Способ получения 3-карбэтоксикумарина

Авторы патента:

Братус И.Н.

Воронин В.Г.

C07D311/56 - не содержащие атомов водорода в положении 3

№ 132235

Кла«12ч 24

СССР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Подписная группа М 52

И. Н. Братус и В. Г. Воронин

СПОСОБ ПОЛ УЧ ЕН ИЯ 3-КАР БЗТОКС И КУМАРИ НА

Заявлено 26 февраля 1960 r. за № 666198/23 в Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Опубликовано в «Бюллетене изобретений» М 19 за !960 г.

Известен способ получения 3-карбэтоксикумарина конденсацией салицилового альдегида с малоновым эфиром в присутствии органического основания в качестве катализатора.

Предлагаемый способ получения 3-карбэтоксикумарина по сравнению с известным повышает выход продукта и является более экономичным. Это достигается тем, что в качестве катализатора применяют солянокислый диметиламин с кальцинированной содой.

Пример. В колбу, снабженную мешалкой и обратным холодильником, загружают 46 г (0,378 моля) салицилового альдегида (считая на 100%-ный) с содержанием 96,2 /о альдегида, 67 г (0,42 моля) малонового эфира, 3,9 г (0,048 моля) солянокислого диметиламина, 1,56 г (0,0147 моля) кальцинированной соды. Реакционную массу нагревают при температуре 80 вЂ” 90 в течение двух часов. Затем содержимое колбы охлаждают до комнатной температуры, отфильтровывают 3-карбэтоксикумарин, промывают его несколько раз метанолом и сушат. Получают 81 г продукта (97,9а/о) в виде бесцветных кристаллов, плавящихся при температуре 92 вЂ” 94 .

Предмет изобретения

Способ получения 3-карбэтоксикумарина конденсацией салицилового альдегида с малоновым эфиром в присутствии органического основания в качестве катализатора, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода продукта и удешевления процесса, в качестве катализатора применяют солянокислый диметиламин с кальцинированной содой.

Изобретение относится к способу получения замещенных 4-гидроксикумаринов формулы I где R - водород, фенил, замещенный фенил, реакцией 4-гидроксикумарина и замещенного тетралола формулы II где R имеет вышеуказанные значения, в присутствии ароматического углеводорода и катализатора

Производные бензопиран-2-она, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и промежуточные соединения // 2194052

Изобретение относится к производным бензопиран-2-она формулы I, где R1 обозначает атом водорода, гидроксильный радикал, необязательно замещенный алкильный радикал, необязательно прерванный атомом кислорода, серы или азота, алкоксильный радикал или радикал NRcRd, X обозначает атом кислорода или радикал N-N(СН3)2, или радикал NOalc2, в котором alc2 обозначает необязательно замещенный алкильный радикал, необязательно прерванный атомом кислорода, серы или азота, 2 обозначает атом водорода или атом галогена, R3 обозначает атом водорода, алкильный радикал или атом галогена, R4 обозначает радикал NRgRh, необязательно замещенный арильный или гетероарильный радикал, R5 обозначает атом водорода или O-алкил, R6 обозначает алкил или СН2-O-алкил, R7 обозначает атом водорода или алкил

Средства и способы для лечения нарушений свертываемости // 2335501

Способ получения 3-(|3-диалкиламиноэтил)-4-метил-7- оксикумаринов // 242914

Способ получения производных 4-оксикумарина // 258173

Способ получения 3-тиопроизводных 4-оксикумарина // 697515

Способ получения (высший алкил)-аммониевых солей ароматических енолов // 1181537

Средства и способы для лечения нарушений свертываемости // 2495034

Изобретение относится к соединениям-антикоагулянтам формулы (I): и их фармацевтически приемлемые соли, где R представляет собой C1-C8 алкил, замещенный по меньшей мере одним галогеном, выбранным из хлора или фтора. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения и их соли, а также к применению соединений и их солей для лечения нарушений свертываемости, к способу лечения, способу ингибирования эпоксидредуктазы витамина К и способу ингибирования синтеза фактора свертываемости крови. 7 н. и 24 з.п. ф-лы, 3 табл., 11 пр., 14 ил.