Гетероциклические кольца из восьми или более атомов, например эритромицины (C07H17/08)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07H Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты (производные альдоновых или сахарных кислот C07C,C07D; альдоновые кислоты, сахарные кислоты C07C59/105,C07C59/285; циангидрины C07C255/16; гликали C07D; соединения неизвестного строения C07G; полисахариды, их производные C08B; днк или рнк, относящиеся к генной инженерии, векторы, например плазмиды или их выделение, получение или очистка C12N15; производство сахара C13)
(1388)
C07H17/08 Гетероциклические кольца из восьми или более атомов, например эритромицины(117)
Изобретение относится к способу получения N-(2-аминоэтил)амида амфотерицина В (Амфамида) формулы I, который заключается в том, что синтез проводят путем конденсации амфотерицина В с этилендиамином в виде свободного основания в присутствии конденсирующего агента и соли органического основания и минеральной кислоты, а очистку образующегося амфамида-сырца проводят методом обращенно-фазовой хроматографии.
Изобретение относится к новым тилозиновым производным, фармацевтической и ветеринарной композиции на их основе, пригодных в способах лечения бактериальных инфекций. Указанное производное представляет собой соединение формулы (IIa),или его фармацевтически приемлемую соль; где R5 представляет собой гидрокси, один из R11 и R12 представляет собой водород или С1-С6-алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из фенила или замещенного галогеном фенила; а другой из R11 и R12 представляет собой С1-С3-алкил, замещенный 1,2,3-триазолом, замещенным в положении 4 одним заместителем, выбранным из пиридинила, тиофенила, хинолинила или изохинолинила.
Изобретение относится к полимерному комплексу макролидного антибиотика азитромицина, представляющее собой продукт взаимодействия антибиотика азитромицина с сополимером акриламида с 2-акриламидо-2-метилпропансульфокислотой общей формулы (1), содержащий 25,5 мол.
Настоящее изобретение относится к солям ацетату, L-глутамату, цитрату или фумарату N-(2-аминоэтил)амид амфотерицина В формулы I,которые могут быть использованы в медицине. Предложены новые противогрибковые соединения со сниженной токсичностью и улучшенной стабильностью, фармацевтические композиции на их основе для лечения грибковых инфекций, эффективные в отношении заболеваний, вызванных С.
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - 5,4''- бис[(арил)амино](тиоксо) ацетатам ивермектина общей формулы I (1 а-j), обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарным средствам на их основе.
Амиды 5-о-гемисукцината авермектина в1, способ их получения и антипаразитарные средства на их основе // 2670107
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - амидам гемисукцината авермектина B1 общей формулы I, R=a: NH-CH2-C6H4 b: N(Et)2 с: NHCH(CH3)CH2OCH3 d: NH(CH2)5CH3 e: NH(CH2)3CH3 f: NH(CH2)6CH3 g: NH(CH2)11CH3h: j: обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарному средству на их основе.
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестному ранее соединению - этиловому эфиру 5-О-сукцината авермектина В1 формулы I, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения, заключающемуся в том, что авермектин B1 (III) подвергают взаимодействию с хлорангидридом этилсукцината в среде органического растворителя в присутствии катализатора аминного типа.
Настоящее изобретение относится к полиморфам соединения формулы (CEM-101),форме I, имеющей картину дифракции рентгеновского излучения на порошках, получаемую падающим пучком излучения Cu Kα, включающую пики при °2θ = 6,19, 8,47, 8,80, 9,34, 10,52, 10,97, 12,04, 12,41, 13,20, 13,68, 14,52, 14,85, 17,02, 18,03, 18,61, 19,48, 19,73, 20,68, 21,17, 21,89, 23,41, 24,44, 24,91, 25,61, 26,35, 26,80, 29,04 и 29,96, каждый ±0,1 °2θ, и форме II, имеющей картину дифракции рентгеновского излучения на порошках, получаемую падающим пучком излучения Cu Kα, включающую пики при °2θ = 5,60, 7,85, 9,30, 9,82, 10,65, 11,24, 11,66, 11,97, 12,87, 13,28, 13,77, 14,15, 14,63, 15,12, 16,71, 17,23, 17,50, 18,37, 18,58, 18,78, 19,34, 19,68, 20,62, 20,97, 21,17, 21,38, 21,83, 22,11, 22,59, 23,32, 23,49, 24,15, 24,43, 24,77, 25,61, 25,78, 26,23, 26,58, 27,23, 27,55, 27,86, 28,52 и 29,49, каждый ±0,1 °2θ.
Изобретение относится к кристаллическому левоизовалерилспирамицину III формулы (I), его применению в медицине и способу его получения. (1),характеризующемуся температурой плавления 116-118°С и дифракцией рентгеновских лучей, измеренной излучением Cu-Kα с пиками при 2θ=8,0°, 10,0°, 1 1,2°, 11,7°, 16,4°, 19,1°, 19,6°, 20,0°, 21,4°, 22,9°, 23,6° и 29,4°; причем при растворении указанного соединения в хлороформе при 25°С и концентрации 0,02 г/мл угол оптического вращения [α]D составляет (-49)-(-51)°.
Изобретение относится к получению и применению в фармацевтической промышленности кристаллического левоизовалерилспирамицина II формулы (I):характеризующегося температурой плавления 120°С-128°С и дифракцией рентгеновских лучей, измеренной с применением излучения Cu-Kα с пиками при 2θ=10,0°, 11,6°, 16,4°, 17,3°, 19,1°, 21,2°, 22,1°, 22,7°, 26,4°, 26,9°, 27,5° и 31,5°, причем при растворении указанного кристаллического соединения в хлороформе при 25°С и концентрации 0,02 г/мл угол оптического вращения [α]D составляет -55°-61°.
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к не известному ранее соединению - 4''-O,5-O-ди(метилкарбамат)ивермектину формулы 1, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения, заключающемуся в том, что ивермектин подвергают взаимодействию с метилизоцианатом в присутствии молибденсодержащего катализатора в среде инертного растворителя при температуре от 15°C до 60°C, преимущественно при комнатной температуре.
Изобретение, описанное в настоящей заявке, относится к способам получения макролидных антибактериальных агентов. В частности, изобретение относится к способам получения макролидов и кетолидов из эритромицина А.
Кетолидные соединения // 2601550
Настоящее изобретение относится к применимому в медицине соединению формулы I
где Т обозначает -С*Н(R1)-P-Q; R1 обозначает C1-С6алкил, необязательно замещенный ОН или C1-С6алкокси; Р обозначает 5- или 6-членный гетероарил, содержащее атомы азота, кислорода и серы; Q обозначает 5- или 6-членный гетероарил, содержащее атомы азота, кислорода и серы; необязательно замещенное аминогруппами или гидроксигруппами; Р присоединен к Q через углерод-углеродную связь; и R3 обозначает атом водорода.
Изобретение относится к соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям
где Me представляет собой метильную группу, R1 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу (C1-6алкильная группа может быть замещена одним заместителем, выбранным из гидроксигруппы, C1-6алкоксигруппы, диС1-6алкиламиногруппы и группы, представленной формулой -NR78COR79 или формулой -NR80SO2R81, где R78 и R80 представляют собой атом водорода и R79 и R81, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой атом водорода или С1-6алкильную группу) или C1-6алкилсульфонильную группу, R2 представляет собой атом водорода, 4-8-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним гетероатомом, выбранным из атома азота (насыщенная гетероциклическая группа может быть замещена одним заместителем, выбранным из фенилС1-6алкильной группы и C1-6алкильной группы), C1-6алканоильную группу (С1-6алканоильная группа может быть замещена аминогруппой или диС1-6алкиламиногруппой) или C1-6алкильную группу, которая может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей 1, или R1 и R2 могут быть объединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием 4-8-членной насыщенной азотсодержащей гетероциклической группы, которая может дополнительно содержать 1 гетероатом, выбранный из атома азота (насыщенная азотсодержащая гетероциклическая группа может быть замещена 1 заместителем, выбранными из гидроксигруппы, аминогруппы, диС1-6алкиламиногруппы и C1-6алкильной группы (C1-6алкильная группа может быть замещена диС1-6алкиламиногруппой)).
Изобретение относится к левокарримицину и его использованию для создания лекарств против инфекционных заболеваний. Предложенный левокарримицин представляет собой смесь изовалерилспирамицина III, II и I в качестве основного компонента и содержит один из следующих компонентов: изобутирилспирамицин III и II, бутирилспирамицин III и II, пропионилспирамицин III и II, а также ацетилспирамицин III и II, при этом содержание изовалерилспирамицина III не менее 30% по массе, суммарное содержание изовалерилспирамицина III, II и I не менее 60% по массе, а содержание ацилспирамицина от 80 до 98% по массе, и указанный левокарримицин также содержит спирамицин III и другие компоненты, среди которых содержание спирамицина III не превышает 1,0%, а суммарное содержание других компонентов составляет от 2,0 до 19% по массе, при этом изовалерилспирамицин III характеризуется пиками при 2θ=8,0°, 10,0°, 11,2°, 11,7°, 16,4°, 19,1°, 19,6°, 20,0°, 21,4°, 22,9°, 23,6° и 29,4°, изовалерилспирамицин II характеризуется пиками при 2θ=10,0°, 11,6°, 16,4°, 17,3°, 19,1°, 21,2°, 22,1°, 22,7°, 26,4°, 26,9°, 27,5° и 31,5° и изовалерилспирамицин I характеризуется пиками при 2θ=7,6°, 8,0°, 10,0°, 11,4°, 16,4°, 17,0°, 17,5°, 17,9°, 19,5°, 22,7°, 23,7° и 24,4° при дифракции рентгеновских лучей на порошке, измеренной с применением излучения Cu-Kα; причем указанный левокарримицин получен способом, включающим культивирование клонированного штамма WSJ-195 бактерий, продуцирующих спирамицин, сбраживание, экстракцию с последующей хроматографией и сбором целевого пика; перекристаллизацию левоизовалерилспирамицина I, II или III; смешивание полученного кристаллического левоизовалерилспирамицина I, II или III с левокарримицином, полученным в результате хроматографии.
Левовращающие изовалерил-спирамицины 1, ii, iii, их препараты, способ приготовления и употребление // 2593498
Изобретение относится к кристаллическому соединению левоизовалерилспирамицина I, характеризующемуся химической структурной формулой (I)
с температурой плавления 116~122°С и дифракцией рентгеновских лучей на порошке кристаллического соединения левоизовалерилспирамицина I, измеренной с применением излучения Cu-Kα, с характерными пиками при 2θ=7,6°, 8,0°, 10,0°, 11,4°, 16,4°, 17,0°, 17,5°, 17,9°, 19,5°, 22,7°, 23,7° и 24,4°; препарату на его основе для лечения инфекционных заболеваний, а также способу приготовления указанного соединения, который включает растворение твердого соединения левоизовалерилспирамицина I в смешанном растворе этилацетата, абсолютного этилового спирта и безводного ацетона, добавление дистиллированной воды при одновременном перемешивании смеси, охлаждение до 5°С~15°С после добавления дистиллированной воды, продолжение перемешивания при охлаждении, затем получение кристаллического соединения левоизовалерилспирамицина I, при этом объемное соотношение этилацетата, абсолютного этилового спирта и безводного ацетона в смешанном растворителе составляет 1:0,1~10:0,5~1.
Изобретение относится к новым производным азитромицина и способу их получения, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности и медицине. Предложены соединения, соответствующие формуле 2
,
где n=1-10, a R - остаток ванкомицина, эремомицина или агликона тейкопланина.
Изобретение относится к новым соединениям, применимым в качестве антибактериального средства в фармацевтической промышленности, формулы
где R= ,
а n=1-10.
Предложены новые эффективные антибиотики и способ их получения путем проведения реакции ацилирования 11,12-циклического карбоната 2'-O-ацетил-4′′-O-(ω- аминоалкил)карбамоилазитромицина эремомицином, ванкомицином или агликоном тейкопланина в присутствии конденсирующего агента с последующим удалением 2′-O-ацетил-защитной группы.
Инсектицидный агент // 2554350
Изобретение относится к области антипаразитарных средств, а именно к неизвестному ранее инсектицидному агенту, представляющему собой соединение - 5-О-сукциноиливермектин формулы 1, который может найти применение в медицине, ветеринарии, а также в сельскохозяйственной, рыбной промышленности и в других областях, связанных с разведением животных в качестве компонента для инсектицидных средств.
Антипаразитарный агент // 2554074
Изобретение относится к области антипаразитарных средств, а именно к неизвестному ранее антипаразитарному агенту, представляющему собой соединение - 5-О-сукциноиливермектин формулы I, который может найти применение в медицине, ветеринарии, а также в сельскохозяйственной, рыбной промышленности и в других областях, связанных с разведением животных в качестве компонента для антипаразитарных средств.
Высокочистый пентамицин // 2515936
Описан пентамицин в форме полиморфа A, имеющий химическую чистоту выше 95%, который может быть получен в форме сольвата с морфолином (молярное отношение 1:1) или N-метилпирролидоном (молярное отношение 1:1), способ очистки пентамицина путем превращения пентамицина, имеющего химическую чистоту ниже 93%, в подходящий сольват с морфолином или N-метилпирролидоном, очистки сольвата кристаллизацией и высвобождения пентамицина из сольвата, а также способ значительного уменьшения скорости деградации пентамицина, имеющего чистоту выше 95%, путем превращения в его полиморф А.
Настоящее изобретение относится к макролидному производному, а именно к гидрату солей эритромицина, который имеет молекулярную формулу C37Н67NO13·A·nH2O, n=1, 5; 2; 3; 3,5; 5; 6 или 11, где А представляет собой лактобионовую кислоту или тиоциановую кислоту; причем n=3; 3,5; 5; 6 или 11, если А является лактобионовой кислотой и n=1,5; 2 или 3, если А представляет собой тиоциановую кислоту, причем гидрат обладает хорошей водорастворимостью и лучшей стабильностью при хранении, что удобно для производства лекарственного средства для лечения и профилактики у людей или животных инфекционных заболеваний, вызванных бактериями, микоплазмами или хламидиями, которые чувствительны к эритромицину.
Изобретение относится к новым формам соединений формулы I, проявляющих антибиотическую активность широкого спектра, особенно кристаллическим полиморфным формам таких соединений, также в виде гидрата или сольвата, в частности кристаллическому полиморфу тиакумицина.
Способ получения сетчатого полимерного сорбента для селективного выделения антибиотика эритромицина // 2478103
Изобретение относится к химии высокомолекулярных соединений, а конкретно к получению сетчатых полимеров, обладающих высокой селективностью сорбции к целевым молекулам-мишеням биологически активных веществ (БАВ).
Твердые формы макролидов // 2476438
5-о-производные авермектина, способ их получения и антипаразитарные средства на их основе // 2472801
Изобретение относится к неизвестным ранее 5-O-производным авермектина общей формулы I: где: А=Ме или Et, R=OH, OAlk или NR 1R2, где: R1, R2=H,Alk, X=-(CH2)n-, где: n=2-12, где: R3, R4, R 5, R6=Н, Alk, Ph или Наl; n=1-5; или Х представляет собой гетероциклический фрагмент.
Изобретение относится к органической химии и касается способа получения аморфной модификации рокситромицина (эритромицин-9-O-2-метокси-этокси-метил оксим) (формула I). .
Макролидные производные // 2455308
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к новому соединению - 5-O-сукциноилавермектину, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения и антипаразитарному средству на его основе.
Способ синтеза макролидов // 2450014
Полиморфы мотилида // 2422453
Изобретение относится к полиморфам мотилида и способам получения и применения таких полиморфов. .
Кристаллический моногидрат l-малата азитромицина и содержащая его фармацевтическая композиция // 2348644
Изобретение относится к кристаллическому моногидрату L-малата азитромицина формулы (I), обладающему высокой устойчивостью, растворимостью и негигроскопичностью. .
Производное эритромицина, имеющее новые кристаллические структуры, и способы их получения // 2264408
Изобретение относится к кристаллической форме Е фумаратной соли производного эритромицина, представленного формулой (I), и способу ее получения. .
Способ получения оксима эритромицина // 2256665
Изобретение относится к способу получения оксима эритромицина в гомогенных условиях оксимилированием эритромицина А гидроксиламином солянокислым в сухом метаноле с использованием в качестве основания триэтиламина.
Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина.
Изобретение относится к способу получения макролидного антибиотика широкого спектра действия - тилозина. .
Изобретение относится к способу получения фумаратной соли соединения формулы (II), где R1 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, и R2 представляет собой низшую алкильную группу, который включает в себя взаимодействие соединения формулы (I), где R1 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, с хлорформиатом.
Изобретение относится к 3’-Дездиметиламино-9-оксиимино макролидам формулы (I): в которой R представляет собой водород или метил; R 1 и R2 оба представляют собой водород или вместе образуют химическую связь; R3 представляет собой водород или линейную, или разветвленную C1-C5 алильную группу, или цепь формулы где А представляет собой водород или фенильную группу, или 5 или 6-членный гетероцикл, насыщенный или ненасыщенный и содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C5 алкильных групп или фенильных групп, Х и Y, одинаковые или различные, представляют собой О или NR4, где R4 – водород, линейная или разветвленная C1-C5 алкильная группа, бензилоксикарбонильная группа; r - целое число от 1 до 6; m - целое число от 1 до 8; n - целое число от 0 до 2; и их фармацевтически приемлемые соли; за исключением соединений оксима 3’-дездиметиламино-3’,4’-дегидроэритромицина А и 9-O-метилоксим 3’-дездиметиламино-3’4’-дегидроэритромицина А.
Способ получения макроциклического лактона // 2234511
Изобретение относится к органической химии, в частности к способам получения соединения формулы (I): в которой m означает 0, 1 или 2; n означает 0, 1, 2 или 3 и А обозначает двойную связь, В обозначает двойную или простую связь, С обозначает двойную связь, D обозначает простую связь, Е и F обозначают двойную связь; r1 обозначает Н или С1-С8алкил; r2 обозначает Н, С1-С8алкил или ОН; R3 и R4 каждый независимо друг от друга обозначают H или С1-С8алкил; R5 обозначает Н или С1-С8алкил; R6 обозначает Н; R7 обозначает ОН; R8 и R9 независимо друг от друга обозначают Н или С1-С10алкил; в свободной форме или в виде соли, заключающийся в том, что соединение формулы (II): вводят в контакт с биокатализатором, который способен избирательно окислять спирт в положении 4", с получением соединения формулы (III): в которых R1-R7, m, n, А, В, С, D, Е и F имеют те же значения, что и указанные выше для формулы (I), и соединение формулы (III) подвергают взаимодействию в присутствии восстановителя с известным амином формулы HN(R8)R9, в которой R8 и R9 имеют те же значения, что и указанные для формулы (I), с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли.
Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии, и касается лечения рака у млекопитающего. .
Изобретение относится к способу получения кларитромицина в виде кристаллов формы II, а также к новым промежуточным соединениям, используемым в указанном способе. .
