Пиримидиновые радикалы (C07H19/06)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07H     Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты (производные альдоновых или сахарных кислот C07C,C07D; альдоновые кислоты, сахарные кислоты C07C59/105,C07C59/285; циангидрины C07C255/16; гликали C07D; соединения неизвестного строения C07G; полисахариды, их производные C08B; днк или рнк, относящиеся к генной инженерии, векторы, например плазмиды или их выделение, получение или очистка C12N15; производство сахара C13) (1388)
C07H19/06                     Пиримидиновые радикалы(76)

Способ получения 5'-о-(3-фенилпропионил)-n4-гидроксицитидина // 2791916
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к способу получения нового производного N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов.

5'-о-(3-фенилпропионил)-n4-гидроксицитидин и его применение // 2791523
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к новому производному N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов.

Композиции и способы для лечения рака // 2770081
Настоящее изобретение относится к соединению формулы: ,в которой R1, R3, R5 отсутствуют, R2, R4 независимо представляют собой а R6 независимо представляет собой или которое может быть использовано для лечения рака, а также к содержащей его фармацевтической композиции.

Новые n4-модифицированные 5-метил-2'-дезоксицитидины, проявляющие антимикозную активность // 2766333
Изобретение относится к области органической химии и микробиологии и предназначено для подавления роста грибов-биодеструкторов объектов культурного наследия. Предложены новые N4-производные 5-метил-2’-дезоксицитидина представленные общей формулой где: R1 и R2 независимо друг от друга означают: R1=-CnH2n+1, -OCnH2n+1 (n=8-12); R2=-OH, -N3, -NH2, -NHC(O)CH3, -N(CH3)2, -NHC2H5, -N(C2H5)2, -O(CH2CH2O)3H, которые способны подавлять рост мицелиальных грибов.

Терапевтический агент для лечения рака крови // 2751233
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая олигонуклеотид, содержащий модифицированную нуклеиновую кислоту, для профилактики, облегчения течения или лечения рака крови с образованием структуры G-квадруплекса, композицию для профилактики, облегчения течения или лечения рака крови, содержащую эффективное количество вышеуказанного олигонуклеотида, композицию для профилактики, облегчения течения или лечения рака крови, резистентного по меньшей мере к одному из цитарабина, децитабина и азацитидина, в качестве ингибиторов ДНК-синтетазы или ДНК-метилтрансферазы, композицию для профилактики, облегчения течения или лечения острого миелоидного лейкоза, имеющую эффекты индукции апоптоза на мононуклеарных клетках костного мозга, полученных от пациентов с рецидивирующим/трудно поддающимся лечению острым миелоидным лейкозом, и композицию для облегчения течения или лечения рака крови, имеющую более высокие эффекты индукции апоптоза в раковых клетках, чем в нормальных клетках.

Системы доставки для контролируемого высвобождения лекарственного средства // 2748992
Изобретение относится к соединению Формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, диастереомеру или стереоизомеру, где Cредство выбирают из группы, состоящей из цитостатического средства, цитотоксического средства и производного любого из вышеприведенных, Спейсер отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из и , n равен 0, X представляет собой незамещенный 6-членный арил, Y отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из незамещенного C1-C6 алкилена, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, C(O)-O- и -O-C(O)-, R1 отсутствует или представляет собой незамещенный C1-C18 алкилен или R1 имеет следующую формулу:R2 выбирают из группы, состоящей из -H и незамещенного C1-C12 алкила, каждый из Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо представляет собой -H, галоген или -NO2, PBG представляет собой незамещенную малеимидную группу, при этом, когда Спейсер отсутствует, Средство связано с азотом, примыкающим к Спейсеру посредством двойной связи, и где по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 и Z4 не является Н.

Соли конъюгатов для лечения рака // 2747528
Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям, представленным структурой формулы (1), которые могут найти применение для лечения рака или предракового состояния или расстройства. В формуле (1) Y представляет собой фармацевтически приемлемую органическую или неорганическую кислоту или кислотный остаток, при этом указанная кислота выбрана из HCl, метансульфоновой кислоты, трифторуксусной кислоты (ТФУ), H2SO4 и H3PO4.

Цитидин-5-карбоксамид модифицированные нуклеотидные композиции и способы, относящиеся к ним // 2732402
Настоящее изобретение может быть применено в химической промышленности и относится к соединению формул I, IV или V, способу их получения и молекуле ДНК на их основе для использования в способе выбора аптамера нуклеиновой кислоты:где X выбран из -H; и соединение формулы I выбрано из 5-(N-1-бензилкарбоксамид)-2'-дезоксицитидин-5'-O-трифосфата, 5-(N-1-нафтилметилкарбоксамид)-2'-дезоксицитидин-5'-O-трифосфата, 5-(N-3-Фенилпропилкарбоксамид)-2'-дезоксицитидин-5'-O-трифосфата; их триэтиламмониевых солей.

Лечение или профилактика пролиферативных состояний // 2705548
Изобретение относится к новым соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Х1 представляет собой связующий атом или двухвалентную связующую составляющую, выбранные из группы, состоящей из –О-, -S-, -SO2-O- и SO2NZ10; -Х2 отсутствует или является таким, что Х1-Х2-эффектор имеет формулу, выбранную из группы, состоящей из структур (приведенных ниже); каждый n и m независимо означает 0 или 1; р означает 0, 1 или 2; Х3 означает кислород или серу и, дополнительно, когда m=0, может представлять собой SO2-O или SO2NZ10; каждый Y1 представляет собой углерод или азот, и каждый Y2 и Y3 представляют собой углерод, где, если Y1 означает азот, Z1 отсутствует; Y4 означает атом кислорода или углерода; -Y5- означает или (i) одинарную связь, (ii) =СН-, где двойная связь = в =СН- связана с Y4; каждый из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z3 выбирают из группы, состоящей из C1-C6алкила, C1-C6алкилокси и галогена; Z5 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкилокси; или Z3 и Z4 совместно с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический 6-членный цикл, конденсированный с остатком соединения, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z6 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C6алкила; Y6 означает атом углерода; каждый Z7 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z8 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z9 независимо означает кислород или серу; Z10 означает водород или алкил, например, С1-4-алкил; и эффектор представляет собой фрагмент, который при высвобождении из соединения формулы (I) обеспечивает флуорофор, выбранный из кумаринов, резофуринов, флуоресцеинов и родаминов; или обеспечивает цитотоксический агент, выбранный из бис(галогенэтил)фосфороамидатов, циклофосфамидов, гемцитабина, цитарабина, 5-фторурацила, 6-меркаптопурина, камптотецина, топотекана, и др.

Способ амплификации нуклеиновых кислот с использованием фосфорилгуанидиновых олигонуклеотидов // 2698134
Изобретение относится к биотехнологии. Изобретение может быть использовано в разработке и оптимизации ПЦР и ОТ-ПЦР систем, применяемых для выявления нуклеиновых кислот, в том числе при диагностике генетических, вирусных и других заболеваний.

Новый тип производного цитидина и его применение // 2684402
Изобретение относится к производному цитидина, применимому в онкологии, формулы (I):где R1 является C1-С10 алкилом, -(CH2)n-Ph, где n равно 1, Ph представляет собой фенил, необязательно замещенный нитрогруппой или атомом галогена;R2 представляет собой , где X1 представляет собой -(CH2)n-Ph, в котором n равно 1;R3 представляет собой Н или где Х3 представляет собой замещенное гетероциклическое кольцо, которое замещено тремя атомами галогена; где указанное гетероциклическое кольцо представляет собой пиридин; и Х2 представляет собой -O-(СН2)n-, где n равно 1.

Путь синтезирования 2'-дезокси-2'2'-дифтортетрагидроуридинов // 2681939
Изобретение может быть применено в химической промышленности и относится к промежуточному соединению Ia и способу получения соединения 1. Предложен способ получения соединения 1 или его соли, включающий гидрирование соединения IV с получением соединения IIa, восстановление соединения IIa до соединения IIIa, снятие защиты с получением соединения 2, осаждение или кристаллизацию соединения 2 в присутствии катализатора с получением соединения 1, необязательно взаимодействие соединения 1 с основанием с получением соли соединения 1 где R представляет собой защитную группу; R1 означает H или отсутствует; означает связь или отсутствует и отсутствует, когда R1 означает Н.

Синтетическое промежуточное соединение 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-d-арабинофуранозил)цитозина, синтетическое промежуточное соединение тионуклеозида и способ их получения // 2633355
Изобретение относится к способу получения соединения формулы [1Е]а также к способу получения 1-(2-дезокси-2-галоген-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозина следующей формулы [14]:Кроме того, изобретение относится к промежуточному соединению формулы [1F]Технический результат: разработан новый способ получения тионуклеозида, который является пригодным в качестве лекарственного препарата.

Новое фосфорамидатное производное нуклеозида и его применение // 2621709
Изобретение относится к противовирусным производным общей формулы I,где R1 выбран из C1-6алкила; R2 выбран из атома галогена; R3 выбран из ОН, Н и C1-4алкокси; R4 выбран из Н, C1-6алкила и галогенсодержащего C1-6алкила; R5 выбран из C1-6алкила и галогенсодержащего C1-6алкила; R6 представляет собой фенил-Y-, где Y отсутствует или выбран из C1-6алкила, C2-6алкенила, C2-6алкинила, C2-6алкенил-(CO)-, C2-6алкинил-(СО)-, О, S, амино- и -N(C1-6алкил), фенил необязательно замещен группами, выбранными из C1-6алкила, атома галогена, нитро, C1-6алкокси, циано, С2-6алкенила, С2-6алкинила, C1-6ациламино, галогенсодержащего С1-6алкила, галогенсодержащего C1-6алкокси, амино, N(C1-6алкил)2 и С1-6алкил NHCO, или указанный фенил объединен с пяти- или шестичленным циклом с образованием бензо-пятичленного цикла или бензо-шестичленного цикла; гетероциклил-Y-, где Y отсутствует или выбран из C1-6алкила, C2-6алкенила, C2-6алкинила, C2-6алкенил-(CO)-, C2-6алкинил-(СО)-, О, S, амино- и -N(C1-6алкил), или гетероциклил вместе с присоединенной к нему группой Y образуют бициклический гетероцикл, при этом указанный гетероциклил необязательно замещен группами, выбранными из C1-6алкила, атома галогена, нитро, C1-6алкокси, циано, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С1-6ациламино, галогенсодержащего C1-6алкила, галогенсодержащего C1-6алкокси, амино, N(C1-6алкил)2 и С1-6алкил NHCO; С1-6алкил-OC(O)-C2-6 алкенил- и C1-6алкил-O-C(O)-C2-6алкенил-С(О)-, где C1-6алкил необязательно замещен группами, выбранными из C1-6алкила, атома галогена, нитро, C1-6алкокси, циано, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С1-6ациламино, галогенсодержащего C1-6алкила, галогенсодержащего C1-6алкокси, амино, N(C1-6алкил)2 и С1-6алкил NHCO; и R7 выбран из Н, атома галогена, C1-6алкила, галогенсодержащего C1-6алкила, C1-6алкокси, галогенсодержащего C1-6алкокси, NO2, CN, С1-6алкил-NH-CO-, гидрокси, моно-C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, С1-6алкил-S-, C2-6-алкенил-S, С2-6алкинил-S, С1-6алкил-SO-, С2-6алкенил-SO-, С2-6алкинил-SO-, С1-6алкил-SO2-, C2-6алкенил-SO2-, C2-6алкинил-SO2-, С1-6алкил-OSO2-, С2-6алкенил-OSO2-, C2-6алкинил-OSO2-.

Новые пролекарства нуклеиновых кислот и способы их применения // 2612521
Изобретение относится к применимым в медицине олигонуклеотидам формулы 1:где R1 представляет собой -ОН или -SH; R2 представляет собой H, -ОН или -ORb, где Rb представляет собой блокирующую группу, которая временно маскирует реакционноспособность функциональной группы и может быть удалена; Ва представляет собой аденин, цитозин, 5-метилцитозин, гуанин, тимин или урацил; фрагмент X выбран из -OCH2CH2S-S(O)2R10, -OCH2CH2S-SCH2CH2OH, -OCH2CH2CO2H, , , , , , , , , ,, , , , , и ,R10 представляет собой C1-4 алкил; R11 представляет собой С1-10 алкил или С3-10 циклоалкил; R12 представляет собой Н или С1-10 алкил; R3 представляет собой H; n равно целому числу от 10 до 200; и Х-фосфонатный фрагмент в каждом случае независимо образован с более чем 98% диастереомерной чистотой по данным 31Р ЯМР спектроскопии или обращенно-фазовой ВЭЖХ.

Соль 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-d-арабинофуранозил)цитозина // 2600734
Изобретение относится к новым кристаллическим солям, пригодным в качестве противоопухолевых средств: метансульфонату 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозина с характеристическими пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при дифракционных углах (2θ) 19,8, 21,8, 27,5, 28,4 и 29,9 градусов и гидрохлориду 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозина с характеристическими пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при дифракционных углах (2θ) 9,2, 14,7, 15,7, 22,9 и 27,3 градусов.

Аналоги природных дезоксирибонуклеозидтрифосфатов и рибонуклеозидтрифосфатов, содержащие репортёрные флуоресцентные группы, для использования в аналитической биоорганической химии // 2582198
Настоящее изобретение относится к аналитической биоорганической химии. Предложенные флуоресцентно-меченные дезоксирибонуклеозидтрифосфаты и рибонуклеозидтрифосфаты имеют общую формулу H-Л-Ф, где Н - модифицированный по конечному атому фосфора природный дезоксирибонуклеозидтрифосфат или рибонуклеозидтрифосфат, Л - линкерная группа, присоединенная к конечному атому фосфора и построенная на основе вторичных диаминов, Ф - репортерная флуоресцентная группа, присоединенная к линкеру посредством вторичной аминогруппы.

4'-азидонуклеозиды, активные в отношении hcv // 2556991
Настоящее изобретение относится к соединениям для лечения вирусного гепатита формулы: где R1, R2 и R3 независимо выбраны из водорода и С1-6алкилкарбонила; при условии, что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 отличается от водорода, и при условии, что соединение согласно формуле I не является сложным (2R,3R,4S,5R)-4-ацетокси-5-ацетоксиметил-5-азидо-2-(2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил)-тетрагидро-фуран-3-иловым эфиром уксусной кислоты, а также их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям на их основе.

Новые стабильные кристаллы моногидрохлорида 1-(2-β-d-арабинофуранозил)цитозина // 2538593
Настоящее изобретение относится к новым кристаллам типа I моногидрохлорида 1-(2′-циано-2′-дезокси-β-D-арабинофуранозил)цитозина, имеющим характеристические пики при 13,7°, 15,7°, 16,0°, 18,6°, 20,3° и 22,7° в виде углов дифракции (2θ±0,1°), измеренных при порошковом рентгеноструктурном анализе, и температуру плавления 192-197°C, а также к новым кристаллам типа II моногидрохлорида 1-(2′-циано-2′-дезокси-β-D-арабинофуранозил)цитозина, имеющим характеристические пики при 6,4°; 12,6°; 17,3° и 21,7° в виде углов дифракции (2θ±0,1°), измеренных при порошковом рентгеноструктурном анализе, и температуру плавления 192-196°C, обладающим противоопухолевыми свойствами.

Получение промежуточных соединений, используемых в синтезе 2'-циано-2'-дезокси-n4-пальмитоил-1-бета-d-арабинофуранозилцитозина // 2509084
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы 682, которое находится в кристаллической форме, где указанный способ включает: (i) обработку соединения формулы 682-9 пальмитиновым ангидридом в смеси Н2О/диоксан с образованием соединения формулы 682; (ii) обработку продукта, полученного на стадии (i), метанолом с получением соединения формулы 682 в форме сольвата с метанолом (форма К); (iii) выделение полученного на стадии (ii) соединения формулы 682 в форме сольвата с метанолом (форма К); (iv) необязательную очистку продукта стадии (iii) с помощью перекристаллизации.

N-оксикарбонилзамещенные 5'-деокси-5-фторцитидины и фармацевтический препарат // 2493162
Изобретение относится к 5'-деокси-5-фтор-N4-(пентилоксикарбонил)цитидину, обладающему противоопухолевой активностью с высоким уровнем безопасности, а также к фармацевтической композиции на его основе.

Модифицированные 2'- и 3'-нуклеозиды и их применение для получения лекарственного средства для лечения инфекций flaviviridae // 2483075
Изобретение относится к комбинации, по меньшей мере, двух описанных здесь пролекарств. .

Производное 3'-этинилцитидина // 2441876
Изобретение относится к производным 3 -этинилцитидина, представленным формулой (1): (в которой X представляет собой атом водорода, алкилкарбонильную группу, в которой алкильный фрагмент представляет собой неразветвленную или разветвленную C1 -С6алкильную группу, которая в качестве заместителя(ей) может содержать моно- или дизамещенную неразветвленной или разветвленной С1-С6алкильной группой аминогруппу, или алкоксикарбонильную группу, в которой алкокси-фрагмент представляет собой неразветвленную или разветвленную C1-С6 алкоксигруппу;один из Y и Z представляет собой атом водорода или группу (R1)(R2)(R 3)Si-, а другой представляет собой группу (R4 )(R5)(R6)Si-; и каждый R1, R 2, R3, R4, R5 и R 6, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, представляют собой неразветвленную или разветвленную C 1-С10алкильную группу или С6-С 14арильную группу), или к их солям.

Нуклеиновое основание, имеющее перфторалкильную группу и способ его получения // 2436777
Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. .

- или -кристаллические модификации 5'-дезокси-n4-карбопентилокси-5-фторцитидина, способ их получения и фармацевтические композиции на их основе // 2393164
Изобретение относится к биологически активным соединениям, в частности к - и -кристаллическим модификациям 5'-дезокси-N4 -карбопентилокси-5-фторцитидина, способу их получения и фармацевтическим композициям на их основе.

Пролекарства модифицированных 2'- и 3'-нуклеозидов для лечения инфекций flaviviridae // 2366661
Изобретение относится к комбинации, по меньшей мере, двух описанных здесь пролекарств. .

Способ получения и очистки гемцитабина гидрохлорида // 2355400
Изобретение относится к области медицинской органической химии и касается способа получения гемцитабина гидрохлорида, характеризующегося тем, что 2,2-диметил-[1,3]-диоксолан-4-карбальдегид подвергают взаимодействию с этил бромдифторацетатом в присутствии цинка в среде органического растворителя при обработке реакционной смеси ультразвуком в течение 5-60 минут, полученный этил 3-гидрокси-2,2-дифтор-3-[2,2-диметил-[1,3]диоксолан-4-ил]пропионат подвергают гидролизу и циклизации с помощью ионообменной смолы в водно-спиртовой среде с получением (4R,5R)-4-гидрокси-5-гидроксиметил-3,3-дифтордигидрофуран-2(3Н)-она, который обрабатывают раствором триметилхлорсилана в дихлорметане с получением (4R,5R)-4-триметилсилилокси-5-((триметилсилилокси)метил)-3,3-дифтордигидрофуран-2(3Н)-она, который подвергают восстановлению с помощью литийдиизопропилалюмогидрида в среде органического растворителя при охлаждении до -70°С с получением (4R,5R)-2-гидрокси-4-(триметилсилилокси)-5-((триметилсилилокси)метил)-3,3-дифтортетрагидрофурана, который превращают в (4R,5R)-2-метилсульфонилокси-4-(триметилсилилокси)-5-((триметилсилилокси)метил)-3,3-дифтортетрагидрофуран обработкой метансульфонилхлоридом в среде растворителя на холоду, полученный (4R,5R)-2-метилсульфонилокси-4-(триметилсилилокси)-5-((триметилсилилокси)метил)-3,3-дифтортетрагидрофуран после разделения оптических изомеров обрабатывают бис-триметилсилилацетилцитозином в безводном дихлорэтане и кипятят с трифторметансульфонилоксиметилсиланом с последующим охлаждением и выделением полученного гемцитабина в виде основания или гидрохлорида, а также способа очистки гемцитабина гидрохлорида путем перекристаллизации его из водного раствора при обработке ультразвуком.

Безводный кристаллический азидоцитозинполусульфат // 2334756
Изобретение относится к безводной полиморфной соли, представляющей собой полусульфат 1-[4(S)-азидо-2(S),3(R)-дигидрокси-4-(гидроксиметил)-1(R)-циклопентил]-цитозина формулы (Ia), обладающей повышенной стабильностью и улучшенными физическими свойствами, что облегчает производство, транспортировку соединения и приготовление композиций на основе соединения формулы I.

Способ синтеза бета-l-5-фтор-2', 3'-дидезокси-2', 3'-дидегидроцитидина (бета-l-fd4c) // 2310661
Изобретение относится к способу получения -L-5-фтор-2',3'-дидезокси-2',3'-дидегидроцитидина ( -L-FD4C), который используется в качестве противовирусного агента.

Аналоги l-рибо-знк // 2258708
Изобретение относится к олигомеру, включающему по меньшей мере один нуклеозидный аналог L-рибо ЗНК общей формулы Ia, где Х представляет собой -О-; В представляет собой нуклеотидное основание; Р обозначает положение радикала в межнуклеозидной связи с последующим мономером или 5'-концевую гидрокси группу; Р* обозначает межнуклеозидную связь с предшествующим мономером или 3'-концевую гидрокси группу; R2* и R4* вместе обозначают бирадикал -(CH2)0-1-O-(CH2) 1-3-, -(CH2)0-1-S-(CH2 )1-3- или -(CH2)0-1-NR-(CH 2)1-3-, где R обозначает водород, алкил или ацил; R1*, R2, R3*, R5 , R5* обозначают водород.

Производные 5'-дезоксицитидина и содержащие их фармацевтические композиции // 2238278
Изобретение относится к производным 5’-дезоксицитидина общей формулы где R1 обозначает атом водорода или группу, которая легко гидролизуется в физиологических средах; R2 обозначает атом водорода или группу -CO-OR4, где R4 обозначает насыщенную углеводородную группу с прямой или разветвленной цепью, включающую от одного до пятнадцати атомов углерода, или группу формулы -(CH2)n-Y, где Y обозначает циклогексил или фенил, а n равно целому числу от 0 до 4; R3 обозначает атом водорода, брома, йода, цианогруппу, С1-С4алкильную группу, которая может быть замещена атомом (ами) галогена, винильную или этинильную группу, которая может быть замещена атомом (ами) галогена, С1-С4алкилом; при условии, что R2 и R3 не могут одновременно обозначать атом водорода.

Новые нуклеозидные и олигонуклеотидные аналоги // 2233844
Изобретение относится к нуклеозидным аналогам формулы (1), в которой R1 представляет собой Н или группу, защищающую гидроксил, R2 представляет собой Н, группу, защищающую гидроксил, группу фосфорной кислоты, защищенную группу фосфорной кислоты или группу формулы P(R3)R4, в которой R3 и R4 являются одинаковыми или разными и представляют собой гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, алкоксигруппу, алкилтиогруппу, цианоалкоксигруппу, аминогруппу, замещенную алкильной группой; А представляет собой алкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, и В представляет собой замещенную пурин-9-ильную группу или замещенную 2-оксопиримидин-1-ильную группу, содержащие по крайней мере один заместитель, выбранный из гидроксильной группы, защищенной гидроксильной группы, аминогруппы, защищенной аминогруппы, алкильной группы.

Новые бициклонуклеозидные аналоги // 2227143
Изобретение относится к бициклонуклеозидным аналогам общей формулы (1) и олигонуклеотидам на их основе, содержащим одну или несколько структурных единиц общей формулы (1а), где R1 представляет собой атом водорода, защитную группу, группу фосфорной кислоты и др., R2 представляет собой азидогруппу или аминогруппу, которая может быть замещена, В представляет собой пурин-9-ильную или 2-оксо-1,2-дигидропиримидин-1-ильную группу, которые могут быть замещены одним или нескольким заместителями.

Новые нуклеозиды, имеющие бициклическую сахарную группировку, и содержащие их олигонуклеотиды // 2211223
Изобретение относится к нуклеозидам формулы (I), имеющим бициклическую сахарную группировку, содержащую 2',4'-мостиковую связь, и олигонуклеотидам на их основе. .

Производные капурамицина, обладающие антибактериальной активностью, содержащие их фармацевтические композиции, способ лечения инфекционных заболеваний, микроорганизм, способный вырабатывать вышеуказанные производные, и способ получения таких производных с помощью этого микроорганизма // 2209210
Изобретение относится к производным капурамицина и их фармацевтически приемлемым солям общей формулы I где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R4 представляет гидроксигруппу и X представляет метиленовую группу; R1 представляет метильную группу, R2 представляет атом водорода, R4 представляет гидроксигруппу и X представляет метиленовую группу; R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R4 представляет атом водорода и X представляет метиленовую группу; R1 представляет атом водорода, R2 представляет атом водорода, R4 представляет гидроксигруппу и X представляет метиленовую группу; или R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R4 представляет гидроксигруппу и X представляет атом серы.

Замещенные аммониевые соли 5'-н-фосфоната 3'-азидо-3'- дезокситимидина, являющиеся селективными ингибиторами продукции вируса иммунодефицита человека вич-1 и вич-2 // 2207343
Изобретение относится к замещенным аммониевым солям 5'-Н-фосфоната 3'-азидо-3'-дезокситимидина общей формулы (1), где RR'R''N представляют собой L-аланин, этаноламин, триэтаноламин, 6-аминокапроновую кислоту, пиридоксиламин или диметиламиноэтанол, являющимся селективными ингибиторами продукции вируса иммунодефицита человека ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Способ получения производного дезоксиуридина // 2204564
Изобретение относится к способу получения 5'-дезокси-5-фторуридина формулы I, включающего (а) взаимодействие 2',3'-O-изопропилиден-5-фторуридина формулы II с функциональным производным сульфокислоты R-SO3H, где R является (С1-С4)алкильной, трифторметильной, незамещенной, моно-, ди- или тризамещенной фенильной группой, (b) взаимодействие производного формулы IV с иодидом щелочного или щелочноземельного металла, (с) гидролиз производного формулы V в кислой среде и (d) восстановление производного формулы VI водородом или донором водорода.

Производные арабинофуранозил-цитозина и содержащие их фармацевтические композиции // 2165260
Изобретение относится к некоторым нуклеозидным производным, которые, как было найдено, обладают ценными свойствами для лечения опухолей. .

Производные пиримидиновых 2,3-дидезоксинуклеозидов и способ их получения // 2163909
Изобретение относится к промежуточным соединениям, используемым в синтезе цис-нуклеозидов, их аналогов и производных нуклеозидов высокой чистоты, способу получения этих промежуточных соединений. .

Способ очистки и выделения 2'-дезокси-2',2'- дифторнуклеозидов // 2161622
Изобретение относится к фармацевтической химии и представляет собой способ очистки и выделения 2'-дезокси-2',2,'-дифторнуклеозидов. .
 
.
Наверх