения пироно-рифамицинов // 455545
