С двумя или более атомами кислорода в качестве гетероатомов в кислородсодержащем кольце (C07D491/113)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D491/113                     С двумя или более атомами кислорода в качестве гетероатомов в кислородсодержащем кольце(14)

Ингибирующие hcv химические соединения, их фармацевтические композиции и применения // 2671194
Изобретение относится к соединениям, ингибирующим HCV, их стереоизомерам, таутомерам и фармацевтически приемлемым солям, их фармацевтическим композициям и применению смеси одной или нескольких из этих композиций для получения ингибирующих HCV лекарственных средств.

Замещенные бензольные соединения // 2629118
Изобретение относится к соединениям формулы (Ie) или его фармацевтически приемлемым солям:где Z представляет собой NR7R8 или S(O)aR7, где а имеет значение 0; R1 представляет собой Н или C1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из гидроксила, C1-С6 алкоксила; каждый из R2 и R4, независимо, представляет собой -Q1-T1, где Q1 представляет собой связь или С1-С3 алкильный линкер, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена и гидроксила, и Т1 представляет собой Н, С1-С3 алкил; R3 представляет собой Н или галоген; R5 представляет собой Н или C1-C6 алкил; R6 представляет собой Н, галоген, -C(O)NRaRb или RS2, где RS2 представляет собой C1-С6 алкил или 4-12-членный гетероциклоалкил, содержащий от 0 до 3 гетероатомов в кольце, выбранных из О, N или S, и где каждый из Ra и Rb, независимо, представляет собой Н, C1-С6 алкил или Ra и Rb вместе с N атомом, с которым они связаны, образуют 4-12-членное гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 0 или 1 дополнительный гетероатом, выбранный из О, N или S; R7 представляет собой -Q4-T4, где Q4 представляет собой связь или С1-С4 алкильный линкер и Т4 представляет собой Н, C1-С6 алкил, С3-С8 циклоалкил, С(О)-C1-С6алкил или 4-14-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома в кольце, выбранных из О, N или S, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими -Q5-T5, где Q5 представляет собой связь, С(О), C(O)NRk, NRkC(O) или С1-С3 алкильный линкер, где Rk представляет собой Н или C1-С6 алкил, и Т5 представляет собой Н, C1-С6 алкил; R8 представляет собой Н, C1-С6 алкил, необязательно замещенный галогеном или C1-С6 алкоксилом, С2-С6 алкенил, С3-С8 циклоалкил или 4-7-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома в кольце, выбранных из О, N или S; или R7 и R8 вместе с N атомом, с которым они связаны, образуют 4-12-членное гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 0-2 дополнительных гетероатома, выбранных из О, S или N, и 4-12-членное гетероциклоалкильное кольцо, которое образуют R7 и R8, необязательно замещен одним или несколькими -Q6-Т6, где Q6 представляет собой связь или С1-С3 алкильный линкер и Т6 представляет собой Н, галоген, C1-С6 алкил; и R12 представляет собой галоген, C1-C6 алкоксил, С2-С6 алкенил или C1-С6 алкил, необязательно замещенный галогеном.

Производные аминопиразина и лекарственные средства // 2535217
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы [1] или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора активности JAK2 тирозинкиназы. Соединения могут найти применение для профилактики или лечения рака, например гематологического ракового заболевания или солидной формы рака, воспалительного нарушения, например ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, остеопороза или рассеянного склероза, и ангиопатии, например легочной гипертензии, артериосклероза, аневризма или варикозных вен.

Диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение // 2526253
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого.

Новые ингибиторы фосфодиэстераз // 2495043
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I): где m и n независимо представляют собой 0 или 1; G и E представляют собой кислород, R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, серы, -S(O)-, -S(O)2-, -N=, -N(R5)-, причем один или более атомов углерода в указанном гетероцикле необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из числа заместителей R4; R3 представляет собой алкокси или галогеналкокси; R4 представляет собой водород, алкил или галоген; R5 представляет собой водород, алкилкарбонил, алкоксикарбонил или алкилсульфонил; X представляет собой связь, -CH2- или -NH-; A представляет собой фенил, пиридил, пиразинил или хинолил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из числа заместителей R4; или его фармацевтически приемлемым солям, гидратам, N-оксидам или сольватам.

Соединения ди(ариламино)арила // 2463299
Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. .

Новые производные бензимидазола и имидазопиридина и их применение в качестве лекарственных средств // 2330023
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) в рацемической, энантиомерной форме или в любой комбинации этих форм и в которых: А представляет -СН 2-, -С(О)-, -C(О)-C(Ra)(R b)-; X представляет -СН-; Ra и R b независимо представляют атом водорода или радикал (С 1-С8)алкил; R1 представляет атом водорода; радикал (С1 -С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n -X1; R2 представляет радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2 -С6)алкенил; или радикал формулы -(CH 2)n-Х1 каждый X1 независимо представляет (С 1-С6)алкокси, (С3 -С7)циклоалкил, арил или гетероарил, причем радикалы (С3-С7)циклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: -(CH 2)n -V1-Y1 , галогена и арила; V1 представляет -О-, -S- или ковалентную связь; Y1 представляет радикал (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; n представляет целое число от 0 до 6 и n - целое число от 0 до 2 (причем следует понимать, что, если n равен 0, тогда X1 не представляет собой радикал алкокси); или R1 и R 2 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетеробициклоалкил или гетероциклоалкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: гидрокси, (С1-С6 )алкила, необязательно замещенного гидрокси, (С 1-С6)алкоксикарбонилом, гетероциклоалкилом и -C(O)NV1Y1 , в котором V1 и Y1 независимо представляют атом водорода или (С 1-С6)алкил; или R 1 и R2 вместе образуют радикал формулы: R3 представляет -Z 3, -C(RZ3)(R Z3)-Z3, -C(R Z3)(R Z3)-(CH2) p-Z3 или -C(O)Z 3; RZ3 и R Z3 независимо представляют атом водорода или радикал (С1-С6 )алкил; Z3 представляет Z 3b, Z3c, Z3d или Z3e; Z3b представляет (С1-С6)алкокси, (С 1-С6)алкилтио, (С 1-С6)алкиламино или радикал ди((С 1-С6)алкил)амино; Z 3c представляет арил или радикал гетероарил; Z 3d представляет (С1-С 6)алкоксикарбонил, аминокарбонил, (С1 -С6)алкиламинокарбонил, ди((С 1-С6)алкил)аминокарбонил, (C 1-С6)алкил-С(O)-NH-, (С 3-С7)циклоалкил, гетероциклоалкил; причем радикалы (С3-С7 )циклоалкил и гетероциклоалкил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: (С1-С6)алкокси, (С 1-С6)алкилкарбонила, (С 1-С6)алкоксикарбонила и окси, радикалы арил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: галогена, циано, нитро, азидо, окси, (C1-С 6)алкоксикарбонил-(С1-С 6)алкенила, (С1-С 6)алкиламинокарбонил-(С1-С 6)алкенила, -SO2-NR 31R32, гетероциклоалкила, гетероарила или -(CH2)p -V3-Y3; R 31 и R32 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклоалкил; V 3 представляет -О-, -S-, -С(О)-, -С(O)-O-, -О-С(О)-, -SO 2-, -SO2NH-, -NR 3-SO2-, -NR 3-, -NR 3-C(O)-, -C(O)-NR 3-, -NH-C(O)-NR 3- или ковалентную связь; Y 3 представляет атом водорода; радикал (С 1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; радикал арил или радикал арил-(С1-С 6)алкил; Z3e представляет радикал формулы Z 3 представляет радикал арил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: галогена, нитро и -(CH2) P -V 3-Y 3; V 3 представляет -О-, -С(О)-, -С(O)-О, -C(O)-NR 3-,-NH-C(O)-NR 3- или ковалентную связь; Y 3 представляет атом водорода или радикал (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; R 3 представляет атом водорода, (С 1-С6)алкил или радикал (С 1-С6)алкокси; р представляет целое число от 1 до 4; р и р независимо представляют целое число от 0 до 4; R 4 представляет радикал формулы -(CH2 )s-R 4; R 4 представляет радикал гуанидина; гетероциклоалкил содержащий, по меньшей мере, один атом азота и необязательно замещенный (С1-С 6)алкилом или аралкилом; гетероарил, содержащий, по меньшей мере, один атома азота и необязательно замещенный (С 1-С6)алкилом; или радикалом формулы -NW4W 4; W4 представляет атом водорода или (С1-С 8)алкил; W 4 представляет радикал формулы -(СН 2)s -Z4; Z4 представляет атом водорода, (C1-C 8)алкил, (С3-С7 )циклоалкил, гетероарил и арил; s и s независимо представляют целое число от 0 до 6; и i) если R3 представляет -C(O)-Z 3 и R4 представляет радикал формулы -(CH2)s -NW4W 4, и W4 и W 4 независимо представляют атом водорода или радикал (С1-С6 )алкил, тогда -(CH2)s не представляет ни радикал этилен, ни радикал -(СН 2)-СН((С1-С4 )алкил) и ii), если R3 представляет -Z 3c, и Z3c представляет фенил или нафтил, тогда фенил и нафтил не замещены циано; и следует понимать, что, если R3 представляет -Z 3d, тогда Z3d представляет только один (С3-С7)циклоалкил или гетероциклоалкил; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Производные фталазина и терапевтические средства для эректильной дисфункции // 2229476
Изобретение относится к производным фталазина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, или гидратам, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и каждый представляет атом галогена, С1-С4алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, гидроксильную группу или С1-С4алкоксигруппу, которая может быть замещена атомом галогена, или цианогруппу; Х представляет цианогруппу, атом галогена, гидроксииминогруппу, необязательно О-замещенную С1-С4алкильной группой, или гетероарильную группу, выбранную из тиазолильной, тиенильной, пиразолильной, триазолилильной и тетразолильной групп, которые могут быть замещены С1-С4алкильной группой; Y представляет циклические аминогруппы i)- v), охарактеризованные в п.1 формулы изобретения; vi) этинильную или этильную группу, замещенную С1-С4алкильной группой, которая, в свою очередь, замещена рядом заместителей, указанных в п.1 формулы изобретения; vii) необязательно замещенную фенильную группу; viii) пиридильную или тиазолильную группу.
 
.
Наверх