Гетероциклическое кольцо содержит азот в качестве гетероатомов (C07H9/06)
C07H9/06 Гетероциклическое кольцо содержит азот в качестве гетероатомов(3)
Изобретение относится к соединению, его фармацевтически приемлемой соли, композиции на его основе и способу с его использованием в промышленности для стабилизации ферментов, где соединение характеризуется одной из формул:, где R1 представляет собой R2 представляет собой -OH или -N(H)C(=O)CH3;,где R1 представляет собой -OC(H)(X)(CH2)nC(=O)OH; R2 представляет собой -OH или -N(H)C(=O)CH3; X представляет собой -CH3, -CH2OH или CH2C(=O)OH; n равен 0 или 1;,где R1 представляет собой -OC(H)(X)(CH2)nC(=O)OH; R2 представляет собой -OH или -N(H)C(=O)CH3; и X представляет собой -H или CH2C(=O)OH; n равен 0 или 1; R1 представляет собойв случаях, когда соединение представляет собой и R2 представляет собой OH, X представляет собой H и n равен 0, тогда данное соединение представляет собой; ив случаях, когда соединение представляет собой и R2 представляет собой OH, X представляет собой CH2OH и n равен 0, тогда соединение представляет собой.Предложены новые соединения и композиции на их основе, эффективные для стабилизации полипептида, фермента, антитела, белка плазмы, гормона, инсулина, малатдегидрогеназы, стафилококковой нуклеазы или лизоцима.
Настоящее изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, которые раскрыты в формуле изобретения. Соединения по изобретению являются полезными в качестве ингибиторов O-связанной N-ацетилглюкозаминидазы (O-GlcNAc-дазы) и могут быть полезными для лечения некоторых расстройств, таких как болезнь Альцгеймера.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 независимо представляют собой Н или F; R3 представляет собой OR5 и R4 представляет собой Н, или R3 представляет собой Н и R4 представляет собой OR5; каждый из R5 представляет собой Н; R6 представляет собой Н или OR5; R7 выбирают из группы, состоящей из Н и C1-8-алкила; R8 выбирают из группы, состоящей из C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора; и каждый R9 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, C1-6-алкила, или две группы R9 связаны вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием 4-членного кольца, содержащего 3 атома углерода.
Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (1), (2) или (3), или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулами (1), (2) или (3), обладающей ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAcase, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R представляет собой Н; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, С2-6алкенила, С1-6алкокси и -(СН2)n-циклопропила, где n равен 1 или 2; или R1 и R2 могут быть соединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидина, пирролидина или изоксазолидина, где указанный С1-6алкил необязательно замещен фтором или гидрокси; R3 выбран из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С3-6циклоалкила, фенила и пиридина, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из фтора и ОН; R4 выбран из группы, состоящей из Н, F или С1-8алкил; или R3 и R4 и атом углерода, к которому они присоединены, могут быть объединены вместе с образованием винила или 3-7-членного карбоциклического кольца, где указанное 3-7-членное карбоциклическое кольцо необязательно содержит двойную связь; и R5 выбран из Н, F и ОН; при условии, что, когда R4 представляет собой F, тогда R5 является иным, чем ОН.