Патент ссср 156556

Авторы патента:


 

Класс С 07d; 12р, 1„ № 156556

СССР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Подписная группа ¹ 51

Я. Ю. Алиев, И. Б. Романова и Л. Х. Фрейдлин

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-ФОРМИЛПИПЕРИДИНА

Заявлено 25 июля 1962 г. за М 788408/28-4 в Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Опубликовано в «Бюллетене изобретений и товарных знаков» М 16 за 1968 г.

Известны способы получения N ôормилпиперидиHà карбонилированием пиперидина в присутствии .никелевых катализаторов прп температуре около 200 С и давлении около 200 ати в течение нескольких часов. Выход готового продукта не превышает 60о „от теоретического.

С целью упрощения процесса и повышения выхода готового продукта, предложено карбонилирование пиперидина проводить в присутсгвии метилата .натрия.

Использование метилата натрия в качестве катализатора позволяет снизить температуру процесса до 120 С н давление до 130 aT.4 и сократить время проведения карбонилиров, ния до одного часа. При этом выход N-формилпиперидина увеличивается до 95% от теоретического.

Пример. В0 вращающийся автоклав емкостью 0,5 л загружают

0,5 г °,коль (42,5 г) пипериднна, 25,0 .чл метанола, содержащего 1,8 г металлического натрия (отношенне пипсридина к метплату натрия

6,25: 1). Затем в автоклав подают окись углерода до давления 130 ат.и, доводят температуру до 120 С и поддерживают ее в течение часа. По остывании автоклава спускают газы и выгружают его содержимое.

Количество катализатора — 82,3 г. Метанол отгоняют на водяной бане, а остаток подвергают разгонке в колбе с дефлегматором, собирая фракцию 200 — 224 С. При вторичной разгонке было выделено 53,7 г фракции, кипящей при 222 С с и"-о =1,4834, что соответствует литературным данным для N = формилпиперидпна.

Выход продукта 95в/р от теоретического с1- в — — 1,0176; молекулярный вес (по Бекману) 110, вычисленный молекулярный вес для (в H NO — 113.

¹ 156556

Найдено в %: С вЂ” 63,69; Н вЂ” 9,70; N — 12,31.

C„V»NO.

Вычислено в %: С вЂ” 63,71; Н вЂ” 9,73; N — 12,39.

Предмет изобретения

Способ получения N-формилпиперидина карбонилированием пиперидина при повышенной температуре и повышенном давлении в присутствии катализатора, от л и ч а ю щи и с я тем, что, с целью упрощения процесса и повышения выхода продукта, в качестве катализатора используют метилат,натрия.

Составитель И. Вика

Редактор Л. К. Ушакова Техред В. П. Краснова Корректор P. Я. Беркович

Поди. и rrеe:. 2о,h I I — 63 г. Формат бум. 70 )(108 /tt; Объем 0,18 изд. л.

Зак. 1064,6 Тираж 460 Цена 4 коп.

ЦН141.11111 Государственного комитета по делам изобретений и открытий СССР

Москва, Центр, пр, Серова, д. 4.

Типография, пр, Сапунова, 2.

Патент ссср 156556 Патент ссср 156556 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R1-R2O(C=O)- или R3=(C=O)-, R2-(C1 - C4) алкил, которые могут найти применение для получения 1-бензил-4-((5,6-диметокси-1-инданон)-2-ил)-метилпиперидина как промежуточные продукты

Изобретение относится к новым соединениям производным бензо(5,6)-циклогепта-(1,2 в)-пиридина формулы I, где R1 означает группы а), b), с), d), е), f), i), k), l), m), n), о), p), r), s); R2 и R3 вместе образуют связь при значении R1 - группа а) или группа m) или означают водород для остальных R1; R4 - водород для остальных R1 или бром при значении R1 - группа о) или группа р); R5 - водород для остальных R1 или бром для R1 - группа r) или группа s), и их фармацевтически приемлемым солям или сольватам

Изобретение относится к медицине, в частности для лечения заболеваний, обусловленных персистирующим антиогенезом, который может являться причиной различных заболеваний, таких как псориаз, артрит, такой как ревматоидный артрит, гемангиома, ангиофиброма, глазные болезни, такие как диабетическая ретинопатия, неоваскулярная глаукома, заболевания почек, такие как гломерулонефрит, диабетическая нефропатия, злокачественный нефросклероз, тромбозная микроангиопатия, отторжения трансплантатов и гломерулопатия, фиброзные заболевания, такие как цирроз печени, заболевания, связанные с пролиферацией мезангиальных клеток, и артериосклероз, или может привести к прогрессированию этих заболеваний

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексана формулы (I): где U означает свободную электронную пару; V означает простую связь, -СН2-, -СН=СН-, -СН=СН-СН 2-O-, -С С-; W означает COO, CSO или SO2; m и n независимо друг от друга означают числа от 0 до 7 и m+n означают число от 0 до 7; А1 означает H, низший алкил, гидрокси(низш.)алкил или низший алкенил; А2 означает пирролил, пиримидинил, необязательно замещенный (низш.)алкилом, или низший алкил, необязательно замещенный R2, или А1 и А2 связаны друг с другом с образованием кольца и -А1-А2 - означает низший алкилен, необязательно замещенный R2 , в котором одна группа -СН2- в -А1-А 2- может необязательно быть заменена NR3 или О; А3, А4, А5, А6 , А7, А8 означают Н; R9 означает Н, низший алкил; R10 означает (низш.)алкил, фенил, причем фенил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоген, CF3, (низш.)алкил; р означает 0, 1; R2 означает Н; R3 означает Н, низший алкил; и их фармацевтически приемлемые соли

Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где кольца А и В представляют необязательно замещенные бензольные кольца, R1 представляет алкил, гидроксильную, тиольную, карбонильную, сульфинильную или сульфонильную незамещенную или замещенную группу и др

Изобретение относится к новым производным мочевины общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой -СН- или атом азота, R1 представляет собой С3-10 алкил, С3-10циклоалкил, С3-10циклоалкил-С 1-10алкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил-С1-10алкил, фенил, фенил-С1-10алкил, 5-10-членный гетероарил или 5-10-членный гетероарил-С1-10алкил и др.; R2 представляет собой водород, С1-6 алкил, С0-2алкил-С3-10 циклоалкил, С0-2алкил-фенил, С 3-10циклоалкил-С0-2алкил или фенил-С 0-2алкил; R5 представляет собой C1-6 алкил, С3-10циклоалкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил и др.; L1 представляет собой -S-, -S(О)-, -S(O)2, -С(O)-, -N(Rc)-, -CH2- и др.; L2 представляет собой ковалентную связь, -О-, -С(O)-, -ОС(O)-, -N(Rc)- и др.; W представляет собой О или S; Z представляет собой -C(O)ORd; Rc, Rd и Re представляют собой водород или алкил; Rb представляет собой -ORe, -NO 2, галоген, -CN, -CF3, C 1-6алкил; р представляет собой целое число от 0 до 4

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием

Изобретение относится к новым пиперидиновым производным, представленным следующей формулой (I)Формула 1 где символы R1-R 4 каждый представляет собой любую из одновалентных групп, указанных ниже: R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, который может быть замещен атомом галогена или ОН; -O-низший алкил, который может быть замещен атомом галогена; -O-арил, арил, -С(=O)-низший алкил, СООН, -С(=O)-O-низший алкил, -C(=O)-NH2, -С(=O)NH-низший алкил, -С(=O)N-(низший алкил)2, ОН, -O-С(=O)-низший алкил, NH2, -NH-низший алкил, -N-(низший алкил)2, -NH-C(=O)-низший алкил, CN или NO2; R2 и R 3 каждый представляет собой атом водорода; и R 4 представляет собой любую из одновалентных групп (а), (b) и (с), показанных нижеФормула 2 где в указанных выше группах (а), (b) и (с) А представляет собой пирролидиновое, пиперидиновое, морфолиновое, пиперазиновое или оксазепановое кольцо; В представляет собой пирролидиновое или пиперидиновое кольцо; R5 и R 8-R11 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода, -С(=O)-O-низший алкил, циклоалкил или тетрагидропиран; R представляет собой атом водорода, -С(=O)-O-низший алкил, ОН, -низший алкилен-ОН или -С(=O)-пиридин; и R7 представляет собой атом водорода; или к его фармацевтически приемлемым солям
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-28T22:32:43
Наверх