Только с одним атомом кислорода, присоединенным в положении 2 (C07D215/227)
C07D215/227 Только с одним атомом кислорода, присоединенным в положении 2(29)
Изобретение относится к способу выделения (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(1-нафтил)-1-фенилбутан-2-ола, причем (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(1-нафтил)-1-фенилбутан-2-ол выделяют оптически из смеси стереоизомеров 1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-(диметиламино)-2-(нафталин-1-ил)-1-фенилбутан-2-ола с использованием агента разделения, где способ включает (а) приготовление смеси, содержащей соли (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(1-нафтил)-1-фенил-бутан-2-ола и агента разделения, путем добавления стереоизомерной смеси 1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-(диметиламино)-2-(нафталин-1-ил)-1-фенилбутан-2-ола и агента разделения к органическому растворителю; и (b) получение (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(1-нафтил)-1-фенилбутан-2-ола из соли (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-(диметиламино)-2-(1-нафтил)-1-фенил-бутан-2-ола и агента разделения; где агент разделения представляет собой (11bR)-8,9,10,11,12,13,14,15-октагидро-4-гидрокси-4-оксид-динафто[2,1-d:1',2'-f][1,3,2]диоксафосфепин, а также способу получения (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(1-нафтил)-1-фенилбутан-2-ола или его фармацевтически приемлемых солей, включающему выделение (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(1-нафтил)-1-фенилбутан-2-ола.
Изобретение относится к новым сульфонамидным производным формулы (I), где R1 выбран из группы, состоящей из C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, С3-С6алкенила и С3-С5циклопропил-С1-С6-алкила; R2 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-С4алкила; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-С4алкила; R7 и R8 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, С1-С4алкила, С2-С4алкенила, С2-С4алкинила, C1-С4алкокси, С1-С4галогеналкила, С1-С4галогеналкокси и С3-С4циклоалкила; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-С4алкила, С1-С4галогеналкила и С3-С4циклоалкила; или R4 и R5 могут образовывать вместе с атомом или атомами, к которым они непосредственно присоединены, С3-С4циклоалкил или С4гетероциклил; R6 представляет собой водород; L выбран из группы, состоящей из связи, линейной -С1-С4-алкильной цепи, линейной -С2-С4-алкенильной цепи и линейной -С2-С4-алкинильной цепи; А представляет собой водород, С1-С7алкил, С3-С5циклоалкил, 3-10-членный гетероциклил или арил, каждый из которых необязательно замещен одним - тремя Ry, и где гетероциклильные фрагменты содержат от одного до четырех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы; Ry независимо друг от друга, выбран из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, С1-С4алкила, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкила, С1-С4галогеналкилокси, С1-С4галогеналкилсульфанила и С3-С4циклоалкила; где А не представляет собой бутил, если либо R4, либо R5 представляет собой метил; и где R1 не представляет собой метил, если каждый из R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 представляет собой водород, которые применяют для улучшения выносливости растения по отношению к стрессу, вызванному абиотическими факторами.
В настоящем изобретении описаны соединения формул (I) и (II), в которых , R1-R7 и R13 описаны в настоящем документе, или их стереоизомеры, энантиомеры или их смеси, или их фармацевтически приемлемые соли.
Изобретение относится к соединениям, соответствующим формуле (I), в которой R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Соединения по настоящему изобретению являются обратимыми и селективными ингибиторами метионинаминопептидазы типа 2 (MetAP2).
Изобретение относится к соединению формулы 1, которое является новым пролекарством ребамипида, а также к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получено новое пролекарство ребамипида, имеющее показатель абсорбции, в 25 раз превышающий соответствующий показатель самого ребамипида, которое может быть применено для профилактики или терапии язвы желудка, острого гастрита, хронического гастрита, ксерофтальмии, рака, остеоартрита, ревматоидного артрита или ожирения.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным хинолина общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, стереоизомерам или N-оксидам, где m = 0 и 1; R1 независимо выбран из группы, состоящей из хлора, фтора и брома; R2b и R2c независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C3 алкила, фторированного C1-С3алкила, циано и N(CH3)2; X выбран из группы, состоящей из n выбран из группы, состоящей из 0 и 1; R3 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С3 алкила, фторированного C1-С3 алкила, циано, C1-С3алкокси и NR4R4′, где R4 и R4′ независимо выбраны из группы, состоящей из C1-С3 алкила; и А выбран из группы, состоящей из
.
Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R2, R3, R4, R5; R4' и R5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR8; Е представляет собой CR 63R64CR65R66; R63 и R64 представляют собой водород; R65 и R66 независимо представляют собой водород или С 1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R6 представляет собой группу -(X)p-Y-(Z)q-R10 , или R6 представляет собой - или -разветвленный С3-6алкил (возможно замещенный С6циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С1-4алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R8 представляет собой водород; R10 представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С1-6алкилом, С1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С1-6алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к соли амина с производным карбостирила, образованной из производного карбостирила, представленного формулой (1), R означает атом галогена, положением замещения боковой цепи является 3- или 4-положение в скелете карбостирила, и связывание между 3- и 4-положениями скелета карбостирила осуществляется посредством простой связи или двойной связи, и амина, выбранного из: аминокислоты; C1-6 алкилзамещенного амина, который может иметь заместитель, выбранный из группы, включающей гидроксигруппу и аминогруппу; и аминосахара, которая превосходно растворяется в воде.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где каждый из R1, R 2, R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси и -NHCHO или R1 и R2 , взятые вместе, выбирают из -NHC(=O)CH=CH- и -CH=CHC(=O)NH-; R1 также может представлять собой -СН2ОН; один из R5 и R6 представляет собой -[X-C 1-6алкиленил]n-NR10R11 или C1-6алкиленил-NR12R13 и другой из R5 и R6 выбирают из водорода, С1-6алкокси и С1-4алкила, где С1-4 алкил необязательно замещен галогеном, где каждый Х представляет собой -О-; каждый из R10, R11, R12 и R13 независимо является водородом или С1-4 алкилом; или R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, или R10 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, и атомом углерода соседнего C1-6алкиленила образуют гетероциклическое или гетероарильное кольцо, имеющее от 5 до 7 атомов в кольце и необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота, где атом азота необязательно замещен -S(O) 2-С1-4алкилом; и n равно 1 или 2; и каждый из R7, R8 и R9 независимо является водородом; или к его фармацевтически приемлемой соли, или сольвату, или стереоизомеру.
Изобретение относится к новым атропоизомерам формулы в которой R и R1 каждый независимо представляет собой водород или метил; R2, R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород, или трифторметил, при условии, что R2, R3 и R4 все не представляют собой водород; и R5 представляет собой бром, хлор; или к его нетоксичной фармацевтически приемлемой соли, сольвату.
Изобретение относится к новым производным фенэтаноламина, которые обладают избирательным стимулирующим действием в отношении 2-адренорецепторов и могут быть использованы для лечения респираторных заболеваний.
Изобретение относится к способу получения гидрохлорида диэтиламиноэтиламида 1-пропил-2-оксо-4-гидроксихинолин-3-карбоновой кислоты (хиноксикаина), который может проявлять анастезирующее, противоаритмическое, антиоксидантное, антимикробное и фунгицидное действие.
Изобретение относится к новым амино- и гидрокси-производным фенил-3-аминометил-хинолона-2 общей формулы (1): где R1, R2, R3, R4 независимо являются одинаковыми или различными, причем R1 выбран из Н, Alk, OAlk; R2 выбран из Н, Alk, OAlk, OCF3; R3 выбран из Н, Alk, OAlk, SCH 3; R4 выбран из Н, Alk, OAlk; или R2, R3 выбраны из (СН 2)3, ОСН2О, OCH2CH 2O; R5=Н или Alk; R6, R7, R9 являются Н; R8 независимо выбран из следующих заместителей: где n=1, 2, 3; Het представляет собой фуран; R представляет собой водород или алкил; в случае гидрокси-производных по меньшей мере один из R6, R7, R8 или R9 является ОН, при этом остальные представляют собой H.
Изобретение относится к новым производным 3-аминометилхинолона-2, имеющим общую формулу (1), (2) или (3) в которой R1=Н или Alk; R2 выбран из Alk; -OAlk; -SCH3; -Hal; -CF3; 3,4-ОСН 2СН2O-; 3,4-ОСН2О-; 4-OCF 3; 2-Ph; -OPh; -NHCOR; 2-ОСН3, 5-Ph; 4-OBzl; 3-NO2; 2-СН3; 5-iPr; di-OAlk, di-Alk, di-Hal, либо R2 представляет собой выбранные одновременно и независимо друг от друга атом галогена и алкильную группу, либо атом галогена и алкокси-группу; или R2 представляет собой группу -CONR4R5; где R4 и R5 каждый является независимо друг от друга группой Alk; либо одновременно образуют группу -(СН2) n-, при n=2-6; R = СН3; R3 = Н или СН3; X выбран из Н; 6-(C1-C3 )Alk; 6-iPr; 6-iBu; 7-(C1-C2)Alk; 8-(C 1-C2)Alk; 6-(C1-C2)OAlk; 6-OCF3; 6-OPh; 7-(C1-C2)OAlk; 7-SCH3; 6,7-OCH2O-; 6,7-OCH2 CH2O-; 5,6,7-ОСН3; 6-F; X и У являются одинаковыми или различными и выбраны из 7,8-СН3; 6,8-СН 3; 5,8-СН3; 5,7-СН3; 6,7-СН 3; 6,7-ОСН3; 6-СНз, 7-Cl.
Изобретение относится к новым производным 3-замещенного 4-арилхинолин-2-она формулы где R и R1 каждый независимо обозначает водород или метил; R2, R3 и R4 каждый независимо обозначает водород или трифторметил при условии, что R2, R3 и R4 не являются одновременно водородом; R5 обозначает бром или хлор; R6 обозначает водород или фтор; n обозначает целое число от 0 до 6; m обозначает целое число 0 или 1 и R7 обозначает СН3, CRR1OH, СНО, C=NOH, СОСН3 или арил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, метокси, амино и ацетиламино, или их нетоксичным фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к производным акриловой кислоты, полезным в сельском хозяйстве (особенно в качестве фунгицидов, но также в качестве регуляторов роста растений, инсектицидов и нематоцидов), к процессам их получения, к сельскохозяйственным (особенно фунгицидной) композициям, содержащим их, и к способам использования их для борьбы с грибками, особенно грибковыми заражениями растений, для регулирования роста растений и для уничтожения или подавления насекомых и нематодных вредителей.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается биологически активных веществ, конкретно диэтиламиноэтиламида 1-пропил-2-оксо-4-гидроксихинолин-3- карбоновой кислоты гидрохлорида формулы I I проявляющего анестезирующее, противоаритмическое, антиоксидантное, антимикробное и фунгицидное действие.