Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам C07D453 или C07D455 (C07D519)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D519 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам C07D453 или C07D455(156)
C07D519/02 - Алкалоиды спорыньи циклического пептидного типа(23)
C07D519/04 - Димерные алкалоиды индола, например винкалейкобластин(52)
Циклоалкан-1,3-диаминовое производное // 2793247
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией.
Изобретение относится к 2,3-дигидро-1H-пирролизин-7-формамидному производному в качестве ингибитора нуклеопротеинов. Технический результат: получены новые соединения формулы (II), которые могут найти применение при получении лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с HBV.
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; R5 и R6 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, где каждый алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов, C3-6 насыщенную карбоциклильную группу или -NRaRb; Ra и Rb независимо, и когда присутствует несколько NRaRb, каждая из групп Ra или групп Rb независимо, представляет атом водорода, C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и он может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, или, в качестве альтернативы, Ra и Rb вместе с атом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклильную группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклильная группа может быть необязательно замещена от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; Х представляет атом азота или -CRe-; и Re представляет атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, необязательно замещенный от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов.
Дейтрированные гетероциклические соединения и их применение в качестве средств визуализации // 2791900
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы, где X является бромом или гидрокси, а также способ получения соединения формулы (III). Способ осуществляют путем получения бромпроизводного соединения 10, которое далее подвергают 18-F фторированию.
Изобретение относится к новому диметил 7-метил-2-(n-толил)-4-фенилпирроло[2,1-ƒ][1,2,4]триазин-5,6-дикарбоксилату .Технический результат: получено новое соединение, обладающее антикоагулянтным действием, которое может быть использовано для предотвращения тромботических состояний при тяжелых формах вирусной инфекции.
Изобретение относится к соединению формулы [I-a] или формулы [II] или его фармацевтически приемлемой соли, где связь в виде пунктирной линии означает ординарную связь или двойную связь, X1 означает атом углерода, атом азота или атом кислорода, X2 означает атом углерода или атом азота, R1a означает C1-4 алкил или C1-4 алкилкарбонил, R2 означает галоген, цианогруппу или C1-4 алкил, m равно 0 или 1, n равно 0, 1 или 2, если n равно 2, все R2 являются одинаковыми или разными, A1, A2, A3, A4, A5, A6 и A7 все независимо выбраны из группы, включающей атом углерода, атом азота и атом кислорода, A8 выбран из группы, включающей атом углерода и атом азота, и полное количество атомов азота и атомов кислорода, содержащихся в структурной формуле фрагмента (а), равно 0, 1, 2 или 3, t равно 0 или 1, r равно 0, 1 или 2 и сумма t и r равна 1 или 2, w равно 0 или 1, R3 и R4 все независимо означают водород или C1-4 алкил; Cy1 означает (1) (i) C4-6 циклоалкил или (ii) 4-6-членный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил, содержащий один атом азота, C4-6 циклоалкил и насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, включающей C1-4 алкил и оксогруппу, или (2) (i) фенил или (ii) 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетеротома, независимо выбранных из группы, включающей атом азота и атом кислорода, фенил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, карбоксигруппу, C1-4 алкил, галоген-C1-4 алкил и C3-6 циклоалкил; Cy2 означает (1) (i) C3-6 циклоалкил или (ii) 4-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий 1 или 2 гетеротома, независимо выбранных из группы, включающей атом азота и атом кислорода, и C3-6 циклоалкил и насыщенный гетероциклил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу и C1-4 алкил, или (2) (i) фенил или (ii) 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома азота, и фенил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1-4 алкил, C1-4 алкоксигруппу и C1-4 алкилсульфонил, и v равно 0 или 1.
Изобретение относится к соединениям пирролопиридина, а именно к меченному изотопом соединению формулы (I), где соединение представляет собой соединение, меченное изотопом 2H, 3H, 18F. В формуле (I): X представляет собой CH или N; R представляет собой водород или -C1-6алкил, указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R1 представляет собой водород, -C1-6алкил, -CN, -C2-6алкенил, -(CH2)nOR или -(CH2)nгалоген; R2 представляет собой -C1-6алкил, -OC1-6алкил, -C2-6алкенилR3, -C2-6алкинилR3, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, -NC(O)C6-10фенил, -C(O)NC6-10арил, указанный алкил, алкенил, алкинил, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразол, пиразин, хинолин, нафтил, фенил и арил необязательно замещены 1-3 группами Ra; или соседний R1 вместе с R2 могут образовывать фенил, пирол, фуран, пиридин, пиперидин, бициклическое кольцо необязательно замещено 1-3 группами Ra; R3 представляет собой водород, -C1-6алкил, фенил, пиридил, тиазол, которые необязательно замещены 1 группой Ra; Ra представляет собой -C1-6алкил, фенил, пиридин, -CN, NO2, (CH2)nгалоген, -(CH2)nN(R)2, (CH2)nOR, указанный алкил, фенил и пиридин необязательно замещены 1-3 группами Rb; Rb представляет собой водород; n равно 0-4.
Ингибиторы активин-рецептороподобной киназы // 2788628
Изобретение относится к ингибиторам активин-рецептороподобной киназы-2 (ALK2). Предложено соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из фенила, 5-6-членного моноциклического гетероарила, содержащего 1-3 кольцевых гетероатома, выбранных из О, N и S, хинолинила и 8-10-членного бициклического гетероциклила, содержащего 1-3 кольцевых гетероатома, выбранных из О, N и S, где только одно кольцо указанного бициклического гетероциклила является ароматическим; R2 представляет собой связь или -О-; R3 выбран из C1-С6 алкила, -(С0-С3 алкилен)-(С3-С6 карбоциклил) и -(C0-C1 алкилен)-(4-6-членный моноциклический О-содержащий или 4-членный S-содержащий гетероциклил); R4 выбран из водорода, С1-С2 алкила, С3 алкинила, -С(O)-(С2 алкила), галогена и циано; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; и р представляет собой 1 или 2.
Изобретение относится к получению промежуточных соединений для получения лекарственных средств. Предложен способ получения соединения формулы J-15 или его соли, где X представляет собой Br; PG1 представляет собой защитную группу для карбоновой кислоты; PG2 представляет собой аминозащитную группу и PG3 представляет собой аминозащитную группу; включающий:(a) взаимодействие соединения формулы J-14 или его соли с гидразином с получением соединения формулы J-15 и (b) необязательно образование соли соединения J-15.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, а также фармацевтическую композицию на их основе. В формуле I Cy представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N; L1 представляет собой простую связь, -O-, -C(=O)-, -S(O)2-, -NR6a-, -C(=O)NR6b- или -S(O)2NR6c-; R1 представляет собой H; C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, указанными в формуле изобретения; C3-7 циклоалкил, необязательно замещенный одним OH или C1-4 алкокси, октадейтериоморфолин-4-ил или 4-9-членный моноциклический, или спиробициклический, или мостиковый, или конденсированный бициклический гетероциклоалкил, содержащий один, или два, или три гетероатома, независимо выбранных из N, S и O; где гетероциклоалкил необязательно замещен одной-тремя независимо выбранными группами R11; R11 независимо представляет собой: OH, CN, галоген, -NR8aR8b, C3-7 циклоалкил, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, OH, C1-4 алкокси или R9aR9b, C1-4 алкокси, необязательно замещенный одним C1-4 алкокси, 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, -C(=O)OC1-4алкил или -NR8cC(=O)OC1-4алкил; R2 представляет собой галоген или C1-4 алкил; n равен 0 или 1; L2 представляет собой O или -NR4-; R3 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из галогена или C3-7 циклоалкила, фенил, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 4-9-членный моноциклический или спиробициклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b, или 4-10-членный моноциклический или мостиковый циклоалкил, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b; R4 представляет собой H, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из OH или C1-4 алкокси, или C3-7 циклоалкил; R5a представляет собой -CN, -SO2-C1-4 алкил или -CF3; каждый R5b независимо выбран из галогена, C1-4 алкила и C3-7 циклоалкила; каждый R7a и R7b независимо выбран из H или C1-4 алкила, необязательно замещенного одним -NR10aR10b; каждый R6a, R6b, R6c, R7c, R7d, R8a, R8b, R8c, R9a, R9b, R10a и R10b независимо выбран из H или C1-4 алкила.
Изобретение относится к новому соединению, представленному нижеследующей формулой 1, его стереоизомеру или их фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов приведены в формуле изобретения. Также предложены фармацевтическая композиция, применение соединения, его стереоизомера или их фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с активностью протеинкиназы JAK, и способ ингибирования JAK.
Макроциклическое соединение, выполняющее функции ингибитора wee1, и варианты его применения // 2783243
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (II), конкретные макроциклические соединения, указанные в формуле изобретения, их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, а также их применение в изготовлении лекарственного средства.
Апоптоз-индуцирующие агенты // 2782469
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в п. 1 формулы изобретения, и фармацевтическую композицию на их основе.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где: если X представляет собой N, Y представляет собой С, получали соединение формулы (Ia), если X представляет собой С, Y представляет собой N, получали соединение формулы (Ib).
Изобретение относится к новому соединению формулы I, или к его фармацевтически приемлемой соли, или его энантиомеру или таутомеру, где X1 и X2 независимо выбраны из связи или CRaRb; X3 представляет собой S; X4 выбран из N или CRc и Ra, Rb и Rc независимо выбраны из H, незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; R1, R2, R3, R4 и R7 независимо выбраны из H, незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; кольцо A выбрано из замещенного или незамещенного C5-6 арила или замещенного или незамещенного 5-6-членного гетероарила, где гетероарил содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из следующих атомов: N или S; кольцо C выбрано из замещенного или незамещенного 9-членного бициклического гетероциклила, замещенного или незамещенного C5-6 моноциклического арила, замещенного или незамещенного 5-6-членного моноциклического гетероарила или замещенного или незамещенного 9-членного бициклического гетероарила, где гетероциклил или гетероарил содержит 1-4 гетероатома, выбранных из следующих атомов: N, O или S; R5 и R6 независимо выбраны из H, -OH, галогена, циано, замещенного или незамещенного амино, замещенного или незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; n представляет собой любое целое число от 0 до 3; и где термин "замещенный" относится к одному или нескольким атомам водорода в группе, замещенным заместителем, выбранным из: галогена, -OH, -NH2, -NH(незамещенный C1-6 алкил), -CN, галогенированного C1-8 алкила, незамещенного C1-8 алкоксила.
Изобретение относится к соединению формулы (I), его таутомерам или стереоизомерным формам, которые обладают ингибирующей активностью к ядерному фактору каппа B NF-κB-индуцирующей киназы (NIK). В формуле (I) R1 представляет собой С1-4алкил; R2 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный R5; Y представляет собой CR4; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой циано или -OR7; R7 представляет собой водород; R3 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена; циано; C1-6алкила; -O-C1-; -S(=O)2-С1-4алкила и т.д., замещенного галогеном; -О-С1-4алкил-R12; Het1a; -O-Het1b; R18; -NH-C(=O)-С1-4алкила и т.д.; R10 представляет собой -ОН, -NR11aR11b или Het2; R18 представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее один, два или три атома N; необязательно замещененное одним C1-4алкилом; каждый из Het1a, Het1c и Het1d представляет собой 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, содержащий один или два гетероатома, выбраных из О, S, S(=O)p и N; или 6-11-членный бициклический насыщенный гетероциклил, включающий конденсированные, спиро- и мостиковые циклы, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из О и N; необязательно замещенные по одному, двум или трем атомам N кольца заместителем, выбранным из С1-4алкила и т.д.; и при этом указанный 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил может быть замещен по одному атому С кольца одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4алкила, -O-C1-4алкила и -N(C1-4алкил)2; каждый из Het1b, Het1e, Het1g представляет собой 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, присоединенный к остальной части молекулы формулы (I) посредством любого доступного атома углерода кольца, при этом Het1b, Het1e, Het1g содержат один гетероатом, выбранный из О и N; при этом 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил может быть замещен по одному или двум атомам N кольца заместителем, выбранным из С1-4алкила; Het2 представляет собой гетероциклил формулы (b-1): (b-1) представляет собой связанный посредством N 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, необязательно содержащий один дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и S(=O)р; где (b-1) необязательно замещен по одному атому С кольца одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, -ОН, циано, С1-4алкила и С1-4алкил-ОН; R11b представляет собой Het1e; R13 представляет собой -NR19aR19b или Het1d; R12 представляет собой -NR14aR14b, -С(=O)NR14cR14d или Het1c; R11a, R14a, R14c, R17a и R19a представляют собой водород или С1-4алкил; каждый из R14b, R14d, R17b и R19b представляет собой водород; С1-6алкил; -С(=O)-С1-4алкил и т.д., и р равно 1 или 2.
Ингибиторы протеинтирозинфосфатазы // 2780532
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы Iа или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль, соединения, указанные в пп. 10, 11 формулы изобретения, фармацевтическую композицию и способ ингибирования активности SHP2 протеинтирозинфосфатазы.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где член цикла A0 представляет собой NH; каждый из членов цикла A1 и A3 независимо выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); каждый из членов цикла A2, A5 и A6 независимо выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); член цикла A4 выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); и не более двух из A3, A4, A5 и A6 представляют собой N; каждая из обозначенных пунктиром связей независимо представляет собой простую или двойную связь; R1 выбран из группы, состоящей из гетероарила, фенила, –C1-8алкилен–фенила, C3-8 циклоалкила, тетрагидропиранила, C1-8 алкила, –C(O)NR1aR1b и –CO2R1a; где гетероарильная группа представляет собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее в качестве членов цикла 1-3 гетероатома, выбранных из N и S; где R1a и R1b каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-8 алкила, C6-10 арила и –C1-6 алкилен–C6-10 арила; где R1 необязательно замещен 1-3 заместителями R5; R2a и R2e каждый независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкоксигруппы и атома галогена; R2b, R2c и R2d каждый представляет собой атом водорода; подстрочный индекс n равен 0 или 2 и две R3 группы, когда они присутствуют, объединены с образованием оксогруппы (=O); каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкоксигруппы, C1-6 гидроксиалкила, галогена, –NR4aR4b, –CONR4aR4b и –CO2R4a; каждый R4a и R4b независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-4 алкила; каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 алкоксигруппы, C1-8 галогеналкила, C1-8 галогеналкоксигруппы, C1-8 гидроксиалкила, C3-6 циклоалкила, галогена, C2-8 алкенила, –CONR5aR5b, –NR5aR5b, –C1-8 алкилен–NR5aR5b и CO2R5a; где каждый R5a и R5b представляет собой атом водорода или, когда они присоединены к одному и тому же атому азота, R5a и R5b объединены с атомом азота с образованием 5-членного кольца, содержащего 0 дополнительных гетероатомов в качестве членов цикла.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к сокристаллу 3-[(3S,4R)-3-метил-6-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1,6-диазаспиро[3,4]октан-1-ил]-3-оксопропаннитрила с 3,5-диметилпиразолом формулы [3а], где m представляет собой любое число от 0,4 до 0,5.
Изобретение направлено на ингибиторы SHP2 и их применение в лечении заболеваний. Также раскрыты фармацевтические композиции, содержащие таковые.
Способ получения производных 7h-пирроло[2,3-d]пиримидина и промежуточных продуктов для их синтеза // 2776802
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения, имеющего формулу [17], или его соли с использованием соединения, имеющего формулу [13], или его соли. Способ включает следующие стадии, на которых: (1) соединение, имеющее формулу [10], или его соль с органической кислотой вводят в реакцию с соединением, имеющим формулу [12], с получением соединения, имеющего формулу [13], или его соли; (2) из соединения, имеющего формулу [13], или его соли удаляют бензил с получением соединения, имеющего формулу [14], или его соли; и (3) осуществляют цианоацетилирование соединения, имеющего формулу [14], или его соли с получением соединения, имеющего формулу [17], или его соли.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлена на лечение заболеваний, синдромов или расстройств, на которые влияет модулирование STING. Описано соединение формулы (I), в котором B1 и B2 независимо выбраны из группы, состоящей из b2, b5, b6, b7, b16, b17, b18, b21, b26, b27 и b28, значения R1a, R1b, R1c, R2a, R2c, R2b, X1, X2, Y и Y1, Z и Z1, М и M1, R4, R5 такие, как раскрыто в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (LRRK2). В формуле I R1 выбран из группы, состоящей из метила, этила, циклобутила, циклопентила и т.д., R2 выбран из группы, состоящей из 2,2-дифторпропила и т.д., R3 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, дифторметила и трифторметила, причем соединения имеют один или более чем один атом водорода, который заменен атомом дейтерия, при условии, что один или более атомов водорода не заменены только атомом дейтерия в одном или более чем одном из положений 2, 5, 7 или 8 хинолинового кольца.
Карбапенемовые соединения // 2772909
Изобретение относится к карбапенемовым соединениям, их стереоизомерам, фармацевтически приемлемым солям, которые являются пригодными для лечения бактериальных инфекций, в частности лекарственно устойчивых бактериальных инфекций, а также к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения и их применению в лечении бактериальной инфекции.
Изобретение относится к области органических соединений. Предложено соединение формулы (IV), его фармацевтически приемлемая соль или его стереоизомер, где R1 представляет собой H; R2 представляет собой Me; в качестве альтернативы R1, R2 и атом N в морфолиновом кольце образуют 5-6-членный гетероциклоалкил; R3 выбран из NH2, 5-6-членного гетероарила и n выбран из 1 и 2; кольцо A выбрано из фенила, 9- и 10-членного гетероарила; R4 и R5 представляют собой H; в качестве альтернативы R4 и R5 соединены вместе с образованием 5-6-членного гетероциклоалкила; D1, D2, D3 и D4 соответственно выбраны из одинарной связи, -CH2-, -CH2CH2- и -O-, и по меньшей мере один из D1, D2, D3 и D4 не представляет собой одинарную связь, где -CH2- или -CH2CH2- необязательно замещен R и при этом число R равняется 1; D5, D6, D7 и D8 соответственно выбраны из одинарной связи, -CH2-, -O- и -NH-, и по меньшей мере один из D5, D6, D7 и D8 не представляет собой одинарную связь, где -CH2- необязательно замещен R и при этом число R равняется 1 или 2, -NH- необязательно замещен R; T1 выбран из CH и N; T2 выбран из -CH2-, -NH-, -O-, -S- и -C(=O)NH-, где -CH2- необязательно замещен R, и при этом число R равняется 1 или 2, -NH- необязательно замещен R; где R соответственно выбран из CF3, F, OH, C1-3алкила и C1-3алкокси; 5-6-членный гетероарил, 9-членный гетероарил и 10-членный гетероарил соответственно содержат 1, 2 или 3 гетероатома или гетероатомные группы, независимо выбранные из -O-, -NH- и N.
Изобретение относится к соединениям, модулирующим функцию белков с целью восстановления гомеостаза белков, включая активность цитокинов, CK1α, GSPT1, aiolos и/или ikaros, а также межклеточную адгезию. В настоящем изобретении предложены способы модулирования заболеваний, опосредованных белками, таких как опосредованные цитокинами заболевания, расстройства, состояния или ответы.
Настоящее изобретение относится к соединению, соответствующему общей формуле I, где R1 представляет собой метил или этил, n равно 1 или 2, R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, –SO2Ra, –SO2NRbRc, –C(O)Rb, фенила и 5– и 6–членного гетероарила, где указанный фенил, 5– и 6–членный гетероарил содержит 1-3 гетероатома, выбранных из S и N, и где указанный 5– и 6–членный гетероарил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R3, R3 представляет собой группу, состоящую из циано, галогена, (C1–C4)алкила, гидрокси(C1–C4)алкила, (C1–C4)алкокси, –SO2Ra и –SO2NRbRc, Ra выбран из (C1–C4)алкила и галоген(C1–C4)алкила, Rb и Rc, каждый независимо, выбраны из водорода, (C1–C4)алкила, циано(C1–C4)алкила и циано(C3–С6)циклоалкила, или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение описывает новые способы получения димерных соединений индолинбенздиазепина и их синтетических прекурсоров. Способы являются более универсальными и пригодными для крупномасштабного производства.
Настоящее изобретение относится к гидрохлоридной соли, цитратной соли, фосфатной соли или сульфатной соли соединения 1, а также к кристаллическим формам вышеуказанных солей и способу их получения. Соединение по изобретению предназначено для получения лекарственного препарата, предназначенного для лечения церебрального инсульта или эпилепсии.
Антагонисты ер4 // 2761341
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой -CH3, -CF3, -CH2CH3, -CH2F, CF2CH2OH, -CHF2, -CH=CH2, -CH2OH или фенил; R2 представляет собой -H, -CH2OН или -CH3; R3 представляет собой -H или R2 и R3, взятые вместе, образуют циклопропил с углеродом, к которому они прикреплены; R4 представляет собой -H, -F или -CH3; R5 представляет собой -C(O)OH, -C(O)OCH3, -CH2C(O)OH, циклопропил, -C(O)NHCN, или ; где R6 представляет собой фенил, -CH3, циклопропил, или ; n равен 0-1; m равен 1-2; R7 представляет собой -H, -CH3 или отсутствует, когда n равно 0; R8 представляет собой -CF3, -H, -Cl, -F, -CH2CH3, -OCH3, -CH3, -SCH3, -CH2OH, -CH2F, -CH2Cl, -I, -Br, -NH2, -CH2OCH2CH2F, -OCH2CH2F, -CH2CH2CH2F, -OCF3, -OH, -N(CH3)2, -CF2CH2OН или , или связь, соединяющая R8 и кольцо A, представляет собой двойную связь и R8 представляет собой CH2; R9 представляет собой -H, -Cl или -CF3; R10 представляет собой -H, -CH3, -CH2F, -CH2OН или -CH2OCH2-фенил; X1 и X2 представляют собой или оба C, или один представляет собой C, а другой представляет собой N; представляет собой одинарную связь или двойную связь и кольцо А представляет собой фенил или циклогексил.
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (A), или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для ингибирования эндосомального Toll–подобного рецептора. В формуле (A) RA представляет собойL представляет собой –CH2– или –CH2CH2–; Y1 представляет собой –CH2– или –CH2CH2–; Y2 представляет собой –CH2– или –CH2CH2–; Y3 представляет собой –CH2–, –XCH2– или –CH2X–; X представляет собой –CH2– или O; R1 представляет собой –NHC(=O)R6, –NHC(=O)(CH2)nR6, –NH(CH2)nC(=O)R6, –NHC(=O)(CH2)mNHR5, –NHC(=O)(CH2)mN(R5)2, –NHC(=O)(CHR9)mNHR5, –NHC(=O)(CH2)mNH2, –NHC(=O)(CH2)nOR9, –NHC(=O)OR9, –NH(CH2)mC(=O)N(R5)2, –NH(CHR9)nC(=O)R6, NHC(=O)(CHR9)nR6, –NH(CHR9)mC(=O)R6, –NHR6, –NR5R6, –NH2, –N(R5)2, –NHR5, –NHR8, –NH(C(R9)2)nR10, –NR9C(=O)OR11, –NH(CH2)nR6, –NH(CHR9)nR6, –N(R6)2, –NHC(=O)(CH2)nN(CD3)2, –NH(CHR9)nCH2OR9, –NHCH2(CHR9)nOR9, –NH(CHR9)nOR9, –NR9(CH2)nOR9, –NHCH2(C(R9)2)nOR9, –OR9, –NR9C(=O)R5, –NR9C(=O)(CH2)nR5, –NR9C(=O)OR5, –NHS(=O)2R5, –NHC(=O)(CH2)nNR9C(=O)R5, –NHC(=O)(CH2)nNR9S(=O)2R5, , , 8–окса–3–азабицикло[3.2.1]октанил или 4–6–членный гетероциклоалкил, имеющий 1–2 члена кольца, независимо выбранных из N, NH, NR16 и O, который является незамещенным или замещенным 1–2 группами R7; R2 представляет собой H, C1–C6алкил или C1–C6галогеналкил; R3 представляет собой H, C1–C6алкил, –CD3 или бензил, замещенный 1–2 группами R10; R4 представляет собой H, NH2, C1–C6алкил, галоген или фенил, замещенный 0–2 группами R18; каждый R5 независимо выбран из C1–C6алкила, –CD3 и –(CH2)nOR9; R6 представляет собой C3–C6циклоалкил или 4–6–членный гетероциклоалкил, имеющий 1–2 члена кольца, независимо выбранных из N, NH, NR16 и O, который является незамещенным или замещенным 1–2 группами R12; каждый R7 независимо выбран из C1–C6алкила, гидроксила и оксо; каждый R8 независимо выбран из C1–C6галогеналкила, –(C(R9)2)nOR9 и C1–C6алкила, замещенного 1–3 –OH; каждый R9 независимо выбран из H и C1–C6алкила; R10 представляет собой C1–C6алкокси или C3–C6циклоалкил; R11 представляет собой C3–C6циклоалкил, который является незамещенным или замещенным 1–3 C1–C6алкильными группами; каждый R12 независимо выбран из C1–C6алкила, гидроксила, галогена и C1–C6алкила, замещенного 1–3 –OH; R13 представляет собой H или C1–C6алкил; R14 представляет собой H; каждый R16 представляет собой C1–C6алкил; каждый R17 независимо выбран из H и C1–C6алкила; каждый R18 независимо выбран из галогена, –CN, C1–C6алкокси и C1–C6алкила; m равняется 1, 2, 3, 4, 5 или 6 и n равняется 1, 2, 3, 4, 5 или 6.
Изобретение относится к применению лигандного соединения α7-никотинового ацетилхолинового рецептора в качестве средства визуализации ПЭТ, где структурная формула указанного лигандного соединения представлена формулой I.
Настоящее изобретение относится к соединению 4Н-пирролопиридина или его сельскохозяйственно приемлемой соли, представленному общей формулой (1),где R1 представляет собой (а1) атом водорода, (а2) атом галогена, (а3) цианогруппу или (а4) (C1-C6)-алкильную группу, R2 представляет собой (b1) (C1-C6)-алкильную группу, (b2) циано-(C1-C6)-алкильную группу, (b3) (C2-C6)-алкенильную группу, (b4) (C2-C6)-алкинильную группу, (b5) (C1-C6)-алкокси-(C1-C6)-алкильную группу, (b6) (C1-C6)-алкилтио-(C1-C6)-алкильную группу или (b7) галоген-(C1-C6)-алкильную группу, R3 представляет собой (с2) галоген-(C1-C6)-алкильную группу, Q представляет собой кольцо, представленное любой из структурных формул Q-A, Q-B и Q-C, приведенных ниже:,где значения радикалов X, R4-R7 такие, как определены в формуле изобретения.
Представленная группа изобретений относится к новому соединению, а именно к дигидрату динатриевой соли соединения [10], представленного формулой [9], или его кристаллической форме, демонстрирующей порошковую рентгеновскую дифрактограмму, имеющую пики с дифракционным углом (2θ): 4.9°±0.2°, 12.3°±0.2°, 14.2°±0.2°, 14.5°±0.2°, 15.0°±0.2°, 15.5°±0.2°, 16.5°±0.2°, 18.1°±0.2°, 18.4°±0.2°, 18.6°±0.2°, 19.2°±0.2°, 20.0°±0.2°, 21.3°±0.2° или 22.7°±0.2°, 23.3°±0.2° и 24.8°±0.2°, при применении CuKα-излучения.
Лечение очаговой алопеции // 2754997
Настоящая группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к применению соединения 3-[(3S,4R)-3-метил-6-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1,6-диазаспиро[3,4]октан-1-ил]-3-оксопропаннитрила для изготовления лекарственного средства для лечения очаговой алопеции, а также к применению композиции, содержащей вышеуказанное соединение, в качестве активного ингредиента для изготовления средства для лечения или профилактики очаговой алопеции.
Изобретение относится к применению указанных ниже соединений или их фармацевтически приемлемых солей для получения фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики заболевания или расстройства, связанного с вирусом гепатита, где заболевание или расстройство, связанное с вирусом гепатита, выбрано из гепатита A, гепатита B, гепатита C и цирроза печени.
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли,В соединении формулы (I): 1 или 2 из T1, T2, T3 и T4 представляют собой N, при этом остальные независимо представляют собой CH; каждый R1 независимо выбран из H, галогена, NH2 или C1-3алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 R; каждый R2 независимо выбран из H, галогена или C1-3алкила; n выбран из 0 и 1; m выбран из 0, 1 и 2; кольцо A выбрано из 5-10-членного гетероарила; каждый «гетеро» в 5-10-членном гетероариле независимо выбран из N, S и NH; число гетероатомов или гетероатомных групп в 5-10-членном гетероариле независимо выбрано из 1, 2 и 3; кольцо B выбрано из фенила и 5-6-членного гетероарила; каждый «гетеро» в 5-6-членном гетероариле независимо выбран из N, O и S; число гетероатомов или гетероатомных групп в 5-6-членном гетероариле независимо выбрано из 1 и 2; R выбран из F, Cl, Br и I.
Изобретение относится к соединению Формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, диастереомеру или стереоизомеру, где Cредство выбирают из группы, состоящей из цитостатического средства, цитотоксического средства и производного любого из вышеприведенных, Спейсер отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из и , n равен 0, X представляет собой незамещенный 6-членный арил, Y отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из незамещенного C1-C6 алкилена, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, C(O)-O- и -O-C(O)-, R1 отсутствует или представляет собой незамещенный C1-C18 алкилен или R1 имеет следующую формулу:R2 выбирают из группы, состоящей из -H и незамещенного C1-C12 алкила, каждый из Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо представляет собой -H, галоген или -NO2, PBG представляет собой незамещенную малеимидную группу, при этом, когда Спейсер отсутствует, Средство связано с азотом, примыкающим к Спейсеру посредством двойной связи, и где по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 и Z4 не является Н.
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (VII), или к его фармацевтически приемлемой соли, где пунктирные линии представляют необязательные двойные связи и p равняется 1; n равняется 1; X2 представляет собой N; каждый из X3, X4 и X5 независимо выбран из CR7, где каждый R7 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C3-C5)гетероциклоалкила, что означает неароматическую группу с 4-7 атомами, которые образуют одно кольцо, где 3-5 атомов кольца являются атомами углерода, а остальные атомы кольца выбраны из группы, состоящей из атомов азота и кислорода, (C2-C5)гетероарила, в котором от 1 до 3 гетероатомов выбраны из группы, состоящей из атомов азота и кислорода, (C1-C10)алкил-C(O)O-, (C1-C10)алкокси-, (C1-C10)алкокси-(C2-C9)гетероциклоалкила, R8-(C1-C10)алкила-, R8-(C3-C4)гетероциклоалкила, что означает неароматическую группу с 4-6 атомами, которые образуют одно кольцо, где 3-4 атома кольца являются атомами углерода, а остальные атомы кольца выбраны из группы, состоящей из атомов азота, моноциклического R8-(C2-C9)гетероарила, в котором 1-3 гетероатома выбраны из группы, состоящей из атомов азота и кислорода, R8-(C2-C10)алкинила, R8-C(O)-, R8-(C1-C10)алкокси-, (C3)гетероциклоалкил-O-, что означает неароматическую группу с 4 атомами, которые образуют одно кольцо, где 3 атома кольца являются атомами углерода, а остальные атомы кольца выбраны из кислорода, R8-(C2-C9)гетероциклоалкил-O-, что означает неароматическую группу с 4 атомами, которые образуют одно кольцо, где 3 атома кольца являются атомами углерода, а остальные атомы кольца выбраны из группы, состоящей из атомов азота и кислорода, галогена, циано, H2N-, (CH3)HN-, (CH3)2N-, F3C-, F2HC-, CH3F2C-, FH2C-, CH3FHC-, (CH3)2FC-; где каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C5)гетероциклоалкила, что означает неароматическую группу из 4-6 атомов, которые образуют одно кольцо, где 3-5 атомов кольца являются атомами углерода, а остальные атомы кольца выбраны из атомов азота, (C1-C10)алкил-C(O)O-, (C1-C10)алкокси-, HO-, галогена, (CH3)2N- и H2N-; где каждый (C2-C9)гетероарил или (C2-C9)гетероциклоалкил дополнительно необязательно замещен одной-двумя группами, выбранными из (C1-C10)алкила, HO-, галогена или H2N-; каждый из T1, T2 и T3 независимо выбран из CR10, где каждый R10 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкокси-, HO-, галогена; где каждый (C1-C10)алкил и (C3-C10)циклоалкил дополнительно необязательно замещен одной-двумя группами, выбранными из (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкокси-, HO-, галогена или H2N-; Y1 представляет собой O; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C1-C10)алкокси- и HO-; R5 отсутствует или выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила и (C3-C10)циклоалкила, при этом когда пунктирные линии на Y1 представляют собой двойную связь, то R5 отсутствует; и R6 выбран из группы, состоящей из (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, R14-(C3-C10)циклоалкила, R14-(C6)арила, R14-(C3-C7)гетероарила, в котором от 1 до 2 гетероатомов выбраны из группы, состоящей из атомов азота, серы и кислорода, и R14-(C1-C10)алкиламина; где каждый R14 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C6)гетероциклоалкила, что означает неароматическую группу с 6 атомами, которые образуют одно кольцо, в котором 4 атома кольца представляют собой атомы углерода, а остальные из атомы кольца выбраны из группы, состоящей из атомов азота и кислорода, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C1-C10)алкокси-, F2HC-O-, галогена, (CH3)2N-, F3C-C(O)-, F3C- и F2HC-; где каждый (C1-C10)алкил, (C6)арил или (C3-C10)циклоалкил дополнительно необязательно замещен одной-двумя группами, выбранными из (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила или галогена; и каждый из Z1 независимо выбран из H, галогена и (C1-C10)алкила; Y2 представляет собой O, S, NR17 или CR17R18, где R17 отсутствует или каждый из R17 и R18 независимо выбран из H или (C1-C10)алкила.
Ингибитор cdk4/6 // 2747311
Изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, а также содержащим их фармацевтическим композициям, и их применению в изготовлении лекарственных средств для лечения раковых заболеваний.
Изобретение относится к новым способам получения димерных индолинобензодиазепиновых соединений, например, формулы 18А и IA и их синтетических предшественников. Технический результат: разработаны новые улучшенные способы получения димеров индолинобензодиазепина, которые являются более эффективными и пригодными для крупномасштабного производственного процесса.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению на основе 7-замещенного пирроло[2,1-f][1,2,4]триазина общей формулой I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой галоген, или C1-6алкил, который является незамещенным или замещенным по меньшей мере одним заместителем, при этом заместитель представляет собой галоген; R2 представляет собой: незамещенный либо замещенный одним или двумя заместителями -CH2NH-C1-6алкил, -CH2N(C1-6алкил)-(C1-6алкил), -CH2-(насыщенный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома и 4-5 атомов углерода), -CH2-(насыщенный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома и 3-5 атомов углерода)-(насыщенный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома и 3-5 атомов углерода), -CH2-(насыщенная спироциклическая группа, содержащая 2 гетероатома и 5-7 атомов углерода), -CH2-(насыщенная кольцевая группа с мостиковой связью, содержащая 2 гетероатома и 5 атомов углерода)-(насыщенный гетероциклил, содержащий 1 гетероатом и 3 атома углерода), или -CH2-(насыщенная кольцевая группа с мостиковой связью, содержащая 2 гетероатома и 5 атомов углерода), где заместитель представляет собой: -N(C1-4алкил)-(C1-4алкил), -S(O)2-C1-4алкил, -C1-4алкил-N(C1-4алкил)-(C1-4алкил), C1-4алкил-O-C1-4алкил, который замещен двумя метилами, -C1-4алкил-CONH2, который замещен двумя метилами, -COO-C1-4алкил, -CO-C1-4алкил, который замещен одним заместителем A, где заместитель A представляет собой гидроксил, или C1-4алкил, который является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями B, где заместитель B представляет собой -NH2, -OCH3, -CONH2, -OH или -CF3; в R2 гетероатом выбран из группы, состоящей из: (i) N, и (ii) комбинации N и одного из O и S; R3 представляет собой , где каждый из R7, R8, R9 и R10 независимо представляет собой водород или C1-6алкил, который является незамещенным; R4 представляет собой -NH2, -NHCONHR11 или -NHCO2R12, где каждый из R11 и R12 независимо представляет собой C1-6алкил, C3-8циклоалкил или фенил, который является незамещенным или замещен одним заместителем, выбранным из галогена и -C(O)OR13, где R13 представляет собой C1-6алкил, который является незамещенным.
Ингибитор fgfr и его применение // 2745035
Изобретение относится к азатрициклическому соединению формулы IФормула (I),где представляет собой двойную связь; один из X и Y выбран из N и другой из CR10; Z представляет собой N; каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбран из H, галогена, C1-8алкокси; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 5-членное замещенное C1-4алкилом или галогеном или незамещенное гетероарильное кольцо, при этом 5-членное гетероарильное кольцо содержит 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из N, O или S; R6 представляет собой C1-8алкил, фенил, пиридил, C3-8циклоалкил, C5-6 гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из N и O; R6 необязательно замещен R7; R7 представляет собой гидроксил, галоген, C1-8алкил, C1-8алкокси, C3-8циклоалкил, C3-8циклоалкил, замещенный С1-4алкилом, C5-10гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, замещенный С1-4алкилом, C1-4алкилен-OH, -NR11R12, -оксо, -(CO)-C1-4алкилом, -(CO)-NR11R12, C1-4галогеналкилом, C3-6циклоалкилом, C3-6циклоалкил-OH, С4-6гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из азота и кислорода, или С4-6гетероциклил-С1-4алкилом, содержащим 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из N и O, C5-6гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C6гетероциклический карбонил, содержащий 1-2 гетероатома азота в цикле, замещенный С1-4алкилом, -NR11R12, -NR11-C1-8алкилен-NR11R12, -C1-4алкилен-C5-6гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C1-4алкилен-C5-6гетероциклил-С1-4алкил, содержащий 1-2 гетероатома азота в цикле, -C1-8алкокси-C5-6гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из азота и кислорода, или в случае, где R6 представляет собой фенил, R7 представляет собой незамещенное C5-6гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота в кольце, конденсированное с R6; R10 представляет собой H, амино, C1-6алкил, C3-8циклоалкил; R10 необязательно замещен R8; R8 представляет собой C1-8алкил, C4-6гетероцикло-C1-6алкокси, замещенный -(CO)-C2-8алкенилом, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из атомов азота и кислорода в цикле, фенил, замещенный -NH-(CO)-C2-4алкенилом или -NH-(CO)-C1-4алкилом, C3-8циклоалкил, C5-6гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; моно-, би- или спиро-C5-10гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; замещенный C1-4алкилом, C1-4алкил(CO)-, C2-4алкенил-C(O), C1-4алкил (CO)-NH-, C2-4алкенил-C(O)-NH-группы или -(CO)-C2-8алкенил-CN, моно-, би- или спирогетероциклил, содержащий 1-2 атома азота, -S(O2)C4-6гетероциклил-(CO)-C2-4алкенил, -NR11R12, замещенный C4-6 гетероциклил-(CO)-C2-4 алкенилом, содержащий 1-2 гетероатома азота в цикле, или -NR11R12; каждый из R11 и R12 независимо представляет собой H, C1-8алкил, которое выполняет функцию ингибитора рецепторов фактора роста фибробластов (FGFR), а также фармацевтической композиции на его основе, и применению при лечении заболеваний, опосредованных FGFR.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I) или к его изомерам, где X1 и X2 каждый представляет собой H; R1 представляет собой -NHR3, -NHCOR3, -NHSO2R3, -NHCOOR3, незамещенный 5-членный гетероарил, причем незамещенный 5-членный гетероарил в R1 содержит три атома N; R3 независимо выбран из атома водорода, замещенного или незамещенного C1-C4 алкила, незамещенного 3-6-членного циклоалкила, незамещенной 4-членной гетероциклической группы, незамещенного 5-6-членного гетероарила; причем указанная незамещенная 4-членная гетероциклическая группа и указанный незамещенный 5-6-членный гетероарил в R3 содержат от одного до трех гетероатомов, выбранных из N или O; заместители в R3 каждый независимо выбран из F, C1-C3 алкила; R2 представляет собой незамещенный , незамещенный , незамещенный ; Y1 представляет собой -S-, -S(=O)-, -S(O2)-, -C(F2)-; Y2 представляет собой -O-; a, b, c, d, e и f каждый равны 1.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли: где R1 представляет собой H; X характеризуется формулой (a) или формулой (b):где каждый из R2A, R2B, R2C и R2D независимо представляет собой водород или галоген; каждый из R3, R4, R6 и R7 независимо представляет собой водород или галоген; R5, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C3алкил; X1A представляет собой O или CH2; X1B представляет собой O или CH2; Y представляет собой -G1 или Y характеризуется формулой (c), (d), (e), (f) или (g): где G1 представляет собой фенил или 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными Rp-группами; при этом каждая Rp независимо представляет собой C1-C6алкил, галоген, C1-C6галогеналкил, G2, -C(O)NRARB или -NRARB; причем RA, в каждом случае, независимо представляет собой водород; RB, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 -OH; и G2 представляет собой фенил, 4-8-членный гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N и O, или 5-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N; каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными Rq-группами; X2 представляет собой O или N(R2x), при этом R2x представляет собой водород; X3 представляет собой N или CH; X4-X5 представляет собой N=C, C(R4x)=C или C(R4x)2-C(R5x), при этом каждый из R4x и R5x, в каждом случае, независимо представляет собой водород; R8-группы представляют собой необязательные заместители при бензольном кольце и каждая независимо представляет собой галоген, C1-C3алкокси или C1-C3галогеналкокси; m равняется 0, 1 или 2; G3 представляет собой -(C1-C3алкиленил)-ORg, -(C1-C3алкиленил)-GB, фенил, циклоалкил, 5-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-4 атома N, или 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N; при этом каждый из фенила, циклоалкила, 5-6-членного моноциклического гетероцикла и моноциклического гетероарила необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными Rs-группами; GB представляет собой пиридазин, необязательно замещенный 1 независимо выбранной Rs-группой; R9 представляет собой C1-C3алкил или фенил; n равняется 1; R10 представляет собой C1-C6алкил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из OH и 2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ила; или R10 представляет собой фенил, при этом фенил необязательно замещен 1 независимо выбранной Rv-группой; R11 представляет собой галоген, C1-C3алкил или G4, при этом G4 представляет собой C3-C6циклоалкил или фенил; при этом каждый G4 необязательно замещен 1 независимо выбранной Rw-группой; R12 представляет собой необязательные заместители бензольного кольца и каждый независимо представляет собой галоген; p равняется 0 или 1; R13 представляет собой водород или C1-C6алкил, который замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -CN, 2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ила, -OR13a и -O-бензила, при этом R13a, в каждом случае, независимо представляет собой водород; каждый из R14 и R15 независимо представляет собой C1-C3алкил или R14 и R15, взятые вместе с атомом углерода, к которому они прикреплены, образуют C3-C6циклоалкил или 4-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома кислорода; R16 представляет собой -OH или C1-C6алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj, -O-бензила; Rq представляет собой галоген, C1-C6галогеналкил, -CN, -ORx, -OC(O)Ry, -S(O)2Rx, -S(O)2N(Rx)2, -C(O)ORx, -C(O)N(Rx)2, -C(O)N(Rx)S(O)2Ry, G2A или C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -CN, -ORx и G2A; Rx, в каждом случае, независимо представляет собой водород, C1-C6алкил или G2A; Ry, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6алкил; G2A, в каждом случае, независимо представляет собой фенил или C3-C6циклоалкил; каждый из которых необязательно замещен 1 Rz-группой; Rs, в каждом случае, независимо представляет собой C2-C6алкенил, галоген, оксо, -ORh, -C(O)Rj, -C(O)ORj, -C(O)O(бензил), -C(O)N(Rj)2, -C(O)N(Rm)(Rn), -N(Rj)C(O)O(Rk), G3A или C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj, -S(O)2Rj, -N(Rj)2 и G3A; G3A, в каждом случае, независимо представляет собой фенил или 5-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O и N; при этом каждый G3A необязательно замещен 1 или 2 Rc-группами; Rg представляет собой водород или бензил или Rg представляет собой C2-C6алкил, который замещен 1 или 2 -ORj; Rh представляет собой бензил или Rh представляет собой C2-C6алкил, который замещен 1 или 2 -ORj; Rm представляет собой G3B или C1-C6алкил, который замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj, -S(O)2Rj, -C(O)N(Rj)2 и G3B; Rn представляет собой водород, C1-C6алкил, бензил или -(C2-C6алкиленил)-ORj; или Rm и Rn, взятые вместе с атомом азота, к которому они прикреплены, образуют 4-7-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O и N, при этом 4-7-членный моноциклический гетероцикл необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными Rc-группами; G3B, в каждом случае, независимо представляет собой фенил, 5-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из группы, состоящей из S и N, или 4-9-членный циклоалкил, каждый из которых необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными Rc-группами; каждый из Rc, Ru, Rv, Rw и Rz, в каждом случае, независимо представляет собой галоген, оксо, -ORj, -S(O)2N(Rj)2, -C(O)Rj, -C(O)ORj или C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj; Rj, в каждом случае, независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; и Rk, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6алкил.
Пирролобензодиазепиновые конъюгаты // 2744200
Группа изобретений относится к биотехнологии и медицине, в частности к пирролобензодиазепиновым конъюгатам антитело-лекарственное соединение и их применению. Предложен конъюгат формулы I: , где L представляет собой антитело или его антигенсвязывающий фрагмент к опухолеассоциированному антигену, DL представляет собой звено формулы II:, где либо R10 и R11 образуют двойную азот-углеродную связь между атомами азота и углерода, с которыми они связаны, либо R11 представляет собой ОН и R10 представляет собой:,р=1–20.
Изобретение относится к имидазолонилхинолиновым соединениям, применимым для ингибирования активности киназ. Предложено соединение формулы (IV), в котором Het1 означает пиразолил, который может быть незамещен или моно-, ди- или тризамещен, независимо друг от друга, посредством Hal или А; А в каждом случае независимо означает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов С, где, независимо друг от друга, 1, 2, 3, 4 или 5 атомов Н могут быть заменены на Hal; Hal означает F, Cl, Вr или I; НЕТ выбирают из 3-дифторметокси-5-фторпиридин-4-ила, 3-фтор-5-метоксипиридин-4-ила, 3-фтор-5-фторметоксипиридин-4-ила, 3-фтор-5-(тридейтерометокси)пиридин-4-ила, а также его фармацевтически пригодная соль, таутомер или стереоизомер.
Настоящее изобретение относится к соединению имидазопиридина формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, структурные формулы которого приведены в формуле изобретения. Соединения имидазопиридина по изобретению предназначены в качестве ингибитора тирозинкиназы Брутона (BTK).
Изобретение относится к соединениям формулы Ie, которые выполняют функцию ингибиторов ферментативной активности киназы RET (перестраиваемой в ходе трансфекции), где каждый из НЕТ, Х1, Х2, Х3, Х4, R0, R2 и R3 определен в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединения имидазопиридина формулы (I), где: каждый из R1 и R2 представляет собой Н; один из R3 и R6 представляет собой Н, а другой представляет собой Y1; каждый из R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) галогена, (3) C1-6-алкила, необязательно замещенного одним-тремя атомами галогена, и (4) C1-6-алкокси, необязательно замещенного одним-тремя атомами галогена; Y1 представляет собой группу, имеющую следующую формулу:пунктирная линия представляет собой необязательную двойную связь; Q представляет собой -C(Ra)(Ra')-, -N(Ra)- или -О-; Т представляет собой -C(Ra)(Ra')- или -N(Ra)-; Ra выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) C1-6-алкила, и (3) фенила; при этом каждый из алкила и фенила является необязательно замещенным одним заместителем, независимо выбранным из галогена и 6-членной гетеромоноциклической группы, содержащей один кольцевой гетероатом, выбранный из кислорода; Ra' выбран из группы, состоящей из (1) Н и (2) C1-6-алкила; Rb представляет собой C1-6-алкил; каждый из Rc и Rd независимо выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) С1-6-алкила, и (3) оксо; m равен 0, 1 или 2; n равен 0, 1 или 2; и р равен 0 или 1, которые являются ингибиторами ферментов индоламина 2,3-диоксигеназы (IDO) и/или триптофан-2,3-диоксигеназы (TDO); также раскрыто применение соединений в потенциальном лечении или предупреждении развития IDO- и/или TDO-ассоциированного заболевания или нарушения, композиции, содержащие эти соединения, и применение соединений в потенциальном лечении или предупреждении развития IDO- и/или TDO-ассоциированного заболевания или нарушения.
