С сахаридным радикалом, этерифицированным фосфорными или полифосфорными кислотами (C07H19/10)
C07H19/10 С сахаридным радикалом, этерифицированным фосфорными или полифосфорными кислотами(40)
Изобретение относится к меченому нуклеотиду для секвенирования нуклеиновых кислот, к способу секвенирования нуклеиновых кислот с его использованием и к набору для секвенирования нуклеиновых кислот. Предлагаемый меченый нуклеотид содержит нуклеотид, связывающую группу, присоединенную к фосфатной группе указанного нуклеотида, и редокс-активную зарядную метку, присоединенную к связывающей группе, причем указанная редокс-активная зарядная метка подлежит окислению или восстановлению посредством токопроводящего канала при удерживании вблизи чувствительной зоны токопроводящего канала.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая твердую подложку, пригодную для химической лианеризации двухцепочечных полинуклеотидов, и способ линеаризации иммобилизованных двухцепочечных полинуклеотидов.
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к модифицированной направляющей РНК для регулируемой инактивации системы редактирования генома CRISPR/Cas9, представляющей собой 42-звенный олигорибонуклеотид, содержащий фоторасщепляемый линкер, а также к способу ее получения.
Изобретение относится к способу получения ремдесивира, включающему взаимодействие в присутствии основания нуклеозида формулы (II) где R1 и R2 вместе или по отдельности представляют собой Н или защитную группу, с фосфорамидатом формулы (III)где X представляет собойа также снятие защитной группы, если R1 и R2 вместе не являются Н.
Изобретение относится к соединению, имеющему представленную структуру, или его соли; где R1 выбран из трет-бутила, 1,1-диметилпропила; 1,1-иметилбутила; 2-хлорфенила; 2-цианофенила; 1-метилциклопентила; и 1-метилциклогексила; X1 и Х2 каждый независимо выбран из метокси и водорода; X3 выбран из метокси, фтора, водорода и трет-бутилдиметилсилилокси.
Изобретение относится к соединению Формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, диастереомеру или стереоизомеру, где Cредство выбирают из группы, состоящей из цитостатического средства, цитотоксического средства и производного любого из вышеприведенных, Спейсер отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из и , n равен 0, X представляет собой незамещенный 6-членный арил, Y отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из незамещенного C1-C6 алкилена, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, C(O)-O- и -O-C(O)-, R1 отсутствует или представляет собой незамещенный C1-C18 алкилен или R1 имеет следующую формулу:R2 выбирают из группы, состоящей из -H и незамещенного C1-C12 алкила, каждый из Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо представляет собой -H, галоген или -NO2, PBG представляет собой незамещенную малеимидную группу, при этом, когда Спейсер отсутствует, Средство связано с азотом, примыкающим к Спейсеру посредством двойной связи, и где по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 и Z4 не является Н.
Изобретение относится к вариантам способа получения кристаллической формы 8 софосбувира. Один из вариантов способа включает затирание смеси известной формы софосбувира, выбранной из кристаллических форм 1, 6, 7, α и аморфной формы, и органического растворителя, в котором она растворима или умеренно растворима, выбранного из изопропанола, этанола, этилацетата, с осаждающим агентом, выбранным из группы, включающей диэтиловый эфир, диизопропиловый эфир, диметиловый эфир, метилтрет-бутиловый эфир, петролейный эфир, н-гексан, н-гептан, н-октан и их смеси, причем количество в смеси органического растворителя составляет от 5 до 60% от массы смеси известной формы софосбувира и органического растворителя.
Изобретение относится к замещенному хиноксалину общей формулы 1, где R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые атомы водорода или галогена, R3 представляет собой атом водорода, при условии, что R1, R2 и R3 одновременно не означают водород, или оба R1 и R2 не означают 6,7-дихлор, или если R1 означает водород, то R2 не означает 7-хлор.
Настоящее изобретение относится к применимому в медицине пролекарству против гепатита С формулы 01 и его фармацевтически приемлемой соли, способу его получения и фармацевтической композиции на его основе.
Изобретение может использоваться в фармацевтической промышленности и относится к способу получения противовирусного соединения софосбувира формулы (I): формула (I),а также промежуточным соединениям для его осуществления.
Настоящее изобретение относится к применимому в медицине производному, композиции на его основе и его получению. Предложено производное формулы 1 или 2, их стереоизомергде Ar представляет собой фенил; R1 и R2 выбраны из Н, F, Cl, СН3, ОН; R3 представляет собой Н или СН3; X представляет собой кислород или этандиил-1,1(С=СН2); Y представляет собой CH(R4)(CH2)k, CH(R4)(CH2)mC(O)O(CH2)n; R4 представляет собой Н или СН3; k имеет значение от нуля до шести; m имеет значение от нуля до двух; n имеет значение от единицы до четырех; Q представляет собой радикал, выбранный из Q1-Q4;где R5 является заместителем, выбранным из Н, F, Cl, СН3, ОН; стрелка (→) обозначает место присоединения Q1-Q4.
Изобретение относится к нуклеотидам и олигонуклеотидам, которые могут быть использованы для исследований in vitro и in vivo. Предложено соединение формулы (I)где Z выбран из -О- и -S-; R1 выбран из -NR1AR1B, -OR3, -Н; R2 выбран из -NR2AR2B; R3 выбран из -C1-10алкила; где R1A, R1B, R2A и R2B выбраны из -Н, -С1-10алкила; или необязательно R1A и R2A образуют алкиленовую цепь длиной 2-4 атома; необязательно R1A и R1B или R2A и R2B вместе с атомом, с которым они связаны, образуют 5-членный гетероцикл; X выбран из 5'-конца нуклеозида, олигонуклеотида; Y выбран из 3'-конца нуклеозида, олигонуклеотида, -ОН или -O-PG; или Y выбран из 5'-конца нуклеозида, олигонуклеотида, и X выбран из 3'-конца нуклеозида, олигонуклеотида, -ОН или -O-PG; олигонуклеотид содержит 2-500 нуклеотидов, PG представляет собой флуоресцентную метку или остаток гасителя флуоресценции.
Изобретение относится к биотехнологии и к области молекулярной диагностики. Предложен набор для получения реакционной смеси для синтеза 3'-O-пропаргил-модифицированной нуклеиновой кислоты.
Настоящее изобретение относится к производному тионуклеозида, представленному общей формулой [1]:, где в R1, R2 и R3 имеют значения указанные в формуле изобретения, или его соль. Также предоставлена фармацевтическая композиция для применения при лечении опухоли, содержащая эффективное количество указанного выше производного тионуклеозида или его соли.
Изобретение относится к пролекарству, соответствующему общей формуле 1, его стереоизомеру, фармацевтически приемлемой соли, возможно в кристаллической и поликристаллической форме, которое обладает противовирусной активностью.
Изобретение относится к новой безводной модификации (S)-изопропил 2-((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-(2Н)-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метилтетрагидрофуран-2-ил)метокси)-(фенокси)фосфориламино)пропаноата для лечения хронического вирусного гепатита С, способу ее получения и фармацевтической композиции на ее основе, которые могут быть использованы в фармацевтической промышленности.
Настоящее изобретение относится к изопропиловому эфиру (S)-2-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метил-тетрагидрофуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропионовой кислоты и его стереоизомеру, которые могут использоваться для лечения вирусных инфекций у млекопитающих, способу его получения, композициям на его основе и его использованию для лечения вирусных заболеваний.
Настоящее изобретение относится к новому пролекарству, представляющему собой циклобутил (S)-2-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метил-тетрагидрофуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропаноат общей формулы 1, его стереоизомер, кристаллическую или поликристаллическую форму.
Изобретение относится к противовирусным производным общей формулы I,где R1 выбран из C1-6алкила; R2 выбран из атома галогена; R3 выбран из ОН, Н и C1-4алкокси; R4 выбран из Н, C1-6алкила и галогенсодержащего C1-6алкила; R5 выбран из C1-6алкила и галогенсодержащего C1-6алкила; R6 представляет собой фенил-Y-, где Y отсутствует или выбран из C1-6алкила, C2-6алкенила, C2-6алкинила, C2-6алкенил-(CO)-, C2-6алкинил-(СО)-, О, S, амино- и -N(C1-6алкил), фенил необязательно замещен группами, выбранными из C1-6алкила, атома галогена, нитро, C1-6алкокси, циано, С2-6алкенила, С2-6алкинила, C1-6ациламино, галогенсодержащего С1-6алкила, галогенсодержащего C1-6алкокси, амино, N(C1-6алкил)2 и С1-6алкил NHCO, или указанный фенил объединен с пяти- или шестичленным циклом с образованием бензо-пятичленного цикла или бензо-шестичленного цикла; гетероциклил-Y-, где Y отсутствует или выбран из C1-6алкила, C2-6алкенила, C2-6алкинила, C2-6алкенил-(CO)-, C2-6алкинил-(СО)-, О, S, амино- и -N(C1-6алкил), или гетероциклил вместе с присоединенной к нему группой Y образуют бициклический гетероцикл, при этом указанный гетероциклил необязательно замещен группами, выбранными из C1-6алкила, атома галогена, нитро, C1-6алкокси, циано, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С1-6ациламино, галогенсодержащего C1-6алкила, галогенсодержащего C1-6алкокси, амино, N(C1-6алкил)2 и С1-6алкил NHCO; С1-6алкил-OC(O)-C2-6 алкенил- и C1-6алкил-O-C(O)-C2-6алкенил-С(О)-, где C1-6алкил необязательно замещен группами, выбранными из C1-6алкила, атома галогена, нитро, C1-6алкокси, циано, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С1-6ациламино, галогенсодержащего C1-6алкила, галогенсодержащего C1-6алкокси, амино, N(C1-6алкил)2 и С1-6алкил NHCO; и R7 выбран из Н, атома галогена, C1-6алкила, галогенсодержащего C1-6алкила, C1-6алкокси, галогенсодержащего C1-6алкокси, NO2, CN, С1-6алкил-NH-CO-, гидрокси, моно-C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, С1-6алкил-S-, C2-6-алкенил-S, С2-6алкинил-S, С1-6алкил-SO-, С2-6алкенил-SO-, С2-6алкинил-SO-, С1-6алкил-SO2-, C2-6алкенил-SO2-, C2-6алкинил-SO2-, С1-6алкил-OSO2-, С2-6алкенил-OSO2-, C2-6алкинил-OSO2-.
Изобретение относится к соединениям, применимым в том числе в фармацевтических композициях для лечения заболеваний, вызванных вирусом денге, формул:
где: R1 представляет собой арил, где указанный арил представляет собой фенил или нафтил, возможно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из следующих: С1-6алкокси; R1a представляет собой С1-6алкил; R1b представляет собой -OR1a или -N(R1a)2; R2a и R2b (i) независимо выбраны из группы, состоящей из следующих: водород, С1-10алкил, -(CH2)mC(=O)R1b и арил-С1-3алкил; R3 представляет собой С1-10алкил или арил-С1-3алкил, где указанный арил представляет собой фенил; R4 представляет собой водород; R6 представляет собой А, В, С или D, где R8 представляет собой водород или С1-3алкил; R5 и R7 независимо выбраны из водорода, С(=О)С1-6алкила; m равен от 0 до 3; или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к С3алкиловым эфирам (S)-2-{[(2R,3R,5R)-5-(4-амино-2-оксо-2Н-пиримидин-1-ил)-4,4-дифтор-3-гидрокси-тетрагидрофуран-2-илметокси]фенокси-фосфориламино}-пропионовой кислоты общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к соединениям для лечения гепатита С формулы I:
его стереоизомерным формам, фармацевтически приемлемым солям или сольватам, где R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород, нафтил или фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена и C1-C6алкила; R3 и R4 представляют собой водород или C1-C6алкил; R5 представляет собой C1-C10алкил, необязательно замещенный C1-C6алкоксигруппой, C3-C7циклоалкил или бензил; R8 представляет собой водород.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора РНК полимеразы HCV NS5B, и к способам их получения.
Изобретение относится к области молекулярной биологии, вирусологии и медицины и касается новых биологически активных соединений, а именно солей 5'-аминокарбонилфосфоната 3'-азидо-3'-дезокситимидина.
Изобретение относится к динуклеозидным эфирам фосфоновых кислот, которые могут быть использованы как антивирусные агенты формулы: где Azt - остаток 3'-азидо-3'-дезокситимидина, 3ТС - остаток 2',3'-дидезокси-3'-тиацитидина, R = электронно-акцепторная группа, например СlСН 2-, CH3C(O)CH2-, H2NCO, PhCH2CH2HNCO-, PhOCH2, СН3ОСН 2-, N3CH2-.
Изобретение относится к 5'-фосфорсодержащим производным 2',3'-дидезокси-3'-тиацитидина общей структурной формулы, приведенной ниже, где R=Н, NH2-C(O)-. .
Изобретение относится к комбинации, по меньшей мере, двух описанных здесь пролекарств. .
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению нуклеозид-5'-трифосфатов, меченных фосфором-32 (фосфором-33) в альфа-положении, и может быть использовано для исследований в области молекулярной биологии, генетики и медицинской биохимии.
Изобретение относится к новым 5'-фосфонатам АЗТ общей формулы (I), обладающим анти-ВИЧ активностью и применению 5'-фосфонатов АЗТ в качестве активного компонента для приготовления лекарственных средств, обладающих анти-ВИЧ активностью.
Изобретение относится к новому соединению 5'-холинфосфат 3'-азидо-3'-дезокситимидину формулы I, обладающему противовирусной активностью. .
Изобретение относится к ациклическим нуклеозидфосфонатным производным формулы (1) где - одинарная или двойная связь; R1 - водород; R 2, R3 - водород или C1-С7 -алкил; R7 и R8 - водород или С1 -С4-алкил; R4 и R5 - водород или C1-C4-алкил, возможно замещенный одним или более галогенами, или -(СН2)m-OC(=О)-R 6, где m - целое число от 1 до 5 и R6 - С1-С7-алкил или 3-6-членный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N и О; Y - -О-, -CH(Z)-, =C(Z)-, -N(Z)-, где Z - водород, гидрокси или галоген или С1-С7-алкил; Q (см.
Изобретение относится к фосфорамидатам нуклеозидных аналогов, включающим 5'-фосфодиморфолидат 2',3'-дидезокси-2',3'-дидегидротимидина (формула I) и фосфорамидаты 3'-азидо-3'-дезокситимидина (формулы II и III), ингибирующим активность репродукции вируса иммунодефицита человека.
Изобретение относится к новым противовирусным производным 5'-Н-фосфоната 3'-азидо 3'-дезокситимидина общей формулы I где R представляет собой изопропил, неопентил или циклогексил, и содержащим их фармацевтическим композициям.
Изобретение относится к области способов лечения заболеваний, вызванных вирусом гепатита B (называемым также HBV и вирусом Эпштейна-Барра (называемым также EBV, которые включают введение эффективного количества одного или более из активных соединений, раскрытых здесь, или их формацевтически приемлемых производных или пролекарств одного из этих соединений.
Изобретение относится к новым нуклеозидмонофосфатным производным с остатками липидных сложных эфиров общей формулы I, в которой R1, R2 представляют собой линейную или разветвленную насыщенную алкильную цепь, содержащую 1-20 атомов углерода; R3, R5 представляют собой водород, гидроксильные группы; R4 представляет собой гидроксильную группу; Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу; Y представляет собой атом кислорода; В представляет собой пуриновое и/или пиримидиновое основание при условии, что по крайней мере один из остатков R3 или R5 представляет собой водород; к их таутомерам, их оптически активным формам и рацемическим смесям, или их физиологически приемлемым солям неорганических и органических кислот и/или оснований, а также к способам их получения и к лекарственным средствам, содержащим упомянутые соединения.
Изобретение относится к способу получения аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) путем фосфорилирования аденозиндифосфорной кислоты (АДФ) в присутствии кислорода при температуре +37oС с помощью введения в водный раствор АДФ фосфористого водорода РН3, который в результате разложения и окисления дает фосфорную кислоту.Изобретение относится к биоэнергетике.
Изобретение относится к синтезу нуклеозидов и нуклеотидов и касается усовершенствованного способа фосфонирования 2', 3'-дидезоксинуклеозидов. .
Изобретение относится к моно-, ди- или три-сложным эфирам 2-амино-6-(C1-C5-алкокси)-9-( -D -арабинофуранозил)-9Н-пурина общей формулы (I) где арабинофуранозильный остаток замещен по 2'-, 3'- или 5'-положениям, а сложные эфиры образованы карбоновыми кислотами, в которых некарбонильная часть выбрана из н-пропила, трет-бутила, н-бутила, метоксиметила, бензила, феноксиметила, фенила, метансульфонила и сукцинила.
Изобретение относится к области биоорганической химии, в частности, к способу получения дезоксинуклеозил-51-трифосфатов общей формулы: где B - тимин-1-ил, цитозин-1-ил, аденин-1-ил или гуанин-1-ил, которые широко используются в молекулярной биологии, биотехнологии и медицине.
Изобретение относится к химии нуклеотидов, в частности к N-незащищенному 51-0- диметокситритилдезоксинуклеоэид-3 -Н-фосфонату ф-лы где В - аденозин, гуанозин или цитидин, который используют в качестве мономера в синтезе олигонуклеотидов Н-фосфонатным методом.
Изобретение относится к биоорганической химии, а именно к усовершенствованию способа получения п-хлорфениловых эфиров, N, 3'-0-дианцилдезоксинуклеотидов общей формулы 1 HO где B - защищенные по экзоциклическим аминогруппам гетероциклические основания - тимин, аденин, гуанин, цитозин; R - ацильный остаток.
Изобретение относится к биохимии и биотехнологии и может быть использовано в биохимической промышленности для производства рибои дезоксирибонуклеозид-5<SP POS="POST">1</SP>-трифосфатов. .