Орто-конденсированные системы (C07D513/04)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D513/04 Орто-конденсированные системы(336)
Циклоалкан-1,3-диаминовое производное // 2793247
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией.
Изобретение относится к соединению формулы (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвату или таутомеру, где X1 представляет собой О; R1 выбран из группы, состоящей из кольцевых структур (а), где представляет собой одинарную связь; каждый А независимо представляет собой CR5a или N; каждый А2 независимо представляет собой C(R5a)2, NR5a или О и по меньшей мере один А2 представляет собой NR5a или О; R2 представляет собой структуры, выбранные из (b), X2 представляет собой N или CR5b; R3 и R4 представляют собой Н; каждый R5a независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, SR6, -OR6, -NHR6, -NR6R7, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил или -СН2-С3-С8циклоалкил; где C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил и -СН2-С3-С8циклоалкил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(C1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два R5a вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил; при этом моноциклический гетероциклил содержит 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; где С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил необязательно замещен галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(С1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два геминальных R5a могут образовывать оксогруппу; каждый R5b независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, -SR6, -OR6, NHR6, -NR6R7 или C1-С6алкил; где C1-С6алкил необязательно замещен галогеном, -OR6, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(С1-С6алкил)2; R6 и R7 независимо в каждом случае представляют собой Н, С1-С8алкил, С2-С8алкенил или С2-С8алкинил; где C1-С6алкил, С2-С8алкенил и С2-С6алкинил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -ОН, -O-C1-С6алкилом, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(C1-С6алкил)2; или R6 и R7 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать моноциклический гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; и n представляет собой целое число от 0 до 5.
Изобретение относится к тиазолопиридиновым производным общей формулы I, а также к способам их получения и применению в качестве ингибитора аденозинового рецептора A2A и/или A2B. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть использованы для лечения и/или предотвращения гиперпролиферативных или инфекционных заболеваний, опосредованных ингибированием аденозинового рецептора A2A и/или A2B.
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики туберкулеза, включающей (i) изоникотинилгидразид или его фармацевтически приемлемую соль и (ii) соединение II или его фармацевтически приемлемую соль, где R1 выбирают из группы, включающей a) C(O)OH, b) тетразолил, c) CH2OH, d) C(O)NR6aR6b, e) C(O)NHSO2R7, f) C(O)OR8, g) NH2, h) H, R2 выбирают из группы, включающей a) H, b) Br и c) CH2OH, R3 выбирают из группы, включающей a) 1-нафтил, 2-нафтил, 1-нафтилокси, 4-фтор-1-нафтил, 4-бром-1-нафтил, 4-метил-1-нафтил, 4-метокси-1-нафтил или 2-метокси-1-нафтил, b) 2-фтор-5-метил-фенил, 2,3-ксилил, 2,3-дихлорфенил, пара-хлорфенил, мета-(трифторметил)фенил или мета-толил, c) 2,3-ксилидино, d) 2-(3-метил)фенилметилен, e) бензотиофен-2-ил, f) водород, R4 выбирают из группы, включающей метил, трифторметил, изопропил, циклопропил, этокси, изобутокси, циклопропилметокси, диметиламино, 2-тиенил и N-метил-3-индолил, R5 выбирают из группы, включающей a) H, b) фенил или мета-толил, c) бензил, d) 3-тиенил, e) метокси и f) 1H-1,2,3-триазол-4-ил; и в представленных выше определениях R6a выбирают из группы, включающей H, R6b выбирают из группы, включающей H и изоникотиноиламино; R7 является метилом или фенилом, R8 является 2-{2-[1-(гидроксиметил)пропиламино]этиламино}бутилом) и X является S, SO или SO2.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения метил 3-ароил-2-гидрокси-1-оксобензо[d]пирроло[2,1-b]тиазол-3а(1H)-карбоксилатов формулы IIIa-в. Способ заключается во взаимодействии 3-ароилпирроло[2,1-с][1,4]бензотиазин-1,2,4-трионов формулы Ia-в с метанолом, взятом в избытке и выступающим в роли реагента и растворителя, путем нагревания при температуре 65°С в течение 1 часа.
Новые бициклические пиразольные производные // 2781426
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой A представляет собой A1 или A2, o представляет собой 0, X, Y независимо выбирают из группы, состоящей из CR6R7, O, где по меньшей мере один из X и Y представляет собой CR6R7, G представляет собой S, R1 выбирают из водорода, R2 выбирают из C1-C6-алкила, R3 выбирают из C1-C4-алкила, R4 выбирают из водорода, R5 выбирают из водорода, R6 представляет собой водород, R7 представляет собой водород, Q выбирают из фенила, который необязательно замещен 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C4-галогенoалкила, имеющего от 1 до 3 атомов галогена, C1-C4-галогенoалкокси, имеющего от 1 до 3 атомов галогена, -N(C1-C4-алкил)2.
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.
Бензотиазольные соединения и способы их применения для лечения нейродегенеративных расстройств // 2778370
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой циклопропил, где R1 замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C3 гидроксиалкила и C1-C3 галогеналкила, R2 и R3 независимо представляют собой -H или галоген, R4 представляет собой фенил или гетероарил, который представляет собой моноциклическую или бициклическую группу с 4-8 кольцевыми атомами углерода и, в дополнение к кольцевым атомам углерода, с от 1 до 3 гетероатомами, выбранными из N и S, где R4 необязательно замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, C1-C3 алкила, C2-C3 алкенила, C2-C3 алкинила, C1-C3 галогеналкила, C1-C3 гидроксиалкила, -NRaRb, -NRaC(=O)Rb, -NRaC(=O)ORb, -ORa, -CN, -C(=O)Ra, -OC(=O)NRaRb, пирролила, пиразолила, имидазолила, тиазолила, тетрагидропиранила, и Ra и Rb независимо представляют собой -H или C1-C3 алкил.
Изобретение направлено на ингибиторы SHP2 и их применение в лечении заболеваний. Также раскрыты фармацевтические композиции, содержащие таковые.
Изобретение относится к соединению, представленному Формулой (IA) или (IB), в которой R1а представляет собой С1-С6 алкилокси, замещенный 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена, или 4-членный неароматический карбоциклилокси, замещенный 2 заместителями, выбранными из галогена; R1b представляет собой С1-С6 алкилокси, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена или незамещенный С1-С6 алкилокси, 5-членный неароматический карбоциклилокси, замещенный 2 заместителями, выбранными из галогена, незамещенный 4-членный неароматический карбоциклилокси или С1-С6 алкил, замещенный 3 заместителями, выбранными из галогена; каждый R1d и R1e независимо представляет собой атом водорода или галоген; каждый R2a-R2d независимо представляет собой атом водорода, или незамещенный C1-C6 алкилокси; каждый R3 независимо представляет собой галоген; два R3, присоединенные к различным составляющим кольцо атомам, могут быть взяты вместе с образованием незамещенного (C1-C3) мостика; связующий указатель «а» связан с -CR2cR2d-; связующий указатель «b» связан с -NH-; кольцо B представляет собой 6-8-членный неароматический карбоцикл или 6-членный неароматический гетероцикл, содержащий один атом кислорода или один атом азота; r представляет собой целое число от 0 до 2; R4 представляет собой 6-членный ароматический карбоциклил, замещенный 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-С6 алкила, 6-10-членный неароматический гетероциклил, содержащий один атом азота, замещенный 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена, С1-С6 алкила и оксо, 6-9-членный ароматический гетероциклил, содержащий один, два или три атома азота, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, С1-С6 алкила и С1-С6 галогеналкила, незамещенный 9-членный ароматический гетероциклил, содержащий два атома азота, -CR5aR5b-R6 или -CR7a=CR7b-R8; каждый R5a, R5b, R7a и R7b независимо представляет собой атом водорода; R6 представляет собой 5-6-членный ароматический гетероциклил, содержащий два или три гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, С1-С6 алкила и С1-С6 алкокси, или 5-6-членный ароматический гетероциклилокси где гетероциклил в составе гетероциклилокси содержит два атома азота или один атом азота и один атом кислорода, замещенный 1 заместителем, выбранным из С1-С6 алкила; R8 представляет собой 5-6-членный ароматический гетероциклил, содержащий два атома азота или один атом азота и один атом кислорода, замещенный 1 заместителем, выбранным из С1-С6 алкила, или его фармацевтически приемлемая соль.
Изобретение относится к кристаллической форме А и кристаллической форме В соединения, представленного формулой (I), и их применению в получении лекарственных препаратов для лечения HBV. Технический результат: получены новые кристаллические формы соединения, представленного формулой (I), которые могут быть применимы в получении лекарственных препаратов для лечения HBV.
Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью активировать глюкоцереброзидазу и могут найти применение для лечения нарушений, таких как болезнь Гоше, болезнь Паркинсона и болезнь телец Леви.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к имидному производному формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где А представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1 атом серы, или фенилен, где фенилен необязательно замещен одним или одинаковыми или различными 2 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы и C1-C6 алкила, правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с четвертичным углеродом, связанным с R2; R1a, R1b и R1c являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода; гидроксильную группу; циано; C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из C1-C6 алкокси; или два из R1a, R1b и R1c объединяются с образованием C3-C6 циклоалкила; R2 представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-C6 алкокси; C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1 атом кислорода и имеющую 6 составляющих кольцо атомов; или C6-C10 арил; R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; W представляет собой -N(Rx)-, где Rx представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; m+n равно 0, 1 или 2; X представляет собой атом углерода или атом азота; V представляет собой связь; карбонил; атом кислорода; или -N(RY)-, где RY представляет собой атом водорода и Y представляет собой 6-членную кольцевую группу, 5-членную кольцевую группу, замещенную 6-членной кольцевой группой, или конденсированную кольцевую группу 5-членного кольца и 6-членного кольца, где 5-членное кольцо и 5-членная кольцевая группа содержит 1-4 атома, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, а остальное состоит из атома углерода, 6-членное кольцо и 6-членная кольцевая группа содержит 0-2 атома азота, а остальное состоит из атома углерода, и эти кольцевые группы необязательно замещены одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена; C1-C6 алкила, необязательно замещенного 3 атомами галогена; и С3-С6 циклоалкила.
Изобретение относится к соединению формулы (IIa), его определяемо меченым производным, стереоизомерам, рацемическим смесям и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе для лечения, облегчения или профилактики расстройства или аномалии, связанных с альфа-синуклеиновыми агрегатами, диагностической композиции на их основе для применения для визуализации альфа-синуклеиновых агрегатов, способу сбора данных для диагностики или для определения предрасположенности к расстройству или аномалии, связанным с альфа-синуклеиновыми агрегатами, способу сбора данных для отслеживания остаточного расстройства или прогнозирования реакции пациента, страдающего расстройством или аномалией, связанными с альфа-синуклеиновыми агрегатами, и способу определения количества альфа-синуклеиновых агрегатов, где альфа-синуклеиновые агрегаты представляют собой тельца Леви и/или нейриты Леви.
Изобретение относится к соединению формулы (I-R-1) или его сельскохозяйственно приемлемым солям, которые могут найти применение для борьбы с насекомыми-вредителями. Изобретение относится также к смесям, содержащим указанное соединение, инсектицидной композиции, способу борьбы с насекомыми, способу защиты растений от нападения или заражения насекомыми, способу защиты материала для размножения растений и семенам, покрытым указанными соединением или смесью.
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и включает производное 1,2,4-триазоло-[3,4-b]-1,3,4-тиадиазола формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтическую композицию на их основе.
Способ получения 3-ароил-n-бензил-2-гидрокси-1-оксобензо[d]пирроло[2,1-b]тиазол-3а(1н)-карбоксамидов // 2764906
Изобретение относится к способу получения соединений класса 3-ароил-N-бензил-2-гидрокси-1-оксобензо[d]пирроло[2,1-b]тиазол-3а(1H)-карбоксамидов, обладающих антиоксидантной активностью, которые также могут использоваться как исходные продукты для синтеза новых гетероциклических систем и лекарственных препаратов в фармакологии.
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному общей формулой А, в которой: когда кольцо В представляет собой , кольцо А представляет собой тиофен, когда кольцо В представляет собой кольцо А представляет собой бензольное кольцо, R1 - заместитель в кольце А и представляет собой галоген, R2 - заместитель в кольце В и представляет собой атом водорода, R3 и R4 - заместители в шестичленном кольце и представляют собой независимо атом водорода или C1-6-алкил, Y представляет собой СН, Z представляет собой (CH2)n, где n - целое число от 1 до 6, R5 представляет собой C1-6-алкил, или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора активности протеинкиназы РНК-подобной ER киназы (PERK киназы), способу их получения, фармацевтической композиции и продукту на их основе, in vitro способу ингибирования активности PERK киназы и применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для лечения заболевания, вызванного и/или связанного с нарушением регуляции активности PERK киназы, где указанное заболевание выбирают из группы, состоящей из карцином, гематологических опухолей, множественных миелом и нейродегенеративных заболеваний.
Противоинфекционные соединения // 2753403
Настоящее изобретение относится к соединению с общей формулой I где А - фрагмент, выбранный из группы, состоящей из:имеющему ингибирующую активность в отношении роста бактерий, предпочтительно роста М.
Изобретение относится к соединению, выбранному из (S)-7-Метил-2-(2-метил-1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ил)-8-нитро-6-(трифторметил)-4H-1,3-бензотиазин-4-она, (S)-5-Метил-2-(2-метил-1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ил)-8-нитро-6-(трифторметил)-4H-1,3-бензотиазин-4-она и 2-(4-(Циклогексилметил)пиперазин-1-ил)-5-метил-8-нитро-6-(трифторметил)-4H-1,3-бензотиазин-4-она, обладающим активностью против штаммов Mycobacterium tuberculosis H37Rv и (PDR) 12700, M.
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (II), Y, R1, R2 приведены в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для применения для лечения заболеваний, опосредованных GPR119.
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли,В соединении формулы (I): 1 или 2 из T1, T2, T3 и T4 представляют собой N, при этом остальные независимо представляют собой CH; каждый R1 независимо выбран из H, галогена, NH2 или C1-3алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 R; каждый R2 независимо выбран из H, галогена или C1-3алкила; n выбран из 0 и 1; m выбран из 0, 1 и 2; кольцо A выбрано из 5-10-членного гетероарила; каждый «гетеро» в 5-10-членном гетероариле независимо выбран из N, S и NH; число гетероатомов или гетероатомных групп в 5-10-членном гетероариле независимо выбрано из 1, 2 и 3; кольцо B выбрано из фенила и 5-6-членного гетероарила; каждый «гетеро» в 5-6-членном гетероариле независимо выбран из N, O и S; число гетероатомов или гетероатомных групп в 5-6-членном гетероариле независимо выбрано из 1 и 2; R выбран из F, Cl, Br и I.
Изобретение относится к области органической химии, а именно гетероциклическому соединению формулы I и II, где R1 выбирают из: R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому присоединены оба R2 и R3, образуют кольцо, выбранное из пиперидинила, пиперазинила, 2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ила, 8-азаспиро[4.5]декан-8-ила и пирролидинила; где указанные пирролидинил, пиперазинил, 2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ил, 8-азаспиро[4.5]декан-8-ил или пиперидинил не замещены или замещены 1-3 группами, независимо выбранными из аминогруппы, метила, этила, амино-метила, метил-аминогруппы, гидроксила, цианогруппы, фтор-метила, фтора и ((((5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метокси)карбонил)амино)метила; R4 представляет собой гидроксил; R5 выбран из Н и метила; R6 выбран из водорода, метила и фенила; R7 выбран из водорода, метила, этила, фенила и бензила; R8 выбран из водорода и метила; Y1 выбран из N и CH; Y2 представляет собой CH; Y3 выбран из NН и CH2; Y4 представляет собой N; Y5 представляет собой N.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению, имеющему формулу, указанную ниже, или его фармацевтически приемлемой соли:.В котором А выбран из В выбран из С представляет собой L представляет собой R32 выбран из: R6 выбран из С2-С6алканоила; R8 и R8' представляют собой водород; X11 представляет собой CR11; X12 представляет собой CR12; X13 представляет собой CR13; X14 представляет собой CR14; один из R12 и R13 выбран из R31 и другой из R12 и R13 выбран из R32; R11 и R14 независимо выбраны в каждом случае из водорода и C1-С6алкила; R31 представляет собой водород; R17 представляет собой водород; R18 и R18' представляют собой водород или C1-С6алкил; и m имеет значения 0 или 1.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), который включает стадию взаимодействия соединения формулы (III) с соединением формулы (II) с получением соединения формулы (I), где G представляет собой C, D и E представляют собой N, или D представляет собой C, а E представляет собой S; R1 выбран из группы, состоящей из С1-4 алкила, фенила и пиридазинила; R2 представляет собой С1-4 алкил, где С1-4 алкил дополнительно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фенила, где фенил дополнительно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена; R3 представляет собой С1-4 алкил; R4 выбран из группы, состоящей из водорода и фенила; Ra представляет собой С1-4 алкил; m равно 0; и n равно 1; реакционным растворителем является тетрагидрофуран, реагент имеет в своем составе N,N-диизопропилэтиламин, и реакционный раствор перемешивают при 15-40°C в течение 16-18 часов, при этом способ дополнительно включает следующие стадии: взаимодействия соединения формулы (VI) с соединением формулы (V) с получением соединения формулы (IV), затем из соединения формулы (IV) получают соединение формулы (III), где соединение формулы (VI) представляет собой монометаллический алкоксид или биметаллический алкоксид, M выбран из иона натрия; где для реакции превращения соединения (VI) в соединение (IV) реакционным растворителем является N,N-диметилформамид, реагент имеет в своем составе 2,6-дифторхлорбензил и N,N-диизопропилэтиламин, и реакционный раствор нагревают до 80-110°C и перемешивают в течение 1-3 часов, где для реакции превращения соединения (IV) в соединение (III) реакционным растворителем является этанол, реагент имеет в своем составе соляную кислоту и дигидрат хлорида олова, и реакционный раствор перемешивают при 15-40°C в течение 1-3,5 часов, при этом способ дополнительно включает стадию получения соединения формулы (VI) из соединения формулы (VII), где Rb представляет собой алкил, реакционным растворителем является метанол, реагент имеет в своем составе метилат натрия, и реакционный раствор перемешивают при 30°C в течение примерно 15 часов.
Гетероциклические соединения и их применение в лечении или предотвращении бактериальных инфекций // 2741496
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из соединения, имеющего формулу (I), в которой R1 представляет собой А и R2 представляет собой B, и соединения, имеющего формулу (I), где R1 представляет собой B и R2 представляет собой А, где A представляет собой незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями T1, насыщенный или ароматический 4-6, 9-членный гетероцикл, где 4-6, 9-членный гетероцикл представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один атом азота и дополнительно содержащий один или два дополнительных гетероатома, выбранные из O, S и N, или 4- или 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один атом азота; или 9-членный бициклический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и дополнительно содержащий один, два или три дополнительных гетероатома или гетероатомную группу, выбранные из S и N; B представляет собой атом водорода; или незамещенный (C1-C3)-алкил; R3 представляет собой –SO3H или –CF2COOH; Q1 и Q2, одинаковые или разные, независимо представляют собой атом водорода; -(CH2)r-NHQ3; -(CH2)r-OQ3; -(CH2)n-CONHQ3; или незамещенный (C1-C3)-алкил; ароматический 5-членный гетероцикл, содержащий один атом азота и один атом кислорода; Q3 представляет собой атом водорода; T1, одинаковые или разные, независимо представляют собой атом фтора; -(CH2)mOQ1; -(CH2)m-CN; -(CH2)m-C(O)OQ1; -(CH2)m-C(O)NQ1Q2; -(CH2)m-C(O)NQ1OQ2; -(CH2)m-NQ1Q2; -(CH2)m-NH-C(NHQ3)=NQ4; или T1, одинаковые или разные, независимо представляют собой незамещенный 5-членный ароматический гетероцикл, содержащий один атом азота и дополнительно содержащий один дополнительный гетероатом, выбранный из S; (C1-C3)-алкил; m, одинаковые или разные, независимо равны 0, 1, 2; r равен 1, 2; любой атом углерода в группе, выбранной из гетероцикла, может быть окислен с образованием C=O группы.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе и применению. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть применимы в качестве лекарственных средств для лечения заболеваний и инфекций, вызванных Acinetobacter baumannii.
Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, имеющему структуру формулы A, где "Het" представляет собой группу формулы (приведены в формуле изобретения), где "Ra1" и "Ra2", каждый независимо, представляет собой: (a) -H или (b) низший алкил, который необязательно замещен 1-3 группами, представляющими собой: (i) галоген или (ii) низший алкокси; (А) один из R1 или R2 представляет собой низший алкил или -H, а другой представляет собой (а) линейную, разветвленную, моноциклическую или бициклическую алкильную группу с вплоть до 7 атомами углерода, которая необязательно замещена 1-3 заместителями; (b) 9- или 10-членный гетероарилциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота; (c) 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом азота, который необязательно замещен; (d) 9- или 10-членный гетероциклоалкиларильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O, который необязательно замещен -OH или галогеном; (е) 9- или 10-членный гетероарилгетероциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота, который необязательно замещен -OH или галогеном;(f) 9- или 10-членный арилциклоалкильный конденсированный фрагмент, который необязательно замещен; (B) R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу формулы -[(CRB1RB2)2)n]-, где "n" равен целому числу от 3 до 5, и "RB1" и "RB2", каждый независимо, представляет собой: (a) водород, (b) фенил или (c) галоген; образуя, таким образом, с атомом азота, с которым они связаны, гетероциклоалкильную группу; или (С) R1 и R2, взятые вместе, образуют 10-членный арилгетероциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота, или 6-N-связанный 6,7-дигидро-5H-пирроло[3,4-d]пиримидин; и "R3" представляет собой: (a) -CN; (b) галоген, предпочтительно -Cl; (c) низший алкил, который необязательно замещен одной или двумя группами, представляющими собой: (i) -OH или (ii) галоген; где низший алкил представляет собой линейный, разветвленный или циклоалкильный фрагмент, содержащий до 6 атомов углерода; и низший алкокси представляет собой R-O-, где R представляет собой линейный, разветвленный или циклоалкильный фрагмент, содержащий до 6 атомов углерода.
Зонды визуализации белка гентингтина // 2721419
Изобретение относится к радиофармацевтическому средству, включающему соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемую соль. В формуле I: m равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; J представляет C(=O) или -CH2-; X представляет собой S или N; Y представляет CH или N; Z представляет CH; W представляет N или S; каждый R1 независимо выбран из галогена, С1-6 алкокси, гидроксильной группы, С6-12 арила, 5-10-членного гетероарила, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, С3-10 циклоалкокси или С1-6 алкила, где каждый С1-6 алкокси, С3-10 циклоалкокси, С1-6 алкил, С6-12 арил или 5-10-членный гетероарил является необязательно замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из С1-6 алкокси, С2-6 алкенила, -NR4R5, галогена или 5-10-членного гетероарила, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, необязательно замещенного одним - тремя С1-6 алкокси; R2 представляет водород или С1-6 алкил; и R3 представляет С1-6 алкил, С6-12 арил, аралкил, 3-10-членный гетероциклоалкил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, 3-10-членный гетероциклоалкенил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, 5-10-членный гетероарил или гетероаралкил, каждый из которых является необязательно замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из гидроксильной группы, С1-6 алкокси, необязательно замещенного С1-6 алкокси или галогеном, С1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, галогена, 5-10-членного гетероарила, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, -(CH2)tNR4R5, оксо, циано или -C(O)-NR4R5, или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-10-членное гетероциклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из гидроксильной группы, С1-6 алкокси, С1-6 алкила, галогена или -C(O)-NR4R5; t равно 0, 1 или 2; R4 независимо выбран из водорода или С1-6 алкила; R5 независимо выбран из водорода или С1-6 алкила.
Фармацевтическое соединение // 2719446
Изобретение относится к конкретным соединениям, указанным в п.1 формулы изобретения, а также к соединению, имеющему общую формулу, приведенную ниже, где R4 выбран из водорода, галогена и C1-C6 алкила; и Y представляет собой группу, имеющую формулу, приведенную ниже, где L отсутствует, каждый R313 независимо выбран из H, галогена и C1-C6 алкила и R'' выбран из H и C1-C6 алкила или к их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к конденсированным [1,3]тиазолоазиниевым системам: иодиду 8-карбокси-3-метилидено-2,3-дигидро[1,3]тиазоло[3,2-а]пиридиния, иодиду 7-метилидено-7,8-дигидро[1,3]тиазоло[2,3-i]пуриния и иодиду 3-иодметил-8-карбокси-3-метил-2,3-дигидро[1,3]тиазоло[3,2-а]пиридиния.
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или предупреждения социальной дисфункции у субъекта; лечения или предупреждения псисихического расстройства у субъекта; лечения субъекта, который страдает или находится в стадии выздоровления от расстройства, связанного с злоупотреблением психоактивным веществом и/или стремится к поддержанию продолжающегося воздержания от указанного вещества.
Заявлены соединения Формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, их содержащая фармацевтическая композиция, способы лечения и применение этих соединений для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных фактором D комплемента.
Настоящее изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, которые раскрыты в формуле изобретения. Соединения по изобретению являются полезными в качестве ингибиторов O-связанной N-ацетилглюкозаминидазы (O-GlcNAc-дазы) и могут быть полезными для лечения некоторых расстройств, таких как болезнь Альцгеймера.
Изобретение относится к органической химии и фармацевтике, а именно к моногидрату метил[1-({6-[(2S)-бутан-2-иламино]-2-(пиразоло[5,1-b][1,3]тиазол-7-ил)пиримидин-4-ил}карбонил)пиперидин-4-ил]карбаматтозилата, моногидрату метил[1-({6-[(2R)-бутан-2-иламино]-2-(пиразоло[5,1-b][1,3]тиазол-7-ил)пиримидин-4-ил}карбонил)пиперидин-4-ил]карбаматтозилата, моногидрату метил(1-{[6-{[(1S)-1-циклопропилэтил]амино}-2-(пиразоло[5,1-b][1,3]тиазол-7-ил)пиримидин-4-ил]карбонил}пиперидин-4-ил)карбаматтозилата и их кристаллам.
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора фактора D системы комплимента, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу лечения нарушений, опосредованных фактором D системы комплемента, такими как дегенерация сетчатки, офтальмологическое заболевание, рассеянный склероз, артрит, COPD, респираторное заболевание, сердечно-сосудистое заболевание и др.
Изобретение относится к тиазолопиримидиноновым соединениям формулы (II) и фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть применимы в качестве лекарственного средства, обладающего активностью NR2A-селективного модулирования рецептора NMDA.
Изобретение относится к новому бициклическому или трициклическому гетероциклическому соединению формулы (I, где кольцо A представляет собой необязательно замещенную ароматическую группу, один из X1 и X2 представляет собой атом углерода, а другой представляет собой атом азота, X3 представляет собой атом азота или CR2, X4 представляет собой атом азота или CR3, X5 представляет собой атом серы или -CH=CH-, Z1 представляет собой атом кислорода, -C(R6)(R7)-, -NH-, -C(R6)(R7)-NH-, -NH-C(R6)(R7)-, -C(R6)(R7)-O-, -O-C(R6)(R7)- или простую связь, один из Z2 и Z3 представляет собой CH, а другой представляет собой атом азота, или оба представляют собой атомы азота, и другие символы имеют значения, определенные в описании изобретения, или его фармакологически приемлемой соли.
Изобретение относится к производному резорцина формулы (I) в качестве ингибитора HSP90 и к его фармацевтически приемлемым солям, способу его получения, фармацевтической композиции на его основе, его применению для получения лекарственного препарата лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак, и нейродегенеративных заболеваний, опосредованных активностью белка теплового шока HSP90.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (А) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой СН или N; X2 представляет собой S; Z представляет собой -C(=O)NH-, -С(=O)O-; n равен от 0 до 1; R1 представляет собой (C1-С6)алкил, галоген или трифторметил; R2 представляет собой (С1-С6)алкил или трифторметил; R3 представляет собой С6арил, который может быть незамещенным или содержать заместитель, выбранный из группы, состоящей из: C1 алкокси, который может быть дополнительно замещен галогеном, галогена, окси-С6 арила, замещенного галогеном, С6 арила, замещенного галогеном, морфолинила, пирролидинила, и ди-С1-С6-алкиламино, при этом в случае, когда С6 арил замещен морфолинилом, он может содержать второй заместитель, представляющий собой галоген.
Изобретение относится к новому производному дигидропиримидиниевого соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора HBV и могут быть использованы для лечения вируса гепатита В.
Конденсированные трициклические производные бензимидазолов в качестве модуляторов активности tnf // 2689777
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойством ингибитора активности TNFα, к фармацевтической композиции, содержащей предлагаемые соединения, к применению предлагаемых соединений и к способу лечения и/или предупреждения нарушений.
Изобретение относится к пиразолотиазоловому соединению, представленному формулой [I], где R1 представляет собой водород, С1-6алкил или С1-6алкокси; Z представляет собой -OR3 или -NR4R5; где R3 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный С3-6циклоалкилом, С3-6циклоалкил, фенил или пиридил; R4 представляет собой водород или С1-6алкил; R5 представляет собой С1-6алкил, С3-6циклоалкил или насыщенную гетероциклическую группу, выбранную из оксана, пиперидина, пирролидина, оксетана, указанный С1-6алкил в R5 необязательно замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих (1)-(5): (1) гидрокси,(2) С1-6алкокси и дифторС1-6алкокси, (3) С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил, замещенный (дифторС1-6алкокси)С1-6алкилом, и С3-6циклоалкил, замещенный С1-6алкоксиС1-6алкилом, (4) насыщенная гетероциклическая группа, выбранная из тетрагидропирана, необязательно замещенная (дифторС1-6алкокси)С1-6алкилом, и (5) фенил, замещенный фтором, и фенил, замещенный С1-6алкокси, указанный С3-6циклоалкил в R5 необязательно замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих (1)-(3): гидрокси, (2) С1-6алкокси и дифторС1-6алкокси, и (3) нитрил, и указанные оксан, пиперидин, пирролидин, оксетан в R5 необязательно замещены одной группой, выбранной из группы, состоящей из следующих (1)-(3): (1) С1-6алкил, (2) С1-6алкилкарбонил, и (3) С1-6алкоксикарбонил; R2 представляет собой гидрокси или -NHR8, где R8 представляет собой гетероарил (пиримидин, тиазол), гетероарил (пиридин), необязательно замещенный фтором или С1-6алкилом, 1,2-оксазол, необязательно замещенный С1-6алкилом, или -COL1, -COOL2 или -SO2L3, указанный L1 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из следующих (1)-(5): (1) С1-6алкил, дифторС1-6алкил и С1-6алкил, замещенный С1-6алкокси, (2) С3-6циклоалкил, (3) фенил, (4) пиридин и тиенил, и (5) С1-6диалкиламино и С3-6циклоалкиламино, указанный L2 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из следующих (1)-(3): (1) С1-6алкил, моногалогенС1-6алкил, дигалогенС1-6алкил, тригалогенС1-6алкил, и С1-6алкил, замещенный С1-6алкокси, (2) С3-6циклоалкил, и (3) С1-6диалкиламиноС1-6алкил, и указанный L3 представляет собой С1-6алкил или С3-6циклоалкил, или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрату.
Изобретение относится к новым замещенным пиразолам, содержащим пиримидинил, общей формулы I, которые обладают широким спектром фунгицидной, инсектицидной и акарицидной активности. Соединения могут быть использованы для сельского хозяйства и обладают сильным контролирующим воздействием на ложную мучнистую росу огурцов, мучнистую росу пшеницы, ржавчину кукурузы, пирикуляриоз риса, антракноз огурца и т.п.
Изобретение относится к соединению, которое представляет собой 5-[(2,5-диметилфенил)метил]-6-метил-2-(1-метилпиразол-4-ил)имидазо[2,1-b]-тиазол. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами модулятора активности TNFα, содержащей эффективное количество 5-[(2,5-диметилфенил)метил]-6-метил-2-(1-метилпиразол-4-ил)имидазо[2,1-b]-тиазола совместно с фармацевтически приемлемым носителем.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (1):, а также к инсектициду для сельского хозяйства и растениеводства, включающему соединение в качестве активного ингредиента, и способу применения инсектицида.
Ингибиторы гликозидаз и их применения // 2672873
Изобретение относится к соединениям формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAc-азы, а также фармацевтические композиции на их основе и способы лечения опосредованных заболеваний.
Изобретение относится к соединению формулы GI или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле GI W обозначает атом азота или углерода; m равно 1, 2, 3 или 4; n равно целому числу от 0 до 4, где сумма n+m равна, по меньшей мере, от 2 до 4 и где, если W обозначает N, m равно, по меньшей мере, 2; группы с Gd1 по Gd4 независимо обозначают атом водорода или C1-6-алкил; p равно 1 или 2; X, Y и Z вместе с W и атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (5-6)-членный ароматический или гетероароматический фрагмент и независимо представляют собой: (a) -(RG1)C=, (b) >NRG2, (c) -N=; (d) -O- или (e) -S-; RG3 представляет собой фрагмент структуры Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и (II), и их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим фосфоинозитид-3-киназу (PI3K) и мишень рапамицина в клетках млекопитающих (mTOR), которые являются конформационно ограниченными.
