Содержащие по меньшей мере одну анормальную пептидную связь (C07K5/02)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07K Пептиды (пептиды в пищевых составах A23, например получение белковых композиций для пищевых составов A23J, препараты для медицинских целей A61K; пептиды, содержащие бета-лактамовые кольца, C07D; циклические дипептиды, не содержащие в молекуле любого другого пептидного звена, кроме образующего их кольцо, например пиперазин-2,5-дионы, C07D; алкалоиды спорыньи циклического пептидного типа C07D519/02; высокомолекулярные соединения, содержащие статистически распределенные аминокислотные единицы в молекулах, т.е. при получении предусматривается не специфическая, а случайная последовательность аминокислотных единиц, гомополиамиды и блоксополиамиды, полученные из аминокислот, C08G69; высокомолекулярные продукты, полученные из протеинов, C08H1; получение
(3478)
C07K5/02 Содержащие по меньшей мере одну анормальную пептидную связь(26)
Новые пса-связывающие агенты и их применение // 2787105
Изобретение относится к соединению общей формулы (1а) или его фармацевтически приемлемым солям или меченым радиоактивной меткой комплексам, которые обладают способностью селективно связываться с мембраной простат-специфического антигена (ПСА) и могут найти применение в качестве радиофармацевтических средств, визуализирующих агентов, а также для лечения рака.
Группа изобретений относится к области биохимии и фармакологии, а именно к лекарственным средствам на основе пептидов, улучшающим функциональные свойства эндотелия сосудов при их нарушении различного генеза, в том числе атеросклерозе.
Изобретение относится к фармакологии, а именно к лекарственным средствам, содержащим пептиды и композиции на их основе, а также способам профилактики и/или лечения нарушений нервной системы. Предлагается применение пептида γ-глутамил-аланина формулы H-Glu(Ala)-OH в качестве средства, стимулирующего пролиферацию клеток нервной ткани и дифференцировку нейронов, обладающего нейростимулирующей и нейропротекторной активностью, а также восстанавливающего способность к обучению и формированию памяти.
Изобретение относится к области биотехнологии и фармацевтики. Предлагается применение пептида формулы β-аспартил-пролин: H-Asp(Pro)-OH для улучшения функциональной активности клеток слизистой оболочки бронхов.
Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений 101, 102, 103, 104 и т.д., которые относятся к макроциклическим антибиотикам широкого спектра действия и могут найти применение для лечения различных бактериальных инфекций.
Однореакторный способ получения промежуточного продукта конъюгата антитело-лекарственное средство // 2745738
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая однореакторный способ получения промежуточного продукта конъюгата антитело-лекарственное средство, где промежуточный продукт конъюгата антитело-лекарственное средство представляет собой Py-MAA-Val-Cit-PAB-D или MC-Val-Cit-PAB-D, применение вышеуказанного способа в получении противоопухолевого лекарственного препарата и применение вышеуказанного способа в получении конъюгата антитело-лекарственное средство.
Изобретение относится к соединениям и композициям для применения в усилении аромата и/или солоноватости пищевого продукта. В частности, настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 указан в формуле изобретения, и к содержащим их композициям.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе и применению. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть применимы в качестве лекарственных средств для лечения заболеваний и инфекций, вызванных Acinetobacter baumannii.
Химический синтез и противоопухолевый и противометастатический эффекты конъюгата двойного действия // 2729419
В настоящем изобретении предложены химический синтез, противоопухолевый и противометастатический эффекты конъюгата двойного действия, представленного формулой I. Синтез конъюгата формулы I осуществляют путем комбинации твердофазного и жидкофазного синтеза, и указанный конъюгат можно применять для получения противоопухолевых лекарственных средств, что подтверждено достоверными результатами биологических исследований.
Изобретение относится к способу получения нового пептидного противогрибкового антибиотика эмерициллипсина А, продуцируемого штаммом Emericellopsis alkalina F -1428, с противогрибковой активностью в отношении С.glabrata 1402м, Aspergillus ochraceus 497м 2015, а также Bipolaris hawaiiensis 988м 2015 и Aspergillus terreus 1133м 2011, обладающих природной резистентностью ко всем применяемым в химиотерапии антибиотикам - азолам.
Терапевтические пептиды // 2676713
Изобретение относится к способу лечения опухолевых клеток или профилактики, или подавления роста, распространения или метастаз опухоли путем введения пациенту пептида, пептидомиметика или производного аминокислоты, имеющего чистый положительный заряд по меньшей мере +2 при рН 7,0 и содержащего двузамещенную β-аминокислоту, причем каждая из замещающих групп в β-аминокислоте, которые могут быть одинаковыми или разными, включает по меньшей мере 7 неводородных атомов, является липофильной и включает по меньшей мере одну циклическую группу, причем одна или больше циклических групп в замещающей группе могут быть связаны или конденсированы с одной или большим числом циклических групп в другой замещающей группе, и когда циклические группы слиты таким образом, совокупное общее количество неводородных атомов для таких двух замещающих групп составляет по меньшей мере 12.
Производные доластатина 10 и ауристатинов // 2662951
Изобретение относится к соединению формулы (I), где: - R1 представляет собой Н или ОН, - R2 представляет собой (С1-С6)алкил, СООН, СООМе или тиазолильную группу, - R3 представляет собой Н или (С1-С6)алкильную группу, и - R4 представляет собой фенил-(C1-С8)алкильную группу, замещенную одной или более групп, выбранных из групп ОН и NR9R10, или к его фармацевтически приемлемой соли, содержащим его фармацевтическим композициям и к способам его получения.
Изобретение относится к соединению формулы I, где АА выбирается из группы, состоящей из L-Ala, L-Val, L-Trp, L-Tyr, L-Pro, L-Phe, Gly, L-Ser, L-Ile, L-Thr, L-Lys, L-Leu, L-Gln, L-Asn, L-Asp и L-Glu, одновременно обладающему тройной активностью в виде тромболизиса, антитромбоза и захвата свободных радикалов, а также к способу получения, композиции.
Нацеливающие аминокислотные липиды // 2654210
Изобретение относится к системе носителя, включающей соединение формулы I, и включает этер-липиды, конъюгированные с одним или более биоактивными лигандами, которые размещаются на поверхности системы носителя, для применения в нацеленной доставке и/или системах антигенного дисплея.
Настоящее изобретение относится к конъюгату лекарственного средства. Конъюгат включает распознающую молекулу на основе белка (PBRM) и полимерный носитель, замещенный одним или более -LD-D, при этом распознающая молекула на основе белка соединена с полимерным носителем с помощью LP.
Изобретение относится к цитотоксическим пентапептидам формулы (I), к их конъюгатам антитело-лекарственное средство и фармацевтическим композициям. Соединения обладают противоопухолевой активностью и предназначены для лечения рака.
Изобретение относится к биоактивному соединению, полученному из культур вида Chromobacterium, инсектицидной композиции, содержащей указанное соединение, и способам получения соединения. Соединение предназначено для эффективного регулирования численности насекомых вредителей.
Изобретение относится в области нанотехнологии и медицины. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по массе.
Терапевтические пептиды // 2548905
Настоящее изобретение относится к пептиду, пептидомиметику или производному аминокислоты, которые содержат двузамещенную β-аминокислоту, в которой каждая из замещающих групп в β-аминокислоте, которые могут быть одинаковыми или разными, включает по меньшей мере 7 неводородных атомов, является липофильной и включает по меньшей мере одну циклическую группу, причем одна или больше циклических групп в замещающей группе могут быть связаны или конденсированы с одной или большим числом циклических групп в другой замещающей группе, и когда циклические группы слиты таким образом, совокупное общее количество неводородных атомов для таких двух замещающих групп составляет по меньшей мере 12, где указанный пептид, пептидомиметик или производное аминокислоты состоят из 1-4 аминокислот или эквивалентных по длине субъединиц.
Изобретение относится к фармацевтически приемлемым кристаллическим или аморфным солям D-изоглутамил-D-триптофана, способам их получения, фармацевтическим композициям, которые их содержат, и их применению для получения фармацевтических композиций для лечения различных состояний и/или заболеваний.
Изобретение относится к бактерицидным содержащим амидные группы макроциклам формулы (I), в которой R26 обозначает водород или метил, R7 обозначает группу формулы (II), (III), (IV) или (V), где R1 обозначает водород или гидроксигруппу и * указывает положение связывания с атомом углерода, R2 обозначает водород или метил, и способы их получения, их применение для приготовления лекарственных средств, обладающих бактерицидной активностью.
Изобретение относится к новым пептидным соединениям, которые обладают способностью ингибировать протеазу вируса гепатита С (HCV), их фармацевтическим композициям и применению соединений для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с HCV.
Изобретение относится к средству, обладающему противовирусной активностью, которое представляет собой N- и С-замещенный пептид, выбранный из н-децилового эфира (1-тетрадецил-1,4-диазониабицикло[2.2.2.]октан-4-ил)-ацетил-глутамил-глицил-лизил-глицина (1), н-децилового эфира (1-тетрадецил-1,4-диазониабицикло[2.2.2.]октан-4-ил)-ацетил-глутамил- -аланил-аргинил-глицина (2) и н-децилового эфира глутамил- -аланил-лизил-глицина (3).
Rgd-подобные пептиды // 2396271
Изобретение относится к медицине, в частности к синтезу фармакологически активных соединений. .
Способ получения сульфата атазанавира // 2385325
Изобретение относится к способу получения ингибитора ВИЧ-протеазы сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы А, который включает взаимодействие раствора свободного основания атазанавира в органическом растворителе, в котором сульфат атазанавира практически не растворяется, при температуре от 35°С до 55°С с первой порцией концентрированной серной кислоты в количестве, достаточном для реакции с менее, чем примерно 15 вес.% свободного основания атазанавира, добавление зародышей кристаллов Формы А сульфата атазанавира к реакционной смеси в качестве кристаллов сульфата атазанавира, добавление дополнительного количества концентрированной серной кислоты в несколько стадий, где кислота добавляется со все возрастающей скоростью, с образованием кристаллов сульфата атазанавира и сушку сульфата атазанавира с образованием кристаллов Формы А.
Производные доластатина 10 // 2296750
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R1, R 2 и R3 каждый независимо означает водород или С1-С4 алкил, R4 означает С1 -С12алкил, необязательно содержащий от одного до трех заместителей, выбранных из группы, включающей гидрокси, C1-С12алкоксикарбонил, карбамоил; С2-С7алкенил; С6-С10арил, необязательно содержащий от одного до трех заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, С1-С 12алкил, С1-С12 алкокси, гидрокси, С1-С 12алкилкарбониламино, С6-С 10арС1-С12алкил, в котором арильная группа необязательно содержит от одного до трех заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, С 1-С12алкил, С1 -С12алкокси, гетероциклил С 1-С12алкил; R5 означает гидрокси, С3-С 7циклоалкиламино, необязательно замещенный фенилом; С 6-С10ариламино; С 6-С10арС1-С 4алкиламино, необязательно содержащую от одного до трех заместителей, выбранных из группы, включающей сульфамоил, С 1-С12алкил, С1 -С12алкокси, гидрокси, гетероциклил или бензил; С1-С4алкокси, бензгидразино; гетероциклил, необязательно содержащий от одного до трех заместителей, выбранных из группы, включающей бензил, бензгидрил; гетероциклиламино; где гетероциклил означает насыщенный, ненасыщенный или ароматический одновалентный циклический радикал, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О, S или их комбинации; n равно целому числу 0, 1 или 2.
Изобретение относится к новым N-ацилированным псевдодипептидам, имеющим кислотную группу в нейтральной или заряженной форме на одном из концов псевдодипептида, а на другом конце имеющим вспомогательное функционализированное ответвление, отвечающие общей формуле I: в которой R1 и R2 обозначают, каждый, ацильную группу насыщенной или ненасыщенной, линейной или разветвленной карбоновой кислоты, имеющей от 2 до 24 атомов углерода, незамещенной или имеющей заместитель или заместители, выбранные из групп: гидроксил, алкокси и ацилокси, коэффициент n принимает значения от 0 до 3, коэффициенты р и q принимают значения от 1 до 3, и коэффициент m принимает значения от 1 до 3, кроме случая, когда X является карбоксилом или одним из его производных; в этом случае он принимает значения от 0 до 3; Y обозначает О или NH, X и Z обозначают вспомогательное функционализированное ответвление или кислотную группу в нейтральной или заряженной форме, выбранную из следующих групп: карбоксил, карбокси-С 1-С5-алкокси, карбокси-С1-С5 -алкилтио, фосфоно-С1-С5-алкокси, дигидроксифосфорилокси, гидроксисульфонилокси, (карбокси-С1-С5-алкил)аминокарбонил, (дикарбокси-С1-С5-алкил)аминокарбонил, (аммонио-С1-С5-алкил)аминокарбонил, карбокси(амино-С 1-С5-алкил)аминокарбонил, при условии, что по крайней мере один из заместителей X и Z обозначает вспомогательное функционализированное ответвление, и их энантиомеры и диастереоизомеры.
Ингибиторы каспаз // 2274642
Изобретение относится к новым соединениям, которые представляют собой ингибиторы каспаз, в частности ингибиторы интерлейкин-1-превращающего фермента, и к их фармацевтическим композициям.
Изобретение относится к новым классам соединений общей формулы где R1 представляет собой: или значения радикалов указаны в формуле изобретения, которые являются ингибиторами фермента, конвертирующего интерлейкин-1.
Изобретение относится к новым соединениям, которые являются ингибиторами интерлейкин-1-превращающего фермента (ИПФ), охарактеризованным конкретными структурными формулами; к фармацевтическим композициям, обладающим способностью ингибировать интерлейкин-1-превращающие ферменты, способу лечения и профилактики заболеваний, выбранных из группы, состоящей из ИЛ-1-опосредованного аутоиммунного воспалительного, нейродегенеративного заболевания, а также способу выбора ингибитора ИПФ.
Изобретение относится к группе новых соединений общей формулы I где А-Gly; В - остаток формулы II m= 0 или 1; n= 2 или 3; R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначает Н, R1 и R2 оба вместе обозначают также или где С- -(СО)-(СН2)q-(СО)r, где q=1, 2 или 3, r=0 или 1, или -СО-СН=СН-СО-; Х-Н, Cl или С1-С6 алкил; причем если имеются в виду остатки оптически активных аминокислот и производные аминокислот, включены как D-, так и L-формы, а также их соли; способу получения соединений формулы I и их солей; фармацевтической композиции, обладающей способностью ингибировать интегрин, содержащей в своем составе по меньшей мере одно соединение формулы I и/или одну из его физиологически приемлемых солей.
Ингибиторы сериновых протеаз // 2172321
Изобретение относится к ингибитору сериновых протеаз, имеющему пиперидиновую боковую цепь; к фармацевтическим композициям, содержащим этот ингибитор; а также к использованию указанного ингибитора в целях изготовления лекарственного средства для лечения и предупреждения заболеваний, ассоциированных с действием тромбина.
Полиморфы 6-n-(l-ala-l-ala)-тровафлоксацина // 2151152
Способ получения производных пептидов // 1055096
