Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, андростан (C07J1)
C07J1 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, андростан(286)
Изобретение относится к эффективному способу фосфорилирования сложного спирта, а именно вторичных или третичных спиртов, Р4О10 при высоких температурах. Способ фосфорилирования сложного спирта включает следующие этапы: (a) смешивание сложного спирта с Р4О10 в условиях, при которых начинается экзотермическая реакция, а тепло, выделяемое экзотермической реакцией, вызывает повышение температуры реакционной смеси без внешнего нагрева; (b) поддерживание реакции реакционной смеси из этапа (а) до ее завершения без внешнего нагрева до тех пор, пока температура реакционной смеси не начнет падать; (c) нагрев или охлаждение реакционной смеси из этапа (b) до по меньшей мере 80°С; и (d) гидролиз реакционной смеси из этапа (с), причем гидролиз проводят в течение от 30 до 90 мин; при этом сложный спирт представляет собой циклический сложный спирт, который является карбоциклическим, гетероциклическим, моноциклическим или полициклическим, или сложный спирт представляет собой хроманол.
Проп-2-ин-1-ил-(2z)-2-[(3-альфа, 4-альфа, 8-альфа, 11-альфа, 14-бета, 16-бета)-16-(ацетилокси)-3,11-дигидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еноат, способ получения и антимикробные свойства // 2780014
Изобретение относится к области синтеза биологически активных аналогов природных соединений, а именно к получению нового представителя ацетиленовых производных фузидовой кислоты - проп-2-ин-1-ил-(2Z)-2-[(3α, 4α, 8α, 11α, 14β, 16β)-16-(ацетилокси)-3,11-дигидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еноата, обладающего высокой антибактериальной активностью по отношению к Staphylococcus aureus (MRSA) при низкой токсичности, проявляющего минимальное гемолитическое действие при максимально тестируемой концентрации.
Изобретение относится к биотехнологии, в частности к получению соединения со сладким вкусом. Предложен способ получения соединения 1, включающий контакт могрозида IIIE с ферментом, способным катализировать получение соединения 1 из могрозида IIIE, в присутствии глюкозы.
Изобретение относится к соединению формулы (I-B) или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R5 отсутствует или представляет собой водород; Z представляет собой -C(RA)2-, -NRB- или -O-; RA представляет собой водород, галоген или C1-6алкил; RB представляет собой водород, C1-6алкил или -C(O)RC; RC представляет собой C1-6алкил; m является целым числом, выбранным из 1, 2 и 3; n является целым числом, выбранным из 1 и 2; и представляет собой одинарную или двойную связь, причем если одна представляет собой двойную связь, то другая представляет собой одинарную связь, а R5 отсутствует.
Изобретение относится к соединению формулы (I-C-i) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I-C-i) R1 является C1-6 алкилом и R2 является -CH2CF3, этилом, изопропилом или циклопропилом.
Изобретение относится к производному гинзенозида панаксдиолового типа, имеющему структуру, представленную в формуле I или формуле II. В формуле I и формуле II R1 представляет собой , где R3 представляет собой метил; R2 имеет структуру, представленную в формуле III: формула III; в формуле III n=0, 1 или 2, R4 представляет собой метил или этил, R5 представляет собой одно из атома водорода, незамещенного С3-С4 алкила, незамещенного бензила, C1-C2 гидроксиалкила, -CH2CH2COOCH3, -CH2COOCH2CH3, гидроксибензила, -CH2-(1H-имидазол-4-ил) и -CH2-(1H-индол-3-ил).
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), в которой V-U представляет собой углерод-углеродную простую связь, и Y представляет собой гидроксильную группу или атом водорода, или V-U представляет собой C=C этиленовую связь; X выбран из атома кислорода; N-OR5 группы, где R5 выбран из: атома водорода; C1-C6 алкильной группы; или (C1-C6алкил)CO2R6 группы, в которой R6 может представлять собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; и в которой: Q представляет собой карбонильную группу; R1 выбран из: (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил) группы, необязательно замещенной группой OH; (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил)W(C1-C6алкил) группы; (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил)CO2(C1-C6алкил) группы; (C1-C6алкил)A группы, A представляет собой гетероцикл, выбранный из морфолинила, пиперазинила, пирролидинила, пиперидинила, где указанный гетероцикл необязательно замещен группой типа OH, OMe, (C1-C6 алкил), необязательно замещенный группой OH, N(C1-C6 алкил) или CO2(C1-C6алкил); W представляет собой гетероатом, выбранный из NCH3, O и S.
Изобретение относится к полиацилированному производному 20(R)-гинзенозида Rg3 формулы (I), в которой R=CH3(CH2)nCO, n=1-5. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I).
Изобретение относится к новым производным Формулы I, а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью в отношении глюкокортикоидных или минералокортикоидных рецепторов, которые могут быть использованы для лечения расстройств, связанных с модулированием глюкокортикоидного или минералокортикоидного рецептора, например сухости глаз.
Изобретение относится к применению полиацилированного производного 20(R)-гинзенозида Rg3, имеющего формулу (I), для получения противоопухолевого или противоракового лекарственного средства, в которой R=CH3(CH2)nCO, n=1-5.
Изобретение относится к соединению формулы (I-g) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбирают из (C1-C4 алкил)-O, спирооксирана, циано, =O, нитро, (C1-C4 алкил)C(O) и HO(C1-C4 алкил)C(O); R2 является H; R3 является H; Rb означает метил; R8 является H; - - - означает необязательную дополнительную C-C связь, дающую C=C связь между C16-C17, при условии, что, если присутствует, R1 не является =O или спирооксираном.
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу получения 17α -ацетата гидрокортизона из 17α,21-диацетата кортексолона. Трансформацию 17α,21-диацетата кортексолона проводят отмытым от питательной среды суточным мицелием штамма Curvularia lunata ВКМ F-645 второй генерации в 0,05 М калий-фосфатном буфере pH 6,0 с добавлением 1% об./об.
Предложен усовершенствованный способ получения известного соединения ряда андростана, 17,17-этилендиоксиандроста-1,4-диен-3-она. Технический результат: разработан новый усовершенствованный способ, который осуществляется взаимодействием андроста-1,4-диен-3,17-диона с этиленгликолем в гетерогенной среде в присутствии триалкилортоформиата и арилсульфокислоты с последующим выделением целевого продукта путем фильтрации непосредственно из предварительно нейтрализованной реакционной массы.
Изобретение относится к соединению 2β,3α,5α-тригидрокси-андрост-6-ону, имеющему структуру формулы IИзобретение также относится к фармацевтической композиции и к способу получения соединения формулы I.
Изобретение относится к соединению формулы (I), имеющему основную структуру 7 бета-гидроксихолестеролав которой А представляет собой группу -(R1)n, в которой R1 представляет собой аминокислотный остаток глицина или аланина, присоединенный его С-концом, и n=1 или 2, причем R1 являются одинаковыми или разными и N-конец указанной аминокислоты замещен группой -C(O)-R2, в которой R2 представляет собой бензилоксигруппу, или группу -(R1)n, в которой R1 представляет собой остаток аминокислоты глицина или аланина, n=1 или 2 и N-конец указанной аминокислоты замещен бензилоксикарбонилом; или группу -C(O)-R6, в которой R6 представляет собой пятичленный гетероцикл, включающий 2 гетероатома кислорода, незамещенный или замещенный по меньшей мере одним неразветвленным или разветвленным C1-С6алкилом; В представляет собой группу -C(O)-R7, в которой R7 представляет собой C1-С6алкил, неразветвленный или разветвленный; или R7 представляет собой OR8, где R8 означает C1-С6алкил, неразветвленный или разветвленный.
Изобретение относится к ингибитору активности 17α-гидроксилазы-17,20-лиазы (CYP17A1), подавляющему рост клеток карциномы простаты, представляющему собой производное прегн-17(20)-ена общей формулы (I), где R - 4',5'-дигидро-1',3'-оксазол-2'-ил- (Ia), либо бензо-[d]-оксазол-2'-ил- (Ib)Технический результат: ингибитор активности CYP17A1 общей формулы (I) может применяться при лечении рака простаты.
Настоящее изобретение относится к четырем кристаллическим формам (кристаллическим формам А, В, С и D) 5α-андростан-3β,5,6β-триола (YC-6) и к способам их получения. Указанные кристаллические формы имеют лучшую стабильность по сравнению с известными формами, содержат меньшее количество примесей и являются более безопасными.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами антипрогестинов, и способу лечения рака молочной железы с применением этих соединений. В общей формуле (I) X представляет собой О; R1, R2, R3 и R4 представляют собой атом водорода; R5 представляет собой радикал Y, Y представляет собой ацетил, С3-циклоалкил или пиридинил; R6 представляет собой -ОН; и R7 представляет собой радикал формулы CnFmHo, где n равно 3, m равно 2 или 3, о равно 2 или 3 и m плюс о равно 5.
Изобретение относится к соединению общей формулы I и его фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, обладающим противораковой активностью, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу лечения рака с их использованием.
Изобретение относится к кристаллической модификации 3β-гидрокси-5-андростен-17-она FVII и способа ее получения, которая может быть использована в фармацевтической промышленности и медицине, а также к способу ее получения.
Изобретение относится к рацемическому 3-гидрокси-16-метил-2-фтор-13α-эстра-1,3,5(10),8,15-пентаен-17-ону формулы
,
который используют в качестве индуктора липопротеидов высокой плотности, а также к способу его получения.
Изобретение относится к биотехнологии. Предложен способ получения андроста-4,9(11)-диен-3,17-диона из фитостерина.
Изобретение относится к стероидным лигандам для применения в индуцибельных системах экспрессии генов на основе ядерных рецепторов, а также к способам модуляции экспрессии представляющих интерес генов с использованием системы, включающей один или более комплексов ядерных рецепторов и один или более стероидных лигандов.
Изобретение относится к диацетату рацемического 18-этилгона-1,3,5(10),8(9)-тетраен-3,17 -диола, обладающему антиимплантационной и антиоксидантной активностью при пониженном утеротропном действии.
Изобретение относится к области биохимии. .
Изобретение относится к улучшенным способам получения 6-метиленандрост-4-ен-3,17-диона и 6-метиленандроста-1,4-диен-3,17-диона (МНН эксеместан) с использованием полученного 6-метиленандрост-4-ен-3,17-диона.
Изобретение относится к области синтеза биологически активных аналогов стероидных эстрогенов. .
Изобретение относится к медицине, ветеринарии и фармацевтической промышленности. .
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу 11 -гидроксилирования 4-3-кетостероидов с помощью биомассы мицелия штамма Curvularia lunata ВКПМ F-988.
Изобретение относится к способу получения [ 18F]фторорганических соединений путем взаимодействия [ 18F]фторида с соответствующим галогенидом или сульфонатом в присутствии в качестве растворителя спирта формулы 1 в которой R1, R2 и R3 представляют атом водорода или С1 -С18 алкил.
Изобретение относится к автоматизации технологических процессов и может быть использовано при автоматизации процесса приготовления сыпучей формы порошкообразного холинхлорида из его водного раствора. .
Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой I: где М представляет собой макролидную субъединицу субструктуры II: L представляет собой цепь субструктуры III: D представляет собой стероидную или нестероидную субъединицу, производную от стероидных или нестероидных препаратов NSAID (nonsteroid anti-inflammatory drug, средство нестероидной противовоспалительной терапии) с противовоспалительной активностью.
Изобретение относится к улучшенным способам получения фармацевтически полезного соединения - эплеренона: (9 ,11 -эпокси-17 -гидроксипрегн-4-ен-3-он-7 ,21-дикарбоновой кислоты, -лактон, метиловый эфир) с использованием новых промежуточных продуктов.
Изобретение относится к новым соединениям, обладающим широким спектром антибактериальной активности, конкретно к стероидам, содержащим разветвленные полиаминовые боковые цепи, а также к применению таких соединений в качестве бактерицидных средств для лечения различных инфекций.
Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается новых сложных эфиров этоногестрела формулы 1, 2, 3, используемых для мужской и женской контрацепции. .
Изобретение относится к улучшенному способу получения 4,17(20)-Е-прегнадиен-3,16-диона (Е-гуггулстерона) формулы III и 4,17(20)-Z-прегнадиен-3,16-диона (Z - гуггулстерона) формулы IV, включающий окисление соединения формулы II, где С-ОН или =O, ------- возможная двойная связь, хлорхроматом пиридиния, дихроматом пиридиния и др.
Изобретение относится к новым эффективным способам получения 9,11-эпокси-17 -гидрокси-3-оксопрегн-4-ен-7 ,21-дикарбоновой кислоты, - лактона, метилового эфира (эплеренона).
Изобретение относится к композициям, содержащим полугидрат 16 -бромо-3 -гидрокси-5 -андростан-17-она и один или более эксципиент, обычно при этом композиция содержит менее 3% воды.