Связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца (C07D403/10)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D403/10                     Связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца(109)

Ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста // 2786524
Настоящая группа изобретений относится к новым соединениям формулы I,их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции, способу ингибирования биологической активности рецептора эпидермального фактора роста (EFGR), способу лечения заболеваний или нарушений, опосредованных активностью EFGR, и применению заявляемых соединений или указанной композиции для лечения заболевания или нарушения, опосредованного активностью EFGR.

Пиримидиновые соединения, содержащие кислотные группы // 2782066
Настоящее изобретение относится к соединению, имеющему структуру Формулы (1), или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим иммуномодулирующими свойствами, которые действуют через TLR7 и которые полезны при лечении вирусных инфекций и раковых заболеваний.

Гетероциклические модуляторы синтеза липидов // 2779069
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы (III), (IIIb), (II), (I), (VI), где значения радикалов R21, R22, R24, R25, L, Ar, L3, n, m, R3 имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Новые имидные производные и их использование в качестве лекарственного средства // 2772429
Изобретение относится к области органической химии, а именно к имидному производному формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где А представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1 атом серы, или фенилен, где фенилен необязательно замещен одним или одинаковыми или различными 2 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы и C1-C6 алкила, правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с четвертичным углеродом, связанным с R2; R1a, R1b и R1c являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода; гидроксильную группу; циано; C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из C1-C6 алкокси; или два из R1a, R1b и R1c объединяются с образованием C3-C6 циклоалкила; R2 представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-C6 алкокси; C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1 атом кислорода и имеющую 6 составляющих кольцо атомов; или C6-C10 арил; R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; W представляет собой -N(Rx)-, где Rx представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; m+n равно 0, 1 или 2; X представляет собой атом углерода или атом азота; V представляет собой связь; карбонил; атом кислорода; или -N(RY)-, где RY представляет собой атом водорода и Y представляет собой 6-членную кольцевую группу, 5-членную кольцевую группу, замещенную 6-членной кольцевой группой, или конденсированную кольцевую группу 5-членного кольца и 6-членного кольца, где 5-членное кольцо и 5-членная кольцевая группа содержит 1-4 атома, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, а остальное состоит из атома углерода, 6-членное кольцо и 6-членная кольцевая группа содержит 0-2 атома азота, а остальное состоит из атома углерода, и эти кольцевые группы необязательно замещены одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена; C1-C6 алкила, необязательно замещенного 3 атомами галогена; и С3-С6 циклоалкила.

Фенилдифторметилзамещенное соединение пролинамида // 2772276
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где в формуле R1 представляет собой низший алкил или галогеновый низший алкил, R2 представляет собой галоген или галогеновый низший алкил, L представляет собой связь или -CH2-, А представляет собой СН или N, R3 представляет собой Н или низший алкил, R4 и R5 одинаковые или отличаются друг от друга и представляют собой Н или низший алкил, R6 и R7 одинаковые или отличаются друг от друга и представляют собой Н, низший алкил или галоген.

Гетероциклические ингибиторы мст4 // 2771875
Изобретение относится к соединениям формулы VII, где значения W, Y, L, n определены в формуле изобретения. Соединения пригодны в лечении опосредованных МСТ4 заболеваний, таких как пролиферативные и воспалительные заболевания.

Гетероциклические модуляторы синтеза липидов для применения против рака и вирусных инфекций // 2766087
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые ингибируют синтазу жирных кислот (FASN) и могут найти применение при лечении рака. В формуле I L-Ar представляет собой или ; Ar представляет собой ; R1 представляет собой -CN или -O-(C1-C4 алкил), необязательно замещенный одним или более галогенами; каждый R2 представляет собой водород; R3 представляет собой H или F; R21 представляет собой C1-C4 алкил; R22 представляет собой Н или С1-С2 алкил; R24 представляет собой -O-(C1-C4 алкил), -O-(C1-C4 алкил)-O-(C1-C4 алкил) или -O-(4-6-членный гетероцикл), причем R24 необязательно замещен одним или более гидроксилами или галогенами; и R25 представляет собой C1-C4 алкил.

Усилитель противоопухолевого эффекта с применением нового соединения бифенила // 2765153
Изобретение относится к применению соединения бифенила, представленного формулой (I), или его соли для производства состава для профилактики и/или лечения LSD1–связанной злокачественной опухоли у пациента с раком, где пациенту с раком вводят один или более других противоопухолевых агентов, где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5–10–членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей 1–2 атома азота в качестве гетероатомов; кольцо B является моноциклическим или бициклическим 6–10–членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5–10–членной ненасыщенной гетероциклической группой, которые могут быть замещены оксо, которая имеет 1–3 атома азота, 0–2 атома кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино, (C3–C7 циклоалкил)амино или C1–C6 алкилом и R4 является галогеном, нитро, циано, замещенным или незамещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом, незамещенным C1–C6 алкокси, замещенным или незамещенным C3–C7 циклоалкилом, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино или незамещенным карбамоилом; где если, по меньшей мере, один R4 является замещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом или замещенным C3–C7 циклоалкилом, заместителем является галоген, гидрокси и амино; R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом; R5 и R6 также вместе могут образовывать оксо; если R5 и R6 являются одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом, по меньшей мере, один из R5 и R6 являются водородом; l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 3, где если l равен 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными; если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными; если n равно 2–3, от двух до трех R4 могут быть одинаковыми или разными, и где одним или более другими противоопухолевыми агентами являются, по меньшей мере, один, выбранный из цитарабина, азацитидина, децитабина, гуадецитабина, даунорубицина, третиноина (ATRA), RG7388, карбоплатина, цисплатина, паклитаксела, иринотекана (SN–38) и этопозида.

Кристаллическая форма соединения, подавляющего активность протеинкиназы, и её применение // 2744264
Изобретение относится к соединению, представленному структурной формулой (I) ({5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-{4-[((3S,5R)-3,5-диметилпиперазинил)карбонил]фенил}карбоксамида гидрохлорид), и его новым кристаллическим формам дигидрату и тригидрату, а также способу получения соединения и кристаллической формы, соответствующим промежуточным соединениям, фармацевтической композиции, содержащей соединение по изобретению, применению для приготовления фармацевтического продукта для лечения заболевания, расстройства или состояния у пациента, где заболевание, расстройство или состояние опосредовано c-Met, CSF1R, ROS1 или слитым белком на основе ROS1, TRKA или слитым белком на основе TRKA, TRKB, TRKC, ALK, ALKATI или слитым белком на основе ALK.

Производные пиразола в качестве ингибиторов калликреина // 2739447
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: ; ;; ;; ;; и его фармацевтически приемлемых солей и сольватов. Также предложены фармацевтическая композиция, применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата для получения лекарственного средства и способ лечения заболевания или состояния, в которое вовлечена активность калликреина плазмы.

Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе // 2734876
Изобретение относится к области органической химии, а именно к неконденсированным производным пиридина формулы Ib-iii и к его фармацевтически приемлемой соли или дейтерированному производному любого из них, где кольцо B представляет собой C6-C10 арильное кольцо или C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором какой-либо из от 1 до 4 атомов кольца необязательно представляет собой O, S, N или NR; кольцо C представляет собой C3-C14 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой N, O или S, и где один атом азота на кольце C является точкой присоединения к пиридиновому кольцу; и R1 представляет собой галоген; CN; F5S; SiR3; OH; NRR; C1-C6 алкил или фторалкил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; C6-C10 арил; C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; или C3-C10 циклоалкил; R2 представляет собой галоген; OH; NRR; азид; CN; CO2R; C1-C6 алкил или фторалкил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C6-C10 арил; C3-C13 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; или (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; или две группы R2, взятые вместе, могут образовывать группу =CH2 или =O; R3 представляет собой галоген; CN; CO2R; C1-C6 алкил или фторалкил; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; или C6-C10 арил; C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; или (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; или две группы R3, взятые вместе, могут образовывать группу =CH2 или =O; R4 представляет собой H; азид; CF3; CHF2; OR; CCH; CO2R; OH; C6-C10 арил, C3-C10 гетероарил или гетероциклоалкил, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; NRR, NRCOR, CONRR, CN, галоген или SO2R; R независимо представляет собой H; OH; CO2H; CO2C1-C6 алкил; C1-C6 алкил; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C6-C10 арил; C3-C10 гетероарил или гетероциклоалкил, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; или C3-C10 циклоалкил; n и p равно 0, 1, 2 или 3; q равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; где каждая из конкретных групп для переменных R1-R4 необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, фосфо, OH, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, фторалкила, алкила, алкенила, алкинила, нитро, CN, гидроксила и (C1-C9 алкилен)-E, где до 4 звеньев CH2 независимо заменены на O, S, SO2, SO, CO, NH, N-алкил, N-алкенил или N-алкинил, и E представляет собой H, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкокси, CN или CF3, кроме того, где каждый из арила, циклоалкила, гетероциклоалкила и гетероарила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, алкила, амино, CN, алкенила, алкинила и алкокси; и когда две алкокси группы связаны с одним и тем же атомом или соседними атомами, две алкокси группы могут образовывать кольцо вместе с атомом(ами), с которым(ми) они связаны; и где «амино» относится к группе NH2, которая необязательно замещена одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, циклоалкила и гетероциклоалкила.

Новое соединение бифенила или его соль // 2726622
Изобретение относится к соединению формулы (I):(I)где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5-12-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей от 1 до 2 атомов азота и от 0 до 1 атома кислорода в качестве гетероатомов, кольцо B является моноциклическим или бициклическим 5-12-членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5-12-членной ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо, которая имеет от 0 до 3 атомов азота, от 0 до 1 атома серы и от 0 до 2 атомов кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет по меньшей мере один из азота, серы и кислорода, X является O или S, R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, (C3-C6 циклоалкил)амино или C1-C6 алкилом, R4 является галогеном; нитро; циано; карбокси; C1-C6 алкилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, выбранными из галогена, карбокси, C1-C6 алкокси, гидрокси, (C2-C7 ацил)окси, амино, необязательно замещенного C2-C7 ацилом, C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси, или карбамоила, необязательно моно- или дизамещенного C1-C6 алкилом; C2-C6 алкенилом; C1-C6 алкокси, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из гидрокси, C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, или моноциклического 6-10-членного ненасыщенного углеводорода; C3-C6 циклоалкилом, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, карбамоила, замещенного моноциклическим 6-10-членным ненасыщенным углеводородом, (C1-C6 алкокси)(C1-C6 алкил) или C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси; моно- или ди(C1-C6 алкил)амино; или карбамоилом, необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, представляющими собой C1-C6 алкил, где, если присутствуют два или более заместителей, заместители могут быть одинаковыми или разными, l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 5, где, если l равно 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными, если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными и, если n равно от 2 до 5, от двух до пяти R4 могут быть одинаковыми или разными.

Соединения метаболита антагониста рецептора ангиотензина ii и ингибитора nep, и способы их получения // 2723642
Изобретение относится к надмолекулярным комплексам (соединениям) двойного действия, которые обладают эффектом блокирования рецептора ангиотензина II (AT1), ингибитора неприлизина (NEPi) и представляют собой соединения (EXP3174·AHU377)·1,5Ca·2H2O и (EXP3174·AHU377)·1,5Ca·2,5H2O.

Модуляторы ядерных рецепторов // 2715897
Изобретение относится к соединениям формул EI-5 и FQ, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения иммунологических патологических состояний.

Замещенные циклические амиды в качестве гербицидов // 2710379
Изобретение относится к соединению формулы 1:. Значения R1, R4, R5, R6, Q1, Q2, Y1, Y2, Т и J2 приведены в формуле изобретения.

N-((гет)арилметил)-гетероарил-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов плазменного калликреина // 2707870
Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-[(3-фтор-4-метоксипиридин-2-ил)метил]-3-(метоксиметил)-1-({4-[(2-оксопиридин-1-ил)метил]фенил}метил)пиразол-4-карбоксамиду указанной ниже структуры или к его фармацевтически приемлемой соли или сольвату.

Пиразол или его соль и способ получения, гербицидная композиция и ее применение // 2707086
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям пиразола формулы (I), в которой R означает, где R', R'', R''' означают водород, C1-C4 алкил, C1-C4 галогенированный алкил или галоген, R', R'', R''' могут быть одинаковыми или разными; R1 означает C1-C3 алкил; R2 означает водород или C1-C4 алкил; R3 означает водород, C1-C6 алкилкарбонил, C1-C6 алкоксилкарбонил, C1-C6 алкоксилкарбонилметил, C1-C4 алкилсульфонил, или фенилсульфонил, замещенный алкилом, или бензоил, или его соль.

Азотсодержащие гетероциклические производные и их применение в фармацевтических препаратах // 2701156
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где V1 представляет собой CR1, V2 представляет собой N, V3 представляет собой CR3, и V4 представляет собой CR4; X представляет собой связь или C1 алкилен; Y представляет собой О; А представляет собойгде каждый n независимо принимает значения 0, 1 или 2; и каждый R8a представляет собой независимо Н, F, Cl, Br, циано или С1-4 галоалкил; В представляет собой -NR7R7a; R1 представляет собой C1-3 алкил, С6-10 арил-С1-3-алкил, С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, пиридил-(CH2)p-G-(CH2)m- или С6 циклоалкил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где каждый G является О или S, где каждый p равен 0, и m принимает значения 1, 2 или 3; или где каждый из С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, пиридил-(CH2)p-G-(CH2)m- и С6 циклоалкил-(CH2)p-G-(CH2)m- представляет собой факультативно замещенные одним или двумя F, Cl, Br, С2-6 алкинил, C1-6 алкокси или циано; где С6-10 арил-С1-3-алкил является незамещенным или замещенным F, Cl, Br; R3 представляет собой C1-3 алкил; R4 представляет собой Н; каждый R7 независимо представляет собой Н, C1-6 алкил или C1-6 алкокси-С1-4-алкил; и каждый R7a представляет собой независимо C1-6 алкил, C1-6 алкокси-С1-4-алкил, С6-10 арил-С1-4-алкил, C1-9 гетероарил-С1-4-алкил, С2-10 гетероциклил-С1-4-алкил или С3-10 циклоалкил-С1-4-алкил; где С1-9 гетероарил выбирается из имидазола, тетразола и индола; и С2-10 гетероциклил выбирается из морфолина, пиперидина и тетрагидрофурана; или R7 и R7a, вместе с атомом азота, к которому они прикреплены, факультативно создают замещенное или незамещенное 3-8-членное кольцо, которое выбрано из морфолина, тиоморфолина, пиперазина, пиперидина, пирролидинила, пиррола и пиразола; где замещенное 3-8-членное кольцо замещено 1 или 2 заместителями, выбранными из оксо, C1-3 алкила, гидроксила и С2-3 алкинила.

Пиразолоновые соединения или их соли, способ их получения, гербицидная композиция и ее применение // 2697417
Настоящее изобретение относится к пиразолоновому соединению формулы I или его соли, способу его получения, гербицидной композиции и ее применению. В формуле I R1R2N представляет собой незамещенный пиразолил или имидазолил; пиразолил, замещенный одной или двумя группами, выбранными из фтора, хлора, C1-2алкила и C1-2алкокси; или метокси- или этоксизамещенную или незамещенную 5-8-членную лактамовую группу, содержащую 0-2 гетероатома, выбранных из O, S и N; или R1 и R2 каждый представляет собой водород, незамещенный C1-8алкил или C1-8алкил, замещенный атомами галогена, C1-4алкокси или метоксиэтокси; или C1-4ацил, незамещенный или замещенный галогеном или C1-2алкокси; R3 представляет собой водород, C1-4алкил, незамещенный C3-6циклоалкил или C3-6циклоалкил, замещенный C1-4алкилом; R4 представляет собой метил, этил, н-пропил, изопропил или циклопропил; X представляет собой водород, -S(O)nR6, -(C=O)R8, где R6 представляет собой этил и n означает 2, R8 представляет собой C1-2алкокси, метил, незамещенный N-метилпиразолил или N-метилпиразолил, замещенный на кольце одним или несколькими группами, выбранными из C1-2алкила и C1-2алкокси.

Новые производные 3,5-дивинил-пиразола для медицинского применения // 2695062
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и касается новых химических соединений общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, которые являются ингибиторами P-гликопротеина.

Соединение триазина и его применение в медицинских целях // 2692789
Изобретение относится к соединению, представленному формулой [I], или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле [I] X представляет собой CH или N, кольцо Cy представляет собой формулу или формулу,R5 представляет собой (1) галоген, (2) гидрокси, (3) C1-6 алкилсульфанил, (4) C1-6 алкил (указанный C1-6 алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C6 арила и C1-6 алкокси), (5) C3-7 циклоалкил, (6) -ORd или (7) формулу, m1 равен 0, 1, 2 или 3 и, когда m1 равен 2 или 3, каждый R5 выбран независимо друг от друга.

Соединения хинона и их применения для лечения рака // 2688675
Изобретение относится к соединениям хинона, которые обладают противоопухолевой активностью, и могут найти применение для лечения рака. Также описаны композиции, содержащие такие соединения, их применение для лечения рака.

Азаспиропроизводные в качестве антагонистов trpm8 // 2683309
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR4-, -(CRCRD)t-, -O(CRCRD)t-, -(CRCRD)tO-, -N(R4)(CRCRD)tO- и -O(CRCRD)tN(R4)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH2-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Новые производные пиразола // 2682679
Изобретение относится к конкретным соединениям, которые являются пиразольными производными куркумина и имеют структурные формулы, проведенные в формуле изобретения. Данные соединения ингибируют агрегацию тау-белка и β-амилоидного белка, а также ингибируют β-секретазу.

Изохинолиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2679621
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым изохинолиновым производным формулы (I), где X: -С(=O), -СН(ОН)- или -СН2-; Ri1 представляет собой Н или гидроксильную группу, при этом предполагается, что соединение формулы (I), где Ri1 ОН-группа, может быть представлено его таутомерной формой, как указано в п.1; Ri2 и Ri3, могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу или атом галогена; Ri6, Ri7 и Ri8 представляют собой атом водорода; Ra1 и Ra5 могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или галогена, -O(С1-С6)алкильную или (С1-С6)алкильную группу; Ra2 представляет собой атом водорода или галогена, гидроксильную, -O(С1-С6)алкильную, -(С1-С6)алкильную группы, азотсодержащий гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов, или группу -O-(СН2)m-NR'R''; Ra3 представляет собой атом водорода, -O(С1-С6)алкильную, -(С1-С6)алкильную группы, азотсодержащий гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов, или группу -CRy1Ry2NH(Ry3); Ra4 представляет собой атом водорода или галогена, -O(С1-С6)алкильную группу, -(С1-С6)алкильную группу или группу -CRy1Ry2NH(Ry3); при этом предполагается, что Ra1, Ra2, Ra3, Ra4 и Ra5 не могут одновременно представлять собой атом водорода; Ra3 и Ra4 не могут одновременно представлять собой группу -CRy1Ry2NH(Ry3); Ra1 и Ra2 вместе с атомами углерода, несущими их, могут образовывать гетероцикл, содержащий от 4 до 7 кольцевых членов, выбранный из тетрагидрофурана, 1,4-диоксана, тетрагидропирана, тетрагидро-2H-пиран-4-амина и 1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метанамина; и Ra2 и Ra3 вместе с атомами углерода, несущими их, могут образовывать углеводородное кольцо, содержащее от 4 до 7 кольцевых членов, выбранное из циклопентана, циклопентанамина, N-циклопентилглицинамида и 1-метилциклопентанамина; m означает целое число, значение которого устанавливают на 1, 2 или 3; R' и R'' могут быть одинаковыми или различными, представляют собой -(С1-С6)алкильную группу или R' и R'' вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов; Ry1 представляет собой атом водорода, -(С1-С6)алкильную группу, -СН2-циклогексильную группу или 3-метоксифенильную группу; Ry2 представляет собой атом водорода или -(С1-С6)алкильную группу; Ry3 представляет собой: атом водорода, группу -C(=O)-CHRy4-NHRy5, в которой Ry4 представляет собой атом водорода или (С1-С6)алкильную группу и Ry5 представляет собой атом водорода, или метальную группу, или -(С1-С6)алкильную группу, которая может быть замещена гидроксильной группой, -O(С1-С3)алкильной группой, циклогексильной группой или метилсульфонильной группой; или Ry1 и Ry2 вместе с атомом углерода, несущим их, образуют циклопропановую, циклобутановую или тетрагидропирановую группу; или Ry2 и Ry3 вместе с атомами углерода и азота, несущими их, образуют соответственно пирролидиновую или пиперидиновую группу, его оптические изомеры и их аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой.

Ингибиторы ферментов // 2674028
Изобретение относится к соединению по формуле I, в которой B представляет собой или B является конденсированным 6,5- или 6,6-гетероароматическим бициклом, содержащим N и, необязательно, один дополнительный гетероатом, выбираемый из N, который является необязательно моно- или дизамещенным заместителем, выбираемым из алкила и NR8R9; W, X, Y и Z независимо выбирают из C, C(R16)-C, C(R16)=C, C=N и N, так что цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой шестичленный ароматический гетероцикл; или цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой , R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбирают из H, алкила, алкокси, OH и -NR8R9; A выбирают из арила, гетероарила и заместителя формулы (A), (B), (C) и (D).

Ингибиторы гистондеацетилазы // 2673819
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (II), или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойством ингибирования ферментов гистондеацетилаз (HDAC). В формуле (II) RA представляет собой H или F; RC представляет собой H, Cl или F; Het выбран из оксетанила, пиперидинила и 8-азабицикло[3.2.1]октанила, и если Het представляет собой пиперидинил или 8-азабицикло[3.2.1]октанил, то атом азота в кольце замещен RB; RB представляет собой CH3, CH2C(CH3)3, CH2C(OH)(CH3)2 или CH2циклопропил.

Аморфный аллисартан изопроксил, способ его получения и фармацевтическая композиция, содержащая аморфный аллисартан изопроксил // 2668267
Изобретение относится к аморфному аллисартан изопроксилу, имеющему спектр XRD (порошковая рентгеновская дифракция), как показано на Фиг. 1, и аморфный аллисартан изопроксил имеет эндотермический пик при 56±3°С, экзотермический пик при 130±3°С и эндотермический пик при 157±3°С в спектре DSC (дифференциальная сканирующая калориметрия), и аморфный аллисартан изопроксил получен способом, включающим следующие стадии: растворение кристалла аллисартана изопроксила в органическом растворителе, представляющем собой дихлорметан; концентрирование полученного раствора при относительном давлении -0,05 МПа и температуре, равной 25 или 40°С; и проведение сушки в вакууме при относительном давлении -0,09 МПа и температуре, равной 40 или 50°С.

Кристаллический аллисартана изопроксил, способ его получения и фармацевтическая композиция // 2662816
Изобретение относится к кристаллической форме аллисартана изопроксила, которая имеет дифракционные пики при углах дифракции (2θ±0,2°) 6,9, 8,0, 13,8, 20,1, 21,1, 22,2, 24.0 и 27,7 на спектрах пРСА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции аллисартана изопроксила для лечения гипертензивных заболеваний.

Бензиламиновые производные // 2660421
Изобретение относится к соединению формулы (I),в которой V выбран из C и N так, что ароматическое кольцо, содержащее V, представляет собой фенил или пиридин; R2 отсутствует, когда V представляет собой N; или, когда присутствует, R2 выбран из H, алкила, алкокси и галогена; R1 и R3 независимо выбраны из H, алкила, алкокси, галогена и CF3; W, X, Y и Z независимо выбраны из C и N, так, что кольцо, содержащее W, X, Y и Z, представляет собой пятичленный ароматический гетероцикл; где R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбраны из H, алкила, арила и CF3; P представляет собой -C(R10)(R11)NH2; A выбран из арила и гетероарила; алкил представляет собой линейный насыщенный углеводород, содержащий до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкил, необязательно, может быть замещен -NR12R13; циклоалкил представляет собой моноциклический насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 7 атомов углерода; алкокси представляет собой линейный O-связанный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный O-связанный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкокси, необязательно, может быть замещен арилом; арил представляет собой фенил; арил, необязательно, может быть замещен заместителем, выбранным из алкила, алкокси, галогена, CN, -морфолинила, -пиперидинила, гетероарила, арилаb, -O-арилаb, -CH2-арилаb, -(CH2)1-3-гетероарила, -CONR12R13, -(CH2)1-3-NR14R15 и NR12R13; гетероарил представляет собой 5, 6, 9 или 10-членное моно- или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее, где это возможно, 1 или 2 кольцевых члена, независимо выбранных из N, S и O; гетероарил, необязательно, может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси, морфолинила, арила, -(CH2)1-3-арила, гетероарилаb и NR12R13; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Оксазолидиноны и способ их очистки // 2659792
Изобретение относится к соединениям, которые могут быть использованы в фармацевтической промышленности для получения биологических веществ формул 1 и 2: 1и 2где R1a и R1b, R1a и R1b выбраны из Н и F, при условии, что как минимум одно из R1a и R1b и одно из R1a и R1b представляет собой F, R2 выбран из бензила и С1-С6 алкила, Het представляет собой 2-метил-тетразол-5-ил, Y выбран из ZnCl, BF3, и BR3R4, причем R3 и R4 независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из ОН, С1-С6 моно- и двухатомных спиртов, и причем R3 и R4 вместе могут образовывать кольцо.

Молекулы с определенной пестицидной активностью и относящиеся к ним промежуточные продукты, композиции и способы // 2650498
Изобретение относится к молекуле, характеризующейся следующей формулой («формула 1»):,Формула 1и ее таутомерам. В Формуле 1 (A) Ar1 выбирают из замещенного фенила, где упомянутый замещенный фенил содержит один или несколько заместителей, независимо выбранных из C1-C6галогеналкила и C1-C6галогеналкокси; (B) Het представляет собой 5- или 6-членное, насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее три гетероатома, представляющих собой азот, и где Ar1 и Ar2 находятся в 1,3 положениях; (C) Ar2 выбирают из фенила или замещенного фенила, где упомянутый замещенный фенил содержат один или несколько заместителей, независимо выбранных из F, Cl, Br, I и C1-C6алкила; (D) R1 выбирают из H, C1-C6алкила или C2-C6алкенила, где указанный алкил необязательно замещен C3-C6циклоалкилом; (E) R2 выбирают из (J), H или C1-C6алкила; (F) R3 выбирают из фенила, где каждый фенил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, C1-C6алкила и C1-C6алкокси; (G) R4 выбирают из (J) или H; (H) Q1 представляет собой S, (J) R2 и R4 могут представлять собой 2-3-членную насыщенную или ненасыщенную гидрокарбильную связь, которая может содержать один гетероатом, представляющий собой азот, и образует вместе с CX(Q1)(NX) циклическую структуру, где упомянутая гидрокарбильная связь может быть необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R5, R6 и R7, где каждый R5, R6 и R7 выбирают из H, F, Cl, Br, I, OH, C1-C6алкила или оксо; или R5 и R6 совместно образуют 3-членную циклическую насыщенную структуру; (L) L представляет собой линкер, выбранный из (1) насыщенного или ненасыщенного, замещенного или незамещенного неразветвленного (C1-C4)гидрокарбильного линкера или (2) насыщенного, незамещенного циклического (C3-C8)гидрокарбильного линкера, где каждый из упомянутых линкеров соединяет Ar2 с NY, и где упомянутый замещенный неразветвленный (C1-C4)гидрокарбильный линкер содержит один или несколько заместителей, независимо выбранных из R8, R9 и R10, где каждый R8, R9 и R10 выбирают из F, Cl, Br, I и C1-C6алкила.

Новое производное бензоазепина и его медицинское применение // 2642783
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному бензоазепина формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где R1 представляет собой гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу или , где А отсутствует или представляет собой низшую алкиленовую группу, которая может быть замещена низшей алкильной группой; R6 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; R7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, пятичленную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую 3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, которая может быть замещена низшей алкильной группой, пятичленную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один атом азота, которая может быть замещена оксогруппой, или карбамоильную группу, которая может быть замещена низшей алкильной группой; R2 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; R3 представляет собой низшую алкильную группу, которая может быть замещена 1-3 атомами фтора, или атом галогена; R4 представляет собой низшую алкоксигруппу, которая может быть замещена 1-3 атомами галогена, пятичленную ароматическую моноциклическую гетероциклическую группу или пятичленную неароматическую моноциклическую гетероциклическую группу (при условии, что каждая из этих гетероциклических групп содержит один атом азота, два атома азота, или один атом азота и один атом кислорода в кольце, и может содержать низшую алкильную группу); и R5 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу или атом галогена.

Ингибиторы сомт // 2642779
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора фермента катехол-O-метилтрансферазы (СОМТ). Соединения могут применяться для лечения болезни Паркинсона, депрессии, когнитивного нарушения и двигательных симптомов, резистентной депрессии, когнитивного нарушения, настроения и негативных симптомов шизофрении.

Производные 2-аминопиразина в качестве ингибиторов csf-1r киназы // 2642777
Изобретение относится к соединению, представляющему собой аминокислоту или сложный эфир аминокислоты формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью в отношении CSF-1R киназы.

Диарилгидантоины // 2638833
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому гетероциклическому соединению [RD93], которая может быть полезно для лечения невосприимчивого к гормонам рака простаты, доброкачественной гиперплазии простаты, рака молочной железы и рака яичников.

Ингибиторы активности киназы lrrk2 // 2637936
Изобретение относится соединениям, имеющим структуру формулы (I), или к их фармацевтически приемлемым солям. Значения R1, R2, R3 и R4 определены в формуле изобретения настоящего изобретения.

Новые фталазиновые производные и способ их получения // 2636585
Настоящее изобретение касается фталазиноновых производных, представленных формулой I, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I являются ингибиторами активности поли(АДФ-рибозид) полимеразного фермента.

Соединения карбоновых кислот // 2636146
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агониста TLR7. Соединения могут найти применение при лечении заболевания опосредуемого TLR7.

Производные аминопиридина в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (lrrk2) // 2634716
Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, активность которых ассоциирована с рецептором LRRK2. Соединения предназначены для лечения такого заболевания, как болезнь Паркинсона, в частности наследственной болезни Паркинсона.

Производные пиридинона и пиридазинона // 2632915
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям: , в которой J представляет собой группу формулы IIa, R1a представляет собой C1-С3алкил; Y1a представляет собой N или CRxa, где Rxa представляет собой Н, Х2а выбран из группы, состоящей из: Н, С1-С4алкила; Х1а выбран из группы, состоящей из: водорода, галогена, C1-С6алкила, С1-С4галогеналкила, -O-С1-С4алкила, -O-C1-С3алкилен-С3-С7циклоалкила, -O-С1-С4галогеналкила, -О-С1-С3алкилен(5-членного гетероциклоалкила с 1 гетероатомом, выбранным из О), -O-C1-С6алкилен-N(R10)2, -O-C1-С3алкилен-С(О)ОС1-С4алкила, -С2-С4алкенилен-С(О)-O-С1-С4алкила, -С(О)-С1-С4алкила, C(O)O-C1-С4алкила, C(O)NR10R12, -NR10-С1-С3алкилен-С(О)-С1-С4алкила, -SO2NR10R12 и любой из групп: ii) 6-членный гетероциклоалкенил, который может быть замещен 1 R2; iii) 5-6-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, который может быть замещен 1-2 R3; iv) 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, независимо выбранными из N, О, 9-10-членный бициклический гетероарил с 1-3 гетероатомами, независимо выбранными из N, S, которые могут быть замещены 1-2 R4; v) фенил, который может быть замещен 1-2 R6; X3 представляет собой L-G, где L отсутствует или выбран из группы, состоящей из: -O-, -O-C1-С3алкилена; и G выбран из группы, состоящей из: фенила, 6-членного гетероарила с 1 гетероатомом, выбранным из N, 9-членного бициклического гетероарила с 2 гетероатомами, выбранными из N, С3-С7циклоалкила, 6-членного гетероциклоалкила с 1 гетероатомом, выбранным из N, О, где G может быть замещен 1-2 группами, А2 представляет собой CR18, и А1, А3 и А4 представляют собой CR19, значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения.

Производные азолов // 2622639
Изобретение относится к производному азола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой атом водорода или С1-5 алкил; R2 представляет собой атом водорода или С1-5 алкил; R3 представляет собой фенил или пиридил (где фенил или пиридил необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из С1-5 алкокси, атомов галогена и трифторметила); каждый из R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода или С1-5 алкил (где С1-5 алкил необязательно замещен одним фрагментом, выбранным из группы, состоящей из гидрокси и С1-5 алкокси), или R4 и R5 вместе с соединяющим их атомом азота образуют 4-7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, необязательно содержащий один циклический атом азота, кислорода или серы, помимо указанного выше соединяющего атома азота (где 4-7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, С1-5 алкила (где С1-5 алкил необязательно замещен одной или двумя гидроксильными группами), C1-5 алкокси, атомов галогена, циано, С2-5 алканоила, аминокарбонила, моно-C1-5 алкиламинокарбонила, ди-C1-5 алкиламинокарбонила, трифторметила, амино, моно-C1-5 алкиламино, ди-С1-5 алкиламино и С2-5 алканоиламино, причем в указанном 4-7-членном насыщенном или ненасыщенном гетероцикле необязательно имеется С1-5 алкиленовый фрагмент, соединяющий два различных циклических атома углерода), или образуют 2-окса-6-азаспиро[3.3]гепт-6-ил или 7-окса-2-азаспиро[3.5]нон-2-ил; азольный цикл, представленный формулой (α), имеет любую из структур формулы группы (II), приведенных в формуле изобретения, и где Ry представляет собой атом водорода или С1-5 алкил; X1 и X2 являются такими, что: (i) если X1 означает простую связь или фрагмент -СО-, X2 означает -С1-5 алкилен- или -О-С1-5 алкилен-; и (ii) если X1 означает фрагмент -CONRx1-, X2 означает простую связь; Rx1 представляет собой атом водорода или C1-5 алкил; и цикл А представляет собой бензольный цикл, пиридиновый цикл (где бензольный цикл необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена и С1-5 алкокси), 5-6-членный насыщенный или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий один или два атома азота (где 5-6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл необязательно замещен одной оксо группой) или С3-7 циклоалкан.

Моногидратный кристалл калиевой соли фимасартана, способ его получения и содержащая его фармакологическая композиция // 2613555
Изобретение относится к кристаллической форме моногидрата калиевой соли фимасартана, где кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана характеризуется спектральными пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии с использованием Cu-Kα излучения в углах дифракции со значением 2θ, приведенных при 6,67±0,2, 7,62±0,2, 11,03±0,2, 15,32±0,2, 16,49±0,2, 20,12±0,2, 25,65±0,2 и 27,28±0,2.

Производные урацила или тимина для лечения гепатита с // 2599635
Изобретение относиться к соединению N-(6-(3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ил)-2-метоксифенил)нафтален-2-ил)метансульфонамида или его фармацевтически приемлемой соли для применения в качестве лекарственного средства для ингибирования репликации вируса гепатита С (HCV), а также к лекарственному средству, содержащему терапевтически эффективное количество указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли.

Производные тиогидантоина, полезные в качестве антагонистов рецептора андрогена // 2598854
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тиогидантоина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Z выбирают из CF3, С1-С3 алкокси и галогена; Y выбирают из галогена; W означает кислород; R3 и R4 независимо выбирают из С1-С4 алкила, или R3 и R4 и атом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-6-членное циклоалкильное кольцо; A1 представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные одним галогеном; А2 является (СН2)mY1(СН2)nQ, где m и n являются целыми числами, независимо выбранными из 0-2, и где, по крайней мере, один из m или n не равен нулю; Q выбирают из C(O)NHR″, C(RxRy)C(O)NR″R1″, циано, С(О)OR″, C(O)NR″R1″ и 5-членного гетероарила, содержащего 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; и Y1 выбирают из прямой связи и -О-; R″ и R1″ независимо выбирают из водорода, С1-С6 алкила, или NR″R1″ вместе образуют 4-6-членное гетероциклическое кольцо, дополнительно содержащее 0-1 атомов кислорода, где один атом углерода может быть необязательно замещен одним гидроксилом; Rx и Ry независимо выбирают из водорода или метила; или C(RxRy) вместе образуют 3-5-членное циклическое алкильное кольцо.

Гетероциклические производные первичных аминдиазениумдиолатов // 2596867
Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антигипертензивным действием. В формуле I X представляет собой О или NR7; группа присоединена к любому атому углерода кольца, отличному от атома углерода, к которому присоединены R1 и R2; R1 представляет собой водород или вместе с R2 образует =O; R2 представляет собой водород или вместе с R1 образует =O; R4 представляет собой -С1-6алкил; R5 и R6, которые присоединены к любому доступному атому углерода кольца, независимо представляют собой водород или R5 и R6 в тех случаях, когда они присоединены к одному и тому же атому углерода, вместе образуют =O; R7 представляет собой -С1-6алкил, -С(О)O-C1-6алкил, -С(О)O-C1-6алкилен-CR8R9R10, -С(О)С1-6алкил, -С(О)ОС3-6карбоцикл, -С(О)арил, -С(О)гетероарил, где гетероарил представляет собой ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, -С(О)NHC1-6алкил, -С(О)NH-адамантил, -SO2C1-6алкил, арил или ненасыщенное 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N; где арил, алкил, алкилен, карбоцикл и гетероарил являются незамещенными или замещенными 1-4 группами, независимо выбранными из -CN, галогена, -CF3, -OCF3, -C(O)NH2, -С1-6алкила, арила, ненасыщенного 5-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-3 атома азота, где R8 и R9 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-6карбоцикл или 4-8-членный гетероцикл, содержащий атом кислорода, и где R10 представляет собой С1-6алкил.

Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов // 2593261
Изобретение относится к соединению формулы I или его таутомеру, энантиомеру или фармацевтически приемлемой соли, где в указанной формуле Y представляет собой -(О)х(СН2)yR11; х выбирают из 0 и 1; у выбирают из 0, 1, 2 и 3; R11 выбирают из фенила, пиридила, морфолинила, 1-оксо-1,3-дигидроизобензофуранила и 2-оксо-тетрагидрофуранила, при этом когда х равен 0, указанный фенил или пиридинил замещен -C(O)NR1R2 или Т; R1 и R2 выбирают независимо из водорода и С1-6алкила, при этом указанный алкил необязательно замещен -С(О)О(СН2)tR12, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный 5-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы; t выбирают из 0, 1, 2 и 3; R12 выбирают из С3-6циклоалкила и фенила; Т выбирают из 2-оксо-1,3-диоксолана, 2-оксотетрагидрофурана, -(CHR7)zOR9, -(О)u(СН2)sC(О)R8, -OSO2R13 и -СН(ОН)СН2ОН; R7 представляет собой Н; R8 представляет собой -OR10; R9 представляет собой Н; R10 выбирают из С1-6алкила, -(CH2)R12 и водорода, при этом указанный алкил необязательно замещен галогеном или диС1-6алкиламином; R13 представляет собой CF3; u выбирают из 0 и 1; z выбирают из 1, 2 и 3; s выбирают из 1 и 2; R5 выбирают из -NR3R4 и -OR10; R3 и R4 выбирают независимо из Н, С1-12алкила, -(О)q(СН2)rP; при этом указанный алкил необязательно замещен -ОН; q выбирают из 0 и 1; r выбирают из 0, 1, 2 и 3; Р выбирают из фенила, -SO2R6, пиперидинила и пирролидинила; и R6 представляет собой -NH2, при условии, что когда R11 представляет собой фенил или пиридил, тогда a) х+у≥1; или b) R11 замещен Т; или c) R5 представляет собой NR3R4, и по меньшей мере один из R3 или R4 представляет собой -(О)q(СН2)rP-, и q+r≥1; или d) по меньшей мере один из R1 или R2 представляет собой алкил, замещенный -С(О)О(СН2)R12.

Новые 4-амино-n-гидроксибензамиды в качестве ингибиторов hdac для лечения рака // 2591190
Изобретение относится к ингибиторам HDAC формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, эфирам или стереоизомерам, где R1 представляет собой водород или галоген; R2 представляет собой водород, C1-4-алкил; R3 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный один, или два, или три раза галогеном, C1-4-алкилом, C1-4-алкокси, C1-4-алкилсульфонилом, циано, трифторметилом, фенилом, фенокси, пирролилом, имидазонилом, оксазолилом или ди C1-4-алкиламино-C1-4-алкокси; нафталинил; хинолинил; C3-7-циклоалкил; фенилалкил, где фенил может быть не замещен или один или два раза замещен галогеном, C1-4-алкокси, фенилом; нафталинилалкил; фенилциклоалкил; пиримидинил; фенилсульфонил, где фенил может быть не замещен или один или два раза замещен галогеном, фенилом; или фенилкарбонил, где фенил может быть не замещен или один или два раза замещен галогеном, C1-4-алкокси; R4 представляет собой водород или C1-4-алкил; Y представляет собой -СН2- или -С=O; или R4 и Y вместе с атомом углерода, к которому R4 присоединен, могут образовывать фенильное кольцо или пиридиновое кольцо, которое может быть не замещено или дополнительно замещено галогеном; при условии, что R2 представляет собой C1-4алкил; А представляет собой -С=O, -СН2- или -СН-алкил, при условии, что А и Y одновременно не представляют собой -С=O.

Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора // 2580320
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Y означает 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома азота; R2 выбирают из OR14 и NR6R7; каждый из R6 и R7 независимо выбирают из H, C1-C12 алкила, C3-C12 циклоалкила, 6-членного гетероцикла, содержащего 1 атом азота, или бензила, где указанные алкил, циклоалкил или бензил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F, -OR8, -NR12SO2R13, -C(=O)NR12R13, или R6 и R7, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют 5-6 членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 атом азота, и указанное 5-6 членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -ОН; R8 выбирают из водорода и C1-C12 алкила, и каждый из R12, R13 и R14 независимо выбирают из H и C1-C12 алкила, где указанный алкил необязательно замещен -OH; или их таутомерам, энантиомерам или фармацевтически приемлемым солям.

Новые амидные производные и их использование в качестве лекарственного средства // 2574409
Изобретение относится к амидному производному формулы (I), обладающему свойством ингибирования продукции proMMP-9, а также к фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе и средству для ингибирования продукции ММР-9.
 
.
Наверх