Только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца (C07D261/08)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D261/08                     Только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца(54)

Изоксазол в качестве агонистов fxr-рецептора // 2793266
Изобретение относится к новым изоксазолам формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, обладающим агонистической активностью в отношении фарнезоидного рецептора FXR. В указанной формуле R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей H, галоген и CF3, при условии, что R1 и R2 не являются H одновременно; R3 представляет собой C1-C3алкил; n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2 и 3; R4 выбран из группы, включающей фенил, незамещенный или замещенный одним R5, и бифенил, незамещенный или замещенный одним R5; R5 выбран из группы, включающей COOR6, CN, гидрокси-C1-C3алкил, C1-C3алкил-O-фенил, незамещенный или замещенный одним R7, и C1-C3алкил-O-бифенил, незамещенный или замещенный одним R7; R6 выбран из группы, включающей H и C1-C3алкил, а R7 выбран из группы, включающей COOR6, CN и гидрокси-C1-C3алкил; при условии, что соединение не является 4-((3-(2,6-дихлорфенил)-5-изопропилизоксазол-4-ил)метокси)бензойной кислотой.

Композиции для лечения легочного фиброза // 2747801
Настоящее изобретение относится к соединению формулы или его фармакологически приемлемой соли, где: В выбран из группы, состоящей из: R1 и R3 независимо представляют собой СН или N; R2 представляет собой СН или С=O; R5-R9 независимо представляют собой С или N; Q независимо выбран из алкила, гидрокси, амино и замещенного амино, выбранного из группы, состоящей из -NHSO2CH3, -NHCOH, -NHCONHCH3, -NHCONHCH2CH3, -NHSO2NHCH3, -NHSO2NHCH2CH3 и -NHCOCH3; n равно 0, 1 или 2; D представляет собой: R10-R14 независимо представляют собой С, N или S; Т независимо выбран из С1-6алкила и галогена; и m равно 0, 1, 2, 3 или 4, при этом D не может представлять собой незамещенный фенил, и Q не может представлять собой гидрокси, когда n равно 1 и все R5-R9 представляют собой С.

Производные изоксазола в качестве агонистов ядерных рецепторов и их применение // 2741306
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение в качестве агонистов фарнезоид-Х-рецептора. В формуле I Y представляет собой углерод; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, галоген или трифторметил; Z представляет собой n равняется 0, 1 или 2; каждый из X1, X2 и X3 независимо представляет собой углерод или азот; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой водород, галоген, циано, C1-6алкил, С3-6циклоалкил, галоген-С1-6алкил, CONRa1Ra2, NRa1Ra2, CH2NRa1Ra2, CH2Rc3, CORa3, ORa3, NRa4CORa3, NRa4CO2Ra3, NHCONHRa3 или 3- или 8-членные гетероциклы, которые в своей структуре содержат один или два атома кислорода или азота, где m равняется 1 или 2; каждый из Ra1 и Ra2 независимо представляет собой водород, С1-6алкил, С3-6циклоалкил, галоген-С1-6алкил или 3- или 8-членные гетероциклы, которые в своей структуре содержат один или два атома кислорода или азота; Ra3 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-6циклоалкил, галоген-С1-6алкил, или 3- или 8-членные гетероциклы, которые в своей структуре содержат один или два атома кислорода или азота; Ra4 представляет собой водород или С1-6алкил; R5 представляет собой водород, каждый из R6 и R7 независимо представляет собой водород, галоген, трифторметил или трифторметокси; Rc3 представляет собой водород или С1-6алкил; каждый из W1, W2 и W3 независимо представляет собой кислород, азот, CRw1 или NRw1, где Rw1 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-6циклоалкил, С1-6алкиламин, С1-6алкиловый спирт, или (СН2)ргетероарил, где гетероарил представляет собой 6-членное моноциклическое кольцо с одним атомом азота, и р равняется 1, 2 или 3.

Модуляторы ror гамма (rorγ) // 2735546
Изобретение относится к соединению формулы I, в котором A11-A14 являются CR11, CR12, CR13 и CR14 соответственно; R1 является C(2-6)алкилом, C(3-6)циклоалкилом, C(3-6)циклоалкилC(1-3)алкилом, (ди)C(3-6)циклоалкиламино или (ди)(C(3-6)циклоалкилC(1-3)алкил)амино, где все атомы углерода алкильных групп необязательно замещены одним или более F и где все атомы углерода циклоалкильных групп необязательно замещены одним или более F или метилом; R2 и R3 независимо являются H, метилом или этилом, где все алкильные группы, если присутствуют, необязательно замещены одним или более F; R4 является H; R5 является H, C(1-6)алкилом, C(6-10)арилом, C(6-10)арилC(1-3)алкилом, C(1-9)гетероарилом, C(1-9)гетероарилC(1-3)алкилом, C(3-6)циклоалкилом, C(3-6)циклоалкилC(1-3)алкилом, C(2-5)гетероциклоалкилом или C(2-5)гетероциклоалкил-C(1-3)алкилом, все группы необязательно замещены одним или более F, Cl, C(1-2)алкилом, C(1-2)алкокси или циано; сульфонильная группа с R1 представлена R8; оставшиеся R6-R14 независимо являются H или C(1-6)алкилом, все алкильные группы необязательно замещены одним или более F; R15 является H, C(1-6)алкилом, C(3-6)циклоалкилом, C(3-6)циклоалкилC(1-3)алкилом, C(6-10)арилом, C(6-10)арилC(1-3)алкилом, C(1-9)гетероарилом, C(1-9)гетероарилC(1-3)алкилом, C(2-5)гетероциклоалкилом или C(2-5)гетероциклоалкилC(1-3)алкилом, все группы необязательно замещены одним или более F, Cl, C(1-2)алкилом, C(1-2)алкокси или циано; и R16 является C(1-6)алкилом, C(3-6)циклоалкилом, C(3-6)циклоалкилC(1-3)алкилом, C(6-10)арилом, C(6-10)арилC(1-3)алкилом, C(1-9)гетероарилом, C(1-9)гетероарилC(1-3)алкилом, C(2-5)гетероциклоалкилом или C(2-5)гетероциклоалкилC(1-3)алкилом, все группы необязательно замещены одним или более F, Cl, C(1-2)алкилом, C(1-2)алкокси или циано.

Модуляторы ror гамма (rorγ) // 2730454
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, а также фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться в качестве ингибиторов RORγ, пригодные для лечения RORγ-опосредованных заболеваний или состояний.

Модуляторы ror гамма (rorγ) // 2727698
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора RORγ-активности и фармацевтической композиции на их основе для лечения RORγ-опосредованных заболеваний или состояний. В общей формуле I A1 является NR1 или CR1, где R1 является H или метилом, где метил, если присутствует, необязательно замещен одним или более F; циклопропильная часть может быть необязательно замещена одним или более метилом и одним или более F; A2-A5 являются N или CR2-CR5, соответственно, при условии, что одно из четырех положений A в A2-A5 может быть N; R2-R5 независимо являются H, галогеном, или C(1-6)алкилом; R6 и R7 независимо являются H, метилом, или гидроксилом, причем все алкильные группы, если присутствуют, необязательно замещены одним или более F; R8 является H или C(1-2)алкилом; A9-A12 являются N или CR9-CR12, соответственно, при условии, что одно из четырех положений A в A9-A12 может быть N; R9-R12 независимо являются H, галогеном, C(1-3)алкокси, или C(1-6)алкилом; R13 является H, C(1-6)алкилом, C(2-6)алкенилом, C(3-6)циклоалкилом, C(3-6)циклоалкил-C(1-4)алкилом, C(2-5)гетероциклоалкилом, C(2-5)гетероциклоалкил-C(1-4)алкилом, C(6-10)арилом, C(6-10)арил-C(1-4)алкилом, C(1-9)гетероарилом или C(1-9)гетероарил-C(1-4)алкилом, все группы необязательно замещены одним или более галогеном, амино, гидроксилом, циано, C(1-3)алкокси, C(1-3)алкоксикарбонилом, (ди)C(1-3)алкиламино или C(1-3)алкилом; и R14 является H, C(1-6)алкилом, C(2-6)алкенилом, C(3-6)циклоалкилом, C(3-6)циклоалкил-C(1-4)алкилом, C(2-5)гетероциклоалкилом, C(2-5)гетероциклоалкил-C(1-4)алкилом, C(6-10)арилом, C(6-10)арил-C(1-4)алкилом, C(1-9)гетероарилом или C(1-9)гетероарил-C(1-4)алкилом, все группы необязательно замещены одним или более галогеном, амино, гидроксилом, циано, C(1-3)алкокси, C(1-3)алкоксикарбонилом, (ди)C(1-3)алкиламино или C(1-3)алкилом; или R13 и R14 конденсированы и образуют кольцо, содержащее от 5 до 7 атомов объединением R13, являющимся C(1-6)алкилом или C(2-6)алкенилом, с независимым заместителем в пределах определения R14, все группы необязательно замещены одним или более галогеном, амино, гидрокси, циано, C(1-3)алкокси, C(1-3)алкоксикарбонилом, (ди)C(1-3)алкиламино или C(1-3)алкилом.

Производные бензолсульфонамидов в качестве обратных агонистов связанного с ретиноидами ror орфанного рецептора гамма (т) // 2724331
Изобретение относится к конкретным производным сульфонамидов формулы (II)их фармацевтически приемлемым солям, а также к их применению в качестве обратного агониста, связанного с ретиноидами орфанного рецептора гамма RORγt.

Трициклические соединения и их использование // 2724100
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой СН; представляет собой L представляет собой связь; R представляет собой конденсированную циклическую группу, указанную в п.1 формулы изобретения, где каждая группа, представленная R, является независимо и необязательно замещенной одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8; каждый R1 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br или I; R2 представляет собой C1-6 алкил или С3-6 циклоалкил; каждый R8 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br, I, -L1-C(=O)OR15, -L1-S(=O)tR16, -C(=O)N(R17)S(=O)2R16 или -C(=O)N(R17)-L3-S(=O)2OR15; каждый R15 независимо представляет собой Н, дейтерий или C1-6алкил; каждый R16 независимо представляет собой C1-6алкил; каждый R17 независимо представляет собой Н или дейтерий; каждый L1 независимо представляет собой связь или C1-6 алкилен; каждый L3 независимо представляет собой связь или С1-4 алкилен; n является 0, 1 или 2; каждый t независимо является 0, 1 или 2.

Замещенные бензамиды для борьбы с членистоногими // 2713949
Изобретение относится к соединениям формулы (I-T3), в которой R1 представляет собой Н, A1 представляет С-Н, А2 представляет CR3 или N, А3 представляет CR4, А4 представляет С-Н, B1 представляет CR6 или N, В2 представляет С-Н, B4 представляет С-Н и B5 представляет CR10 или N, причем заместители B1 и В5 не означают одновременно N, R3, R4, R6 и R10 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, циано, нитро, в каждом случае необязательно замещенный галогеном C1-С6-алкил, необязательно замещенный галогеном С3-С6-циклоалкил, необязательно замещенный галогеном C1-С6-алкокси, необязательно замещенный галогеном С1-С6-алкилсульфанил, необязательно замещенный галогеном C1-С6-алкилсульфинил, необязательно замещенный галогеном C1-C6-алкилсульфонил, необязательно замещенный галогеном N-С1-С6-алкиламино, необязательно замещенный галогеном N-С1-С3-алкокси-С1-С4-алкиламино или необязательно замещенный галогеном 1-пирролидинил; R8 представляет собой замещенный фтором С1-С4-алкокси или замещенный фтором С1-С4-алкил; R11 представляет собой Н; W представляет собой О или S; Q представляет собой C1-С3-алкил, циклопропил, 1-(циано)-циклопропил, 1-(перфторированный С1-С3-алкил)-циклопропил, 1-(С1-С4-алкил)-циклопропил, 1-(тиокарбамоил)-циклопропил, замещенный галогеном C1-С3-алкил, тиетан-3-ил, N-метил-пиразол-3-ил или 2-оксо-2(2,2,2-трифторэтиламино)этил.

Композиции для лечения заболевания почек и/или печени // 2712624
Изобретение относится к соединениям указанной ниже формулы или их фармакологически приемлемым солям, которые могут найти применение для профилактического или терапевтического лечения фиброза почек и/или печени, для предотвращения, снижения степени или замедления отмирания клеток почечных канальцев, предотвращения, снижения степени или замедления накопления жира в печени или восстановления нормальной структуры ткани у субъекта.

Замещенные бензамиды для борьбы с членистоногими // 2712092
Изобретение относится к соединению формулы (I-T3), в которой R1 представляет собой C1-С6-алкил; группы: A1 представляет С-Н, А2 представляет CR3 или N, А3 представляет CR4, А4 представляет С-Н, B1 представляет CR6, В2 представляет С-Н, B4 представляет С-Н и B5 представляет CR10, R3, R4, R6 и R10 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, в каждом случае необязательно замещенный галогеном C1-С6-алкил, необязательно замещенный галогеном С3-С6-циклоалкил или необязательно замещенный галогеном C1-С6-алкокси; R8 представляет собой замещенный фтором С1-С4-алкил; R11 представляет собой Н; W представляет собой О; Q представляет собой циклопропил или 1-(циано)-циклопропил.

3-арил-5-фторизоксазолы и способ их получения // 2684322
Изобретение относится к производным 5-фторизоксазолов общей формулы (I), где R=3-Cl, 3-Br, 3-NO2, 2-Cl, 2-NO2, 4-NO2, 4-Cl, 4-Br, 4-F, H. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений путем взаимодействия дигалогенциклопропанов общей формулы (II) с хлорсульфатом нитрозония.

Способ получения хелатного s,s-комплекса дихлорида димеди(i) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана // 2653920
Способ получения хелатного S,S-комплекса дихлорида димеди(I) бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана общей формулы (1):Способ включает взаимодействие 1,2-бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этана с дихлоридом димеди(I) в среде ацетонитрила при мольном соотношении бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этан:дихлорид димеди(I), равном 1:0.5, при температуре 55-70°C и атмосферном давлении в течение 2-4 ч.

Способ получения хелатных цис-s,s-комплексов диацетат(дибромид)[ди-1,6-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2,5-дитиагексан]палладия(ii) // 2637943
Изобретение относится к области химии координационных соединений, в частности к способу получения хелатных цис-S,S-комплексов диацетат(дибромид)[ди-1,6-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2,5-дитиагексан]палладия(II) общей формулы (1)Способ включает взаимодействие бидентатного реагента - 1,2-бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этана с диацетатом (дибромидом) палладия(II) в среде ацетонитрила при мольном соотношении бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этан : диацетат (дибромид) палладия(II), равном 1:1, при температуре 15-25°C и атмосферном давлении в течение 3-5 ч.

Амидные соединения, способы получения, применение в качестве средств для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых рнк-содержащими вирусами // 2628800
Изобретение относится к конкретным соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для изготовления фармацевтической композиции, набора или лекарственного средства.

Агонисты gpr40 // 2627703
Изобретение относится к соединению формулы (I), где кольцо А представляет собой возможно замещенную фенильную группу, где возможный заместитель представляет собой фтор или метокси; кольцо В представляет собой возможно замещенную фенильную группу, где возможный заместитель выбран из метокси, 1 или 2 атомов фтора, -CH2CN, -О-СН2-С3циклоалкила, изопропокси; изоксазола (который может быть замещен 1 или 2 метильными группами), -О-CH2-CN и -O-СН2-С(O)ОН; X представляет собой связь или -СН2О-; Y представляет собой -CH2O-; Z представляет собой связь или -(CR5R6)-; L представляет собой -СО2Н; R1 представляет собой OR7; R2 представляет собой кольцо, выбранное из группы, состоящей из С3-С12 циклоалкила, С6арилконденсированногоС3-С6 циклоалкила, и возможно замещенного С6 арила, причем каждый возможный заместитель выбран из метила, фтора, метокси, циано и метансульфонила; каждый R3, R4, R5 и R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н, CN, ОН, CONH2, С1-С12 алкила, С2-С12 алкинила, С6 арила и возможно замещенного C1-C18 гетероарила, выбранного из изоксазола, причем изоксазол может быть замещен 1 или 2 метильными группами, или любые два из R3, R4, R5 и R6 совместно с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать возможно замещенный С3-циклоалкил или двойную связь между атомами, к которым они присоединены; R7 выбран из группы, состоящей из Н, возможно замещенного С1-С12 алкила, причем возможные заместители выбраны из 3 атомов фтора или -N(СН3)2 или фенила, С2-С12 алкенила, С3-С12 циклоалкила и С6 арила; r равен 1; или его фармацевтически приемлемой соли.

Лиганды рецепторов эстрогена // 2620375
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые, которые могут быть использованы в качестве лигандов эстрогеновых рецепторов.

Фениколовые противобактериальные средства // 2593204
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где группировка Het представляет собой пиридинил или тиазолил; каждый из R1 и R2 представляет собой Н; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н, -С1-8алкил или R3 и R4, взятые вместе, образуют С3-6циклоакил; W представляет собой -Н, -РО(ОН)2 или -СН2ОРО(ОН)2; каждый из X и Y представляет собой хлор или каждый из X и Y представляет собой фтор, и Z представляет собой Н.

Замещенные производные азола, фармацевтическая композиция, содержащая эти производные, и способы лечения болезни паркинсона с применением этих производных // 2578596
Изобретение относится к замещенному производному азола, представленному следующей формулой (I), 3-(4-бензилокси-3,5-диметил-фенил)-изоксазол-5-илметиловому эфиру карбаминовой кислоты, 3-(4-проп-2-инил-оксифенил)-изоксазол-5-илметиловому эфиру карбаминовой кислоты или 2-{[3-(4-бензилокси-фенил)-изоксазол-5-илметил]-амино}-пропионамиду или его фармацевтически приемлемой соли, где R выбран из группы, состоящей из С4-С15 арилакила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, трифторметила, трифторалкокси, -NO2, С(=O)ОСН3, линейного или разветвленного С1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, фенила, фенилокси, бензилокси, -С(=O)Н, -ОН и -C=N-OH; С4-С15 гетероарилалкила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, С(=O)ОСН3, линейного или разветвленного С1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, фенила, фенилокси, бензилокси; линейного, разветвленного или циклического C1-С10 алкила, замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-С3-алкилокси, C1-С3 алкилтио, карбамата, трет-бутил-ОС(=O)NH-, -NH3 +, -NH2, -ОН, -С(=O)ОСН2СН3, -NHC(=O)NH2, трифторметилсульфанила, трифторметила и -CN; где когда R представляет собой С4-C15-гетероарилалкил, гетероарильная группа выбрана из группы, состоящей из имидазола, хлортиофена, бензотиазола, пиридина, хинолина, бензотриазола, изоксазола, фурана, N-оксопиридина, N-метилпиридина и бензо[1,3]диоксола, и когда R обозначает С4-С15 арилалкил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, фенилокси, бензилокси и нафталинила, Y выбран из группы, состоящей из О и N - R1, R1 обозначает заместитель, выбранный из группы, состоящей из Н и линейного или разветвленного C1-С3 алкила; R2 выбран из группы, состоящей из Н и галогена; А выбран из группы, состоящей из О и S; В представляет собой С; Z выбран из группы, состоящей из имидазола, пирролидина и тетразола, незамещенных или замещенных по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из ОН, карбамата, линейного или разветвленного C1-С4 алкила, галогена, NO2, CF3, CN и фенила; -OC(=O)NR3R4; NC(=NH)NH2 и -NC(=O)NH2; каждый из R3 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н; C1-С5 алкила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из NH2 и NR7R8; пиперидина, пиперазина и диазепана, незамещенных или замещенных C1-С3 алкилом, или R3 и R4 вместе могут образовать пиперидин, пиперазин, имидазол, пирролидин, триазол, тетразол, диазепан или морфолин, незамещенные или замещенные C1-С3 алкилом; каждый из R7 и R8 обозначает по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из Н и линейного или разветвленного C1-С3 алкила; каждый m и n независимо обозначает 0 или 1.

Новое производное гидроксамовой кислоты // 2575129
Изобретение относится к соединению формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются и каждый из них представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С1-6алкоксигруппу (С1-6алкильная группа, С1-6алкоксигруппа и С3-8циклоалкильная группа могут быть замещены 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из "атома галогена, С1-6алкоксигруппы"); R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу(которые могут быть замещены заместителями, которые указаны в формуле изобретения), гетероциклическую группу, выбранную из пиридина; А1 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, тиофенила, или С3-8циклоалкиленовую группу (двухвалентная арильная группа может быть замещена 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из следующей группы заместителей Ra, которые указаны в формуле изобретения); L представляет собой -С≡С-, -С≡С-С≡С-, -С≡С-(CH2)m-O-, СН=СН-, -СН=CH-С≡C-, -С≡С-СН=СН-, -O-, -(СН2)m-O-, -O-(CH2)m-, C1-4алкиленовую группу или связь; m обозначает 1, 2 или 3; А2 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу (приведенную в формуле изобретения), С3-8циклоалкиленовую группу, С3-8циклоалкениленовую группу, С1-4алкиленовую группу или С2-4алкениленовую группу (которые могут быть замещены 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из группы заместителей Rb, которая приведена в формуле изобретения); W представляет собой R6-X1-, R6-X2-Y1-X1-, R6-X4-Y1-X2-Y3-X3-, Q-X1-Y2-X3- или Q-X1-Y1-X2-Y3-X3-; Y2, Y1, Y3, n, X1, X3, X2, X4, Q, R6, R7, R8 и R9 приведены в формуле изобретения.

Новые производные циклопентана // 2572555
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где А1 и R1, R2, R3, R4 и R5 определены в формуле изобретения, которые являются предпочтительными ингибиторами цистеинпротеазы катепсина, в частности цистеинпротеазы катепсина S или L, что делает их полезными в качестве лекарственных средств, особенно для лечения диабета, атеросклероза, аневризмы брюшной аорты, периферического артериального заболевания или диабетической нефропатии.

Новые лекарственные средства для ингибирования агрегации белков, вовлеченных в заболевания, связанные с агрегацией белков, и нейродегенеративные заболевания // 2531915
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Е) где X, Y и L независимо ненаправленно выбраны из -C(R1)(R2)-, -C(R3)=, -N(R4)-, -N= и -O-; M и Z независимо ненаправленно выбраны из ; ---- означает необязательную двойную связь; R1, R2, R3, R4 и R6 независимо выбраны из водорода; C1-4 алкила; группы -C1-4 алкилен-галоген; группы -C1-4 алкилен-OH; Hal выбран из F, Cl, Br и I; RE1 и RE2 присоединены к соседним атомам углерода, и RE1 и RE2 вместе ненаправленно образуют структуру -T-(CRE7RE8)n-V-, где T выбран из CRE9RE10 и O или NH и V выбран из CRE9RE10 и O или NH, а также соответствующие структуры, в которых присутствует двойная связь, причем по меньшей мере один из T или V представляет собой O или N; RE7 и RE8 представляют собой H или F; RE9 и RE10 представляют собой H; n принимает значения от 1 до 2; RE3 представляет собой C1-6 алкильную группу; m принимает значения 0 или 1; RE4 представляет собой атом галогена; p принимает значения 0 или 1; а также к фармацевтическим и диагностическим композициям указанного соединения.

2-фенилэтиламинопроизводные в качестве модуляторов кальциевых и/или натриевых каналов // 2397160
Изобретение относится к новым 2-фенилэтиламинозамещенным производным карбоксамидов формулы (I) где J, W, R, R0, R1 , R2, R3 и R4 имеют значения, такие, как определено в п.1 формулы изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим их в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов для предупреждения, ослабления и лечения широкого спектра патологий, включающих неврологические, психические, сердечно-сосудистые, воспалительные, офтальмологические, урологические и желудочно-кишечные заболевания.

Производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель, пригодные в качестве ингибиторов цитокинов // 2382028
Изобретение относится к новым соединениям формулы I где Qa представляет собой фенил или гетероарил, и Qa, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; R1 и R2 каждый независимо выбран из водорода и (1-6С)алкила; Qb представляет собой фенил или гетероарил, и Qb, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкоксикарбонила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфинила и (1-6С)алкилсульфонила; где любой из заместителей на Qa или Qb, определенных выше, содержащих группу СН 2, которая присоединена к 2 атомам углерода, или группу СН3, которая присоединена к атому углерода, возможно, может нести на каждой указанной группе СН2 или СН 3 один или более чем один заместитель, выбранный из гидрокси, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, которое может содержать вплоть до трех гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, и может быть конденсировано с бензольным кольцом или пятичленным азотсодержащим кольцом, содержащим 2 атома азота; а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Соединение, обладающее действием против hcv, и способ его получения // 2346933
Изобретение относится к соединению, применимому для профилактики и лечения вирусных инфекционных заболеваний, особенно заболеваний печени, вызванных инфекцией вирусом гепатита С (HCV), вследствие его ингибирующей активности против HCV, имеющего высокую степень репликации, способу его получения, промежуточному соединению, применимому для его получения, и фармацевтической композиции, содержащей эти соединения.

Ингибиторы катепсин-цистеинпротеазы // 2312861
Изобретение относится к соединениям, представленным формулой где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом.

Кристаллическая натриевая соль парекоксиба // 2300529
Изобретение относится к натриевой соли парекоксиба в кристаллической форме, которая обладает свойствами селективного ингибитора циклооксигеназы-2 (СОХ-2) и может найти применение при лечении, например, воспалительных заболеваний и боли.

Производные альфа-(n-сульфонамидо)ацетамида как ингибиторы бета-амилоида // 2300518
Изобретение относится к новым -(N-сульфонамидо)ацетамидам формулы (I) или их оптическим изомерам где значения для R; R1; R 2 и R3 указаны в п.1 формулы.

Производные триарил-содержащих кислот в качестве лигандов рецепторов ппар // 2278860
Изобретение относится к новым соединениям к фармацевтической композиции, обладающей ППАР-лиганд связывающей активностью, содержащей указанное соединение и фармацевтически приемлемый носитель, а также к способу лечения пациента, страдающего физиологическим нарушением, способным модулироваться соединением, обладающим ППАР-лиганд связывающей активностью, включающему введение пациенту фармацевтически эффективного количества указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли.

Антагонист npy y5 // 2264810
Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается фармацевтической композиции в качестве антагониста рецептора NPY Y5, содержащей соединение формулы I, соединений формулы I и способа лечения ожирения и подавления потребления пищи с повышенной эффективностью 8 н.

Замещенные изоксазолы, фармацевтические композиции на их основе и способ подавления воспалений // 2200158
Изобретение относится к новым замещенным изоксазолам общих формул I, II, III, IV, V, где R1 выбирают из низшего алкила, карбоксиалкила, алкоксикарбонила, аминокарбонила, аминокарбонилалкила и т.д.; R2 выбирают из алкилсульфонила, гидроксисульфонила и аминосульфонила; R3 выбирают из фенила или 6-членного гетероцикла, содержащего один атом азота, причем фенил может быть необязательно замещен одним или более радикалами, независимо выбранными из алкила, циано, галогеналкила, гидроксиалкила и т.д.; при условии, что R2 является аминосульфонилом, в случае, если R2 - замещенный фенильный радикал находится в 3-положении изоксазола; R4 выбирают из низшего алкила, гидроксила, карбоксила, галогена, низшего карбоксиалкила и т.д.; R5 выбирают из метила, гидрокси и амино; R6 выбирают из фенила или 6-членного гетероцикла, содержащего один атом азота, причем фенил может быть необязательно замещен одним или более радикалами, независимо выбранными из низшего алкилсульфинила, низшего алкила, циано, низшего галогеналкила и т.д.; R7 выбирают из низшего алкила, гидроксила, карбоксила, галогена, низшего карбоксила и т.д.; R8 представляет один или более радикалов, независимо выбранных из водорода, низшего алкилсульфинила, низшего алкила, циано, низшего галогеналкила и т.д.

Производное бензола, замещенное гетероциклом, и гербицид // 2162849
Изобретение относится к новому производному пиразола, замещенному бензоильной группой в положении 4 кольца пиразола, и гербициду. .

Производные изоксазола, способы их получения, гербицидная композиция, способ борьбы с сорняками // 2126394
Изобретение относится к новым производным изоксазола, композициям, содержащим их, способам из получения и использованию в качестве гербицидов. .

Производное 4-бензоилизоксазола или его приемлемая для сельского хозяйства соль, гербицидная композиция и способ борьбы с сорняками // 2124505
Изобретение относится к новым производным 4-бензоилизоксазола формулы I, где R - водород или -CO2R4; R1 - C3-6-циклоалкил; R2 - галоген, н-алкил, возможно замещенный одним и более атомов галогена, или -OR5, -S(O)pR6; R3 - -S(O)qR7; X - -(CR9R10)t-; n = 0, 1 и 2; когда n больше 1, группы R2 могут быть одинаковыми или различными; R4, R5 и R6-н-алкил; R7-н-алкил, возможно замещенный одним или большим числом атомов водорода, C3-C6-алкенил с прямой цепью или фенил; R9 и R10 - водород или C1-C6-алкил с прямой цепью; p и q = 0, 1 или 2; t - целое число от 1 до 4, когда t > 1, группы -CR9R10 могут быть одинаковыми или различными; или их приемлемые для сельского хозяйства соли.

Производные 4-бензоилизоксазола, способ получения, гербицидная композиция, способ регулирования роста сорняков // 2122543
Изобретение относится к новым производным 4-бензоилизоксазола, содержащим их композициям, способам их получения, промежуточным веществам для их получения и их использованию в качестве гербицидов. .

Простые циклогексеноноксимовые эфиры и гербицидная композиция // 2110513
Изобретение относится к новым простым циклогексиноноксимовым эфирам и гербицидным композициям на их основе. .

Производные 4-бензоилизоксазола, способы их получения, гербицидная композиция, способ борьбы с ростом сорняков // 2105761
Изобретение относится к новым производным 4-бензоилизоксазола, составам, их содержащим, и их применению в качестве гербицидов. .

Производное 4-бензоилизоксазола, способ его получения, гербицидная композиция, способ борьбы с ростом сорняков // 2105002
Изобретение относится к новым производным 4-бензоилизоксазола, к композициям, содержащим их, к способам их получения, промежуточным соединениям при их получении и к их использованию в качестве героицидов.

Производное 4-бензоилизоксазола, способ его получения, гербицидная композиция на его основе и способ борьбы с ростом сорняков // 2104273
Изобретение относится к производным 4-бензоилизоксазола, композициям, содержащим эти производные, и их применению в качестве гербицидов. .
 
.
Наверх