Нормальные стероиды, содержащие один или несколько атомов серы вне гетероциклического кольца (C07J31)
C07J31 Нормальные стероиды, содержащие один или несколько атомов серы вне гетероциклического кольца(31)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы (II), где значения заместителей формулы (II) представлены в формуле изобретения. Способ включает следующие стадии: (1ai) этерификация CDCA, (1aii) введение гидроксил-защитной группы в продукт (1ai) и взаимодействие полученного соединения с галогенирующим агентом, (1aiii) отщепление галогенводорода от продукта (1aii), (1aiv) снятие защитной группы с продукта (1aiii), (1av) введение гидроксил-защитной группы в продукт (1aiv), (1avi) окислительное расщепление и окисление продукта (1av), (2bi) этерификация продукта (1avi), (2bii) взаимодействие силилирующего агента в присутствии основания с продуктом (2bi), (2biii) взаимодействие продукта (2bii) с ацетальдегидом в присутствии кислоты Льюиса, (2biv) гидрирование продукта (2biii), (2bv) взаимодействие продукта (2biv) с основанием в протонном растворителе или в смеси протонного и непротонного растворителей, (2bvi) введение гидроксил-защитной группы в продукт (2bv), (3bi) взаимодействие подходящего хлорформиата с продуктом (2bvi), (3bii) восстановление продукта (3bi), (4bi) взаимодействие продукта (3bii) с подходящим сульфонилкарбаматом, (4bii) снятие защитной группы в продукте (4bi) с получением соединения формулы (II), где структурные формулы указанных промежуточных соединений представлены в формуле изобретения.
Изобретение относится к фармацевтике и медицине, а именно к применению полиморфа 1 флутиказона пропионата, имеющего кристаллическую форму (форма А), которая характеризуется порошковой рентгенограммой, включающей характеристические пики при приблизительно 7,8, 15,7, 20,8, 23,7, 24,5 и 32,5 градусах 2θ и дополнительные пики при приблизительно 9,9, 13,0, 14,6, 16,0, 16,9, 18,1 и 34,3 градусах 2θ, где указанный флутиказона пропионат находится в форме нанокристаллов, имеющих [001] кристаллографическую ось, по существу перпендикулярную к поверхности, которая определяет толщину нанокристаллов, для приготовления офтальмологического состава для местного применения для лечения или облегчения воспалительного состояния глаза, выбранного из воспалительного блефарита и сухости глаза.
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), в которой V-U представляет собой углерод-углеродную простую связь, и Y представляет собой гидроксильную группу или атом водорода, или V-U представляет собой C=C этиленовую связь; X выбран из атома кислорода; N-OR5 группы, где R5 выбран из: атома водорода; C1-C6 алкильной группы; или (C1-C6алкил)CO2R6 группы, в которой R6 может представлять собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; и в которой: Q представляет собой карбонильную группу; R1 выбран из: (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил) группы, необязательно замещенной группой OH; (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил)W(C1-C6алкил) группы; (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил)CO2(C1-C6алкил) группы; (C1-C6алкил)A группы, A представляет собой гетероцикл, выбранный из морфолинила, пиперазинила, пирролидинила, пиперидинила, где указанный гетероцикл необязательно замещен группой типа OH, OMe, (C1-C6 алкил), необязательно замещенный группой OH, N(C1-C6 алкил) или CO2(C1-C6алкил); W представляет собой гетероатом, выбранный из NCH3, O и S.
Изобретение относится к биохимии и медицине. Предложено соединение для применения в трансмембранной доставке лекарственного средства, имеющее структуру (VI), (VII), (VIIa), (VIII), (IX) или (IXa), как указано в формуле.
Изобретение относится к холестеролсульфохлориду структурной формулы (1). Изобретение также относится к способу получения холестеролсульфохлорида.
Изобретение относится к новым производным Формулы I, а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью в отношении глюкокортикоидных или минералокортикоидных рецепторов, которые могут быть использованы для лечения расстройств, связанных с модулированием глюкокортикоидного или минералокортикоидного рецептора, например сухости глаз.
Изобретение относится к соединению формулы (I-a1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I-a1) Z представляет собой группу формул (iv) (iv); L3 представляет собой C1-C6алкилен; R3b представляет собой водород; R3a представляет собой C1-C6алкил; -OR3b находится в бета-положении и R3a находится в альфа-положении; каждый из R2, R11a и R11b представляет собой водород; R6a представляет собой водород; Y представляет собой -O-; RZ5 представляет собой водород; каждый из RZ6 независимо представляет собой водород или C1-C6алкил.
Изобретение относится к нанокристаллам полиморфа 1 флутиказона пропионата, имеющего кристаллическую форму (форма А), кристаллографическая ось которых по существу перпендикулярна к поверхностям, которые определяют толщину нанокристаллов, нанокристаллы имеют распределение по размеру приблизительно 100-1000 нм и характеризуются порошковой рентгенограммой, включающей характеристические пики при приблизительно 7,8, 15,7, 20,8, 23,7, 24,5 и 32,5 градусах 2θ и дополнительные пики при приблизительно 9,9, 13,0, 14,6, 16,0, 16,9, 18,1 и 34,3 градусах 2θ, и дополнительно характеризуются температурой плавления 299,5°C с интервалом плавления 10°C.
Изобретение относится к дисульфидному поликатионному амфифилу 1,32-бис(холест-5-ен-3β-илоксикарбониламино)-8,25-диоксо-3,4,21,22-тетратиа-7,10,14,19,23,26-гексаазадотриаконтан тетрагидрохлорида:.Изобретение также относится к композиции для доставки протяженных и коротких нуклеиновых кислот в клетки млекопитающих и к способу получения композиции для доставки протяженных и коротких нуклеиновых кислот.
Изобретение относится к рацемическому 2,17β-дисульфамоилокси-3-метокси-8α-эстра-1,3,5(10)-триену, ингибирующему пролиферацию опухолевых клеток рака молочной железы MCF-7. 1 пр.
.
Изобретение относится к новым ингибиторам стероидсульфатазы, используемым для лечения эстронзависимых опухолей, в частности рака груди. .
Изобретение относится к медицине и касается фармацевтической композиции, включающей соединение формулы I, обладающее стероидсульфатазной активностью. .
Изобретение относится к производным 16-гидрокси-11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диена, соответствующим формуле I, где R1 - C1-6 - алкил, трифлат или фенил, где фенильная группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из циано, галогена и С1-4-алкила, R2 - водород, или карбокси -1-оксо-С1-6-алкил; R3 - водород, галоген или С1-6- алкил, необязательно замещенный одним или несколькими С1-6-алкокси, R4 - водород, или С1-6-алкил, и Х, О или NOH; или их фармацевтически приемлемой соли или сольвату; описаны способы их получения и содержащая их фармацевтическая композиция, предназначенная для использования в медицинской терапии, в особенности при лечении или профилактике глюкокортикоидзависимых заболеваний или симптомов.
Изобретение относится к медицине. .
Изобретение относится к экстреновым стероидам, которые связываются с нейроэпителиальными клетками в вомероназальном органе человека. .
Изобретение относится к сульфаматным производным производных 1,3,5(10)-экстратриена общей формулы (I), где R1 - COR3, -COOR4, -CONR5R6, -SO2R4 или -SO2NR5R6, где R3 и R4 независимо C1 - C5алкил, C3 - C6циклоалкил или фенил, R5 и R6 независимо C1 - C5алкил; R2 - атом водорода или C1 - C5алкил; R7 и R8 независимо атом водорода или C1 - C5алкоксигруппа; R9 и R10 - атом водорода или совместно метиленовая группа; R11 - R13 независимо атом водорода или гидроксильная группа, при необходимости этерифицированная физиологически приемлемыми неорганическими или органическими кислотами, или R12 и R13 алкинил до 5 атомов углерода и R8, R11 и R12 независимо расположены в - или -положении.
Изобретение относится к области синтеза стероидных соединений. .
Изобретение относится к получению стероидов, замещенных спирановым циклом ф-лыН.. .
Изобретение относится к новому химическому соединению - 3-оксиэстра-1,3,5-триен-17-гидразону формулы 1 проявляющему гормональную и противоопухолевую активность.