Применение спиртов, в особенности многоатомных, их полимеров, простых или сложных эфиров в качестве растворителей для диметилового эфира бета1-бета1-бета1- трихлор-альфа-оксиэтилфосфиновой кислоты

 

№ 126063

Класс„9Г

CCC P

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ

Заявитель

Иностранная Фирма Феб Фарбенфабрпк Вольфов

Действительные изобретатели

Иностранцы Манфред Меринг и Лотар Целш (Германская Демократическая Республика) ПРИМЕНЕНИЕ СПИРТОВ, В ОСОБЕННОСТИ МНОГОАТОМНЫХ, ИХ ПОЛИМЕРОВ, ПРОСТЫХ ИЛИ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ В

КАЧЕСТВЕ РАСТВОРИТЕЛЕЙ ДЛЯ ДИМЕТИЛОВОГО ЭФИРА

PÄр-ТРИХЛОР а-ОКСИЭТИЛФОСФИ НОВОЙ КИСЛОТЫ

Заявлено 26 мая l959 г. за № 629236 30 в Комитет по делам изобретений и открытий при СоВе е Министров СССР

Опубликовано в «Бюллетене изобретений» № 3 за !960 г.

Диметиловый эфир PÙ-трихлор-а-оксиэтилфосфиновой кислоты применяют как внутритерапевтическое средство для борьбы с эндо- и эктопаразитами. Опыты, проведенные над животными, показали возможность полного или почти полного уничтожения паразитов.

Метод применения этого средства, однако, еще связан со значительными трудностями. Выяснено, что при задавании его рогатому скоту через рот для уничтожения паразитов необходима доза в 80 мг активного вещества на килограмм веса животного, следовательно, приходится предварительно точно определять вес животного. Кроме того, наблюдались нежелательные побочные явления, как, например, внутреннее кровотечение и понос. Были случаи отравления со смертельным исходом. Введение лекарства в организм животного через рот уже само по себе связано с трудностями, так как нет уверенности, что лекарство будет действительно проглочено, — оно может быть выплюнуто, в особенности при жвачке.

Помимо этого, едва ли достижима точная дозировка активного вещества. Мойка же животных раствором диметилового эфира Р,Р,Р-трихлора-оксиэтилфосфиновой кислоты очень хлопотлива и не гарантирует эффективности данного средства. Ввиду этого делались попытки применения его посредством впрыскивания. Известные растворы для инъекций содержат активное вещество в водной фазе. Однако в водной фазе указанный сложный эфир фосфиновой кислоты обнаруживает неустойчивость, разлагается, и раствор нельзя подвергнуть стерилизации.

Для устранения указанных недостатков предлагается растворять диметиловый эфир Щр-трихлор-а-оксиэтилфосфиновой кислоты в спиртах, в особенности в многоатомных, которые не оказывают токсического действия на организм теплокровных животных. Вместо спиртов можно с таким же успехом применять соответствующие простые и слож¹ 126063

Предмет изобретения

Применение спиртов, в особенности многоатомных, их полимеров, простых или сложных эфиров в качестве растворителей для диметило. вого эфира р,р,р-трихлор-а-оксиэтилфосфиновой кислоты, используемой для подкожных инъекций в борьбе с гиподерматозом крупного рогатог скота.

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Редактор В. М. Парнес fp. 142

Подп. к печ 3.111-60 г.

Тираж 700 Цена 25 коп.

Информационно-издательский отдел.

Объем 0,17 п. л. Зак. 1100

Типография Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Мгсква, Петровка, 14. ные эфиры, а также полимерные спирты. Растворителями могут служить, например, следующие соединения: гликоль, глицерин, гексантриол, этилгликоль, этилглицерин, диэтилглицерин, ацетилгликоль, ацетилглицерин. диацетилглицерин, дигликоль, тригликоль, полигликоль. Предложенный способ позволяет изготовлять растворы диметилового эфира Р,Р,Р-трихлор-а-оксиэтилфосфиновой кислоты для инъекций с содержанием этог< активного вещества свыше 30%. Эти растворы допускают стерилизацию в горячем водяном паре и хорошо переносятся организмом. Возможн также применение смесей указанных растворителей.

Исследования крови на содержание активного вещества показали, что при предлагаемом методе для достижения полного эффекта используется лишь часть того количества активного вещества, которо= требовалось при известных до сих пор способах, так как упомянутые растворители замедляют выделение активного вещества из тела. Случаи гибели теплокровных животных, которым вводится этот препарат, исключаются.

Пре лагаемый способ обеспечивает быстрое и надежное применение этого ср.дства в широких масштабах.

Целесообразной оказалась предварительная очистка диметиловог 3 эфира PÄР-трихлор-а-оксиэтилфосфиновой кислоты. Такую очистку можно осуществлять уже известными способами (перекристаллизаци, из воды в присутствии метанола, гликоля или поверхностно активны; веществ, например щелочных солей длинноцепочечных парафинсульфокислот) .

Пример 1. 1 кг диметилового эфира j3,P,P-трихлор-v.-оксиэтинфосфиновой кислоты растворяют в 1 кг полигликоля (молекулярный вес

80 — 90) при несильном нагревании. После фильтрации раствор для инъекций разливают по ампулам или склянкам и подвергают стерилизации известным способом.

Пример 2, 1 кг диметилового эфира Р,P,P-трихлор-а-оксиэтилфосфиновой кислсты раствоояют в смеси из 500 г полигликоля (молекулярный вес 80 — 90) и 500 г 1,3-бутиленгликоля и подвергают дальнейшей обработке, описанной в примере 1.

Пример 3. 1 кг диметилового эфира tI,Ö-трихлор-и-оксиэтилфосфиновой кислоты растворяют в смеси из 500 г полигликоля (молекулярный вес 80 — 90), 250 г дигликоля и 250 г 1,3-бутиленгликоля при на гревании и в дальнейшем подвергают такой же обработке.

Пример 4. В смеси из 500 г полигликоля и 500 г гексатриолз растворяют 1 кг диметилового эфира Р,Р,Р-трихлор-а-оксиэтилфосфинспой кислоты при нагревании и затем подвергают указанной обработке.

Пример 5. В смеси из 250 г глицерина, 250 г гликольдиэтилового эфира и 500 г 1,2-пропиленгликоля растворяют 1 кг диметилового эфира

3,Р,Р-трихлор-а-оксиэтилфосфиновой кислоты и затем раствор подвергают уже известной обработке.