Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью и их производные (C07K5)
C07K Пептиды (пептиды в пищевых составах A23, например получение белковых композиций для пищевых составов A23J, препараты для медицинских целей A61K; пептиды, содержащие бета-лактамовые кольца, C07D; циклические дипептиды, не содержащие в молекуле любого другого пептидного звена, кроме образующего их кольцо, например пиперазин-2,5-дионы, C07D; алкалоиды спорыньи циклического пептидного типа C07D519/02; высокомолекулярные соединения, содержащие статистически распределенные аминокислотные единицы в молекулах, т.е. при получении предусматривается не специфическая, а случайная последовательность аминокислотных единиц, гомополиамиды и блоксополиамиды, полученные из аминокислот, C08G69; высокомолекулярные продукты, полученные из протеинов, C08H1; получение
(3478) C07K5 Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью; их производные(441)
Изобретение относится к применению пептида формулы H2N-D-Ala-L-Glu-L-Trp-COOH для гепатопротекторного воздействия и может быть использовано в медицине. При поражениях печени применяют пептид H2N-D-Ala-L-Glu-L-Trp-COOH, который обладает антиоксидантным и репаративным воздействием на гепатоциты, способен активировать репаративную регенерацию гепатоцитов, повышая число их митозов в печени, и снизить уровень продукта перекисного окисления липипидов – малонового диальдегида в клетках печени.
Изобретение относится к производным дипептидилкетоамид м-метоксифенила формулы II, где R1a выбран из группы, состоящей из C1-C6 алкила и C3-C6 циклоалкила, R2a выбран из группы, состоящей из H и C1-C6 алкила, R3a представляет собой C3-C6 циклоалкил или метокси, при условии, что когда R3a представляет собой метокси, R1a представляет собой циклопропил, и R2a представляет собой H, или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые могут быть использованы для лечения заболеваний и состояний, ассоциированных с повышенной активностью кальпаина, таких как повреждение сердца, вызванное инфарктом, ишемией с реперфузией или без нее, нейродегенеративные нарушения, малярия, диабетическая нефропатия, нейротоксичность, индуцированная вирусом ВИЧ, злокачественная опухоль и фиброзные заболевания.
Изобретение относится к соединению общей формулы (1а) или его фармацевтически приемлемым солям или меченым радиоактивной меткой комплексам, которые обладают способностью селективно связываться с мембраной простат-специфического антигена (ПСА) и могут найти применение в качестве радиофармацевтических средств, визуализирующих агентов, а также для лечения рака.
Изобретение относится к (1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил}-6,6-диметил-3-[3-метил-N-(трифторацетил)-L-валил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамиду, его сольвату или гидрату, содержащим его фармацевтическим композициям и способу лечения коронавирусной инфекции, такой как COVID-19.
Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности к животноводству. Раскрыто применение производного аспарагиновой кислоты, имеющего структуру, представленную формулой (I), или его рацемата, стереоизомера, геометрического изомера, таутомера, сольвата или приемлемой для кормов соли,где R1 представляет собой -Н; R2 представляет собой R2aC(=0)-; R2a представляет собой (A)(B)N-(CH2)0-5-, А и В представляют собой -Н и Y и X независимо выбраны из С1-С4 алкила или -Н, для приготовления кормовой добавки и кормов для сельскохозяйственных животных для повышения продуктивности.
Изобретение относится к кальциевому комплексу формулы [Ca(HAEE)]mXn, где Ca представляет собой двухзарядный катион кальция (II), m = 1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m = 3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х - фармацевтически приемлемый анион, n = 1 для двухзарядных анионов, n = 2 для однозарядных и трехзарядных анионов.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая криоконсервирующий раствор, не содержащий ДМСО, способ получения криоконсервирующего раствора, замораживающий уравновешивающий раствор, не содержащий ДМСО, криоконсервирующий реагент, не содержащий ДМСО, и применение криоконсервирующего раствора и/или замораживающего уравновешивающего раствора для криоконсервации биологических тканей.
Изобретение относится к магниевому комплексу формулы [Mg(HAEE)]mXn, где Mg представляет собой двухзарядный катион цинка (II), m=1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m=3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х – фармацевтически приемлемый анион, n=1 для двухзарядных анионов, n=2 для однозарядных и трехзарядных анионов.
Изобретение относится к медному комплексу формулы [Cu(HAEE)]mXn, где Cu представляет собой двухзарядный катион меди (II), m=1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m=3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х – фармацевтически приемлемый анион, n=1 для двухзарядных анионов, n=2 для однозарядных и трехзарядных анионов.
Изобретение относится к однозамещенной или двузамещенной калиевой соли пептида HAEE, где HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu.
Изобретение относится к однозамещенной или двузамещенной натриевой соли пептида HAEE, где HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu.
Изобретение относится к цинковому комплексу формулы [Zn(HAEE)]mXn, где Zn представляет собой двухзарядный катион цинка (II), m = 1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m = 3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х – фармацевтически приемлемый анион, n = 1 для двухзарядных анионов, n = 2 для однозарядных и трехзарядных анионов.
Изобретение относится к однозамещенной или двузамещенной аммониевой соли пептида HAEE, где HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu.
Изобретение относится к органической химии и фармацевтике и представляет собой дейтерированные производные 2-(имидазол-4-ил)-этанамид пентандиовой-1,5 кислоты формулы I, где R представляет собой H или D при условии, что по меньшей мере один R представляет собой D, для лечения или профилактики заболеваний верхних дыхательных путей.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе, способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного трансглутаминазой 2, и применение соединений в производстве лекарственного средства.
Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы V, где значения R1-R18, R27, R28, X, Y, Z, q, p указаны в формуле изобретения, которые характеризуются широким спектром биоактивности. Соединения действуют путем ингибирования бактериальной сигнальной пептидазы 1 типа (SpsB), жизненно важного белка у бактерий.
Изобретение относится к применению β-аспартил-аргинина формулы H-Asp(Arg)-OH для приготовления фармацевтической композиции, обладающей нефропротекторной активностью, и способу лечения нефропатии различного генеза, заключающемуся во введении пациенту фармацевтической композиции, обладающей нефропротекторным действием, в форме для парентерального, перорального, интраназального, местного способа введения, при этом композиция содержит в качестве активного начала эффективное количество пептида β-аспартил-аргинина формулы H-Asp(Arg)-OH и фармацевтически приемлемый носитель, при этом при парентеральном введении доза лекарственного средства составляет 0,1–10 мкг/кг массы тела один раз в день, при интраназальном – 1,0–10 мкг/кг массы тела один раз в день, при пероральном – 10,0–100 мкг/кг массы тела два раза в день в течение периода, необходимого для достижения терапевтического эффекта.
Способ синтеза пептидов или белков последовательным удлинением второй концевой части пептидной цепи, карбоксигруппа (C-конец) или аминогруппа Nα которой прикреплена к линкеру, растворимому в неполярном растворителе, отличающийся тем, что линкер представляет собой полиолефиновую цепь, содержащую по меньшей мере 10 мономерных звеньев и предпочтительно от 15 до 50 звеньев.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает фармацевтически приемлемую соль соединения формулы (I), способы ее получения, фармацевтическую композицию на ее основе и применение соли в изготовлении лекарственного средства.
Изобретение относится к способу получения олигопептидного линкерного промежуточного соединения формул (1)-(3), где каждая из AA1, АА2, АА3 и АА4 независимо выбрана из группы, состоящей из следующих: -валин- (-Val-), -цитруллин- (-Cit-), -аланин- (-Ala-), -лизин- (-Lys-), -фенилаланин- (-Phe-), -глицин- (-Gly-), -лейцин- (-Leu-) и -изолейцин- (-Ile-).
Изобретение относится к бифункциональным соединениям, которые могут применяться для деградации (и ингибирования) андрогенового рецептора. В частности, настоящее изобретение относится к соединениям, которые на одном конце содержат лиганд VHL, который связывает убиквитин-лигазу, а на другом конце содержат фрагмент, который связывает андрогеновый рецептор, в результате чего андрогеновый рецептор оказывается в непосредственной близости от убиквитин-лигазы, что приводит к деградации (и ингибированию) андрогенового рецептора.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к пептиду, который связывается с аннексином A1, и может быть использовано в медицине. Полученный пептид с аминокислотной последовательностью C[D]T[D]I[D]T[D]W[D]P[D]T[D]M[D], где аминокислоты представлены в D-форме, может быть использован для эффективного лечения злокачественной опухоли.
Группа изобретений относится к области биохимии и фармакологии, а именно к лекарственным средствам на основе пептидов, улучшающим функциональные свойства эндотелия сосудов при их нарушении различного генеза, в том числе атеросклерозе.
Изобретение относится к фармакологии, а именно к лекарственным средствам, содержащим пептиды и композиции на их основе, а также способам профилактики и/или лечения нарушений нервной системы. Предлагается применение пептида γ-глутамил-аланина формулы H-Glu(Ala)-OH в качестве средства, стимулирующего пролиферацию клеток нервной ткани и дифференцировку нейронов, обладающего нейростимулирующей и нейропротекторной активностью, а также восстанавливающего способность к обучению и формированию памяти.
Изобретение относится к области биотехнологии и фармацевтики. Предлагается применение пептида формулы β-аспартил-пролин: H-Asp(Pro)-OH для улучшения функциональной активности клеток слизистой оболочки бронхов.
Изобретение относится к способу получения тетрапептида Ac-His-Ala-Glu-Glu-NH2 (Ac-HAEE-NH2) в растворе, который может найти применение в медицине в качестве препарата для лечения болезни Альцгеймера. Тетрапептид получают исходя из амида гамма-бензилового эфира глутаминовой кислоты с помощью метода активированных эфиров и карбодиимидного метода, используя трет-бутилкарбонильные и тритил-защищённые аминокислоты, деблокирование защитных групп проводят растворами хлористого водорода в диоксане, трифторуксусной кислоты в хлористом метилене, 90%-ной уксусной кислотой, окончательное деблокирование проводят гидрированием на палладиевом катализаторе с получением тетрапептида Ac-His-Ala-Glu-Glu-NH2 высокой чистоты.
Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений 101, 102, 103, 104 и т.д., которые относятся к макроциклическим антибиотикам широкого спектра действия и могут найти применение для лечения различных бактериальных инфекций.
Изобретение описывает новые способы получения димерных соединений индолинбенздиазепина и их синтетических прекурсоров. Способы являются более универсальными и пригодными для крупномасштабного производства.
Изобретение относится к медицине, а именно фармакологии, урологии, и может быть использовано для профилактики и лечения уратной нефропатии. Предложено применение трипептида Leu-Ile-Lys в качестве средства для фармакологической коррекции уратной нефропатии.
Изобретение относится к новому ряду биологически активных соединений - дипептидам общей формулы: R1-C(O)-L-Leu-L-Trp-R2, где R1 выбирают из С6Н5-СН2- или C6H5-(CH2)2-; R2 выбирают из ОН, ОСН3, NH2 или NHCH3.
Настоящее изобретение относится к способу получения аминокислотного полимера при использовании тиоаминокислот. Способ включает стадии: (А) стадию получения первого и второго аминокислотных производных формулы H2N-CH(R)-COSH (1) (где R представляет собой боковую цепь любой аминокислоты); и (В) стадию проведения реакции окисления для упомянутых первого аминокислотного производного и второго аминокислотного производного для получения соединения формулы H2N-CH(R)-CO-NH-CH(R)-CO-SH (2) (где каждый R, каждый независимо от других, представляет собой боковую цепь любой аминокислоты); где по меньшей мере одно из упомянутых первого аминокислотного производного и второго аминокислотного производного не содержит защитной группы; и где полимер включает от 4 до 20 аминокислот.
Группа изобретений относится к новым дипептидным лигандам TSPO, обладающим спектром нейропсихотропной активности. Предложен дипептид общей формулы R1-X-AК1-Y-AК2-R2, где X=L или D конфигурация, Y=L или D конфигурация, АК1=Trp или Gly, АК2=Leu, R1=C6H5-(CH2)2-C(O), С6Н5-СН2-С(O) или CH3-(CH2)4C(O), R2=OH, OCH3, NH2 или NHCH3.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и касается нового применения известного линейного замещенного глипролина - этилового эфира N-фенилацетилглицил-L-пролина (ГЗК-111) в качестве анальгетического средства.
Изобретение относится к новым пептидам, их фармацевтическим композициям и применению для облегчения или профилактики нейродегенеративных заболеваний. 3 н.
Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложены пептидное соединение в качестве специфического ингибитора цистеиновых катепсинов и его применения.
Изобретение относится к соединению Формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, диастереомеру или стереоизомеру, где Cредство выбирают из группы, состоящей из цитостатического средства, цитотоксического средства и производного любого из вышеприведенных, Спейсер отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из и , n равен 0, X представляет собой незамещенный 6-членный арил, Y отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из незамещенного C1-C6 алкилена, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, C(O)-O- и -O-C(O)-, R1 отсутствует или представляет собой незамещенный C1-C18 алкилен или R1 имеет следующую формулу:R2 выбирают из группы, состоящей из -H и незамещенного C1-C12 алкила, каждый из Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо представляет собой -H, галоген или -NO2, PBG представляет собой незамещенную малеимидную группу, при этом, когда Спейсер отсутствует, Средство связано с азотом, примыкающим к Спейсеру посредством двойной связи, и где по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 и Z4 не является Н.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая однореакторный способ получения промежуточного продукта конъюгата антитело-лекарственное средство, где промежуточный продукт конъюгата антитело-лекарственное средство представляет собой Py-MAA-Val-Cit-PAB-D или MC-Val-Cit-PAB-D, применение вышеуказанного способа в получении противоопухолевого лекарственного препарата и применение вышеуказанного способа в получении конъюгата антитело-лекарственное средство.
Изобретение относится к применению соединения, представленного формулой II, его энантиомеров, диастереоизомеров или фармацевтически приемлемых солей в лечении расстройства, связанного с модулированием N-формилпептидного рецептора 1 (FPRL-1).
Изобретение относится к пептидам, обладающим способностью связываться с клеточными рецепторами, микрокапсуле, включающей пептид, связанный с ней, и косметической композиции, содержащей микрокапсулу. Пептиды демонстрирует высокую аффинность селективного связывания с мишенью, и микрокапсула обладает улучшенной физико-химической стабильностью.
Изобретение относится к области биохимии, конкретно к новому биологически активному соединению - пептиду с антидепрессантной активностью, и может быть использовано для создания препарата для терапии депрессивного состояния больных путем применения для данных целей тетрапептида, представляющего собой ацетил-D-LYS-LYS-ARG-ARG-амид.
Изобретение относится к соединениям и композициям для применения в усилении аромата и/или солоноватости пищевого продукта. В частности, настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 указан в формуле изобретения, и к содержащим их композициям.
Изобретение относится к производному фенилпропанамида формулы (I), к способу его получения и к его применению в качестве агониста κ-опиоидного рецептора (KOR), и к его применению для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики боли и связанных с болью заболеваний.
Изобретение относится к способу лечения дерматологического расстройства, выбранного из группы, состоящей из тонких линий, морщин, возрастных пятен. Способ включает топическое введение пациенту композиции, содержащей терапевтически эффективное количество соединения, включающего производное N-липоевой аминокислоты или пептида, имеющее следующую формулу (I): N-липоевая кислота-(X)n-Z-R1 Формула (I).
Настоящее изобретение относится области биотехнологии, конкретно к применению циклического пептида, воспроизводящего сайт связывания фертилина-бета с интегрином ооцита, для повышения способности гамет человека к оплодотворению in vitro и может быть использовано в медицинской практике.
Изобретение относится к олеаноил-трипептиду (олеаноил-KVK) структуры 1, который может использоваться для предупреждения старения кожи. В изобретении раскрыты антиколлагеназная активность, антиэластазная активность, усиление секреции TGF-β в фибробластах, УФ-защита, защита от окислительного стресса и другие свойства олеаноил-KVK, который помогает в предупреждении старения кожи.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе и применению. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть применимы в качестве лекарственных средств для лечения заболеваний и инфекций, вызванных Acinetobacter baumannii.
В настоящем изобретении предложены химический синтез, противоопухолевый и противометастатический эффекты конъюгата двойного действия, представленного формулой I. Синтез конъюгата формулы I осуществляют путем комбинации твердофазного и жидкофазного синтеза, и указанный конъюгат можно применять для получения противоопухолевых лекарственных средств, что подтверждено достоверными результатами биологических исследований.
Изобретение относится к способу лечения заболевания или состояния, связанного с избыточной экспрессией IAP, путем инициирования апоптоза и/или увеличения чувствительности указанной раковой клетки к апоптозу, введением млекопитающему ингибитора IAP общей формулы (I).
Настоящее изобретение относится к соединениям, описывающимся формулой (I), а также к их косметически приемлемым солям, которые могут найти применение для борьбы с признаками старения кожи тела или лица, в особенности с признаками старения, обусловленного уменьшенной упругостью кожи.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новым дендримерным пептидам, и может быть использовано в медицине. Описан пептидный дендример, содержащий разветвленное ядро и совокупность фибриноген-связывающих пептидов, отдельно ковалентно присоединенных к разветвленному ядру напрямую либо через линкер.