Не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью (C07D241/04)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D241/04                     Не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью(92)

Стильбеновое производное и способ его получения // 2776328
Изобретение относится к стильбеновому производному химической формулы 1, или его фармацевтически приемлемой соли для подавления функции циклофилина и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: обеспечение стильбеновых производных для подавления функции циклофилина.

Гетероароматические модуляторы ретинол-связанного орфанного рецептора гамма // 2771280
Изобретение относится к соединению, соответствующему общей формуле (I), где Х представляет собой N, СН; R1 выбран из группы, включающей -CN, (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, (3-7-членный)гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, (5-членный)гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы, где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, (3-7-членный)гетероциклоалкил, (5-членный)гетероарил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R6; R2 выбран из группы, включающей галоген, (C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил, где указанный (C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил, необязательно, замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена; R3 выбран из группы, включающей (C1-C4)алкил; R4 выбран из группы, включающей (C1-C4)алкил; R5 выбран из группы, включающей (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил и -ORa, где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил и -ORa необязательно замещен одним или большим числом заместителей, независимо выбранных из R7; R6 представляет собой группу, включающую -OH, -CN, галоген, =O, -S(O)2Rb, -NRcRd, -C(O)Rb, (C1-C4)алкил, гидрокси(C1-C4)алкил, ORb, (С3-С6)циклоалкил; R7 представляет собой группу, включающую галоген, (C1-C4)алкил; Ra представляет собой (C1-C6)алкил; Rb представляет собой (C1-C6)алкил; каждый Rc и Rd независимо представляет собой H, (C1-C6)алкил; или его фармацевтически приемлемым солям.

1-фенилпропаноновые соединения и их применение // 2765102
Настоящее изобретение относится к применению соединения 1-фенилпропанона, имеющего формулу (I), или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения рака груди, хронического лимфолейкоза или нейробластомы(I),где X представляет собой метиленовую группу (-CH2-) или атом, выбранный из группы, состоящей из O, S и Se, n представляет собой целое число от 4 до 6, A представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из 4-морфолила, 1-пиперидинила и 4-метил-1-пиперазинила, и он необязательно замещен (C1-C3)алкилом, при условии, что, когда X представляет собой CH2, n равен 5.

Низкомолекулярные модуляторы пантотенаткиназ // 2764652
Группа изобретений относится к низкомолекулярным соединениям, которые модулируют активность пантотенаткиназы (PanK). Соединения демонстрируют ингибирование активности PanK со значениями IC50 от 0.001 мкM до 0.03 мкM.

Новые ингибиторы cdk8/19 // 2763347
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой CR1, Ν; Х2 представляет собой CR2, Ν; Х3, Х4, Х3, Х6 каждый независимо представляет собой СН, Ν; R1 представляет собой Н, Hal; R2 представляет собой Н, -OR10, -NR11R12, R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут представлять собой 4-7-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и/или О, который может быть незамещенным или замещенным одним заместителем, выбранными из С1-С6 алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими галогенами; Υ представляет собой -N(R13)-, -О- или -S-; Ζ представляет собой -C(R14)2- или -С(О)-; R10 представляет собой Н, C1-С6 алкил; R11, R12 каждый независимо представляет собой Н, C1-C6 алкил; R13 представляет собой Н; R14 каждый независимо представляет собой Н; не включая соединения, где Χ1, Х3 представляют собой Ν, Х2, Х4, Х5, Х6 представляют собой СН, R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой R представляет собой Η, С1-С6 алкил.

Композиции для лечения гипертензии и/или фиброза // 2752088
Изобретение относится к соединениям общих формул, указанных ниже, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу терапевтического лечения гипертензии, или прегипертензии, и/или фиброза миокарда и их применению в профилактическом и/или терапевтическом лечении гипертензии и/или фиброза, включающему введение эффективного количества соединения по п.

1-(метоксибензил)-4-[2-((метоксибензил)амино)этил]пиперазины, обладающие антиаритмической активностью // 2751878
Изобретение относится к 1-(метоксибензил)-4-[2-((метоксибензил)амино)этил]пиперазинам общей формулы 1где R1, R2, R3, R4 могут быть водородами или метокси-группами, при этом как минимум один из заместителей является метокси-группой, а X является тремя молекулами неорганических кислот, а также к способам их получения и применению соединений в качестве веществ, обладающих кардиотропной активностью.

Катионный липид // 2740921
Изобретение относится к катионному липиду, который можно применять для доставки нуклеиновой кислоты в цитоплазму. Катионный липид согласно настоящему изобретению представляет собой, соединение, представленное формулой (1a), или его фармацевтически приемлемую соль, где в формуле (1a) L1 и L2 независимо представляют собой алкиленовую группу, содержащую от 3 до 10 атомов углерода; R1 и R2 независимо представляют собой алкильную группу, содержащую от 4 до 22 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую от 4 до 22 атомов углерода; X1 представляет собой одинарную связь или -CO-O-; и кольцо P представлено любой из формул (P-1), (P-2), (P-4) и (P-5), где R3 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода.

Способы получения (циклопентил[d]пиримидин-4-ил)пиперазиновых соединений // 2732404
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы I: или его соли. Способ включает: А.

Модуляторы ror гамма (rorγ) // 2727698
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора RORγ-активности и фармацевтической композиции на их основе для лечения RORγ-опосредованных заболеваний или состояний. В общей формуле I A1 является NR1 или CR1, где R1 является H или метилом, где метил, если присутствует, необязательно замещен одним или более F; циклопропильная часть может быть необязательно замещена одним или более метилом и одним или более F; A2-A5 являются N или CR2-CR5, соответственно, при условии, что одно из четырех положений A в A2-A5 может быть N; R2-R5 независимо являются H, галогеном, или C(1-6)алкилом; R6 и R7 независимо являются H, метилом, или гидроксилом, причем все алкильные группы, если присутствуют, необязательно замещены одним или более F; R8 является H или C(1-2)алкилом; A9-A12 являются N или CR9-CR12, соответственно, при условии, что одно из четырех положений A в A9-A12 может быть N; R9-R12 независимо являются H, галогеном, C(1-3)алкокси, или C(1-6)алкилом; R13 является H, C(1-6)алкилом, C(2-6)алкенилом, C(3-6)циклоалкилом, C(3-6)циклоалкил-C(1-4)алкилом, C(2-5)гетероциклоалкилом, C(2-5)гетероциклоалкил-C(1-4)алкилом, C(6-10)арилом, C(6-10)арил-C(1-4)алкилом, C(1-9)гетероарилом или C(1-9)гетероарил-C(1-4)алкилом, все группы необязательно замещены одним или более галогеном, амино, гидроксилом, циано, C(1-3)алкокси, C(1-3)алкоксикарбонилом, (ди)C(1-3)алкиламино или C(1-3)алкилом; и R14 является H, C(1-6)алкилом, C(2-6)алкенилом, C(3-6)циклоалкилом, C(3-6)циклоалкил-C(1-4)алкилом, C(2-5)гетероциклоалкилом, C(2-5)гетероциклоалкил-C(1-4)алкилом, C(6-10)арилом, C(6-10)арил-C(1-4)алкилом, C(1-9)гетероарилом или C(1-9)гетероарил-C(1-4)алкилом, все группы необязательно замещены одним или более галогеном, амино, гидроксилом, циано, C(1-3)алкокси, C(1-3)алкоксикарбонилом, (ди)C(1-3)алкиламино или C(1-3)алкилом; или R13 и R14 конденсированы и образуют кольцо, содержащее от 5 до 7 атомов объединением R13, являющимся C(1-6)алкилом или C(2-6)алкенилом, с независимым заместителем в пределах определения R14, все группы необязательно замещены одним или более галогеном, амино, гидрокси, циано, C(1-3)алкокси, C(1-3)алкоксикарбонилом, (ди)C(1-3)алкиламино или C(1-3)алкилом.

Производные гетероциклические алкильные соединения в качестве селективных ингибиторов гистондеацетилазы и содержащие их фармацевтические композиции // 2683022
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью в отношении гистондеацетилазы (HDAC).

Комбинация, содержащая новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты и другой активный ингредиент, для активирования фермента рецептора g-белка 40 // 2680248
Настоящее изобретение относится к фармацевтической комбинации для активирования фермента рецептора G-белка 40 (GPR40), которая содержит новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты и второй активный ингредиент, который выбран из группы, состоящей из лекарственных средств на основе ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (DPPIV), на основе сульфонилмочевины, на основе тиазолидиндиона (TZD), на основе бигуанида и на основе ингибитора натрий/глюкоза котранспортера 2 (SGLT2).
Новые соединения в качестве ингибиторов гистондеацетилазы 6 и содержащие их фармацевтические композиции // 2660897
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их стереоизомерам или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей гистондеацетилазу 6 (HDAC6) активностью, пригодные для предотвращения или лечения ассоциированных с HDAC6 заболеваний, включая злокачественное новообразование, воспалительные заболевания, аутоиммунные заболевания, неврологические заболевания и нейродегенеративные заболевания.

Полусинтетические производные гелиомицина, ингибирующие опухолевый рост // 2644780
Изобретение относится к 4-аминометильным производным гелиомицина, соответствующим формуле: а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие способностью ингибировать деление опухолевых клеток.

Пиперазиниловые производные для лечения рака // 2629115
Изобретение относится к соединению общей формулы (I)в которой X представляет собой группу (С1-С6)алкил, фенил, бензил, C(O)OR5 или C(O)NHR5; R1 представляет собой атом водорода или группу C(O)R6 или C(O)OR6; R2 представляет собой атом водорода или группу (С1-С6)алкил; или R2 совместно с R1 или X образуют насыщенную углеводородную цепь, которая образует 5- или 6-членный цикл; R3 представляет собой атом водорода или группу (С1-С6)алкил; R4 представляет собой атом галогена или группу (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси или фенилокси, причем указанная группа возможно замещена одним или более атомами галогена; Ar представляет собой тиофенильную или фенильную группу, возможно замещенную одним атомом галогена; и R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой группу (С1-С6)алкил, фенил-(С1-С6)алкил или фенил, возможно замещенный одним атомом галогена.

Амидные соединения, способы получения, применение в качестве средств для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых рнк-содержащими вирусами // 2628800
Изобретение относится к конкретным соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для изготовления фармацевтической композиции, набора или лекарственного средства.

Новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты, способ его получения и фармацевтическая композиция для профилактики и лечения метаболического заболевания, включающая его в качестве эффективного ингредиента // 2628077
Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1, его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли:[Формула 1] , а также к способам его получения и фармацевтической композиции на его основе.

Симметричный полифторалкилсодержащий аминодисульфид в качестве присадки к индустриальному маслу и способ его получения // 2625450
Изобретение относится к новым симметричным полифторалкилсодержащим аминодисульфидам формулы I:Технический результат: получены новые симметричные полифторалкилсодержащие аминодисульфиды, используемые в качестве присадки к индустриальному маслу, а также разработан способ их получения.

Производные пиперазина, способы их получения и их применение в лечении инсулинорезистентности // 2619110
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) и к его энантиомеру, диастереоизомеру и соли присоединения фармацевтически приемлемых оснований или кислот, где R1 означает группу -C(O)CR3R4CR5R6C(O)OH или группу ; n и m означают 0 или 1; L1 - группа -С(О)-; -С(O)O- или -S(O)2-; R2 означает карбоциклическую ароматическую группу с 6 членами, незамещенную или замещенную одним или несколькими заместителями, одинаковыми или разными, которые выбраны из алкоксильной группы с 1-6 атомами углерода, линейной или разветвленной, атома галогена, CF3, цианогруппы (-CN), сульфонилметильной группы (-S(O)2-метил); гетероциклическую ароматическую группу с 5 или 6 членами, содержащую 1 или 2 гетероатома, одинаковых или разных, выбранных из азота и серы; полигетероциклическую ароматическую группу с 9 членами, содержащую 3 гетероатома, одинаковых или разных, выбранных из азота и серы; L2 - карбоциклическую группу, при этом карбоцикл означает ароматический с 6 членами цикл; или углеводородную группу, линейную или разветвленную, с 1-5 атомами углерода; L2 означает алкил, линейный или разветвленный, с 1-5 атомами углерода; R3, R4, R5 и R6 означают атом водорода; R7, одинаковые или разные, означают алкил, линейный или разветвленный, с 1-5 атомами углерода.

Лизинспецифические ингибиторы деметилазы-1 и их применение // 2602814
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы (I), где (A) обозначает фенил или пиридил; каждый (А′), если он содержится, независимо выбран из группы, включающей фенил, фенилС1-С10алкоксигруппу, фенилС1-С10алкил, фенилоксигруппу и галоген, где каждый (А′) содержит 0, 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей галоген, галогенС1-С10алкил, фенил, C1-С10алкил и C1-С10алкоксигруппу; X равно 0, 1 или 2; (B) обозначает циклопропильное кольцо, где (А) и (Z) ковалентно связаны с разными атомами углерода в (В); (Z) обозначает -NH-; (L) выбран из -СН2СН2-, -СН2СН2СН2- и -СН2СН2СН2СН2-; и (D) выбран из -N(-R1)-R2, -O-R3 и -S-R3, где R1 и R2 связаны друг с другом, и вместе с атомом азота, к которому присоединены R1 и R2, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо содержит 0, 1 или 2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей -NH2, -NH(С1-С6-алкил), -N(C1-С6-алкил)(С1-С6-алкил) и C1-С10алкил, или R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей -Н, C1-С10алкил и С3-С7-циклоалкил, где суммарное количество заместителей у R1 и R2 равно 0, 1 или 2 и заместители независимо выбраны из -NH2, -NH(С1-С6-алкил) и -N(C1-C6-алкил)(С1-С6-алкил); и R3 обозначает C1-С10алкил; или его энантиомеру, диастереоизомеру или их смеси, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвату; при условии, что исключены следующие соединения: N1,N1-диметил-N2-(2-фенилциклопропил)-1,3-пропандиамин и N1,N1-диметил-N2-(2-фенилциклопропил)-1,2-этандиамин.

Производное транс-2-деценовой кислоты и содержащее его лекарственное средство // 2602810
Настоящее изобретение относится к новому производному транс-2-деценовой кислоты формулы (I') или его фармацевтически приемлемой соли , обладающему профилактическим или терапевтическим действием для расстройств периферической нервной системы, вызванных противораковыми средствами, и/или нейротрофической фактор-подобной активностью и/или анальгитическим действием, а также к фармацевтическую средству на его основе.

Жирнокислотные фумаратные производные и их использование // 2588256
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, или к их фармацевтически приемлемым солям, энантиомерам или стереоизомерам; в которой значения для групп W1, W2, R3, L, Z, a, b, m, c, d и т.д. определены в формуле изобретения.

2,5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ccr3 // 2532515
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим модулирующим действием в отношении СС хемокинового рецептора 3 (CCR3), фармацевтической композиции на их основе, вариантам способов лечения и способу контролирования активности CCR3.

2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 // 2527165
Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO2; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR5; и Z представляет собой =O, CO2R6 или C1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH2, CHF, CHCH3, O, S или SO2; и Z представляет собой водород или C1-6алкил; R1 и R2 каждый независимо представляют собой галоген, C1-6алкил или C1-6 галогеналкил; R3 представляет собой CN или NO2; R4 представляет собой водород или C1-6алкил; R5 представляет собой водород или C1-6алкил; и R6 представляет собой водород или C1-6алкил.

Замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике // 2522586
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4-C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19)-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n-, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения.

Применение пентааминофуллеренов в качестве противомикробных средств и противомикробная композиция на их основе // 2501785
Изобретение относится к применению производных фуллерена общей формулы 1 в качестве противомикробных препаратов. В формуле 1 Х означает отрицательный заряд, локализованный на фуллереновом каркасе, атом хлора, присоединенный к углеродному каркасу, или атом водорода; фрагмент NR1R2 означает остаток амина, где R1 и R2 - атомы водорода, или замещенные протонированными (NH3 +) или непротонированными (NH2) аминогруппами линейные или разветвленные алкильные радикалы (CmH2m+1; n=1-20), или остаток пиперазина общей формулы Ic-1, где R, R'1, R'2 R'3 и R'4 - атомы водорода или линейные или разветвленные алкильные (CmH2m+1; n=l-20) радикалы, а также остатки алифатических спиртов -(СН2)nOH, простых эфиров -(CH2)nOR'5, тиолов -(CH2)nSH, кислот -(СН2)nCOOH, их сложных эфиров -(CH2)nCOOR'5 или амидов -(CH2)nCONR'5R'6, для которых n=0-20, R'5 и R'6 - атомы водорода или линейные алкильные (CmH2m+1; n=1-20) радикалы.

Производные бензоциклогептана и бензоксепина // 2496769
Изобретение относится к соединению формулы (I), включая любые его стереохимические изомерные формы, или его фармацевтически приемлемую соль, где А является фенилом или 6-членным ароматическим гетероциклом, содержащим 1 или 2 атома азота; где указанный фенил или 6-членный ароматический гетероцикл необязательно могут быть сконденсированы с фенилом; Z является CH2 или O; R1 является галогеном, гидроксилом, C1-4алкилом, C1-4алкилокси, или, если A является фенилом, два соседних заместителя R1 могут быть взяты вместе с получением радикала формулы: -O-CH2-O- (a-1) или -O-CH2-СН2-O- (a-2); R2 является водородом или C1-4алкилом; R3 и R4 каждый независимо является водородом, C1-6алкилом, C1-4алкилоксиC1-6алкилом или фенилC1-4алкилом; или R3 и R4, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют радикал формулы (b-1) или (b-2) где X1 является CH2 или CHOH; и X2 является CH2, O или NR6; R5 является водородом, галогеном, C1-4алкилом или C1-4алкилокси; R6 является водородом, C1-4алкилом, C1-4алкилкарбонилом; n равно целому числу 0, 1 или 2; при условии, что соединение не является или его фармацевтически приемлемой солью.

Гуанидинсодержащие соединения, применимые в качестве антагонистов мускариновых рецепторов // 2480458
Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, где R1-3, R5-7, a, X, Y, Y', Y'' и Z имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, которые являются антагонистами мускариновых рецепторов.

Способ получения аминов из глицерина // 2480449
Изобретение относится к способу получения аминов и/или алканоламинов с преимущественным содержанием моно- и диаминалканолов, алкилдиаминов и -триаминов и циклических аминов взаимодействием глицерина с водородом и аминирующим средством, выбираемым из группы: аммиак, метиламин и диэтиламин, в присутствии катализатора, содержащего металл из группы Cu, Со, Ni, Mn, Mo, Cr, Zr, или ихсмеси, при температуре от 150°С до 300°С и давлении от 20 до 300 бар с последующим выделением целевого продукта.

Новые пиперазинамидные производные // 2454412
Изобретение относится к новым пиперазинамидным производным формулы (I), где Х представляет собой N или СН; Y представляет собой N или СН; R1 представляет собой низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, где фенил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила; R2 представляет собой низший алкил, фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из диметилизоксазолила, хинолинила, тиофенила или пиридинила, где фенил или гетероарил необязательно могут быть замещены 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, фтор-низшего алкила, низшего алкокси-карбонила и фенила; R 3 представляет собой фенил, пиридинил или пиразинил, где фенил, пиридинил или пиразинил замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила и фтор-низшего алкила; R4, R5, R6 , R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой водород, а также к их физиологически приемлемым солям.

Способ получения пиперазинофенолов // 2454408
Изобретение относится к способу получения пиперазинофенолов, который включает взаимодействие пиперазина, N-( -аминоэтил)пиперазина, N-( -бензиламиноэтил)пиперазина или N,N1-бис-(пиперазиноэтил)этилендиамина с основанием Манниха в водной среде при температуре 90-110°С при мольном соотношении пиперазин, N-( -аминоэтил)пиперазин, N-( -бензиламиноэтил)пиперазин:основание Манниха, равном 1:0,8-2, N,N1-бис-(пиперазиноэтил)этилендиамин:основание Манниха, равном 1:2 или 1:4 до прекращения выделения диметиламина; а также аминометилирование пиперазина или N-( -аминоэтил)пиперазина дифенилолпропаном (ДФП) в присутствии формальдегида (ФА) в водной среде при мольном при соотношении пиперазин:ФА:ДФП, равном 1:1:1 или 1:2:2 при температуре 50-90°С в течение 4-10 часов.

Соли производных пирролопиримидинона и способ их получения // 2448967
Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным солям производного пирролопиримидинона, представленного формулой (1), которые выбирают из гентизатной, малеатной, нитратной, фумаратной и полутартратной солей, которые обладают улучшенными свойствами при их использовании, в частности повышенной стабильностью.

Новые 4-(азациклоалкил)фталонитрилы и способ их получения // 2447061
Изобретение относится к области получения новых (азациклоалкил)фталонитрилов. .

Производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета // 2435757
Изобретение относится к соединениям формулы в которойQ совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл, a R1 и R 2, R3, R4, R5 и R 6 такие, как указано в п.1 формулы изобретения, или к его энантиомерам, или смеси его энантиомеров, или к его фармацевтически приемлемой соли.

Новое соединение пиперазина и его применение в качестве ингибитора hcv полимеразы // 2412171
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: где каждый символ определен в формуле изобретения.

Производные 2-фенокси и 2-фенилсульфонамида с ссr3 антагонистической активностью для лечения астмы и других воспалительных или иммунологических заболеваний // 2380356
Изобретение относится к новым производным бензолсульфонамида формулы (I), его таутомерным, стереоизомерным формам, его физиологически приемлемым солям: где Х означает О, S; R1 означает Н, галоген; R2 означает Н, галоген; R3 означает NO2CN; R4 означает: где R71 означает Н; R72 означает Н; Z1 означает -[CH2]p -, где р=2.

Азотсодержащие гетероциклические производные и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента // 2366655
Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I): где R1 представляет собой SO2NR102R103, -NR101 SO2R104 или -COOR105, где R 101 представляет собой атом водорода, R102 и R103 каждый независимо представляет собой атом водорода или С1-4 алкил, R104 представляет собой С1-4 алкил и R105 представляет собой атом водорода или С1-4 алкил; Х представляет собой связь, -CH2- или -O-; Y представляет собой -СН2-; кольцо А и кольцо В, которые являются одинаковыми или различными, каждое независимо представляет собой бензол, пиридин, пиразол или пиперидин, который может иметь в качестве заместителя С1-4 алкил или галоген; кольцо D представляет собой пиперидин; R2 представляет собой где стрелка показывает положение связи с кольцом D; R51 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-6алкил, который может иметь в качестве заместителя (а) гидрокси, (b) метокси, (с) циано, (d) карбокси, (е) галоген, (f) метилсульфониламино, (g) С3-8циклоалкил или фенил, который может иметь в качестве заместителя метил, галоген, гидрокси или метокси, (h) тиенил, пиразолил, тетрагидропиранил, тиазолил, изоксазолил, имидазолил, тетразолил, пиридил, пиримидинил, который может иметь в качестве заместителя метил, трифторметил или гидрокси, (3) С2-10алкенил, (4) С2-10алкинил, (5) фенил, который может иметь в качестве заместителя С1-4алкил или галоген, или (6) пиридин или тетрагидропиран; R52 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-6алкил, который может иметь в качестве заместителя (а) гидрокси, (b) метокси, (с) карбокси, (d) С3-8циклоалкил, (е) фенил или (f) оксо, (3) С3-8циклоалкил или фенил, который может иметь в качестве заместителя С1-4алкил, гидрокси, циано, оксо, карбамоил, N-метиламинокарбонил, карбокси, галоген, метокси, трифторметокси, метилтио, метилсульфонил, ацетиламино, диметиламино, ацетил, тетразолил, трифторметил или метилсульфониламино, (4) С3-10циклоалкенил, (5) адамантил, (6) тиенил, пиразолил, тетрагидропиранил, изоксазолил, изотиазолил, тиадиазолил, пиперидинил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, хинолил, индолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, бензотриазолил, диоксаинданил, бензодиоксаинданил, который может иметь в качестве заместителя С1-4алкил, гидрокси, оксо, галоген, азидо или трифторметил, или (7) бензилоксигруппу; и R53 представляет собой атом водорода или C1-6алкил, к его солям или к его сольватам.

Соединение, обладающее действием против hcv, и способ его получения // 2346933
Изобретение относится к соединению, применимому для профилактики и лечения вирусных инфекционных заболеваний, особенно заболеваний печени, вызванных инфекцией вирусом гепатита С (HCV), вследствие его ингибирующей активности против HCV, имеющего высокую степень репликации, способу его получения, промежуточному соединению, применимому для его получения, и фармацевтической композиции, содержащей эти соединения.

Косметические композиции, содержащие циклическое дипептидное соединение // 2336072
Изобретение относится к области косметологии и касается композиции антиперспиранта, содержащей вещество с антиперспирантной активностью, непрерывную фазу и структурирующее вещество, содержащее циклодипетидное производное, способа ее получения, способа предупреждения или уменьшения потообразования, производного циклодипептида и гелеобразной основы для введения вещества с антиперспирантной активностью.

Производные азотсодержащих гетероциклических соединений и лекарственные препараты на их основе // 2278111
Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений общей формулы I где X1-X5 являются СН 2 или один из них является NH, а другие X1-X 5 являются СН2,k равно 0 или 1; t равно 0, 1 или 2; радикалы R1, когда t равно 2, являются одинаковыми или разными;R1 является нормальным или разветвленным C1-8 алкилом или C1-8 гидроксиалкокси;А является фенилом или пиридинилом; R2 является Н, гидроксилом, галогеном, C1-6 алкилом, С1-6 алкокси; n равно 0, 1-4, радикалы R 2, где n>1, являются одинаковыми или разными; р равно 0 или 1-5;Y является -ОС(O)-,Z является CH2, илик их фармацевтически приемлемым солям.

Пептидная композиция с замедленным высвобождением // 2237675
Изобретение относится к пептидной композиции с замедленным высвобождением, представляющей собой соединение (I), содержащее соединение (А) формулы и полимер, содержащий лактидные звенья, гликолидные звенья и звенья винной кислоты – которые находятся в полимере при следующем соотнашении: лактидные звенья составляют от примерно 71% до примерно 73%, гликолидные звенья от примерно 26% до примерно 28%; и звенья винной кислоты от примерно 1% до 3%, а аминогруппы соединения (А) связаны ионной связью с карбоксильными группами кислотных звеньев полимера; макрочастицам соединения I, средний размер которых составляет от примерно 10 микрон до примерно 100 микрон; фармацевтической композиции с замедленным высвобождением и двум способам лечения различных болезней, включающим введение пациенту эффективного количества соединения А, или микрочастиц.

Производные азотсодержащих гетероциклических соединений и фармацевтическая композиция на их основе // 2230740
Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений общей формулы где Х1-Х5 обозначают СН2 или один из них означает NH, а другие Х1-Х5 являются СН2; k равно 0 или 1, R1 является С1-8 алкилом, С1-8 гидроксиалкокси; t равно 0, 1 или 2; А обозначает фенил или пиридинил; R2 является Н, гидроксилом, галогеном или С1-6 алкилом, С1-6 алкоксигруппой; n равно 0, 1-4; р равно 0 или целому числу от 1 до 5, Y является –С(О)-; Z является СН2, или к их фармацевтически приемлемым солям.

Производные пиперазина или пиперидина и фармацевтическая композиция // 2194702
Изобретение относится к производных пиперазина или пиперидина общей формулы I, в которой G представляет собой атом углерода или азота; А выбирают из (i) фенила, замещенного группой -СООН, CONH2, -СООСН3, -CN, NH2 или -СОСН3; (ii) нафтила, бензофуранила и хинолинила; или группу формулы (iii) R1 выбирают из водорода; разветвленного или прямого C1-C6 алкила, C1-С6 алкенила, - СО (C1-С6 алкил); каждый из R9, R10, R13, R14, R17 и R18 независимо имеет значения, указанные выше для R1; В представляет собой замещенный или незамещенный ароматический, необязательно замещенный С5-С10 гидроароматический остаток.
Способ получения дигидрохлорида 2-трифторметил-10-[3-(1- метил-пиперазинил-4)-пропил]-фенотиазина // 2179169
Изобретение относится к способу получения 2-трифторметил-10-[3-(1-метил-пиперазинил-4)-пропил)] -фенотиазина, применяемого для лечения заболеваний центральной нервной системы. .
 
.
Наверх