Способ получения 2- (n-карбометоксисульфанилиламино)-тиазола

Авторы патента:

Лейзгольд Я.А.

Массин Б.М.

C07D277/52 - с атомами серы, например сульфамиды

Класс 12о, 23ва № 107615

Р(Г; и (-.

СССР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ЗАВИСИМОМУ АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Б. М. Массин и Я. А, Лейзгольд

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2- (N- КАРБОМЕТОКСИСУЛЬФАНИЛИЛАМИНО) - ТИАЗОЛА

Заявлено 31 декабря 1955 г. за № 2427 455191 в М?(нистерство здравоохранения СССР

Основное авт. св. Мв 104233 от 31 дс(саоря 1955 г. на и?ия тех ?не лиц

Предмет изобрстсния

1$ основном авт. св. М 104233 описан способ получения 2-(N-карбометокспсуль(!?анили IaMHHQ) - тиазоля II) гем нагревания ди-(N(-карбометокспсульфанилил)- 2-аминотиазола с 2-аминотиазолом, Пропссс осу?цествляется в твердой фазе, и присутствии соединений основного «арактера, например углекислого натрия, без применения растворителей.

Прс;?лагяется распространить описанный выше способ на получение 2-1Х-кярбоме I (life?lcyльфанилиля мино)-тиазола ((утсм взаимодействия паря-кярбомстоксиаминобензолсульфо«лорпдя с 2-яминотиазо.loм.

П р и м с р. 0,1 моля пара-карбометоксиямипобепзолсульфохло рида, 0,11 моля -ямппотиазола и 0,1 моля уг:(I II(лого и;прин в виде сухого порошка размешивают в круглодонной колбе прп температуре

30 вЂ”; 5 и течение часа. При этом

I(HI Ðåäè(. н I LI IIP(i(36PcT310T Вид рыхлой, сырой массы. Затем темпера гуру постепспll(i поднимают

;(о 85 и наблюдают грануляцию реакционной массы и тен,,енцию к

00P:I3uB(i?iI1IO МОНОЛПTЯ.

1 рануля I измельчают и на(ревают перемешивая llpll температуре

85 вЂ” 90 в течение 13 часов, Полученный "-1Х-карбометоксисульфанплпламино)-тпазо I омыляIoT, а норсульфазоl осаждают.

Быде..?я?от 17,4 г технического норсульфазола с содержанием

90,7" и и темпера:уре плавления

18 вЂ” 185, Очистка технического продукта через натриевую соль дает 14,3 г норсулфазола с температурой плавления 197 вЂ” 198 и содержанием 99,3",,.

Способ получения 2-(Х-карбоме f o1 ñèñóëüôà HèfI èëàMèío) - т паз ола путем взаимодействия пара-карбометоксиаминобензолсульфохлорида с 2-аминотиязолом, о т л и ч а юшийся тем, что, с целью удешевления продукта, процесс ведут в условия«, указанных в авт. св..

М 104233.

Способ получения 2- (n-карбометоксисульфанилиламино)-тиазола

Способ получения 2-(п-карбометокси-сульфанилиламино)- тиазола // 104233

Способ получения норсульфазола // 94014

Способ получения норсульфазола // 93681

Способ получения норсульфазола // 93041

Способ очистки технического фталазола // 92116

Способ омыления карбометоксильного производного норсульфазола // 91560

Способ получения фталазола // 90364

Объемный способ количественного определения сульфидина и сульфазола // 68870

Способ получения 2-сульфаниламиио-4-метилтиазола // 65761

Способ получения 2-(парааминобензолсульфамидо- тиазола) норсульфазола // 146741

Способ получения 2-(«-фталиламинобензолсульф- амидо)- тиазола (фталазола) // 165173

Способ получения ацилсулбфаниламидотиазо^а // 167501

Способ выделения 2-сульфаниламидотиазола // 545642

Аминотетралиновые производные, содержащие их фармацевтические композиции и их применение в терапии // 2546649

Изобретение относится к новым аминотетралиновым производным формулы (I) и их физиологически переносимым солям. Соединения обладают свойствами ингибиторов транспортера глицина, в частности активности GlyT1, и могут найти применение при лечении неврологических и психиатрических расстройств, таких как деменция, биполярное расстройство, шизофрения и др., или при лечении боли, связанной с дисфункцией глицинергической или глутаматергической нейропередачи. В формуле (I) A обозначает бензольное кольцо или кольцо, выбранное из группы, состоящей из 5-членного кольца R обозначает группу R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-; R1 обозначает водород, С1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкил, галогенированный C1-C6-алкил, три-(C1-C4-алкил)-силил-C1-C4-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C4-алкил, амино-C1-C4-алкил, C3-C6-циклоалкил, C2-C6-алкенил, необязательно замещенный фенил, C1-C6-алкокси, ди-C1-C6-алкиламино, необязательно замещенный 5 или 6-членный гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из азота и/или кислорода или серы; W обозначает связь; A1 обозначает связь; Q обозначает -S(O)2- или -C(O)-; Y обозначает -NR9- или связь; A2 обозначает C1-C4-алкилен, или связь; X1 обозначает -O-, C1-C4-алкилен, C2-C4-алкинилен; R2 обозначает водород, галоген, или два радикала R2 вместе с кольцевыми атомами A, к которым они присоединены, образуют бензольное кольцо; R3 обозначает водород. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к промежуточным продуктам для получения соединений формулы (I). 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 326 пр.