Патент ссср 157691

Авторы патента:

C07D489/12 - с мостиковой группой только из двух атомов углерода

Класс С 07g; 12р, 14 № 157691

СССР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСНОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

3СК1,.HJ г11 1Я

17одпигнпя руппп Л"" 51

1 ПАТЕИТ1.ОТ ХЦИг1,й

БИБ;1КОТЕ;.

М. Б. Аймухамедова, Ф. P. Абдувалиева и Г. M. Корнева

СПОСОБ ВЪ|ДЕЛЕНИЯ МОРФИНА

И ДРУГИХ АЛКАЛОИДОВ ИЗ КОРОБОЧЕК ОПИИНОГО МАКА

Заявлено 13 ноября 1961 г. за Х 751707/23-4 в 1(омитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров C(.СР

Опубликовано в «Бюл.летене изобретений и товарных знаков» Ле 19 за 1963 г.

Коробочки опийного мака содержат от 0,12 до 0,22",, морфина и некоторые количества других алкалоидов, таким образом, их шелуха может быть источником получения дополнительного морфина и друпгх алкалоидов.

Известен способ экстракции морфина из макогых коробочек во1ным раствором сернистой кислоты.

Однако переработка этого сырья и извлечение алкалоидов обычными методами представляет большие трудности, а иногда невозможна из-за высокого содержания смо.п и дру их побочных веществ в экстракте, получаемом при водной экстракции протнвоточным диффузионным методом.

Предложен способ экстракции морфина из шелухи коробочек опийного мака. 0,5 вЂ” 1%-ным водным раствором сульфаминовой кислоты поле 1ультразв ука .в течение 10 иин при модуле 1: 10, частоте колебаний ультразвука 22 кгпв, интенсивности 4 вЂ” 5 вт сдР и температуре не выше 30 вЂ” 35 C. Полученный экстракт отфильтровывают, в дальнейшем перерабатывают и извлекают морфин и другие алкалоиды обычными методами, принятыми для масличного мака 1например, адсорбционно-десорбционным методом в динамическом цикле) .

Так как смолистые вещества разрушаются под действием ультра. звука и не мешают нормальному ходу дальнейших технологических процессов выделения морфина и друп1х алкалоидов, то предварительной обработки экстракта не требуется.

Я 157691

Морфин экстрагируют с выходом до 98,5% от содержания в сырье.

Время получения экстракта сокращают более чем в 60 раз. Морфин получают с количественным выходом при любом малом (0,12%) или высоком (0,5%) содержании его в сырье.

Предмет изобретения

Способ выделения морфина и других алкалоидов из коробочек опийного мака, отличающийся тем, что коробочки опийного мака экстрагируют 0,5 вЂ” 1%-ным раствором сульфаминовой кислоты в поле ультразвука при мощности 4 вЂ” 5 вт)слР и модуле 1: 10.

Составитель И, Вика

Редактор Л. Герасимова Текред А. А. Камышннкова 1(орректор М. И, Эльму

Подп к печ. 27/VIII-63 г. Формат бум. 70Х108 / 6 Обьем 0,18 изд. л.

Заказ 1113. Тираж 460 Цена 4 коп.

Ц1-1ИИПИ Государственного комитета по делам изобретений и открытий СССР

Москва, Центр, пр. Серова, л. 4

Типографии, Москва, ул. Фр. Энгельса, 46.

Отпечатано с набора в тнпографп,t ¹ 1 ХОЗУ Мосгорсовнархоза

Изобретение относится к 17-метил-3,6-диметокси-7α-(трифторацетил)-4,5α-эпокси-6α,14α-этеноизоморфинану формулы . Изобретение также относится к способу получения указанного соединения, включающему взаимодействие альдегида формулы с реактивом Руперта-Пракаша [CF3Si(CH3)3] в присутствии источника F- и окисление полученного фторсодержащего спирта формулы продуктом взаимодействия оксалилхлорида и диметилсульфоксида при пониженной температуре в метиленхлориде, с последующей обработкой реакционной смеси основанием и выделением целевого продукта (I) стандартными приемами. Технический результат: получено новое соединение, которое может быть использовано для получения фторсодержащих тевинолов и орвинолов, которые, в свою очередь, могут найти применение в качестве действующего начала лекарственных средств. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 пр.

7α-(1-гидрокси-2,2,2-трифторэтил)-17-метил-3,6-диметокси-4,5α-эпокси-6α,14αэтеноизоморфинан и способ его получения // 2503678

Настоящее изобретение относится к новому соединению -7α-(1-гидрокси-2,2,2-трифторэтил)-17-метил-3,6-диметокси-4,5α-эпокси-6α,14α-этеноизоморфинану формулы (1) который является предшественником фторсодержащих тевинона, тевинолов и орвинолов и может быть использован для их получения, а также к способу получения соединения (1) в виде смеси (20R)- и (20S)-изомеров и заключается во взаимодействии альдегида формулы с реактивом Руперта-Пракаша [CF3Si(CH3)3] в присутствии источника фторид-иона, таком как тетрабутиламмонийфторид, в растворителе, таком как тетрагидрофуран, с последующей обработкой кислотой и выделении целевого продукта известными приемами. Индивидуальные (20R)- и (20S)-изомеры выделяют хроматографически. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 пр.

Фторсодержащие производные тевинола и орвинола и способы их получения (варианты) // 2506265

Изобретение относится к производным тевинола и орвинола общей формулы I, где R=OH; R1=H, CF3, C1-C4 алкил, арил, или (R+R1) обозначает O=; R2=H, CH3; R3=H, CH3; R4=CH3, циклопропилметил, аллил; Z~Z=CH2CH2, СН=СН. Также изобретение относится к способу получения производных формулы I. Способ заключается в трифторметилировании соответствующего альдегида с образованием 21,21,21-трифтортевинола, последующем окислении образовавшегося фторсодержащего спирта с образованием соответствующего кетона, который под действием реагента, выбранного из группы, включающей R1Li, R1MgX, CF3Si(CH3)3, приводит к получению производных тевинола формулы I. Проиводные орвинола получают деметилированием тевинолов. Технический результат - производные формулы I в качестве лигандов опиоидных рецепторов с широкими возможностями варьирования их гидрофильно-гидрофобного баланса. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 16 пр.

Аналоги бупренорфина // 2520222

Изобретение относится к аналогам бупренорфина Формулы I, где R1 выбран из -(С1-С10)алкила, -(С2-С12)алкенила, -(С3-С12)циклоалкила, ((С3-С12)циклоалкил)-(С1-С6)алкила-; любой из которых необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из ОН и -(5-12-членного)гетероцикла, в котором, по крайней мере, один атом углерода замещен гетероатомом азота; R2 и R8 каждый независимо представляет собой водород, -(С1-С10)алкил, -(С2-С12)алкенил, -(С2-С12)алкинил, -(С3-С12)циклоалкил, -(5-9-членный)гетероарил, где в 5-9-членном гетероариле, по крайней мере, один атом углерода замещен гетероатомом азота, кислорода или серы, фенил и нафтил; любой из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, гало, -С(гало)3, -(С1-С6)алкила, фенила, NH2, CN, OR4 и COOR7; по меньшей мере, один из R2 или R8 не является водородом; R3a и R3b независимо выбраны из водорода и -(С1-С6)алкила; R4 выбран из -(С1-С6)алкила, -С(гало)3 и фенила; R7 представляет собой водород; Х выбран из (С1-С6)алкокси или ОН; Z является (СН2)m; Y представляет собой (СН2)n-СН или прямую связь, при условии, что когда Y является прямой связью, R8 отсутствует; m равно 1 и n равно 0. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, модулирующей функцию опиоидного рецептора и предназначенной для лечения боли, содержащей соединения Формулы I, к способу приготовления такой композиции, способу модуляции опиоидного рецептора и способу лечения боли. Технический результат - соединения Формулы I в качестве модуляторов функции опиоидного рецептора. 6 н. и 31 з.п. ф-лы, 11 ил., 7 табл., 6 пр.