Патент ссср 160274

 

СОЮЗ COBEfCKNX

COll ÈÀËÈÑÒÈ×ÅÑÊÈÕ

РЕСПУбЛИК

ОПИСАНИЕ

И30Ь РЕТЕНИ.Я

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ № 160274

Класс 30h, 2ее

МПК А 61k

Заявлено 08.1.1962 (ЭЙ 758941/31-16) Онублнковано 16.1.1964, Бюллетень J6 3

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ

КОМИТЕТ, ПО АЕАС нзОВРетений и откРытю

СССР

УДК

Подписная группа М 29 j!

Т. П. Сычева, Я. Г. Нехлин и М. Н. Щукина

1,, °

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИЛОВОГО ЭФИРА 5-МЕТИЛОКСАЗА- —.

ЛОЛ-3-КАРБО НОВОЙ КИСЛОТЪ| е относится к способам получе- массу оставляют на сутки, неитрализуют расго эфира 5-метилоксазалол-3-кар- считанным количеством (примерно, 8,5— оты — исходного продукта для 8,6 мл) концентрированной соляной кислоты епарата «беназид». и добавляют 8,9 г солянокислого гидроксилспособы предусматривают полу- амина. Смесь нагревают до кипения, в течение вого эфира 5-метилоксазалол-3- 3,5 — 4,0 час на водяной бане отгоняют 65 мл ислоты этерификацией 5-метил- спирта, оставшуюся массу при охлаждении арбоновой кислоты, синтез кото- подщелачивают насыщенным раствором соды одоступных 1,4-дикетонов весьма до рН 8, отфильтровывают выпавший осадок, текает в несколько стадий. промывают водой, сушат над прокаленным зобретении, с целью упрощения хлористым кальцием и получают 6,5 г (46% я процесса, в качестве исход- от теоретического количества, считая на исиспользуют диметилоксалат, ко- ходный диметилоксалат) метилового эфира сируют с ацетоном, полученный 5-метилоксазалол-3-карбоновой кислоты с ализуют кислотой, например со- т, пл. 89 — 90 С. Полученный метиловый эфир ергают взаимодействию с гидро- может быть без дополнительной очистки ис пользован в следующей стадии синтеза беный способ позволяет пол чать азида.

Предмет изобретения

Изобретени ния метилово боновой кисл получения пр

Известные чвние метило карбоновой к оксазалол-3-к рой из труди сложен и про

В данном и и удешевлени ного продукта торый конден продукт нейтр ляной, и подв ксиламином.

Предлагаем У метиловый эфир 5-метилоксазалол-3-карбоновой кислоты в одну стадию без выделения как натрий-производного ацетилпировиноградного эфира, так и самого ацетилпировиноградного эфира.

Пример. К раствору 2,3 г натрия в 65 мл абсолютированного метанола медленно при интенсивном перемешивании .прибавляют раствор 11,8 г диметилоксалата и 5,8 г химически чистого ацетона в 25 мл абсолютированного метанола. Полученную густую желтоватую

Способ получения метилового эфира 5-метилоксазалол-3-карбоновой кислоты, о т л ич а ю щи и ся тем, что, с целью упрощения и удешевления процесса, диметилоксалат конденсируют с ацетоном, полученный продукт нейтрализуют кислотой, например соляной, и подвергают взаимодействию с гидроксиламином.

Патент ссср 160274 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединению 2,6-ди-трет-бутил-4-{2-[2-(метиламино)этил]-1,3-тиазол-4-ил}фенола; 2,6-ди-трет-бутил-4-[4-(гидроксиметил)-1,3-оксазол-2-ил]фенола и т.д., 4-метилфенил 2-[4-(1,1-бифенил-4-ил)-1Н-имидазол-2-ил]этилкарбамата и т.д

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными Ra, или А является формулой (a); Va является C(R4), V b является N или C(R5) и Vc является N; иди Va является N, Vb является C(R 5) и Vc является N или C(R6); R 4 является водородом, R5 является водородом, С1-6алкилом, -ORb, -SRb, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R6 является водородом или арилом, выбранным из фенила; R7 является водородом или С1-6алкилом; R3 является водородом, С1-3алкилом, -OH, -S(O)2R 1, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; Rb , Rx, Ry, Rza, Rzb , Rw, Re, Rk, Rm, Rn, Rq и Rl, в каждом случае, являются независимо водородом, С1-3алкилом или С 1-3галогеналкилом; и Rf в каждом случае, является независимо водородом, С1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения)
Наверх