Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 бета цепью из двух атомов углерода (C07J7)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07J Стероиды (секостероиды C07C)
(1020)
C07J7 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 бета цепью из двух атомов углерода ( C07J5 имеет преимущество)(193)
Изобретение относится к применению соединения формулы (I), которое обладает высокой активностью при ингибировании большого спектра безусловных и обусловленных поведенческих эффектов агонистов CB1, не имеет известных побочных эффектов, не вызывает неспецифические поведенческие эффекты, такие как седативное действие, возбудимость, изменение спонтанного поведения, хорошо всасывается, является стабильным и не превращается в значительных количествах в последующие метаболиты.
Аналоги целастрола // 2776845
Изобретение относится к соединению, имеющему структуруИзобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения ожирения на основе указанного соединения. Технический результат – получены новые соединения, имеющие улучшенную пероральную биодоступность, и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения ожирения.
Изобретение относится к способу получения динатриевой соли 21-фосфата дексаметазона (11β,17α-дигидрокси-9α-фтор-16α-метил-21-(фосфоноокси)прегна-1,4-диен-3,20-диона) формулы Iиз 21-галоид-производного 21-дезокси-дексаметазона - 21-иодида или 21-бромида 11β,17α-дигидрокси-9α-фтор-16α-метилпрегна-1,4-диен-3,20-диона, включающему реакцию замещения атома галогена на фосфоноокси-группу с применением 85% ортофосфорной кислоты в присутствии органического основания, удаление стероидных примесей из водной реакционной среды методом жидкофазной экстракции хлоруглеводородом, извлечение 21-фосфата дексаметазона из водной реакционной среды методом твердофазной экстракции с применением неионогенных макропористых полимеров, десорбцию его смесью органических растворителей, содержащей хлоруглеводород и алифатический спирт, реакцию 21-фосфата дексаметазона с алкоголятом натрия в среде алифатического спирта, причем получение динатриевой соли 21-фосфата дексаметазона может осуществляться без выделения 21-фосфата дексаметазона.
Изобретение относится к области химии. Описан способ получения 2,3-дезокси- Δ2(3)-экдистероидов формулы:.Способ осуществляют реакцией дидезоксигенирования экдистероидов в растворе диметилформамида в присутствии смеси 4 моль-эквивалентов NaI (йодистого натрия) и Zn (цинковой пыли) с применением ультразвука в течение 3 ч.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбираемую из группы, состоящей из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из О; Y представляет собой O; R2 представляет собой -C(=O)R4, где R4 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбираемую из группы, состоящей из циклогексила, фенила и 5-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из O; представляет собой двойную связь или одинарную связь, причем, когда это двойная связь, R3 представляет собой O, когда это одинарная связь, R3 представляет собой OR5 или F, при этом R5 представляет собой H, Boc, CH2SCH3, -CH2OP(=O)(OH)2 или -CH2OP(=O)(OBn)2; каждый X представляет собой H; каждый из вышеприведенных терминов «замещенный» независимо означает, что один атом водорода в группе замещается заместителем, выбираемым из группы, состоящей из галогенированного C1-C8 алкила и незамещенного C1-C8 алкокси.
Изобретение относится к способу получения 3-О-сульфамата 16,16-диметил-D-гомоэквиленина формулы (1), в котором кето-группу 16,16-диметил-3-метокси-D-гомоэстра-1,3,5(10),8,14-пентаен-17а-она защищают диоксолановой группой путем реакции этиленгликоля и п-толуолсульфокислоты с образованием 16,16-диметил-3-метокси-D-гомоэстра-1,3,5(10),8,14-пентаен-17а-[1,3-диоксалана], после чего проводят стадию ароматизации под действием Никеля Ренея, снятие защиты и метоксигруппы 16,16-диметил-3-метокси-D-гомоэстра-1,3,5(10),6,8-пентаен-17а-[1,3-диоксалана] проводят одновременно при кипячении в смеси уксусной и бромистоводородной кислот, к раствору очищенного перекристаллизацией 16,16-диметил-D-гомоэквиленина добавляют сульфамолихлорид и получают целевой продукт (1).
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 3β-гидрокси-17-(1H-бензимидазол-1-ил)андроста-5,16-диена (6) (галетерона), включающего взаимодействие между 17-иодандроста-5,16-диен-3β-олом (I) и бензимидазолом в присутствии органического растворителя, основания, иодида меди и 8-гидроксихинолина, где 8-гидроксихинолин используют в количестве по меньшей мере 1,8 мас.% относительно соединения (I), и иодид меди (CuI) используют в количестве от 1,2 мас.% до 5 мас.% относительно соединения (I), используемого в реакции, и где температура реакции составляет от 130°С до 200°С.
Новые нафто[2,1-b]карбазолпроизводные фузидовой кислоты, способ получения и антимикробные свойства // 2746947
Изобретение относится к нафто[2,1-b]карбазолпроизводному фузидовой кислоты, выбранному из соединения формулы (1) или соединения формулы (2), способу его получения и его применению в медицине:.Предложенный способ заключается во взаимодействии соответствующего 3,11-диоксопроизводного фузидовой кислоты с 3 экв.
Изобретение относится к соединению, в котором n составляет 2, и A представляет собой антитело, содержащее последовательности тяжелой и легкой цепей SEQ ID NO:66 и SEQ ID NO:73 соответственно. Изобретение также относится к соединению, для которого n составляет 2 или 4, и A представляет собой антитело, содержащее SEQ ID NO: 66 и SEQ ID NO: 73 или адалимумаб.
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности. Предложены устройство и способ получения гормонального концентрата из мочи человека или млекопитающего.
Изобретение относится к соединению формулы (I-а), в которой кольцо A представляет собой 5-членный или 9-членный гетероарил, содержащий 2-4 атома азота; где кольцо А присоединено через атом азота; R1 представляет собой незамещенный C1-3 алкил или алкоксиС1-6алкил; R2 представляет собой водород; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; R4a представляет собой водород; R6 представляет собой незамещенный C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, галогенC1-6алкил, галоген, циано, нитро, ORA6, C(=O)ORA6, N(RC6)(RD6), C(=O)N(RC6)(RD6) или N(RC6)C(=O)RA6; n имеет значение 1; RA6 представляет собой водород или незамещенный C1-6 алкил и каждый из RC6 и RD6 независимо представляет собой водород или незамещенный C1-6алкил; R5 представляет собой водород; каждый из R7a и R7b независимо представляет собой водород и представляет собой простую связь.
Изобретение относится к области синтеза биологически активных аналогов природных соединений, а именно к получению нового представителя азотсодержащих производных фузидовой кислоты - (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-({3-[(4-аминобутил)амино]пропил}амино)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметил-гонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновой кислоты (соединение (1)), обладающей антибактериальной активностью по отношению к Staphylococcus aureus (MRSA) и ингибирующей рост грибковой культуры Cryptococcus neoformans.
Изобретение относится к (2Z)-2-[(4α, 5α, 8α, 9β, 13α, 14β, 16β)-16-(ацетилокси)-3(Z),11(E)-бис(гидроксиимино)-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновой кислоте (1). Изобретение также относится к её способу получения и к применению.
Изобретение относится к 1-(3-гидрокси, 28-ацетоксилуп-20(29)-ен-30-ил)-пиридиний бромиду (1). Изобретение также относится к его способу получения и к применению.
Сложные эфиры стероидного лактама и производных бис(2-хлорэтил)аминофеноксипропановой кислоты // 2719457
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) R1 выбран из группы, состоящей из, , , , , и ,R2 представляет собой H, R3 представляет собой H.
Изобретение относится к средству, обладающему цитотоксической активностью, общей формулы (1), в которой R выбран из следующей группы 1-бензилпирролидин-3-ил; 2-метоксикарбонил-5-фенилпирролидин-4-ил; 2-метоксикарбонил-5-(2-(трифторметил)фенил)пирролидин-4-ил; 2-метоксикарбонил-5-(2-бромфенил)пирролидин-4-ил; 1-акрилоил-2-метоксикарбонил-5-фенилпирролидин-4-ил; 1-(5-(метоксикарбонил)-2-фенилпирролидин-3-карбонил)-2-метоксикарбонил-5-фенилпирролидин-4-ил; 1-(1-акрилоил-5-(метоксикарбонил)-2-фенилпирролидин-3-карбонил)-2-метоксикарбонил-5-фенилпирролидин-4-ил; винил.
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором А выбирают из группы , , , и ; R1 представляет собой -CH3, -CH2F, -CHF2, -CH2CH3, -CH2OCH3 или -CH2OCH2CH3; R2 и R3 выбирают независимо из -H, галогена, -CH3, -OCH3 или -OCH2CH3; R4 представляет собой -CF3, циано, -CH3, -C(O)ORa или -C(O)NRbRc; Ra представляет собой -H, или (C1-C2)алкил; каждый Rb и Rc представляет собой независимо H; и n равен целому числу от 0 до 1; или когда A представляет собой (A-3) или (A-5), R1 представляет собой -CН3, -CH2F, -CH2ОCН3 или -CHF2, и n равен 0, тогда по меньшей мере один из R2 и R3 не является H.
Изобретение относится к способу получения N-бетулоноил-ω-аминокислот формулы 1, в котором целевой продукт получают взаимодействием гидрохлорида сложного эфира ω-аминокислоты в присутствии триэтиламина в течение 10-14 час с предварительно обработанным водой раствором бетулоноилхлорида в органическом растворителе, с последующим гидролизом сложноэфирной группы водно-спиртовой щелочью.
Изобретение относится к химическому соединению 17α-ацетокси-3β-гексаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он формулы I, обладающему гестагенной, контрацептивной и противоопухолевой активностью. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы I.
Изобретение относится к А-секотритерпеноиду 18αН-олеананового типа. Технический результат: получено новое соединение, ингибирующее репродукцию ВИЧ-1 и вирусов герпеса простого I и II типа и обладающее одновременно вирулицидными свойствами.
Группа изобретений относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности и касается средств для лечения рака молочной железы. Предложен способ получения 3-O-сульфамоилокси-7β-метил-D-гомо-6-окса-8α-эстра-1,3,5(10)-триен-17а-она и его применение в качестве противоопухолевого агента при моно- и адьювантной терапии трижды негативного рака молочной железы.
Изобретение относится к применению 3-O-сульфамоилокси-7β-метил-D-гомо-6-оксаэстра-1,3,5(10),8(9)-тетраен-17а-она в качестве противоонкологического агента при моно- и адъювантной терапии рака молочной железы, включая трижды негативную форму.
Способ получения бисформиата бетулина // 2678819
Изобретение относится к способу получения бисформиата бетулина, включающий, кипячение коры берёзы с последующей фильтрацией, концентрированием маточного раствора, разбавлением маточного раствора с последующей фильтрацией и сушкой полученного целевого продукта, а далее с повторной обработкой коры ацетоном и выделением дополнительной порции целевого продукта, отличающийся тем, что одновременно в качестве растворителя и экстрагента используют муравьиную кислоту, общей продолжительностью процесса 20 часов при температуре 105°C.
Изобретение относится к способу получения (8R)-8,13-цикло-13,14-секо-5β-прегн-2-ен-6,14,20-триона формулы (1), в котором 2,3-O-мезилат постстерона облучают ультразвуком (22 кГц, 20 Вт) в растворе диметилформамида в присутствии 12 эквивалентов йодистого натрия и 12 эквивалентов цинка в течение 4 ч с последующей водной обработкой реакционной смеси и выделением целевого продукта с помощью колоночной хроматографии на силикагеле.
Изобретение относится к области биотехнологии и биохимии, в частности к рекомбинантному штамму мицелиального гриба Aspergillus nidulans 031/pDHG25-SgrDI (pyrG-). Указанный штамм обладает стероид-11α-гидроксилирующей активностью, способностью конвертировать прогестерон в 11α-ацетоксипрогестерон, ацетилирующей активностью и способностью этерифицировать 11α-гидроксипрогестерон.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) представляет собой простую или двойную связь; R1 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный С1-6 алкокси или одной-двумя галогеновыми группами; R2 представляет собой водород, незамещенный C1-6 алкил или -ORA2, где RA2 представляет собой незамещенный C1-6 алкил; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; каждый из R4a и R4b в каждом случае независимо представляют собой водород или галоген, при условии, что если между C5 и C6 представляет собой простую связь, тогда водород в положении C5 и заместитель R4a, каждый независимо, представлен в альфа- или бета-конфигурации, и R4b отсутствует; каждый из R5, R6 и R7 в каждом случае независимо представляют собой водород, галоген, -NO2, -CN, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -SRGA, -S(=O)RGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA или C1-6 алкил, необязательно замещенный галогеном; RGA в каждом случае независимо представляет собой незамещенный C1-6 алкил; и где по меньшей мере один из R5, R6 и R7 независимо представляет собой галоген, -NO2, -CN, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -SRGA, -S(O)RGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA или C1-6 алкил, необязательно замещенный галогеном, где RGA представляет собой незамещенный C1-2 алкил.
Способ получения бетулина // 2668976
Изобретение относится к способу получения бетулина, включающему экстракцию этиловым спиртом подготовленного сырья при повышенных температуре и давлении, при этом температура составляет 90–150ºС, давление - не менее 10 атм, расход этилового спирта составляет 5-25 кг/кг сырья, продолжительность экстракции составляет 20 минут – 4 часа.
Производные прегненолона // 2667065
Настоящее изобретение относится к соединению Формулы I, в которой R1 представляет собой C1-8 алкил, C1-8 алкокси, CN, COOCH3 или галоген, и R2 представляет собой H, C1-8 алкил, Bn-. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, к способу получения соединения Формулы I, к способу лечения организма человека или животного.
Способ получения дициннамата бетулина // 2665578
Изобретение относится к способу получения дициннамата бетулина ацилированием бетулина, в котором в качестве ацилирующего агента используют коричную кислоту, при этом ацилирование проводят сплавлением бетулина с коричной кислотой при температуре 220-230°С в течение 5-7 минут при мольном соотношении бетулина и коричной кислоты равном 1:4 с последующей перекристаллизацией целевого продукта из этанола.
Изобретение относится к способу получения 6-метиленгидрокортизона (11β,17α,21-тригидрокси-6-метиленпрегн-4-ен-3,20-диона) или его эфиров общей формулы Iв которой R=COCF3 или Н; R1=СОСН3 или Н, из 21-ацетата гидрокортизона формулы II, последовательностью превращений, включающей защиту 11β-гидроксильной группы этерификацией производным трифторуксусной кислоты в среде апротонного растворителя в условиях основного катализа с использованием эффективного количества катализатора с образованием 21-ацетокси-17α-гидрокси-11β-трифторацетилоксипрегн-4-ен-3,20-диона формулы III, енолэтерификацию Δ4-3-кетосистемы полученного соединения действием триалкилортоформиата в присутствии кислого катализатора с образованием 3-алкоксиэфира Δ3,5-3-гидроксипроизводного общей формулы IV, конденсацию его с реагентом, полученным из формальдегида и вторичного амина, в присутствии кислого катализатора с образованием смеси 6α- и 6β-изомеров 6-(N-метил-Т-фенил)-аминометилпроизводного общей формулы V, расщепление полученной смеси стероидных оснований Манниха по связи C-N действием протонной минеральной кислоты в присутствии солей галогеноводородной кислоты и удаление защитных группировок 11β- и 21-гидроксильных групп полностью или частично.
Способ получения 6-дегидро-6-метилгидрокортизона или его эфиров из 21-ацетата гидрокортизона // 2663893
Изобретение относится к способу получения 6-дегидро-6-метилгидрокортизона (11β,17α,21-тригидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-3,20-диона) или его эфиров общей формулы Iв которой R=COCF3 или Н; R1=СОСН3 или Н, из 21-ацетата гидрокортизона формулы II, последовательностью превращений, включающей защиту 11β-гидроксильной группы этерификацией производным трифторуксусной кислоты в среде апротонного растворителя в условиях основного катализа с использованием эффективного количества катализатора с образованием 21-ацетокси-17α-гидрокси-11β-трифторацетилоксипрегн-4-ен-3,20-диона формулы III, енолэтерификацию Δ4-3-кетосистемы полученного соединения действием триалкилортоформиата в присутствии кислого катализатора с образованием 3-алкоксиэфира Δ3,5-3-гидроксипроизводного общей формулы IV, конденсацию его с реагентом Манниха, образующимся in situ из формальдегида и вторичного амина, в присутствии кислого катализатора с образованием смеси 6α- и 6β-изомеров 6-(N-метил-N-фенил)-аминометилпроизводного общей формулы V, расщепление полученной смеси стероидных оснований Манниха по связи C-N действием протонной минеральной кислоты в присутствии солей галогеноводородной кислоты с образованием 6-метиленпроизводного формулы VI, изомеризацию 6-экзометиленовой связи в 6,7-эндометиленовую; удаление защитных группировок 11β- и 21-гидроксильных групп полностью или частично; этерификацию 21-гидроксильной группы производным уксусной кислоты в условиях основного катализа.
Изобретение относится к соединению формулы (I-g) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбирают из (C1-C4 алкил)-O, спирооксирана, циано, =O, нитро, (C1-C4 алкил)C(O) и HO(C1-C4 алкил)C(O); R2 является H; R3 является H; Rb означает метил; R8 является H; - - - означает необязательную дополнительную C-C связь, дающую C=C связь между C16-C17, при условии, что, если присутствует, R1 не является =O или спирооксираном.
Изобретение относится к способу получения 6α-метилгидрокортизона (11β, 17α, 21-тригидрокси-6α-метилпрегн-4-ен-3,20-диона) или его эфиров общей формулы Iв которой R=COCF3 или Н; R1=СОСН3 или Н, из 21-ацетата гидрокортизона формулы II, последовательностью превращений, включающей защиту 11β-гидроксильной группы этерификацией производным трифторуксусной кислоты в среде апротонного растворителя в условиях основного катализа с образованием 21-ацетокси-17α-гидрокси-11β-трифторацетилоксипрегн-4-ен-3,20-диона формулы III, енолэтерификацию Δ4-3-кетосистемы полученного соединения действием триалкилортоформиата в присутствии кислого катализатора с образованием 3-алкоксиэфира Δ3,5-3-гидроксипроизводного общей формулы IV, конденсацию его с реагентом Манниха в присутствии кислого катализатора с образованием смеси 6α- и 6β-изомеров 6-(N-метил-N-фенил)-аминометилпроизводного общей формулы V, расщепление полученной смеси стероидных оснований Манниха по связи C-N действием минеральной кислоты в присутствии солей галогеноводородной кислоты с образованием 6-метиленпроизводного формулы VI, изомеризацию 6-экзометиленовой связи в 6,7-эндометиленовую с образованием соединения VII; каталитическое гидрирование 6,7-эндометиленовой связи с образованием смеси 6α-метил- и 6β-метил-изомеров и последующей изомеризацией 6β-метил-изомера в 6α-метилпроизводное формулы VIII, удаление защитных группировок 11β- и 21-гидроксильных групп полностью или частично.
Изобретение относится к способу получения 6-(N-метил-N-фенил)аминометил-гидрокортизона (11β,17α,21-тригидрокси-6-(N-метил-N-фенил)аминометилпрегн-4-ен-3,20-диона) или его эфиров общей формулы Iв которой R=COCF3 или Н; R1=СОСН3 или Н, из 21-ацетата гидрокортизона формулы II, последовательностью превращений, включающей защиту 11β-гидроксильной группы этерификацией производным трифторуксусной кислоты в среде апротонного растворителя в условиях основного катализа с использованием эффективного количества катализатора с образованием 21-ацетокси-17α-гидрокси-11β-трифторацетоксипрегн-4-ен-3,20-диона формулы III, енолэтерификацию Δ4-3-кетосистемы полученного соединения действием триалкилортоформиата в присутствии кислого катализатора с образованием 3-алкоксиэфира Δ3,5-3-гидроксипроизводного общей формулы IV, конденсацию его с реагентом Манниха, образующимся in situ из формальдегида и N-метиланилина, в присутствии кислого катализатора и удаление защиты 11β- и 21-гидроксильных групп методами химического сольволиза полностью (R=R1=H) или частично (R=Н; R1=СОСН3).
Изобретение относится к способу получения диацетата мепрегенола, включающему стадию восстановления ацетата мегестрола борогидридом натрия в спиртовом растворе с получением стероидного спирта (17-ацетата мепрегенола) и реакцию его ацетилирования уксусным ангидридом, в котором стадию восстановления проводят в водном изопропиловом спирте с содержанием воды от 10 до 20% в присутствии соляной кислоты и при температуре, поддерживаемой в интервале 11±2°С, ацетилирование проводят в ацетоне в присутствии третичного амина или комбинации третичных аминов в качестве катализатора с последующим осаждением целевого продукта водным аммиаком.
Способ получения сукцината аллобетулина // 2658838
Изобретение относится к способу получения сукцината аллобетулина формулы:ацилированием аллобетулина с очисткой целевого продукта растворением в хлороформе и пропусканием через колонку с оксидом алюминия, в качестве ацилирующего агента используют янтарную кислоту, при этом ацилирование проводят сплавлением аллобетулина с янтарной кислотой при температуре 220-230°С в течение 3-5 минут при мольном соотношении аллобетулина и янтарной кислоты, равном 1:2, причем после очистки кипячением в хлороформе целевой продукт кипятят с активированным углем, а затем пропускают через оксид алюминия.
Изобретение относится к способу выделения фитостеринов из таллового пека, который заключается в омылении таллового пека щелочью в многоатомном спирте, экстракции из щелочно-спиртового раствора неомыленных веществ с помощью углеводородного растворителя с последующим удалением растворителя путем перегонки, концентрировании фитостеринов, при этом в качестве углеводородного растворителя используют смесь парафиновых углеводородов с числом углеродных атомов от 8 до 17, после проведения экстракции из экстрактного раствора выделяют бетулин путем кристаллизации при температуре от 50 до 83°C, а фитостерины в последующем концентрируют путем ректификации.
Способ получения 17α-ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метил-прегна-4,6-диен-20-она из ацетата мегестрола // 2653507
Изобретение относится к способу получения 17α-ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метил-прегна-4,6-диен-20-она, включающего стадию восстановления ацетата мегестрола борогидридом натрия с последующей стадией ацилирования полученного осадка масляным ангидридом, разложение избытка масляного ангидрида, выделение целевого продукта путем высаживания и сушки осадка, в котором стадию восстановления ацетата мегестрола борогидридом натрия осуществляют в 87%-ном водном растворе изопропанола в присутствии соляной кислоты при температуре (11±2)°С, а стадию ацилирования полученного осадка масляным ангидридом - в ацетоне в присутствии каталитического количества третичного амина, а высаживание целевого продукта осуществляют трехкратным по отношению к ацетону количеством смеси изопропанола, воды и соляной кислоты при температуре 13±2°С, причем изопропанол и воду используют в объемных отношениях 2:1, а соляную кислоту берут в соотношении моль на моль к суммарному количеству третичных аминов.
Способ получения дисукцината бетулинола // 2638160
Изобретение относится к способу получения дисукцината бетулинола формулы:ацилированием бетулинола, в котором в качестве ацилирующего агента используют янтарную кислоту, при этом ацилирование проводят сплавлением бетулинола с янтарной кислотой при температуре 185-190°C в течение 20-25 минут при мольном соотношении бетулинола и янтарной кислоты равном 1:3 с последующей перекристаллизацией целевого продукта из этанола.
Изобретение относится к способу получения монокристаллического сольвата этанола кортизона ацетата, включающему растворение кристаллического кортизон ацетата в хлороформе в массовом соотношении 1:15 при комнатной температуре, добавление к полученному раствору этилового спирта в массовом отношении к исходному раствору 1:10, выпаривание полученного раствора при температуре 3-10°С до полного высыхания.
Изобретение относится к способу получения улипристала ацетата, содержащему следующие этапы:где R представляет собой гидроксильную защитную группу, выбранную из -СН(СН3)-OR1, где R1 выбран из С1-С10 алкильного радикала, а пунктирные линии в формуле V представляют собой расположение двойных связей в 5(10), 9(11) или 4(5), 9(10); и включающему стадии: a) использование 3,3-(этилендиоксил)-19-норпрегна-5(10), 9(11)-диен-3,17-диона формулы II в качестве исходного материала и использование спиртов как растворителя реакции в присутствии реагента циана, чтобы подготовить соединение 3,3-(этилендиокси)-17β-циано-7α-гидроксил-19-норпрегна-5(10), 9(11)-диен формулы III в слабой кислой среде при температуре от -10°С до комнатной температуры; b) получение соединения формулы IV с помощью реакции соединения формулы III и гидроксильной защитной группы реагента в кислотной среде в растворителе; c) взаимодействие соединения формулы IV с реагентом метилирования и гидролиз соединения формулы IV в кислотной среде после реакции метилирования с получением 5(10), 9(11)-диен-3,20-диона, или 4(5), 9(10)-диенен-3,20-диона формулы V, или их смеси; d) взаимодействие соединения формулы V с этиленгликолем путем катализа р-толуолсульфоновой кислоты и триметилортоформиата или триэтилортоформиата при комнатной температуре в дихлорметане с выходом соединения 3,3-(этилен-диокси)-17α-гидрокси-19-норпрегна-5(10), 9(11)-диен формулы VI; e) эпоксидирование соединения формулы VI пероксидом водорода с выходом соединения 3,3,20,20-бис(этилендиоксил)-17α-гидроксил-5,10-эпокси-19-норпрегна-9(11)-ен формулы VII; f) проведение дополнительной реакции между соединением формулы VII и 4-(N,N-диметил амидоген) фенилмагнийбромидом реактива Гриньяра с выходом соединения 3,3,20,20-бис(этилендиокси)-5α-17α-дигидрокси-11β-[4-(N,N-диметиламино)-фенил-]-19-норпрегна-9(11)-ен формулы VIII; g) гидролиз соединения формулы VIII в кислотных условиях с получением 17α-гидрокси-11β-[4(N,N-диметиламино)-фенил-]-19-норпрегна-9(11)-диен-3,20-диона формулы IX и h) ацетилирование соединения формулы IX с уксусной кислотой, хлорной кислотой, уксусным ангидридом при температуре 0-10°С, в присутствии дихлорметана с получением соединения улипристала ацетата формулы I.
Изобретение относится к сульфамату 2-этил-6-оксаэстра-1,3,5(10),8,14-пентаенов формулыв качестве ингибиторов пролиферации опухолевых клеток MCF-7. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться в медицине для лечения гормонозависимых онкологических заболеваний.
Изобретение относится к 7β-метил-3,17αβ-дисульфамоилокси-D-гомо-6-окса-эстра-1,3,5(10),8,14-пентаену формулыв качестве ингибитора роста клеток рака молочной железы МСF-7. Технический результат: получено новое соединение, которое может применяться при лечении рака молочной железы.
Антагонисты прогестерона // 2608521
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами антипрогестинов, и способу лечения рака молочной железы с применением этих соединений. В общей формуле (I) X представляет собой О; R1, R2, R3 и R4 представляют собой атом водорода; R5 представляет собой радикал Y, Y представляет собой ацетил, С3-циклоалкил или пиридинил; R6 представляет собой -ОН; и R7 представляет собой радикал формулы CnFmHo, где n равно 3, m равно 2 или 3, о равно 2 или 3 и m плюс о равно 5.
Изобретение относится к способу получения воска и стеринов из морской звезды Patiria pectinifera. Способ включает экстракцию сырья 96% раствором этилового спирта, процедуру повторяют трижды, объединенные экстракты упаривают, затем полученный концентрат разбавляют дистиллированной водой до содержания этилового спирта 20-30%, далее полученный раствор фильтруют и пропускают через колонку с DEAE-целлюлозой, уравновешенную 30% раствором этилового спирта, посторонние примеси отмывают градиентом этилового спирта (40→55%), а фракцию, содержащую воск и стерины, элюируют с сорбента градиентом этилового спирта (65→96%); затем элюат упаривают, концентрированный остаток растворяют в 96% этиловом спирте, фильтруют, далее полученный раствор вымораживают при температуре -18 - -20°C в течение 24 ч; затем выпавший осадок центрифугируют, промывают холодным 96% этиловым спиртом, высушивают на воздухе; затем полученный белый порошок, содержащий суммарную фракцию воска и стеринов, наносят на хроматографическую колонку с силикагелем и элюируют воск гексаном, далее элюат упаривают в вакууме и сушат, затем элюируют стерины градиентом гексан → ацетон, элюат упаривают в вакууме и сушат.
Изобретение относится к биохимии. Описан способ стимулирования естественной защиты и индуцирования устойчивости к болезни, вызываемой Candidatus Liberibacter asiaticus, у цитрусовых растений (Huanglongbing), характеризующийся нанесением на растения соединения брассиностероида.
Антагонисты рецептора св1 // 2593751
Изобретение относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формул (B), (D), (E), обладающих свойством аллостерического ингибитора рецептора СВ1 для применения в лечении патологического состояния или расстройства, выбранного из группы, состоящей из расстройств мочевого пузыря и желудочно-кишечного тракта; воспалительных заболеваний; сердечно-сосудистых заболеваний; нефропатий; глаукомы; спастичности; рака; остеопороза; метаболических расстройств; ожирения; расстройств, вызванных пагубными пристрастиями, зависимостями, злоупотреблениями и их рецидивами; психиатрических и неврологических расстройств; нейродегенеративных расстройств; аутоиммунного гепатита и энцефалита; боли; и воспалительных и фиброзных заболеваний кожи.
Изобретение относится к соединению общей формулы I и его фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, обладающим противораковой активностью, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу лечения рака с их использованием.
Изобретение относится к рацемическому 3-гидрокси-16-метил-2-фтор-13α-эстра-1,3,5(10),8,15-пентаен-17-ону формулы
,
который используют в качестве индуктора липопротеидов высокой плотности, а также к способу его получения.
Производные стерина и их синтез и применение // 2507211
Изобретение относится к соединению CL168, представленному общей структурной формулой I, где R представляет собой кислород. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и к применению соединения формулы I при получении лекарственного средства для предупреждения и лечения опухолевых и иммунологических заболеваний.
