Атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами , например с эфирными или нитрильными группами (C07D211/60)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D211 Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами (935)
C07D211/60 Атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами(37)
Изобретение относится к соединениям формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами активации PD-1/PD-L1. В формуле (I) X1 выбирают из -CH2O-; R4 выбирают из водорода; X выбирают из CR3 или N; R1, R2, R3, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, C1-6 алкила, (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, ORa или C(O)ORa, где C1-6 алкил и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2 или 3 Rb заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Ra выбирают из C1-6 алкила, C1-4 галоалкила, C6-10 арил-C1-4 алкила-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкила-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкила- или (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, где C1-6 алкил, C6-10 арил-C1-4 алкил-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкил-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкил- и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2, 3, 4 или 5 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rb выбирают из гидрокси, амино, C1-4 алкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, ORc, C(O)NRcRc, C(O)ORc, NHRc, NRcRc или NRcC(O)Rc, где C1-4 алкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Rc выбирают из водорода, C1-6 алкила или C3-10 циклоалкила, где C1-6 алкил и C3-10 циклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями; Rd выбирают из циано, галогена, C6-10 арила, 5-10-членного гетероарила, C3-10 циклоалкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, C(O)NReRe или C(O)ORe, где C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил, C3-10 циклоалкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rf выбирают из C1-4 алкила, галогена, CN, ORg, C(O)NRgRg, C(O)ORg или NRgC(O)Rg; Rg выбирают из водорода или C1-6 алкила; Re выбирают из водорода; m равен 1 или 2; кольцо A выбирают из C6-10 арила, замещенного C1-4 алкилом, циано или C1-4 галогеналкилом и кольцо B выбирают из C6-10 арила.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I). Способ включает (а) обработку соединения формулы (II) аммиаком с получением соединения формулы (III) и (б) обработку продукта, полученного на стадии (а), 9-флуоренилметилхлорформиатом для защиты атома азота в пиперидиновом кольце, добавление N,N-карбонилдиимидазола в качестве агента карбонилирования и добавление диэтиламина для снятия защиты с атома азота в пиперидиновом кольце.
Настоящее изобретение относится к способу получения смеси, содержащей транс-изомерное соединение Формулы (I), приведенной ниже, или его фармацевтически приемлемую соль: (I).Способ включает гидрирование соединения Формулы (II), приведенной ниже, или его фармацевтически приемлемой соли: (II),в присутствии палладиевого катализатора в среде инертного растворителя для получения смеси, содержащей транс-изомерное соединение формулы (I), имеющей отношение транс:цис форм, по меньшей мере, 70:30, или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 в Формулах (I) и (II) представляет собой метил, и где инертный растворитель представляет собой Н2О, С1-С10 сложный эфир, С1-С10 спирт или органическую кислоту или их комбинацию.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы VI, где RH представляет собой ; где R1 представляет собой или , в то время как R2 и R3 независимо представляют собой или .
Способ получения 5r-[(бензилокси)амино]пиперидин-2s-карбоновой кислоты или её производного // 2730006
Настоящая заявка относится к способам получения 5R-[(бензилокси)амино]пиперидин-2S-карбоновой кислоты или ее производных безвредным для окружающей среды путем. В способе применяют L-глутаминовую кислоту в качестве исходного вещества, причем ее сначала подвергают реакции эстерификации в присутствии кислотного реагента, а затем последовательно осуществляют реакцию с 2-галогенацетатом и средством для введения защитной группы для атома N или со средством для введения защитной группы для атома N и 2-галогенацетатом в основных условиях с получением соединения IV; затем полученное соединение IV подвергают внутримолекулярной конденсации с образованием кольца при воздействии сильного основания с получением защитная-группа-для-атома-пиперидин-5-он-2S-карбоксилата (V).
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения промежуточного соединения для получения авибактама, предусматривающему следующие стадии, на которых: (1) соединение формулы III растворяют в растворителе A, гидролизуют в присутствии основания A и затем подкисляют с получением соединения формулы IV: где R в соединении формулы III означает C1-6-алифатическую группу или -алкилзамещенный фенил; предпочтительно R выбран из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, изопентила, трет-пентила, гексила, бензила, о-метилбензила и п-метилбензила; (2) соединение формулы IV и твердый фосген или дифосген параллельно вводят в реакцию циклизации мочевины и реакции хлорформилирования в присутствии органического основания B и катализатора в растворителе B с получением соединения формулы V, которое применяли непосредственно на следующей стадии реакции без очистки; V,(3) проводят реакцию амидирования с участием соединения формулы V и аммиака с получением (2S,5R)-6-бензилокси-7-оксо-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-2-карбоксамида.
Изобретение относится к способам получения 5R-[(бензилокси)амино]пиперидин-2S-карбоксилата и его оксалата, где L-глутаминовую кислоту или натриевую соль L-глутаминовой кислоты в качестве исходного материала вводят в реакцию с монохлоруксусной кислотой в щелочных условиях посредством реакции замещения с получением N-карбоксиметил-L-глутаминовой кислоты (соединение III), затем соединение III вводят в реакцию со спиртом в присутствии кислотного реагента посредством реакции этерификации с получением сложного диэфира N-алкоксикарбонилметил-L-глутаминовой кислоты (соединения IV), под действием сильного основания соединение IV подвергают внутримолекулярной конденсации с образованием кольца, гидролизу с декарбоксилированием и этерификации с получением пиперидин-5-он-2S-карбоксилата (соединения V), соединение V подвергают конденсации с гидрохлоридной солью бензилоксиамина в присутствии щелочи с получением 5-[(бензилокси)имино]пиперидин-2S-карбоксилата (соединения VI), соединение VI подвергают восстановлению и хиральному разделению с получением оксалата 5R-[(бензилокси)амино]пиперидин-2S-карбоксилата (IIb), который затем нейтрализуют с получением 5R-[(бензилокси)амино]пиперидин-2S-карбоксилата (IIa).
Изобретение относится к промежуточным соединениям формулы (i-3) и (ii-4), в которых R выбран из группы, состоящей из H, C1-8 алкила, арила и арил-C1-4 алкила, R1 представляет собой Cl или CF3, или к их соли.
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или к его фармацевтически приемлемой соли, которое способно к медленному высвобождению 2-трет-бутил-4-метоксифенола in vivo и способно поддерживать стабильную концентрацию 2-трет-бутил-4-метоксифенола в плазме крови.формула IВ формуле I X и Y выбраны из любого из следующих 1) или 2): 1) X представляет собой C=O, Y представляет собой NH; 2) X представляет собой C=O, Y отсутствует;R выбран из любой из следующих групп: С1-С25 алкильной группы, незамещенной или замещенной галогеном, сложноэфирной группой, производными аминокислот; незамещенной С3-С25 циклоалкильной группы; фенильного кольца, незамещенного или замещенного сложноэфирной группой, галогеном; незамещенного нафталинового кольца; пиридинового кольца, незамещенного или замещенного галогеном; пиридазинового кольца, замещенного галогеном; незамещенного индольного кольца; незамещенной С2-С25 алкенильной или алкинильной группы.
Изобретение относится к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где А является Ra(Rb)N- или RcO-; B является NH; С является SO3M, где М является Н или натрием; Ra и Rb, каждый, независимо друг от друга, являются С1-6 алкилом, формилом, бензоилом, фенилацетилом, С1-6 алкилкарбонилом, гетероциклилкарбонилом (где гетероциклил выбирают из тетрагидропирана, пиперидина, пирролидина, морфолина) или гетероарилкарбонилом (где гетероарил выбирают из фурана, пиррола и пиридина), или Ra и Rb могут быть закрыты связыванием с получением 5-6-членного гетероциклила, имеющего по крайней мере один атом азота или атом азота и атом кислорода; А является необязательно замещенным 1-2 заместителями Fn1, и Fn1, который модифицирует А, может быть дополнительно модифицирован Fn1; Rc является С1-6 алкилом или 4-6-членным гетероциклилом, содержащим один или два атома азота; Rc и В могут быть закрыты связыванием с получением 1,2-оксазолидинила или 1,2-оксазинанила; Fn1 является С1-6 алкилом, O=, С3-6 циклоалкилом или Rg-(CH2)0-3-; Rg является 4-6-членным гетероциклилом, содержащим от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота, 5-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота, RdO2S-, Re(Rf)N-, Re(Rf)NCO-, ReO- или трет-бутоксикарбонилом; Rd представляет МО-, где М представляет собой натрий; Re и Rf, каждый, независимо друг от друга, являются Н или С1-6 алкилом, или Re и Rf могут быть закрыты связыванием с получением 5-7-членного гетероциклила, содержащего 2 гетероатома, выбранных из атома азота и/или атома кислорода.
Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы // 2690489
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой группу r представляет собой 0; R1a представляет собой С1-С4 алкил, замещенный ОН; галоген; или незамещенный оксазолил; R1b, R1c, R1d и R1e каждый независимо представляют собой водород;R3 представляет собой -O-; R4 представляет собой метилен; R5a и R6a каждый независимо представляют собой водород; R7 представляет собой водород или C1-C6 алкил, необязательно замещенный одной метокси-группой; R9 отсутствует; каждый R10 независимо представляет собой метил или этил; R15 представляет собой пиридил, замещенный одним заместителем, выбранным из пиперидина, замещенного -CO2H; -NCH3-СН2-фенил-CO2H; -O-фенил, замещенный -CO2H и/или -OCH3; -O-фенил, замещенный -C(O)OR10; имидазол, замещенный -CO2H и СН3; -CH3N-CH2-CO2H; и -NH-CH2-CH2-CO2H.
Изобретение относится к соединению формулы (VI) или его соли.Технический результат: получено соединение формулы (VI), которое используется в качестве исходного при получении 6-(бензилокси)-7-оксо-6-(сульфоокси)-1,6-диазабицикло[3,2,1]октан-2-карбоксамида, являющегося антибактериальным средством.
Изобретение относится к оптически активному диазабициклооктановому производному формулы (F), где R1 обозначает CO2R, CO2M или CONH2, причем R обозначает метильную группу, трет-бутильную группу, аллильную группу, бензильную группу или 2,5-диоксопирролидин-1-ильную группу, и М обозначает атом водорода, неорганический катион, выбранный из лития, калия, натрия, или органический катион, причем органическим катионом является соль аммония, образованная из амина, выбранного из циклогексиламина; и R2 обозначает бензильную группу или аллильную группу.
Изобретение относится к новым производным циклических аминов, обладающих активностью антагонистов рецептора ЕР4,
способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и их применению в качестве лекарственных средств, для лечения или облегчения заболеваний, опосредованных простагландином Е, таких как острая или хроническая боль, остеоартрит, ассоциированные с воспалением нарушения, такое как артрит, ревматоидный артрит, злокачественное новообразование, мигрень и эндометриоз.
Производные 4-аминопиперидина // 2396257
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R1 выбирают из группы, включающей: фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, галогеном или низшим галогеналкилом; нафтил; тетрагидронафтил; С3-7 циклоалкил; -(CHR3)m-фенил, где m обозначает 1, 2 или 3; и фенил при этом является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным низшей алкоксигруппой, и где R3 независимо выбирают из водорода и низшего алкила; -(СН2 )n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3; причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы; -(СН2)n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, и гетероарил является моно-, ди- или тризамещенным независимо низшей алкоксигруппой; и R2 выбирают из группы, включающей: н-бутил; фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, галогеном или низшей алкоксигруппой; гетероарил, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5-членному кольцу, которое может включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшей алкоксигруппой; -C(O)-NR4R5 , где R4 и R5 обозначают низший алкил или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членный гетероцикл, который может кроме того содержать гетероатом, выбранный из N или S, и к их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к новым производным пиперидина формулы I: или к любым из его изомеров, или к любой смеси его изомеров, или к его фармацевтически приемлемой соли, где R 1 представляет собой водород или алкил; R 3 представляет собой -CH2-O-R c; где Rc представляет собой алкил или циклоалкилалкил; R4 представляет собой где Ra и R b независимо друг от друга представляют собой галогено.
Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений формулы или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет Н, COCOR2, COOR3 или SO 2R3, R2 представляет С1-6 алкил, С1-6алкенил, С5-7циклоалкил, 2-тиенил, 3-тиенил, фенил или замещенный фенил, R3 представляет фенилалкил, представляет насыщенное пятичленное азотсодержащее гетероциклическое кольцо с одним атомом азота или бензоконденсированное насыщенное шестичленное азотсодержащее гетероциклическое кольцо; представляет оксазол, оксадиазол или тиазол, А связан с атомом углерода пятичленного гетероароматического кольца и представляет COO(CH2)mAr, , где R1 имеет значения, указанные выше или представляет CONR4(CH2)mAr или (CH2 )mO(CH2)nAr, причем R1 не может быть COCOR2 или SO2R3 , R4 представляет Н или С1-4алкил, Ar представляет 2-, 3- или 4-пиридил, m равно 1-4, n равно 0-4.
Изобретение относится к новым производным пирролидина или пиперидина ф-лы (I), их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям где R10 - Н или C(O)N(R1)YZ, R1 - Н, Y - (СН2)р, (CH2)qCH(R3) или CH(R3)(CH2)q, R3 - арил, аралкил или гетероарил, q = 1-3, р = 2 или 3, Z - CO2H, СО2-алкил или 5-тетразол, Х-С(O), М-(СН2)n, или пиперидин-1-ил, m = 2, n = 2, R5 - Н, А выбирают из пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила или N-замещенного пиперидина.
Изобретение относится к способу получения моногидрата ропивакаина гидрохлорида формулы I, который включает следующие стадии: стадию 1: (i) рацемическое исходное вещество - гидрохлорид пипеколоксилидида формулы II освобождают от НСl, образующего с ним соль, путем экстракции органическим растворителем, содержащим разбавленное основание, (ii) полученный пипеколоксилидид обрабатывают разделяющим реагентом и разбавителем, образующим стабильную кристаллизационную систему с водой, и выделяют кристаллический продукт - (S)- пипеколоксилидид формулы III путем экстракции разбавленным основанием в органическом растворителе, который растворяет минимум около 1 мас.
Изобретение относится к новым N-замещенным азагетероциклическим карбоновым кислотам ф-лы (I) или их солям, в которой R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, трифторметил, C1-C6-алкил или С1-C6-алкокси: Y - это группы или в которых только подчеркнутый атом участвует в циклической системе; Х - это группы -О-, -S-, -CR7R8, -СН2-СН2-, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -СН2СН2СН2-, -СН=СН-, -NR9-(C= O)-, -О-СН2-, -(С= O)- или -(S=O)-, где R7, R8 и R9 независимо представляют собой атом водорода или С1-С6-алкил; z = 1, 2 или 3; m = 1 или 2, n = 1, когда m = 1, и n = 0, когда m = 2; R4 и R5 каждый представляет собой атом водорода или, когда m = 2, могут оба вместе составлять связь; R6 является гидроксилом или C1-C8-алкоксигруппой, или его фармацевтически приемлемая соль, при условии, что не включены соединения 10-(3-(3-карбометокси-1-пиперидил) пропил) фенотиазин и 10-(3-(3-карбогексокси-1-пиперидил) пропил) фенотиазин.
Способ получения ацилоксипропаноламинов // 1776257
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению оптически чистого моногидрата S-(-)-1-пропил-2 Ъ,6 ,-пипеколоксилидил гидрохлорида, обладающего высокой местно-анестезирующей активностью.
Способ получения энантиомеров @ -аминокислот // 1198063
