С двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью (C07D233/54)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D233/54 С двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью(64)
Соединения для лечения рака // 2762111
Изобретение относится к новым соединениям, обладающим противораковым действием, и их применению для лечения рака и лекарственно-устойчивых опухолей, таких как меланома, метастатическая меланома, лекарственно-устойчивая меланома, рак простаты и лекарственно-устойчивый рак простаты.
Соединение кетона или оксима и гербицид // 2716016
Настоящее изобретение относится к соединению оксима или его соли формулы (1), которое может быть использовано в качестве гербицида:,где B представляет собой кольцо из любого одного из B-1-а или B-2-а ; Q представляет собой =NOR7; а R6, R8a, R8b, R9a, R9b, R10-R12, A, Za, Zb, Zc, m, n имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединению формулы: (I),в которой A обозначает насыщенный или ненасыщенный C5-6 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл; B обозначает бензол или 5-12-членный гетероцикл, содержащий 1-3 атома азота; C обозначает бензол, 5-12-членный гетероцикл или C3-6 карбоцикл; Y обозначает -C(=O)-, связанный с X2 или X5; X1 обозначает -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2- или -N(W1)-; X2 обозначает атом углерода, связанный с Y, или -N=, -NH-, -C(W2)= или -CH(W2)-, не связанный с Y; X3 и X4 каждый независимо обозначает атом углерода или азота; X5 обозначает атом углерода, связанный с Y, или -CH=, не связанный с Y; причем 5-членное кольцо, включающее X1-X5, является ароматическим или неароматическим; W обозначает водород, галоген или C1-6 алкил; W1 обозначает водород, C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил или 5-8-членный гетероциклил-C1-4 алкил; W2 обозначает водород, галоген, C1-6 алкил или 5-8-членный гетероциклил-C1-4 алкил; L обозначает -(CR9R10)m-, -(CR9R10)m-O-, -NH-, -N(C1-6 алкил)-, -S(=O)2-, -C(=O)-, -C(=CH2)- или C3-7 циклоалкилен, причем m означает целое число от 0 до 3 и R9 и R10 обозначают, каждый независимо, водород, гидрокси, галоген или C1-6 алкил; R1 обозначает нитро, амино, C1-6 алкилсульфонил, галогенC1-6 алкокси или любую из следующих структурных формул i) - iv):i), ii), iii) и iv) ;R2 обозначает водород, галоген, нитро, амино, C1-6алкокси, галогенC1-6алкокси, C1-6 алкилсульфонил или 5- или 6-членный гетероциклоалкил; R3 обозначает водород, галоген, циано, C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, цианоC1-6 алкил, C1-6 алкилкарбонил, C1-6 алкокси, галогенC1-6 алкокси, цианоC1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, C1-6 алкилтио, C1-6 алкиламинокарбонил, диC1-6 алкиламинокарбонил, C2-8 алкинил, C6-10 арил, галогенC6-10 арил, 5-10-членный гетероциклил или 5-10-членный гетероциклилкарбонил, причем гетероциклильная часть может быть замещена одним-тремя заместителями; R4 обозначает водород, галоген, гидрокси, циано, нитро, амино, оксо, аминосульфонил, сульфониламидо, C1-6 алкиламино, C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, цианоC1-6 алкил, C1-6 алкокси, галогенC1-6 алкокси, цианоC1-6 алкокси, C3-8 циклоалкилокси, C2-8 алкинил, C1-6 алкиламино-C1-6 алкокси, диC1-6 алкиламино-C1-6 алкокси, C1-6 алкоксикарбонил, карбамоил, карбамоил-C1-6 алкокси, C1-6 алкилтио, C1-6 алкилсульфинил, C1-6 алкилсульфонил, 5-10-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероциклил-C1-6 алкил, 5-10-членный гетероциклил-C1-6 алкокси или 5-10-членный гетероциклилокси, причем гетероциклильная часть может быть замещена одним или двумя заместителями; R6 обозначает C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, C1-6 алкоксиC1-6 алкил, C1-6 алкилкарбонилC1-6 алкил, C2-7 алкенил, амино, аминоC1-6 алкил, C3-7 циклоалкил, 5-10-членный гетероциклил или 5-10-членный гетероциклил-C1-6 алкил, или конденсирован с R5, образуя C3-4 алкилен, причем аминогруппа может быть замещена одним или двумя заместителями, R7 и R8 обозначают, каждый независимо, водород или C1-6 алкил; p означает 1 и q означает 0 или 1; r означает целое число от 0 до 3, и, когда r = 2 или больше, группы R3 являются одинаковыми или разными; и s означает целое число от 0 до 3, и, когда s = 2 или больше, группы R4 являются одинаковыми или разными, которое имеет ингибирующий эффект в отношении активации белка STAT3 и может быть использовано для профилактики или лечения заболеваний, связанных с активацией белка STAT3.
Изобретение относится к соединению, которое является активатором одного или более белков Wnt, содержащей его фармацевтической композиции. Соединение способствует росту волос и может быть использовано для лечения облысения.
Новые модуляторы рецептора glp-1 // 2634896
Изобретение относится к новым соединениям формулы I-R или I-S, его фармацевтически приемлемому изомеру, энантиомеру, рацемату или фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают активностью в отношении глюкагонподобного пептида 1 (GLP-1R) и могут найти применение для лечения заболеваний, для которых показано модулирование или потенцирование GLP-1R, в частности для лечения диабета.
Изобретение относится к способу получения 1,3-бис- и 1,4-бис(4,5-ди[тиофен-3-ил]-1Н-имидазол-2-ил)бензолов общей формулы (1)где R=CH3 (1a, 1в); R=Cl (1б, 1г), который заключается в шестичасовом кипячении соответствующих 1,2-дитиенилэтан-1,2-дионов формулы (2)где R=CH3 (2а); R=Cl (2б), с терефталевым или изофталевым альдегидами в уксусной кислоте в присутствии десятикратного избытка ацетата аммония.
Изобретение относится к соединениям:
; ;
которые могут быть использованы для производства лекарственного средства для лечения гипералгезии, толерантности, абстиненции и/или зависимости от вызывающих зависимость лекарственных средств.
Са-ix специфические радиофармпрепараты для лечения и визуалазиции злокачественных опухолей // 2539565
Изобретение относится к соединениям формулы I, II или IV
где значения радикалов W, V, Ra, Rb, X, L, Rt, A представлены в формуле изобретения. Заявленные соединения распознают и связывают CA-IX протеин, могут включать радиоактивный элемент для радионуклидной визуализации или терапевтического применения.
Изобретение относится к химии гетероциклических соединений, а именно к замещенным O-[ -(азол-1-ил)алкил]-N-фенилкарбаматам общей формулы I: где Z и Y означают атом азота или CH-группу, или одновременно являются цепью C-CH=CH-CH=CH-C составляющую вместе аннелированное кольцо; m означает целое число от 1 до 3; R одинаковые или разные означают атом водорода, галогена, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, алкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу, сульфамоилгруппу, n означает целое число атомов от 0 до 2;к их солям с фармацевтически подходящими кислотами, обладающим антиагрегационной активностью.
(1-гидрокси-4,5-диметил-1н-имидазол-2-ил)(фенил)метаноноксим, проявляющий антиаритмические свойства // 2478622
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, конкретно к (1-гидрокси-4,5-диметил-1H-имидазол-2-ил)(фенил)метаноноксиму формулы (I): проявляющему антиаритмическую активность, что делает возможным использование этого соединения в медицине в качестве фармацевтического средства.
Изобретение относится к соединению, которое представляет собой бифенильное производное формулы Описывается также фармацевтическая композиция для лечения или облегчения HCV, на основе указанного соединения.
Ингибиторы сфингозинкиназы // 2447060
Изобретение относится к способу синтеза 2-замещенных соединений азола формулы (I): где способ включает (a) взаимодействие альдегида формулы (II) с азолом формулы (III) в присутствии карбонилирующего агента формулы (IV) с получением оксазолидона формулы (Ia) (b) взаимодействие оксазолидона формулы (Ia) таким образом, чтобы осуществить гидролиз триарилметильной группы, расщепление связи О-(C=Q) и раскрытие оксазолидона, затем взаимодействие полученного промежуточного соединения с Prot-Z, где Prot-Z представляет собой агент, защищающий аминогруппу, выбранный из группы, состоящей из Prot-O-Prot, Prot-галогенида, Prot-N3, RXO2C-OCO2 N=C(C6H5)CN, Prot-O-(1-бензотриазолила), RXO2C-O-C6F5, R XO2C-O-C6H4-NO2 , RXO2C-O-CH(Cl)CCl3, R XO2C-O-2-пиридила, RXO2 C-S-2-пиридила, RXO2C-S-Ph, RX O2C-OSu, RXO2C-(1-имидазоила), RXO2C-CN, RXCO-O-C6 F5, RXCO-CN, Fmoc-Cl, Fmoc-N3 , Fmoc-O-(1-бензотриазолила), Fmoc-OSu или Fmoc-O-C6 F5, с получением азол-содержащего промежуточного соединения формулы (Ib) и(c) окисление промежуточного соединения формулы (Ib) с получением 2-замещенного производного азола формулы (I);Альтернативный способ включает (a) взаимодействие альдегида формулы (II) с азолом формулы (III) в присутствии карбонилирующего агента формулы (IV) (IV)где Q=S и RVI представляет собой -NRVIIRVIII, с получением оксазолидона формулы (Ia) (b) взаимодействие оксазолидона формулы (Ia) таким образом, чтобы осуществить гидролиз триарилметильной группы, затем взаимодействие полученного промежуточного соединения с Prot-Z, где Prot-Z представляет собой агент, защищающий аминогруппу, выбранный из группы, состоящей из Prot-O-Prot, Prot-галогенида, Prot-N3, RXO2C-OCO2 N=C(C6H5)CN, Prot-O-(1-бензотриазолила), RXO2C-O-C6F5, R XO2C-O-C6H4-NO2 , RXO2C-O-CH(Cl)CCl3, R XO2C-O-2-пиридила, RXO2 C-S-2-пиридила, RXO2C-S-Ph, RX O2C-OSu, RXO2C-(1-имидазоила), RXO2C-CN, RXCO-O-C6 F5, RXCO-CN, Fmoc-Cl, Fmoc-N3 , Fmoc-O-(1-бензотриазолила), Fmoc-OSu или Fmoc-O-C6 F5, с получением азол-содержащего промежуточного соединения формулы (Ic) и(c) взаимодействие промежуточного соединения формулы (Ic) таким образом, чтобы осуществить гидролиз О-(C=Q) связи и оксазолидона с последующим окислением промежуточного соединения с получением 2-замещенного азола формулы (I).
Производные 1-аллилимидазола // 2430090
Изобретение относится к новым соединениям из числа металлокомплексов производных 1-алкенилимидазола, в частности, 1-аллилимидазола, обладающих биологической активностью, в частности, антигипоксической. .
Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I: где Х означает -СН2- или связь; n означает целое число 1; R1 означает алкил; циклоалкил; гидроксиэтил; бензо[1,3]диоксолил; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, алкокси, -CF3 или алкилкарбонилом; или фенил, который ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из алкила и галоида; пиридил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом или -CF3; фуранил, который может быть монозамещен метилом, гидроксиметилом или бромом, или фуранил, который дизамещен алкилом; тиенил, который может быть монозамещен метилом или хлором; пиримидинил; изохинолинил; бензгидрил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; или тиазолил; или Х означает -С(=O)- и R1 означает водород; R2 означает индолил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, гидрокси или циано, или фенил, который дизамещен галоидом; пиридил; бензотиенил; тиазолил или тиенил; R3 означает индолил, пиридил, который может быть монозамещен алкокси, алкоксиалкокси, NR31R32, морфолином, пиперидином, оксопиперидинилом, оксопирролидинилом, пиридилом или фенилом; или фенил, который монозамещен фенилом, пиридилом, алкилом, алкокси, диалкиламино, морфолином, N-бензил-N-алкиламино, (диалкиламино)алкокси, фенилалкокси или тетрагидроизохинолинилом; или R3 означает группу: где Z означает фенил или пиридил; R 31 означает 2-С1-С5алкоксиэтил, фенил, пиридил, фенилалкил, гидроксиалкилкарбонил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил или фенилкарбонил; R32 означает водород или метил; R35 означает алкил, алкилкарбонил, фенил, пиридил или пиримидинил; и R4 означает фенил-СН=СН-, где фенил может быть моно-, ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из галоида, алкила, алкокси и -CF3; или фенил-СН2-СН2, где фенил дизамещен -CF 3; и к их оптически чистым энантиомерам, смеси энантиомеров, такие как, например, рацематы, оптически чистые диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастеромерных рацематов и мезоформы, также как соли таких соединений.
Способ синтеза органических соединений // 2404167
Изобретение относится к новому способу получения 5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамина (I), заключающийся в том, что:а) соединение формулы вводят в реакцию конденсации с 4-метил-1Н-имидазолом (IIIa) с получением 4-метил-1-(3-нитро-5-трифторметилфенил)-1Н-имидазола (III) иб) восстанавливают образовавшийся 4-метил-1-(3-нитро-5-трифторметилфенил)-1Н-имидазол до соединения формулы (I).
Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I) в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает С2-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R1 означает группу R2, необязательно замещенную одной или несколькими группами R3 и/или R4; R2 означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R3 означает группу, выбранную из атомов галогена групп C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил,C1-6-алкокси, NR5R6 и фенил; R4 означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-6-алкильную группу; R7 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; R8 означает атом водорода или группу C1-6-алкил, С 3-7-циклоалкил,С3-7-циклоалкил-С 1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R 1 представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C1-6алкильная группа; фенилС 1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R b; галоген; -ORa -OSO 2Rd; -SO2R d; -SORd; -SO2 ORa; где Ra представляет собой Н, C1-6алкильную группу, фенильную или фенилС1-6алкильную группу; где R b представляет собой галогено, -ОН, -ОС 1-4алкил, -Офенил, -OC1-4алкилфенил, и Rd представляет собой С 1-4алкил; группа -(CH2) m-T-(CH2)n-U-(CH 2)p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН2) 2, O(СН2)3, NC(O)NR4(CH2) 2, CH2S(O2)NR 5(CH2)2, CH 2N(R6)C(O)CH2 , (CH2)2N)(R 6)С(O)(СН2)2 , C(O)NR7CH2, C(O)NR 7(CH2)2 и CH 2N(R6)C(O)CH2 O; V представляет собой О, NR8 или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R2 представляет собой галогено или С1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R6 независимо представляют собой Н или C1-10алкильную группу; R 4, R5, R7 и R8 представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям.
Замещенные омега-азолилалкананилиды, способ их получения и применение в качестве антиагрегантов // 2322440
Изобретение относится к замещенным -азолилалкананилидам. .
Изобретение относится к новым 2-(2,6-дихлорфенил)диарилимидазолам общей формулы (I), обладающих ингибирующим действием в отношении активности протеинпирозинкиназы, прежде всего киназы c-met, и могут найти применение при лечении онкологических заболеваний.
Изобретение относится к области биоорганической химии, конкретнее к новым аспартильным производным гистамина общей формулы I: где при R=H, или или способным модулировать активность ферментов антиоксидантной защиты - супероксиддисмутазы (СОД) и каталазы.
Изобретение относится к бензамидным производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного Flt-1-рецептора VEGF, которые могут быть использованы для лечения неопластического заболевания.
Ионные жидкости ii // 2272043
Изобретение относится к органической химии, конкретно к новым ионным жидкостям, предназначенным для применения в электрохимических элементах и в органическом синтезе. .
Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям формулы (I): где R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6), R(7), R(8), R(30) и R(31) имеют указанные в формуле изобретения значения, которые в высшей степени пригодны в качестве нового рода антиаритмических биологически активных веществ, в особенности для лечения и профилактики аритмий предсердий, как, например, мерцание предсердий (фибрилляция предсердий, AF) или трепетание предсердий (предсердные трепетания).
Изобретение относится к производным имидазола формулы (1), где X, Y, R, R2, R3 и R4 такие, как определено в формуле изобретения. .
Изобретение относится к средству для ингибирования адгезии, или миграции лейкоцитов, или ингибирования VLA-4-рецептора, представляющему собой гетероциклы общей формулы (I), где W означает R1-A-C (R13), Y означает карбонил, Z означает N(R0), А означает двухвалентный остаток фенилена, двухвалентный (С1-С6)-алкиленовый остаток, В означает двухвалентный (С1-С6)-алкиленовый остаток, который может быть замещен (С1-С8)-алкилом, D означает C(R2) (R3), E означает R10CO, R и R0 независимо друг от друга означают водород, в случае необходимости замещенный (С6-С14)-арил, в случае необходимости замещенный гетероарил, в случае необходимости замещенный в арильном остатке (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил или в случае необходимости замещенный в гетероарильном остатке гетероарил-(С1-С6)-алкил, R1 означает водород, Гет, остаток R28N (R21)-C(O)-, R2 означает водород, R3 означает CONHR4, R11NH, R4 означает (С1-С28)-алкил, который при необходимости может быть одно- или многократно замещен одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда гидроксикарбонила, (C1-С6)-алкоксикарбонила и R5, R5 означает в случае необходимости замещенный (С6-С14)-арил, R10 означает гидроксил или (С1-С6)-алкокси, R11 означает R12CO, R12 означает R15-O-, R13 означает (С1-С6)-алкил, R15 означает R16-(С1-С6)-алкил, R16 означает 7-12-членный бициклический или трициклический остаток, насыщенный или частично ненасыщенный и который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или различными (С1-С4)-алкильными остатками, R21 означает водород, R28 означает R21, Гет означает моно- или полициклический, 4-14-членный, ароматический или неароматический цикл, который может содержать 1, 2, 3 или 4 атома азота, b, с, d и f независимо друг от друга означают 0 или 1, однако одновременно не могут означать нуль, е, g и h независимо друг от друга означают 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6, во всех их стереоизомерных формах и в виде их смесей в любых соотношениях, а также их физиологически приемлемых солей.
Производные фенил- и аминофенилалкилсульфонамида и фармацевтическая композиция на их основе // 2218335
Изобретение относится к новым производным фенил- и аминофенилалкилсульфонамида формулы где А обозначает (R1SO2NR2-), (R3R60NSO2NR2-); X обозначает -NH-, -СН2- или -OCH2-; Y обозначает 2-имидазолин, 2-оксазолин или 4-имидазол; R1 обозначает (низш.
Изобретение относится к гетероциклам формулы I, значения радикалов см. .
Изобретение относится к производным имидазола общей формулы I, где n=0 или 1, R1 - водород, алкил, R2 - водород или R2 и R3 образуют двойную связь, R3 - водород, алкил, R4 - водород, алкил, гидроксигруппа, алкокси, R5 - водород или алкил, или R4 и R5 образуют карбоксильную группу, R6, R7, R8 - водород, алкил, гидроксигруппа, алкокси, гидроксиалкил, галоген, Х - -CHR9-(CHR10)m-, m = 0 или 1, R9 и R10 - водород или алкил.
Сульфонамиды и способы их получения // 2182904
Изобретение относится к продуктам, получаемым из гистамина и, в особенности, к продуктам конденсации гистамина или метилзамещенного гистамина и аминокислоты, способу их приготовления и применения как активного начала в таких областях, как терапия и косметология, а также в качестве фактора (агента), улучшающего стабильность композиций, применяемых в терапии, косметологии, сельском хозяйстве и пищевой промышленности (области).
Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, обладающим терапевтической активностью, способам и промежуточным соединениям для их получения, фармацевтическим препаратам, содержащим указанные соединения, и к медицинскому использованию данных соединений.
Линия получения имидазола // 2127262
Изобретение относится к области органической химии, в частности к методам синтеза гетероциклических соединений и может быть использовано при производстве имидазола, необходимого для получения лекарственных препаратов и сорбентов.
Изобретение относится к новым имидазолсодержащим алкокси-имино производным тетрагидронафталина и хромана, к способу получения их, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к использованию их в качестве терапевтических средств.
Изобретение относится к новым конденсированным гетероциклическим соединениям или их солям, их промежуточным соединениям, способу их получения и фунгициду на их основе для обработки сельскохозяйственных и садовых культур.
