Способ получения р-ариламинокетонов тиофеповогоряда

 

ОП ИСАН И Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Кл. 12q, 26

Зависимое от авт. свидетельства ¹

:iаявлеио 26Л 111.,1963 (№ 854317/23-4) МП1:, С 07d с присоединением заявки №

Приоритет

Государственный комитет по делам изобретений и открытий СССР

УДК

Опубликовано 19.И11.1964. Ьюллетень № 16

Дата опубликования описания З.Х.1964

Авторы изобретения

Н. С. Козлов, Г. Н. Козлов и Н. Д. Зуева

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ !3-АРИЛАМИНОКЕТОНОВ ТИОФЕНОВОГО

РЯДА

Подписная группа Л 4б

Предложен способ получения !3-ариламинокетоиов тиофеиового ряда конденсацией оснований Шиффа с кетоиом. Основания Шиффа получают при действии иа жирноароматические амины беизальдегидом или тиофеновым альдсгидом. В качестве кетоиа применяют ацетофснои или ацетотиеион. Процесс проводят в среде органического растворителя в присутствии соляиокислого анилина.

Строение полученных продуктов доказывается гидроаминиым расшеилеиием, анализами иа азот и серу и данными инфракрасного спектра.

Пример !. Получение !3-аиилиио-!3(n-тиеиил) - пропиофеиоиа. 1,87 г (0,01 г лопь) а-теиилиденаиилииа и 1,20 г (0,01 г л о.гь) ацетофеиоиа растворяют в этиловом спирте, после растворения прибавляют

0,1 — 0,5 г соляиокислой соли аиилииа и нагревают 10 — 30 мин иа водяной бане. При охлаждении выпадает продукт реакции, его обрабатывают водным раствором аммиака и кристаллизуют из толуола. Получают 0,90 г конечного продукта с т. пл. 121 — 123 С, Выход

41,5%

Вычислено, %. N 4,55; $10,39.

Найдено, %: Х 4,38, 4,47; S 1029 10,25.

Полное гидроамиииое расщепление 0,00033 г коль вещества проходит за б мин, при этом выделяется а-тенилиденацетофснон с т. пл.

58 — 60 С.

Пример 2. Получение Р-феиил-f(zz-б р о м а н ил и н о) - п р оп и от ие но и.

5 Продукт реакции получают в вышеуказанных условиях. Т. пл. 167 — 168 С. Выход 44%.

Вычислено, %: N 3,69.

Найдено, %: N 3,56; 3,44.

Инфракрасный спектр показал наличие

1О карбоиильиой группы в области 1656 ск

Пример 3. Получение ((-анест .з и и о)-Р-(а-ти е пил) - п р о пи о т и е но и а.

Продукт реакции получен в вышеуказанных условиях. Т. пл. 151 — 153 С. Выход 75,8%.

1S Вычислено. %: N 3,63; S 16,63.

Найдено, %; N 3,59; З,бб. $16,39; 16,45.

Инфракрасный спектр показал наличие карбонильной группы в области 1685 си-1.

Полное гидроамииное расщепление 0,00033

20 г коль вещества проходит за 2 мин 32 сек.

Предмет изобретения

Способ получения I1-ариламинокетонов тиофеиового ряда, о тл и ч а ю шийся тем, что

25 основания Шиффа тиофенового ряда подвергают взаимодействию с ацетофеноном или ацетотненоном, нли основания Шиффа ароматического ряда подвергают взаимодействию с ацетотиеноном.

Способ получения р-ариламинокетонов тиофеповогоряда 

 

Похожие патенты:
Изобретение относится к способу получения гидрохлорида метилового эфира 4-метил-3-[2-(н-пропиламино)пропиониламино]-тиофен-2-карбоновой кислоты, являющегося лучшим в настоящее время местным анестезирующим лекарственным препаратом - артикаина гидрохлоридом, применяющимся в стоматологической практике и хирургии

Изобретение относится к новым производным амидина общей формулы (I’)где А представляет: в котором R1, R2 и R3 – ОН или С1-C6 алкил, С1-C6 алкокси, R4 – H, С1-C6 алкил, R5 – H, С1-C6 алкил или радикал:где R10, R11 и R12 – OH или Н, R13 – H, С1-C6 алкил; или радикал:где R18, R19 и R20 – Н, ОН, С1-C6 алкил, R21 и R22 – Н, С1-C6 алкил или R21-алкилсульфонил, алкилсульфоксид, алкилкарбонил, а R22 – Н или радикал:где Т – -(СН2)k-, k = 1, 2, R27 – Н, С1-C6 алкил

Изобретение относится к новым производным мочевины формулы I: где А означает гетероарил, который выбирают из группы, включающей и где радикалы В, R1 и R2 имеют значения, указанные в описании

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения N,N-диметил-5-алкил-2-тиофенаминов, который заключается во взаимодействии N,N-диметил-3-алкил-2-пропин-1-амина (где алкил=С3Н7, С5Н11 , C7H15) с избытком элементной серы (S 8) в присутствии трехкомпонентного катализатора, состоящего из ацетата кобальта, нанесенного на -окись алюминия [Со(ОАс)2/Аl2O 3], трифенилфосфина (Рh3Р) и триэтилалюминия (Еt3Аl), взятых в мольном соотношении N,N-диметил-3-алкил-2-пропин-1-амин:S 8:[Со(ОАс)2/Аl2O3]:Ph 3Р:Еt3Аl=10:(35-45):(0.3-0.7):(0.6-1.4):(0.6-1.4), предпочтительно 10:40:0.5:1.0:1.0, при температуре 120-130°С и атмосферном давлении в течение 4-6 ч

Изобретение относится к производным фенилпентадиеноила, к способу их получения, к фармацевтическим композициям, содержащим эти производные, и к применению этих производных в качестве лекарственных средств для лечения и/или профилактики артериальных и венозных тромбозов, острых коронарных синдромов, рестеноза, стабильной стенокардии, нарушений сердечного ритма, инфаркта миокарда, гипертензии, сердечной недостаточности, инсульта, воспалительных заболеваний, легочных заболеваний, желудочно-кишечных заболеваний, развития фиброза у больных с хроническими заболеваниями печени, рака и кожных болезней

Изобретение относится к способу получения 3-(2-хлорпропионил)амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена ацилированием 3-амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена с 2-хлорпропионилхлоридом путем одновременного введения в реакционную смесь, содержащую 3-амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофен, 2-хлорпропионилхлорида и щелочного компонента с относительной скоростью, обеспечивающей поддержание водородного показателя среды в водной фазе в интервале 4,0-8,0 рН
Наверх