И я. л. гольдфарб 1"^^ ''^•''tjht,;* ',,.^1itf •* ' •!> &»»•- .*" ^' кйй'.д:? 'lj:

 

О П И С А.Н И Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ гоью

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства ¹

Заявлено 28.Х.1963 (№ 863387/23-4) Кл. 12р, 5 с присоединением заявки ¹

Приоритет

МПК С 074

УДК 661.7: 547.77/.8 (088.8) Государственный комитет по делам изобретений и открытий СССР

Опубликовано 23.IV.1965. Бюллетень ¹ 9

Дата опубликования описания 26Л .1965

Г - а

1 - a>ig -,, Б. П. Фабричный, И. Ф. Шалавина и Я. Л. Гольдфарб .11 от,", .„ р."™

Авторы изобретения

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛАКТАМОВ у-(5-БРОМ-4-НИТРО3-АМИНОТИЕНИЛ-2)-МАСЛЯНОЙ И 6-(5-БРОМ-4-НИТРО3-АМИНОТИЕНИЛ-2)-ВАЛЕРИАНОВОЙ КИСЛОТ

Предмет изобретения

Подписная группа Л" 51

Для нитрования соединений ряда тиофена обычно используют смесь азотной кислоты с уксусным ангидридом или с серной кислотой.

Попытка получения лактама у-(5-бром-4-нитро-3-аминотиенил-2) -масляной кислоты (I) и лактама б-(5-бром-4-нитро-3-аминотиенпл-2)валериановой кислоты (II) была безуспешной из-за побочных реакций.

Предло>кено лактамы 1 и II получать с приемлемыми выходами нитрованпем бромированных лактамов азотнокислым калием в концентрированной серной кислоте при пони кенной температуре (от 0 до — 5 С) .

Л а к т а м 6-(5- б р о м-4-н и т р о-3-а м и н от и е н и л-2) -в а л е р и а н о в о и к и с л о т ы (II). 6,95 г лактама д-(5-бром-3-аминотиенил2)-валериановой кислоты растворяют в 40 кл концентрированной серной кислоты, раствор охлаждают до — 5=C и к нему при температуре от — 5 до 0 С постепенно прибавляют 3,5г растертого азотнокислого калия. После этого раствор перемешивают еще 20 мин при температуре около 0 С и выливают на 200 г дробленого льда. Осадок отфильтровывают, промывают водой, 20О/о-ным раствором уксуснокислого натрия, снова водой и высушивают в вакууме. Вес неочищенного продукта 6,57 г

5 (80%), т. пл. 171 — 175 С. После перекристаллизации из спирта (с углем) получают 4,15 г (51%) очищенного нптролактама II с т. пл.

195 — 196,5 С.

Аналогично получают лактам у- (5-бром-410 нитро-3-ампнотиенил-2) -масляной кислоты (1), т. пл. 162 — 164 С (из спирта) .

Способ получения лактамов у- (5-бром-4нитро-3-аминотиенпл -2) - масляной и б-(5бром-4-нитро-3-аминотпенпл-2) - валериановой кислот нитрованием бромзамещенных лакта20 мов в среде концентрированной серной кислоты при температуре 0 — 5"С, отличающийся тем. что в качестве нитрующего агента используют азотнокислый калий,

И я. л. гольдфарб 1^^ ^•tjht,;* ,,.^1itf •* •!> &»»•- .* ^ кйй.д:? lj: 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новому способу получения циклических лактамов путем взаимодействия нитрилов аминокарбоновой кислоты с водой в присутствии катализаторов

Изобретение относится к получению алифатических лактамов, в частности Е-капролактама, используемых в производстве полиамидов
Изобретение относится к получению капролактама, используемого для получения полимерных продуктов

Изобретение относится к способу непрерывной очистки сырого капролактама, получаемого взаимодействием 6-аминокапронитрила с водой

Изобретение относится к получению алифатических лактамов из динитрилов

Изобретение относится к технологии производства лактамов, в частности к способу получения циклических лактамов, преимущественно капролактама

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям где кольцо А представляет собой (1) бензольное кольцо, (2) пяти- или шестичленное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 4 гетероатома, выбранных из N и S, за исключением тетразолов, или (3) ненасыщенный девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, представляющий собой О; кольцо В представляет собой (1) ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (2) насыщенный или ненасыщенный пяти- или шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (3) ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, или (4) бензольное кольцо; Х представляет собой связь или низший алкилен; где значения кольца А, кольца В и Х соотносятся таким образом, что (1) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо, кольцо В не является бензольным кольцом, или (2) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо и кольцо В представляет собой ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, включающий бензольное кольцо, или ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, включающий бензольное кольцо, Х присоединен к кольцу В в части, отличной от бензольного кольца, включенного в кольцо В; R1-R4, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, -С(=O)-низший алкил или -низший алкилен-арил; и R5-R 11, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, низший алкил, галоген, -ОН,=О, -NH2, галоген-замещенный низший алкил-сульфонил-, фенил, насыщенный шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, -низший алкилен -ОН, -низший алкил, -СООН, -CN, -С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкил, -О-циклоалкил, -О-низший алкилен-ОН, -О-низший алкилен-О-низший алкил, -О-низший алкилен-СООН, -О-низший алкилен-С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкилен-С(=О)-NH 2, -O-низший алкилен-С(=O)-N(низший алкил) 2, -O-низший алкилен-СН(ОН)-СН2(ОН), -O-низший алкилен-NH2, -O-низший алкилен-NH-низший алкил, -O-низший алкилен-N(низший алкил)2 , -O-низший алкилен-NH-С(=O)-низший алкил, -NH-низший алкил, -N(низший алкил)2, -NH-низший алкилен-ОН или -NH-С(=O)-низший алкил

Изобретение относится к новому способу получения производного тиено[3,2-с]пиридина формулы (1) (тиклопидина и клопидогреля), включающему взаимодействие соединения формулы (2е) с соединением формулы (3), или его солью: в которых R представляет собой водород или метоксикарбонил, а каждый из X' и Y' независимо представляет собой хлор, бром, метансульфонил или п-толуолсульфонил, а также к новым промежуточным соединениям и способам их получения

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их солям и сольватам, которые являются промежуточными соединениями для получения лекарственных средств

 // 187013

 // 316332
Наверх