Патент ссср 158277

Авторы патента:

C07D207/08 - с углеводородными радикалами, замещенными гетероатомами, связанными с атомами углерода кольца

Класс С 07d; 12р, 2 № 158277

СССР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

aced CI f938 jl " ТЕИТК0ПХИИЧЕЦ; г(,, А. А. Пономарев и В н и и

1годггисная гр(1гтп Л 51, А. П. Кривенько и,и, В, иорицынв

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРРОЛИДИНОВЫХ СПИРТОВ

Заявлено 9 марта !962 г. за Х 768383,23-4 в Комит т по деотам нзсбрстений п открытий ири Совете Министров СССР

Опубликовано в < Б оллетеис изобрегенпй и товарнык знаков» М 2I за 1963 г.

R (, -СНСНзCHR РСЖ. И СН СОГRCHp CHR вЂ”

:Н

1 1

Ки ЫНе Р NH. и

Я вЂ” РСНСН.СН,CHCHCH CHR -Р-(, >-СН.СНо(НР

ОН OHR NH. (1Н

Пирролидиновые спирты представляют интерес с той точки зрении, что эту структупу имеют некоторые природные алкалоиды.

Известные способы получения пирролиднновых спиртов основаны на использовании сравнительно малодоступного сырья вЂ” магннйорганиеских соединений пиррсла.

Предложен способ получения пирролидиновых спиртов на основе доступных первичных аминов фуранового ряда, заключающийся в гидрировании последних в водном растворе при рН 4 вЂ” 5 в присутствии скелетноникелевого катализатора прн температуре 100 С и давлении

100 атл .

В этих УслОВийх В рез лъта р е Гидролитического расщепленпЯ фУранового цикла и гидрирования промежуточного аминодикарбонильного соединения образяотся алифатические аминодиолы; последние претерпевают интрамолекулярную циклизацгпо с отщеплением воды и превращаются в производные- пирролидипа по следу(ошей схеме:

Изобретение относится к гетероциклическим аминам формулы I: , в которой X означает -CH2-группу или -S-группу; B обозначает группу, выбранную из ряда, содержащего -CO-, CH2OCO-, -CH2OCS-, -CH2NHCO- и CH2NHCS-группу; D представляет собой бензгидрильную или фенильную группы, необязательно замещенные атомами галогена, а также гетероциклическую группу, выбранную из ряда, содержащего 1,3,5-триазин-2-ил, пиридин-2-ил и пиримидин-4-ил, и необязательно замещенную одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей аминогруппу, моно- или ди-(C1C6) алкиламиногруппу, моно- (C3-C7)-алкениламиногруппу, моно-(C3-C7)-алкинил-аминогруппу и пирролидин-1-ил группу; У представляет собой простую углерод-углеродную связь или группу формулы: -CH2CH2 - или -CRaRb-, где Ra и Rb - атом водорода, (C1-C3)алкил или взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют (C3-C6) циклоалкил; A выбран из группы, включающей (а) карбоксильную группу, необязательно этерифицированную (C1-C4) алкилспиртами, амидами формулы: -CONRcRd, сульфонамидами формулы: -CONHSO2Rf или гидроксиамидами формулы: -CОNHRgOH, где Rc и Rd, одинаковые или различные, представляют собой атом водорода, (C1-C6) алкил, бензил, пиридин-2-ил, или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперидино-, морфолино-, 4-тиоморфолино-, 4,5-дитиазепино, 4-(C1-C4)алкилпиперазино; Rf представляет собой толил; Rg представляет собой (C1-C4) алкил; (b) (C1 -C3) алкил; (c) группу -NRcRd, где Rc и Rd определены выше, (d) цианогруппу, если "y" не означает простую углеродуглеродную связь в виде S-энантиомера, в виде диастереомеров, в виде различных рацемических смесей, а также к их солям с фармацевтически приемлемыми кислотами и основаниями

1,4-дизамещенные пиперазины, пригодные при лечении астмы и воспаления дыхательных путей, способ их получения, лекарственные препараты на их основе и способ их получения // 2119913

Изобретение относится к 1,4-дизамещенным пиперазинам общей формулы (I), в которой В означает группу -CO- или CH2-OCO; D - гетероарил, выбранный из ряда, включающего 1, 3, 5-триазинил, пиримидинил и пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из ряда, включающего моно-(С1-С6)-алкиламино, моно-(С3-С7)- алкениламино-, ди-(С1-С6)-алкиламино-, (С1-С6)-алкил-(С3-С7)-алкеламино- и пирролидин-I-ил-группы; Ra и Rb - атом водорода или (С1-С3)-алкил; n является целым числом от 1 до 4; их энантиомеры, рацемические смеси и их соли с фармацевтически приемлемыми кислотами и основаниями

Производные глицерина, средство для доставки физиологически активного вещества и фармацевтическая композиция // 2123492

Оптически-активный -аминоалкоксиборановый комплекс, способ его получения, оптически активное -аминоспиртовое производное для его получения и способы получения оптически активных спиртов с участием комплекса // 2126412

Производные 1-[-(3,4-дигидро-2-нафталинил)алкил] циклического амина и содержащая их фармацевтическая композиция // 2142453

3-азетидинилалкилпиперидины или пирролидины в качестве антагонистов тахикинина, способы их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения // 2158264

Изобретение относится к терапевтическим средствам, конкретно азетидинилалкилпроизводным N-замещенных азотистых гетероциклов и способам получения таких гетероциклов, промежуточным продуктам, используемым в получении, композициям, содержащим такие гетероциклы и использованию таких гетероциклов

Нафтилсодержащие соединения, фармацевтическая композиция, способ смягчения симптомов постклимактерического синдрома и других связанных с эстрогеном физиологических состояний, способы получения нафтилсодержащих соединений // 2165924

Изобретение относится к новым нафтилсодержащим соединениям формулы I, где R1 и R2 - H, -OH, -O(C1-C4алкил), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6алкил), -OSO2(C4-C6алкил); R3 - 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, метил-1-пирролидинил, диметил-1-пирролидинил, 4-морфолино, диметиламино, диэтиламино, 1-гексаметиленимино; промежуточным соединениям, которые пригодны для ослабления симптомов постклимактерического синдрома, включая остеопороз, гиперлипемию и эстрогензависимый рак, и ингибирования фибромы матки, эндометриоза и пролиферации аортальных гладкомышечных клеток

Тетрагидрат(+)гидротартрата(+)цис-[2s,5r-1,5-диметил-2-(1- окси-3-пропил)]- пирролидиния, проявляющий морфогенетическую и росторегулирующую активность // 2186768

N-замещенные азагетероциклические карбоновые кислоты и фармацевтическая композиция // 2186769

Способ получения цис-1-{2-[4-(6-метокси-2-фенил-1,2,3,4- тетрагидронафталин-1-ил)фенокси]эти л}пирролидина и промежуточные соединения // 2195445

Изобретение относится к улучшенному способу получения цис-1-{2-[4-(6-метокси-2-фенил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил] этил} пирролидина, который является промежуточным веществом для получения (-)цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)фенил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который используется в лечении остеопороза, а также к промежуточным соединениям для этого способа