атомы кислорода или серы (C07D207/12)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D207/12 атомы кислорода или серы(73)
Изобретение относится к области биофармацевтических и терапевтических средств. Предложены ионизируемые соединения, а также фармацевтическая композиция на основе ионизируемых соединений.
Настоящее изобретение относится к новым соединениям замещенного N-(3-фторпропил)пирролидина формулы (I-A), где R1 и R2 представляют независимо атом водорода или атом дейтерия, A представляет атом кислорода или азота и SERM-F представляет фрагмент селективного модулятора эстрогенового рецептора, включающий арильную или гетероарильную группу, связанную с расположенной рядом группой "A", как определено в формуле изобретения.
Изобретение относится к карбоксамидам изопимаровой кислоты формулы (Iа, б), в которой Iа:R=NHCH2CH2OH, Iб:R=(2R)-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил. Технический результат: получены новые карбоксамиды изопимаровой кислоты, обладающие анальгетической активностью.
Ингибиторы гистондеацетилазы // 2720678
Изобретение относится к соединению формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли где кольцо A представляет собой 4-7-членное гетероциклоалкильное кольцо, содержащее один кольцевой атом азота, или 7-9-членное бициклическое гетероциклоалкильное кольцо, содержащее один кольцевой атом азота; Z представляет собой O, NR3, S или SO2; R1 представляет собой H, C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, C(O)C1-6алкил, C0-3алкилен-C3-10циклоалкил или C0-3алкилен-C2-5гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из O, S, N и N(C1-4алкила); R2 представляет собой H, F, Cl или CH3; R3 представляет собой H, C1-6алкил, C1-6галогеналкил, C0-3алкилен-C3-7циклоалкил, C(O)C1-6алкил или C(O)C0-3алкилен-C3-7циклоалкил; и R4 представляет собой H или C1-3алкил, а также к фармацевтической композиции, способу лечения и способам ингибирования ферментов гистондеацетилазы («HDAC») (например, HDAC1, HDAC2 и HDAC3) с использованием соединений формулы (1).
Производное фенила // 2639875
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), обладающему высокой антагонистической активностью по отношению к S1P2 человека, и может применяться для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, опосредованного S1P2, такого как заболевание, обусловленное сужением сосудов, фиброз и респираторное заболевание.
Изобретение относится к непрерывному способу алкилирования третичных аминов и, в частности, к непрерывному способу кватернизации циклических третичных аминов. Способ позволяет получить циклические соли четвертичного аммония с высокой степенью превращения и высокой степенью чистоты.
Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антигипертензивным действием. В формуле I X представляет собой О или NR7; группа присоединена к любому атому углерода кольца, отличному от атома углерода, к которому присоединены R1 и R2; R1 представляет собой водород или вместе с R2 образует =O; R2 представляет собой водород или вместе с R1 образует =O; R4 представляет собой -С1-6алкил; R5 и R6, которые присоединены к любому доступному атому углерода кольца, независимо представляют собой водород или R5 и R6 в тех случаях, когда они присоединены к одному и тому же атому углерода, вместе образуют =O; R7 представляет собой -С1-6алкил, -С(О)O-C1-6алкил, -С(О)O-C1-6алкилен-CR8R9R10, -С(О)С1-6алкил, -С(О)ОС3-6карбоцикл, -С(О)арил, -С(О)гетероарил, где гетероарил представляет собой ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, -С(О)NHC1-6алкил, -С(О)NH-адамантил, -SO2C1-6алкил, арил или ненасыщенное 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N; где арил, алкил, алкилен, карбоцикл и гетероарил являются незамещенными или замещенными 1-4 группами, независимо выбранными из -CN, галогена, -CF3, -OCF3, -C(O)NH2, -С1-6алкила, арила, ненасыщенного 5-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-3 атома азота, где R8 и R9 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-6карбоцикл или 4-8-членный гетероцикл, содержащий атом кислорода, и где R10 представляет собой С1-6алкил.
Замещенные бензамидные производные // 2595902
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R представляет собой водород или С1-7алкил; R1 представляет собой -(СН2)n-(О)o-5-7-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, за исключением пиперазина, где указанная гетероциклоалкильная группа возможно замещена С1-7алкилом, гидрокси или галогеном; n равно 0, 1 или 2; о равно 0 или 1; R2 представляет собой CF3, С3-6-циклоалкил, возможно замещенный C1-7алкокси или галогеном, или представляет собой индан-2-ил, или представляет собой 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, возможно замещенный пиримидинилом, или представляет собой 5-6 моно- или 9-10-членный бициклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S, где гетероарил не является тиазолом и где указанное ароматическое кольцо возможно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-7алкила, галогена, 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, гидрокси, CF3, OCF3, OCH2CF3, ОСН2-циклоалкила, OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3), S-С1-7алкила, С1-7алкокси, СН2-С1-7алкокси, С2-7алкинила или циано, или замещены -С(O)-фенилом, -О-фенилом, -O-СН2-фенилом, фенилом, и где указанные фенильные кольца возможно могут быть замещены галогеном, -С(O)ОН или -С(O)O-С1-7алкилом, или указанное ароматическое кольцо возможно замещено 5-6-членным гетероциклоалкилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, ОСН2-оксетан-3-илом или О-тетрагидропиран-4-илом, возможно замещенными С1-7алкилом; X представляет собой связь, -CH2NH-, -CHR″-, -(CHR″)q-O-, -O-(CHR″)q- или -(СН2)2-; Y представляет собой связь; R″ представляет собой водород, С1-7алкил, CF3, С1-7алкокси; q равно 0, 1, 2 или 3; или их фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты за исключением соединений, указанных в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим действием антагониста мускариновых рецепторов. В формуле (I) R1 выбирают из группы, состоящей из линейного или разветвленного (C1-С10)алкила, (С2-С6)алкенила, арила, (С3-С8)циклоалкила, арил(C1-C6)алкила и гетероарила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, -N(R5)(R6′), -NHCO(R5), -CO2R5, (С1-C10)алкила, (C1-С10)алкокси и арилокси; G выбирают из группы, состоящей из -ОС(О)-, -SO2- и -С(O)-; R2 представляет собой -Н; R3 выбирают из группы, состоящей из (C1-С10)алкила, арила, гетероарила и гетероарил(С1-С6)алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, -ОН, (C1-С10)алкила, (C1-С10)алкокси, арилокси и арил(C1-С10)алкиленокси; R6 выбирают из группы, состоящей из фрагментов формулы (i), (ii) и (iii), где m=1, 2 или 3; n=1, 2 или 3; А- представляет собой физиологически приемлемый анион; R4 представляет собой группу формулы (Y), где p представляет собой 0 или целое число от 1 до 4; q представляет собой 0 или целое число от 1 до 4; P отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из -О- и -С(О)-; W выбирают из группы, состоящей из Н, линейного или разветвленного (C1-С10)алкила, арила и гетероарила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, -ОН, -NO2, -CO2(R5), (C1-С10)алкила, (C1-С10)алкокси и арила; R5 и R6′ независимо выбирают из группы, состоящей из -Н, (C1-С10)алкила и (С1-С10)алкокси.
Пестицидные арилпирролидины // 2578720
Изобретение относится к производным арилпирролидинов структурной формулы (I), которые могут быть использованы в качестве инсектицидов и акарицидов. В формуле (I) R1 представляет собой C1-12 галоалкил, R2 представляет собой оксо и n равно 1 или 2, если пунктирная линия в формуле (I) обозначает связь, так что R2 связан через двойную связь с пирролидиновым кольцом; или R2 представляет собой гидрокси, n равно 1, если пунктирная линия в формуле (I) не имеет значения, так что R2 связан через простую связь с пирролидиновым кольцом; A представляет собой C-X3 или азот; X1, X2, X3 и X4 каждый независимо представляет собой водород, галоген, C1-12 алкил, C1-12 галоалкил, B1 представляет собой C-Y1 или азот; B2 представляет собой C-Y2; B3 представляет собой C-Y3; B4 представляет собой C-Y4 или азот; или B3, B4 и связь между B3 и B4 вместе представляют собой серу; Y1, Y2, Y3, и Y4 каждый независимо представляет собой водород, галоген, циано, C1-12 алкил, C1-12 галоалкил, C3 циклоалкил, C1-12 алкокси, C1-12 галоалкокси, C6 арил или 6-членный гетероциклил, содержащий 1 атом N в качестве гетероатома.
Ингибиторы дипептидилпептидазы iv // 2574410
Изобретение относится к соединению формулы (I), его стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, где Y означает -СН2-, -CHF- или -CF2-; m=1, n=1 или 2, и p представляют собой целые числа, независимо выбранные из 0, 1 или 2; X означает связь, C1-C5-алкилен или -С(=O)-; R1 означает водород, группы, выбранные из алкила, -S(O)PR10, -NR10S(O)pR11, -CN, -NR10R11, -NR10COR11 или 5-6-членного гетероциклического кольца с 1-4 гетероатомами, выбранными из N, О и S, которое необязательно замещено алкокси, гидрокси, гидроксилалкилом, галогеналкилом, циклоалкилом, арилом, арилалкилом, 6-членным гетероарильным циклом с 1-2 атомами азота или одним или более оксо, алкилом, галогеном; причем заместители необязательно дополнительно замещены одним или несколькими атомами галогена; R2, R3 и R4 независимо означают водород или алкил; R2 и R4 могут быть объединены вместе с образованием необязательно замещенного 6-7-членного цикла с 1 гетероатомом, выбранным из N и О, где заместители выбраны из одного или более оксо или алкила; R5 означает водород или алкильную группу; R6 означает водород или алкил; R7 означает водород или алкил; R8 означает -CN; R10 и R11 независимо означают водород или необязательно замещенные группы, выбранные из алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, арилалкила и 6-членного гетероциклила с одним атомом азота; когда группы R10 и R11 являются замещенными, причем заместители представляют собой один или несколько заместителей, выбранных из галогенов, циано, оксо (=O), тиоксо (=S), тиоалкила, амино, алкила, галогеналкила и -SO2Ra; где Ra означает алкил; причем указанные алкильные группы представляют собой C1-C6 алкильные группы; указанные циклоалкильные группы представляют собой C3-C10 циклоалкильные группы; указанные арильные группы представляют собой C6-C10 арильные группы; причем указанные галогены выбраны из фтора, хлора, брома и иода.
Кристаллическая форма гликопиррония хлорида // 2569852
Изобретение относится к новой кристаллической форме трео гликопиррония хлорида, способу ее получения и применению в фармацевтических целях. 3 н.
Способ получения солей пирролидиния // 2554878
Настоящее изобретение относится к двухстадийному способу получения соединения формулы I
в форме соли или цвиттер-иона, где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой (C3-C8)циклоалкил или (C6-C10)арил и R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой (C1-C8)алкил.
Изобретение относится к получению N-(4-фениламинофенил)малеинимида, который может быть использован как химический модификатор многоцелевого назначения для резиновых смесей, а также в производстве термоустойчивых полимеров.
Изобретение относится к области органической химии и химии поверхностно-активных веществ, а именно к способу получения N-ацилпролинов, которые проявляют свойства пенообразователей и могут найти применение в косметических и моющих композициях.
Изобретение относится к новым производным 3-фенил-3-метоксипирролидина формулы 1
к любому из его энантиомеров или любой смеси его энантиомеров, или его N-оксидам, или его дейтерированным аналогам, или его фармацевтически приемлемым солям, где R1 означает F, Cl; R2 означает F, Cl; R3 означает Н, СН3 или СН2СН3; при условии, что это соединение не представляет собой 3-(2,4-дифторфенил)-3-метоксипирролидин и 3-(3,5-дифторфенил)-3-метоксипирролидин.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4-C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19)-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n-, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения.
Способ получения 3-фенилпирролидона // 2502732
Изобретение относится к способу получения 3-фенилпирролидона (ФП), который заключается в проведении процесса циклизации 4-амино-3-фенилмасляной кислоты в присутствии каталитического количества хлористого цинка и 3-фенилпирролидона при температуре 100-140°С.
Гетероциклическое соединение // 2490257
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы: или их фармацевтически приемлемой соли, где: кольцо A означает 5-членный неароматический гетероцикл с одним гетероатомом, выбранным из N, O, или с двумя атомами N, необязательно дополнительно замещенный одним заместителем =O; кольцо B означает бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из: С1-6алкокси, необязательно замещенной 1-3 галогенами, галогена, С1-6 алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами; X означает связь, O, CH2O, OCH2, CH2, (CH 2)2, S, CH2S, SCH2, S(O), CH2S(O), S(O)CH2, S(O)2, CH 2S(O)2 или S(O)2CH2, при условии что{2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-пирролидин-3-ил}уксусная кислота и{5-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-4,5-дигидро-1H-пиразол-3-ил}уксусная кислота исключаются.
Циклические аминосоединения // 2478616
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям: где R1 означает Н, ОН, галоген, С1-С6алкил, С1-С 6алкокси, галогенС1-С6алкил, галогенС 1-С6алкокси, фенил; R2a и R2b , одинаковые или отличные и означают Н, галоген, C1 -С6алкил, С1-С6алкокси, галогенС 1-С6алкил, галогенС1-С6 алкокси; R3 означает С1-С6алкил; А означает простую связь, виниленовую группу; В означает простую связь; Аr означает фенил, который необязательно замещен группой(ами), выбранной(ыми) из группы, состоящей из галогена, CN, С1 -С6алкила, С1-С6алкокси, галогенС 1-С6алкила, галогенС1-С6 алкокси; Z означает -СООН, тетразолил; m равно 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6; n равно 0 или 1.
Соединения, связывающие домен bir белков iap // 2472780
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или (II) включая его энантиомер или диастереомер, где значения R1, R2, R3, R 100, R200, R300, A, A1 , BG, Q и Q1 приведены в пункте 1 формулы.
Изобретение относится к новым двузамещенным фенилпирролидинам формулы (2): любым его стереоизомерам, или любым смесям его стереоизомеров, или его N-оксидам, или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar означает фенил; R1 означает F, Cl; R2 означает F и Cl; R3 означает Н, Me, Et, н-Pr, изо-Pr, н-Bu, изо-Bu, втор-Bu, трет-Bu, циклопропилметила, CFH2CH2CH2-, CF2HCH 2CH2-, CF3CH2CH2 -, аллила и СН3ОСН2СН2-; X означает F, ОН; при условии что, когда X означает ОН, R3 не означает Н.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сложные эфиры и амиды, обладающим способностью связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, к фармацевтической композиции на их основе, к вариантам применения предлагаемых соединений в изготовлении лекарства и к способу связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (IE) или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомеру, стереоизомерной смеси, геометрическому изомеру включая его выделенные энантиомерные, диастереомерные и геометрические изомеры и их смеси, где R4 и R5 независимо выбраны из C 1-С6алкокси.
Новые производные пирролидиния // 2320657
Изобретение относится к новым обладающим антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов МЗ производным пирролидиния общей формулы I, где В означает фенил или тиенильную группу; R1, R2 и R3 означают каждый независимо водород, фтор, хлор или гидроксил; n означает целое число от 0 до 1; А означает группу, выбранную из -СН2 и -О- группы; m означает целое число от 0 до 6; R4 означает С1-С8алкил; X- представляет фармацевтически приемлемый анион одно- или многоосновной кислоты; включая все отдельные стереоизомеры и их смеси.
Изобретение относится к способу получения N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил)этил]-2,2-дифенилацетамида и заключается в том, чтоа) N-замещенное производное фенилглицина формулы I где R означает OR1, SR 1;R1 означает А, бензил, незамещенный фенил, одно- или двузамещенный галоидом, ОА или C 1-С6алкилом фенил, бифенил или нафтил; А означает линейный или разветвленный C1 -С6алкил;М означает Н или катион из группы, включающей щелочные металлы, щелочно-земельные металлы, аммоний или алкиламмоний, подвергают взаимодействию с соединением формулы II в которой R2 обозначает Н, А, или с кислотно-аддитивной солью соединения формулы II кислот HCl, HBr, HI, Н2SO4 , Н3РО4 либо органической карбоновой кислоты с получением соединения формулы III в которой R и R2 имеют указанные выше значения;б) затем путем восстановления превращают в соединение формулы IV которое необязательно переводят в кислотно-аддитивную соль кислот HCl, HBr, HI, Н2SO 4, Н3PO4 или в соль органической карбоновой кислоты, ив) полученное таким путем соединение формулы IV подвергают взаимодействию с активированной карбоновой кислотой формулы V в которой R4 обозначает F, Cl, Br, I, ОА или O-СО-А, с получением соединения формулы VI которое необязательно с помощью неорганической кислоты, выбранной из группы, включающей HCl, HBr, HI, серную кислоту, сульфаминовую кислоту, азотную кислоту, фосфорную кислоту, ортофосфорную кислоту, или с помощью органической кислоты переводят в соответствующую кислотно-аддитивную соль.
Изобретение относится к новым изохинолиновым соединениям общей формулы (I) где R1 представляет атом водорода, атом галогена или алкил; Y отсутствует или представляет алкиленовую цепь, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, где произвольный атом углерода может иметь в качестве заместителя гидроксильную группу; R представлен следующей формулой (II): где Х представляет СН или атом азота, при условии, что если Y отсутствует в формуле (I), тогда Х должен представлять СН; W представляет СН или атом азота, при условии, что если Х представляет СН, тогда W должен представлять атом азота; s представляет целое число от 1 до 3; t представляет целое число от 1 до 3; если R3 представляет атом водорода или алкил, тогда R2 представляет водород, алкил, гидроксильную группу, или гидроксиалкил, и R2' представляет гидроксильную группу или гидроксиалкил; и если R3 представляет гидроксиалкил, тогда R 2 и R2' представляют атом водорода, их оптически активным формам, фармацевтически приемлемым солям, водным аддуктам, гидратам и сольватам.
Изобретение относится к новым соединениям, включая все его энантиомерные и диастереомерные формы, и к их фармацевтически приемлемым солям, где указанное соединение имеет формулу: где А представляет конформационно ограниченную кольцевую систему, выбранную из группы, включающей: где атомы углерода, отмеченные звездочками, могут иметь любую стереохимическую конфигурацию или их смеси; где Y имеет формулу: -(СН2)b-R15 , где индекс b равен от 1 до 4; R15 представляет ОН, NH2, гуанидино; где Z имеет формулу: где R8 представляет водород; R 9 представляет нафтилметил; R10 представляет -C(X)N(R16)2, где каждый R16 независимо представляет водород или C1-С10 алкил, а Х представляет кислород; или Z представляет нафтилметил; где W имеет формулу: где R представляет фенил, необязательно замещенный галогеном или ОН группой; где фрагмент L выбран из группы, включающей: -NH- или -NHC(O)-;В представляет собой водород или фрагмент, имеющий формулу: где фрагменты R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, включающей водород, -NHC(O)СН3, бензил, необязательно замещенный гидроксигруппой или галогеном, имидазолилметил; или фрагменты R2, R3 и R4 вместе представляют нафталинил или изохинолинил; или один из R2, R3 и R4 представляет водород, а два из R2, R 3 или R4, взятые вместе, образуют пиперидиновое кольцо или тетрагидроизохинолиновое кольцо, необязательно замещенное группой -С(O)СН3.
Соединения ингибиторы vla-4 // 2264386
Изобретение относится к соединениям, которые селективно ингибируют связывание лигандов с 41 интегрином (VLA-4).
Новые соединения // 2261245
Изобретение относится к новым соединениям формулы где m равно 0, 1, 2 или 3;каждый R1 независимо представляет собой галоген, циано, гидроксил, С 3-С6циклоалкил, C1-С6алкокси, C1-С6галогеноалкил, C1-С 6галогеноалкокси, -NR9R10, С 3-С6циклоалкиламино, C1-С6 алкилтио, C1-С6алкилкарбониламино или C 1-С6алкил,Х представляет собой -О- либо CH2-, OCH2-, СН2О-, CH 2NH-, NH-;Y представляет собой N либо группу СН при условии, что когда Х представляет собой -О- либо СН2 O-, CH2NH или NH-группу, тогда Y представляет собой группу СН;Z1 представляет собой связь или группу (CH2)q, где q равно 1 или 2; Z2 представляет собой связь или группу СН 2 при условии, что оба Z1 и Z2 одновременно не представляют собой связь;Q представляет собой -О- или S либо группу СН2 или NH;R2 представляет собой группу n равно 0;каждый R4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой H, C1-С6алкил либо R4, R5 , R6 и R7 вместе представляют собой С 1-С4алкиленовую цепь, соединяющую два углеродных атома, к которым они присоединены, с образованием 4-7-членного насыщенного углеродного кольца, либо каждый R5, R 6 и R7 представляет собой атом водорода и R 4 и R8 вместе с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное насыщенное углеродное кольцо;R8 представляет собой Н, C1 -С6алкил или он соединен с R4, как определено выше;каждый R9 и R10 независимо представляет собой Н, C1-С6алкил; R15 представляет С2-С6алкил, С2-С6алкенил, С3-С6 циклоалкил, С5-С6циклоалкенил, адамантил, фенил либо насыщенную или ненасыщенную 5-10-членную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, где каждая группа может быть возможно замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из нитро, гидроксила, оксо, галогена, карбоксила, C1-С6алкила, C1-С6 алкокси, C1-С6алкилтио, C1-С 6алкилкарбонила, C1-С6алкоксикарбонила, фенила и -NHC(O)-R17, при условии, что R15 не представляет собой незамещенную 1-пирролидинильную, незамещенную 1-пиперидинильную или незамещенную 1-гексаметилениминильную группу; t равно 0, 1, 2 или 3;каждый R16 независимо представляет собой галоген, циано, гидроксил, С3-С 6циклоалкил, C1-С6алкокси, C 1-С6галогеноалкил, C1-С 6галогеноалкокси, -NR18R19, C 1-С6циклоалкиламино, C1-С6 алкилтио, C1-С6алкилкарбониламино, C 1-С6алкил;R17 означает C 1-С6алкил, аминофенил;каждый R18 и R19 независимо означает Н, C1-С 6алкил,либо к его фармацевтически приемлемым солям или сольватам.
Ингибиторы фарнезилтрансферазы // 2259997
Изобретение относится к новым ингибиторам фарнезилтрансферазы формулы (I) где R1 означает Н, группу формулы R5C(O)-, где R5 означает фенил, пиридил или N-метилпиперидин; R2 означает Н, изопропил, циклопентил или N-метилтетрагидропиридил; R3 означает Н, галоген; R4 означает Н, галоген; L означает -CH2-Z-, где Z означает NH; Y означает S, S(O) или S(O)2, или их солям.
Изобретение относится к замещенным производным N-фенил-2-гидрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанамида формулы (I) где n равняется 1 или 2; R1 представляет хлор, фтор, бром, метил или метокси; R2 выбирают из одной из следующих трех групп: i) галогена, нитро, гидрокси, амино или циано; ii) –X1-R5, в которой X 1 представляет -О-, -S-, -SO-, -SO2-, NR 6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, где R 6 представляет водород, и R5 выбран из C1-6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими А, и т.д., iii) присоединенной атомом азота 4-8-членной гетероциклической группы, которая является насыщенным моноциклическим кольцом, содержащим 4-8 атомов углерода, из которых, по крайней мере, один является атомом азота, и т.д.; R3 представляет С1-6алкил, необязательно замещенный одним или несколькими А, и т.д.; А выбран из гидрокси, амино, галогена, карбокси, N-(С 1-С4алкил)амино, N,N-ди(С1-4 алкил)амино, карбамоил и C1-6алкокси; D выбран из: i) –Xa-Rc, где Xa представляет –SO2-, -CO-, -NRdCO-, -NRd- или –CONRd-; iv) циано или галогено; v) –Xc -Rf где Xc представляет -С(O)- и R f представляет присоединенную атомом азота 4-8-членную гетероциклическую группу, которая является насыщенным моноциклическим кольцом, содержащим 4-8 атомов углерода, из которых, по крайней мере, один является атомом азота, с необязательно, дополнительным гетероатомом независимо выбранным из G, необязательно замещенную у атома углерода кольца группой гидрокси, галогена, С1 -С4алкокси, С1-С4алкила или циано; G представляет собой C1-6алканоил; R4 представляет водород или фтор; или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидролизуемый in vivo сложный эфир.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или их сольватам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антиаритмической активностью, включающей аритмию предсердий, желудочковую аритмию, фибрилляцию предсердий и фибрилляцию желудочков, а также фармацевтическим композициям на их основе.
Изобретение относится к стереохимически контролируемому способу получения азациклических соединений формулы (Iа,), где R1 R2CH-группа в 5-положении циклического фрагмента и гидроксигруппа в 3-положении циклического элемента находятся в трансположении относительно друг друга и где заместитель R4 в 4-положениии и гидроксигруппа в 3-положении циклического фрагмента находятся в цисположении относительно друг друга и где n означает 0 или 1, R1- R3 - водород, R4 - водород или низший алкил, или R3 и R4 вместе означают С2-С6-алкиленовую цепь, R5- R7 - водород, R8 - водород, низший алкил, (низший алкокси)низший алкил, фенил или фенил-низший алкил, R6 и R7 вместе также могут образовывать связь, и R5 и R8 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, могут образовывать ароматическую С6-кольцевую систему, R9 - водород или защитная аминогруппа, или R8 и R9 вместе могут образовывать С3-С4-алкиленовую цепь или их солей.
Циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания // 2203887
Изобретение относится к группе новых индивидуальных химических соединений - циклическим аминосоединениям, представленным следующей формулой: где R1 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, представляющим собой атом галогена; R2 представляет собой С1-С8 алифатическую ацильную группу или (С1-С4 алкокси) карбонильную группу; и R3 представляет собой насыщенную циклическую аминогруппу, которая имеет всего от 2 до 8 атомов углерода в одном или нескольких циклах, причем наибольший азотсодержащий цикл имеет от 3 до 7 атомов в цикле, и при этом указанная насыщенная циклическая аминогруппа замещена группой, имеющей формулу -S-Х-R4, где R4 и Х имеют такие значения, как определено ниже, и указанная насыщенная циклическая аминогруппа присоединена через свой циклический атом азота к соседнему атому углерода, к которому присоединены заместители R2 и R1; R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, С1-С4 алкильных групп, С1-С4 алкоксильных групп и нитрогрупп; С1-С6 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, (С1-С4 алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1 (где А1 представляет собой -аминокислотный остаток), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2 (где А2 представляет собой -аминокислотный остаток); или С3-С8 циклоалкильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфильную группу или сульфонильную группу, и упомянутая циклическая аминосодержащая группа может быть необязательно дополнительно замещена группой, имеющей формулу = CR5R6, где R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, (С1-С4 алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (С1-С4 алкил) карбамоильную группу или ди-(С1-С4 алкил)карбамоильную группу; или их фармакологически приемлемым солям, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении агрегации тромбоцитов; лекарственному препарату, содержащему аминосоединение формулы I, и способу профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии и тромбоза у теплокровного животного.
Производные азетидина и пирролидина // 2198873
Изобретение относится к новым производным азетидина и пирролидина общей формулы где А представляет необязательно ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, которое может содержать гетероатом, выбранный из N и S, и которое может быть замещено оксо- или (1-6С) алкилом; R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой Н, (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкил, атом галогена; Х означает атом О или S и n = 1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль, за исключением 3-(нафт-1-ил-окси)-пирролидина и 3-(5,6,7,8-тетрагидро-нафт-1-ил-окси)-пирролидина.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы III или его соли (где R1 представляет третбутоксикарбонил, бензил; R3 представляет C1-С6 алкил взаимодействием соединения формулы I (где R1 имеет значение, определенное выше и R2 представляет метансульфонильную группу или п-толуолсульфонильную группу) с соединением формулы II в присутствии основания.
Изобретение относится к производным 4-меркаптопирролидина формулы следующих классов i), ii) и iii), представленное следующей формулой: где X1 означает Н; С1-6алкоксиС1-6алкил; С1-6алкоксиС1-6алкилкарбонил; А означает фенил, нафтил; Х2 означает Н, фенил, фенил С1-6алкил; X3 означает Н; С1-6алкил; X4 означает С1-6алкилсульфанил, карбамоил; где X5 означает -C(O)-С1-4алкил-Ph; -С(O)-С1-6алкил; -C(O)-С1-4алкилпиридил, и Ph и пиридил необязательно замещены С1-4алкилом, С1-4алкокси, С1-4алкилоксиС1-4алкилом; А представляет нафтил; R3 выбран из группы, включающей Н; ОН; NO2; -(CH2)nCOOR8, где n равно 0 - 3 и R8 представляет Н, С1-4алкил, С2-4алкенил; -CONR9R10, где R9 и R10 независимо представляют Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, -CON(R11)OR12, где R11 и R12 независимо представляют Н, С1-4алкил и С2-4 алкенил; группу формулы II: -CONR13-CHR14-COOR17, где R13 представляет Н или С1-4алкил; R17 представляет Н или С1-6алкил; R14 означает карбамоилС1-4 алкил; р равно 0 - 3, причем значения R3 могут быть одинаковыми или различными; где X6 имеет любое значение, определенное выше для X5 в ii); X7 представляет Ph, необязательно замещенный заместителем (заместителями), выбранными из группы, включающей С1-4алкокси; А представляет Ph или нафтил; R3 и р такие, как определены выше, или его N-оксид, сольват, сложный эфир, фармацевтически приемлемая соль.
Изобретение относится к N-метил-N-/(1S-)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил)-этил/-2,2-дифенилацетамиду, который может быть использован при лечении воспалительных заболеваний кишечника. .
Изобретение относится к новым циклическим аминопроизводным общей формулы I, где R1 представляет фенильную группу, замещенную атомом галогена, 2 представляет C1 - C8 алифатическую ацильную группу или (C1 - C4 алкокси)карбонильную группу, R3 представляет 3 - 7-членную насыщенную циклическую аминогруппу, которая может образовывать конденсированное кольцо, где указанная циклическая аминогруппа замещена заместителем, выбранным из группы, включающей: меркаптогруппу, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, C1 - C4 алкильную группу, замещенную меркаптогруппой, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, причем ряд защитных групп для указанных меркаптогрупп включает C1 - C20 алканоильные группы, C3 - C20 алкеноильные группы и бензоильные группы, и указанная циклическая аминогруппа, кроме того, предпочтительно замещена группой формулы =CR4R5, где R4 представляет атом водорода, а R5 представляет атом водорода, C1 - C4 алкильную группу, карбоксигруппу, (C1 - C4-алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу или моно- или ди-(C1 - C4-алкил)карбамоильную группу.
Изобретение относится к производным 3-(пиперидинил-1)-хромана-5,7-диола и 1-(4-гидроксифенил)-2-(пиперидинил-1)алканола общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот, в которой (a) R2 и R5 взяты в отдельности и R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, (C1-C6)-алкил, галоген, ОН или OR7, а R5 представляет собой метил; или (b) R2 и R5, взятые вместе, образуют кольцо хроман-4-ола, a R1, R3 и R4 каждый независимо представляют собой водород, (C1-C6)-алкил, галоген, OН или OR7; R7 представляет собой метил; а R6 представляет собой замещенный пиперидинил или 8-азабицикло[3,2,1]октанильное производное; при условии, что (a) если R2 и R5 взяты в отдельности, то по крайней мере один из R1, R2, R3 и R4 не является водородом; и (b) если R2 и R5 взяты вместе, то по крайней мере один из R1, R3 и R4 не является водородом, обладающие свойством NMDA антагониста.
Изобретение относится к этанольным аддуктам соединений с формулой 1 где R(1) фенил, который может быть замещен на 1-2 метильные группы и/или хлором, R(2) и R(3) могут быть одинаковыми или различными и являются H, метилом или метилом, а также n число 3 и 4, m число 1 и 2, способу их получения и применению их в качестве средств ингаляции при заболеваниях.
Изобретение относится к полициклическим аминосодержащим соединениям, к их оптически чистым энантиомерам, к способу их получения, к фармокомпозиции на их основе, а также к новым промежуточным соединениям синтеза полициклических соединений.
