Изобретением является способ получения и применения для лечения раковых заболеваний бис-((3-хлорэтил)-амино производных пиримидина, основанный на конденсации соответствующего аминоурацила с окисью этилена и с последующей заменой гидроксильных групп на атоMbl хлора действием хлорокиси фосфора.

Пример 1. В трехгорлую колбу, снабженную обратным холодильником с рассольным охлаждением, мешалкой и барбатером, помещается

50 г 4-метил-5-аминоурацила и 500 мл воды. Смесь нагревается на кипящей водяной бане, при перемешивании до полного растворения исходного амина.

Затем в горячий раствор при температуре 85 вЂ” 90 пропускается газообразная окись этилена.

После полного насыщения реакционной смеси окисью этилена, что обнаруживается появлением флегмы окиси этилена в холодильнике, смесь нагревается без холодильника еще 2 часа для удаления растворенной в воде окиси этилена.

После охлаждения раствор фильтруется и выпаривается на водяной бане до образования сиропообразной массы, которая при продолжительном растирании (в течение 4 вЂ” 5 час.) кристаллизуется. Кристаллы отмываются небольшим количеством смеси метилового спирта и этилового эфира (5: 1) .

Полученное соединение 4-метил-5-бис- (P-оксиэтил) -аминоурацил перекристаллизовывается из спирта в белоснежные кристаллы с т. пл.

163 вЂ” 164 . Они хорошо растворяются в воде, плохо в метиловом и этиловом спиртах. Выход составит 757о.

В круглодонную колбу, снабженную обратным холодильником помещается 100 г,полученного соединения и 400 смз хлорокиси фосфора

РОС1з. Смесь нагревается на глицериновой бане при температуре 100вЂ”

105 в течение 2 час. Затем избыток хлорокиси фосфора отгоняется под вакуумом при температуре 70 и остаток выливается осторожно на лед.

¹ 1)6912

При этом выпадает сначала темное масло, которое при охлаждении кристаллизуется.

Осадок фильтруется, промывается водой и перекристаллизовывается из этилового спирта.

Получаются белые кристаллы в виде игл с т. пл. 64 вЂ” 65 . Они хорошо растворяются в эфире и бензоле, плохо вЂ” в спирте, практически не растворяются в воде. Выход составит 45% .

20 г полученного соединения обрабатывается при кипячении в течение 50 мин. 100 лл соляной кислоты (d 1,19) .Смесь выпаривается на водяной бане досуха, остаток переносится на фильтр, промывается бензолом, а затем спиртом. Вещество перекристаллизовывается из этилового спирта. Получаются белоснежные кристаллы с т. пл. 179 вЂ” 180 (с разложением) Они практически не растворяются в эфире, бензоле, в воде, плохо растворяются в спирте. Выход составит 15 г.

Препарат разрешен к применечию в медицинской практике Фармакологическим Комитетом ученого Совета Министерства здравоохранения СССР 9 января 1957 r.

Предмет изобретения

Способ получения и применения препарата «Допан» 4-метил-5(бис-хлорэтил) -аминоурацила для лечения опухолсвых заболеваний, отличающийся тем, что, с целью получения указанного препарата

4-метил-5-аминоурацил конденсируют окисью этилена, с последующей заменой гидроксильных групп на атомы хлора действием хлорокиси фосфора и,полученное производное кипячением с соляной кислотой перево-: дят в 4-метил-5-(бис.-хлорэтил)-аминоурацил

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Редактор А. К. Лейкина

Информационно-издательский отдел: Подп. к печ. 12.Х1-58 г:

Объем 0,17 п, л. Зак, 4559 Тираж 625 Цена 25 коп.

Типография Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Минисгров СССР

Москва, Петровка, 14.

Способ получения и применения препарата допан 4-метил-5- (бис-хлорэтил)-аминоурацила для лечения опухолевых заболеваний

Изобретение относится к медицине, в частности к фтизиатрии, и касается лекарственных препаратов, содержащих органические активные ингредиенты

Применение 2,4-диаминопиримидин-3-оксида или одной из его солей при лечении нарушений формирования и структурирования коллагена // 2153874

Изобретение относится к медицине, конкретно к офтальмологии и дерматологии

Средство для заживления ран, ожогов и язв // 2155586

Изобретение относится к области медицины и касается средств для лечения ран, ожогов, язв, лучевых поражений кожи, пролежней

Препарат для лечения отморожений // 2157208

Изобретение относится к медицине, а именно к средствам для лечения отморожений

Производное 4-оксо-1,4-дигидропиримидина, обладающее иммунодепрессивной активностью // 2160260

Изобретение относится к новому производному 4-оксо-1,4-дигидропиримидина, а конкретно: 2,6-диэтил-5-фенил-1(5,6-диметилбензилимидазолил-1)-4-оксо-1,4-дигидропиримидину (I), обладающему иммунодепрессивной активностью, который может найти применение в медицине

Способ лечения экспериментального туберкулеза // 2165761

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фтизиатрии

Антиаллергическое и противовоспалительное средство // 2170091

Изобретение относится к медицине, конкретно к лекарственным средствам, проявляющим антиаллергическое, антиастматическое и противовоспалительное действие

Фармацевтическая композиция, обладающая анаболическим действием // 2173998

Изобретение относится к медицине, к средству, которое может применяться при нарушениях белкового обмена как общий стимулятор обменных процессов, а именно фармацевтической композиции, обладающей анаболическим действием, включающей в качестве активного начала эффективное количество калия оротата и целевые добавки в количестве 45 - 55% от массы действующего вещества

Способ лечения метастазов печени при раке яичников // 2178716

Туберкулостатическое средство // 2185170

Изобретение относится к медицине, в частности к фтизиатрии, и касается химеотерапевтических антибактериальных средств для лечения туберкулеза

Композиция для инъекций на основе таксоидов // 2144356

Изобретение относится к новой инъецируемой форме терапевтического агента с противоопухолевой и антилейкемической активностью

Способ получения водорастворимых хлоринов // 2144538

Изобретение относится к химии биологически активных соединений, конкретно к способу получения новых водорастворимых хлоринов, которые могут найти применение в качестве фотосенсибилизаторов для фотодинамической терапии рака

Антрациклиновые дисахариды, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции // 2144540

Соединения, обладающие избирательностью в отношении рецепторов ретиноида, фармацевтическая композиция (варианты) , способ модулирования процессов (варианты), способ подавления патологических состояний // 2144913

Таксоиды, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2144920

Изобретение относится к новым таксоидам общей формулы I, в которой R обозначает линейный или разветвленный алкильный радикал с 1-6 атомами углерода, Z обозначает атом водорода или радикал общей формулы II, где R1 обозначает бензоильный радикал или радикал R2-O-СО-, в котором R2 обозначает алкильный радикал с 1-8 атомами углерода, R3 обозначает фенильный радикал

Биологически активные полимерсвязанные антрациклины, промежуточные соединения, способы получения и фармацевтическая композиция // 2145965

Изобретение относится к новым растворимым синтетическим полимерсвязанным антрациклинам, проявляющим противоопухолевую активность, к способу их получения и содержащим их фармацевтическим композициям

Лиганды х-рецептора ретиноевой кислоты // 2146241

Изобретение относится к новым лигандам Х-рецептора ретиноевой кислоты формулы I, где R1 - R7, R10, Х и связь, обозначенная пунктиром, имеют значения, указанные в описании

Пептиды, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения // 2146262

Изобретение относится к области биологии клеток, в частности к новым пептидам, обладающим способностью взаимодействовать с внутриклеточным трансдуктором сигнала, препятствуя тем самым процессу передачи сигнала, приводящему к пролиферации и подвижности клеток

Средство для нормализации генетического аппарата клеточных систем и способ лечения онкологических заболеваний // 2147439

Изобретение относится к медицине, а именно к препаратам и лекарственным средствам для лечения поражений генетического аппарата клеток и клеточных систем организма в результате онкологических, иммунных и иных заболеваний и негативных внешних воздействий, а также к способам лечения заболеваний данного типа

Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения заболеваний, вызываемых образованием il-6 // 2147442

Способ получения (2s,4s)-3-(3-ацетилтиопропионил)-2-алкил(арил)-6-оксогексагидропиримидин-4-карбоновых кислот // 2455287

Изобретение относится к способу получения производных (2S,4S)-3-(3-ацетилтиопропионил)-6-оксогексагидропиримидин-4-карбоновой кислоты - потенциальных антигипертензивных веществ, ингибиторов ангиотензин конвертирующего фермента (АПФ)