Антиникотиновая жевательная резинка

 

Использование: изобретение относится к медицине и к пищевой промышленности, а именно к антиникотиновой жевательной резинке, обладающей лечебно-профилактическими свойствами, Целью изобретения является усиление специфической активности . Сущность изобретения заключается в использовании лиофилизированного сока овса посевного, собранного в стадии молочно-восковой зрелости для изготовления антиникотиновой жевательной резинки, содержащей олигбмер винилацетата, сахарную пудру, патоку, глицерин и ароматизатор . Положительный эффект заключается в сильно выраженном антиникотиновом эффекте наряду с такими сильнодействующими препаратами, как табекс, лобесил и анабазин гидрохлорид и обладает меньшей токсичностью.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (я)5 А 61 К 9/68, 35/78

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ

ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

1 4 о

4 4 (21) 4864982/14 (22).05.07.90 (46) 15.12.92. Бюл, N. 46 (75) Ф.И.Мамчур, Б.М.Зуэук, С.А.Бакин и

Е.Б. Нечаева (56) Патент. Великобритании

ЬЬ 2181646, кл, А 61 К 9/68, 1987. (54) АНТИНИКОТИНОВАЯ ЖЕВАТЕЛЬНАЯ

РЕЗИНКА (57) Использование: изобретение относится к медицине и к пищевой промышленности, а именно к антиникотиновой жевательной резинке, обладающей лечебно-профилактическими свойствами. Целью изобретения

Изобретение относится к медицине и пищевой промышленности, а именно к пищевым продуктам с лечебно-профилактическими свойствами, полученными из растительного сырья.

Известны лекарственные средства. применяемые для облегчения отвыкания от курения, — "Табекс", "Лобесил", Анабазина гидрохлорид", которые выпускаются химико-фармацевтической промышленностью в виде таблеток.

"Применение таблеток "Лобесил" (как и таблеток анабазина гидрохлорид и "Табекс") уменьшает стремление к курению и облегчает тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения . Вышеперечисленные препараты по эффективности и механизму действия аналогичны. Однако указанные препараты и, в частности, "Табекс" имеют целый ряд недостатков, а именно: недостаточно высокая эффективность в качестве средства от курения;

„„5U„„1780747 А1 является усиление специфической активности. Сущность изобретения заключается в использовании лиофилизированного сока овса посевного, собранного в стадии молочно-восковой зрелости;цля изготовления антиникотиновой жевательной резинки, содержащей олиг0мер винилацетата, сахарную пудру, патоку, глицерин и ароматизатор. Положительный эффект заключается в сильно выраженном антиникотиновом эффекте наряду с такими сильнодействующими препаратами, как табекс, лобесил и анабаэин гидрохлорид и обладает меньшей токсичностью; применение препаратов осуществляется по назначению и под наблюдением врача, что создает определенные неудобства; при применении препаратов в случае передозировки имеется побочное и даже токсическое действие — тошнота, рвота, расширение зрачков, учащение пульса, что требует прекращения приема препаратов у лиц, принимающих препараты, в слу-. чае .возобновления курения развиваются неприятные ощущения, что может способствовать прекращению приема лекарств; препараты противопоказаны больным гипертонической болезнью II — И! стадии, атеросклерозом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, что значительно сужает контингент лиц, у которых данные препараты могут быть применены в качестве средств от курения.

Целью изобретения является расширение арсенала веществ используемых в качестве средств от курения, и повышение антиникотиновой активности эа счет создания лечебно-профилактического пищевого продукта с антиникотиновыми свойствами

1780747

3 на основе доступного и дешевого растительного сырья.

Отнесение предлагаемого вещества к пищевым продуктам с лечебно-профилактическими свойствами обусловлено следующими причинами.

Действующим началом предлагаемого вещества, обладающего антиникотиновой активностью, является лиофилизированный сок овса посевного(Ачепа sativa Ц, широко известного пищевого растения, повсеместно применяемого в указанном качестве.

Технологический процесс по получению сока из овса посевного и его лиофилизации широко применяется в пищевой промышленности для производства различных пищевых продуктов и напитков..

Какие — либо специфические технологические процессы химико — фармацевтической промышленности. для получения предлагаемого вещества; обладающего антиникотиновой активностью, из пищевого растения овса посевного не йспользуются.

В качестве основы, к которой в соответствующей пропорции добавляется для придания антиникотиновой активйооти лиофилизированный сок овса йосевного, используется широко известный вкусовой йищевой и родукт —:жевательная резинка.

В roòîâîì виде предлагаемое вещество, обладающее антиникотиновой активно:стью, представляет собой лечебно-профилактический продукт- жевательную резинку, содержащую.в качестве действующего начала лиофилизированный сок овса посевного.

Поставленная цель достигается применением в качестве действующего начала в составе жевательной резинки лиофйлизированного сока; отжатого из свежесобранных.стеблей, листьев и соцветий овса посевного (Avena sativa Ц в стадии молочно-восковой спелости; в концентрации 7

Я-9 .

Лиофилизированный сок овса посевного получают в соответствии с авторским свидетельством на изобретение N 1232260 от

22 января 1986 года с приоритетом от 01. 02.

1983 года "Способ получения вещества, обладающего антиникотйновой активностью".

Свежесобранные, вымытые стебли, листья и соцветия овса посевного в стадии молочно †восков спелости режут на траворезке, затем прессуют под высоким давлением. Полученный сок фильтруют через марлевые фильтры, разливают во флаконы и замораживают в спиртовой ванне сублимационного аппарата KC-30 при температуре (-24 С) — (-30 С), После замораживания продукт стабилизируют в бункере холодильной установки на протяжении 18 часов при температуре (-18 С)- -25 С) .В последующем проводят высушивание в условиях вакуума с включением подогрева, постепенно доводя

5 конечную температуру сушки продукта до (+

38 C) — (+40 C).

Лиофилизйрованный сок представляет собой темно-зеленый сыпучий порошок с характерным запахом растения и содержит

10 углеводы, белки, хлорофилл, водораствори. мые витамины. каротиноиды, Конечная влажность 2 .

В качестве основы, к которой добавляется в соответствующей пропорции для при15 дания антиникотиновой активности лиофилизированный сок овса посевного, служит жевательная резинка и, например, жевательная резинка отечественного производства ОСТ 18-331-78.

20 Вещество, обладающее антиникотиновой активностью, в виде готового продукта имеет следующий состав (г) на 100 г продукта; Лиофилизированного сока

25 овса посевного 7,0-9,0

Основы жевательной резинки 22,4-22,0

Сахарной пудры 44,6-43,8

Патоки 20,0-19,4

Глицерина 0,5-0,5

Ароматизатора (масло мяты) 5,5 — 5,3

Основой для жевательной резинки с антийикотиновыми свойствами может слу.жить: ол и гоме р ви н ила цетата

35 отечественного производства по ТУ 6-051784 — 78 со следующими показателями:

Модулярная вязкость не более 2,2

Влажность 18 — 20

Содержание остаточного

40 мономера не более 0,0012

Растворимость в зтаноле . не менее99,6

Содержание золы не более 0,2

Производство антиникотиновой жева45 тельной резинки осуществляется по общепринятой технологии, применяемой в отечественной пищевой промышленности для производства обычной жевательной резинки.

50 Одна готовая антиникотиновая жевательная резинка имеет массу 5,0 г, содержание в ней действующего начала лиофилизированного сока овса посевного при концентрации 8 % — 400 мг.

Предлагаемое вещество, обладающее антиникотиновой активностью, применяется в виде жевательной резинки 4-6 раэ в суткй через равные промежутки времени в период бодрствования.

1780747

Клиническое изучение антиникотиновой активности предлагаемого вещества проведено на лицах, выкуривающих более

20 сигарет в сутки, и добровольно изъявивших желание излечиться от табакокурения 5 (подробные сведения проводятся в прилагаемом "Сводном отчете о клиническом изучении антиникотинового действия лиофилизированного сока овса посевного в составе жевательной резинки".) 10

Антиникотиновая активность предлагаемого вещества иллюстрируется следующими примерами, Пример 1. Первая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8, собранного в стадии молочно — восковой спелости, 6 раз в сутки в.период бодрствования

20 через каждые 3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22,9+ 0,42 до лечения до 0,7 + й0,03 штуки к концу лечения или на 96,9 %.

Процент лиц, полностью отказавшихся от курения, к концу лечения составил 86,7 .

Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 54,2 %;

Пример 2. Вторая группа лиц в

30 количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 3 раза в сутки в период

35 бодрствования через каждые 6 часов s течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 23,1 0,45 до лечения до 2,2 0,11 штуки к концу стью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 73,3 %. Через один год после лечения процент некурящих лиц составил

36.4

Пример 3. Третья группа лиц в 45 количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8, собранного в стадии молбчно-восковой спелости, 4 раза в сутки в период 50 бодрствования через каждые 4,5 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22,6 0,48 до лечения до 1,5 М,12 штуки к концу лече- 55 ния или на 93;4, Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 76,7 . Через адин гад после лечения процент некурящих лиц составил 45 . лечения или на 90,5, Процент лиц, полно- 40

Пример 4. Четвертая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным саком овса посевного в концентрации 8, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 5 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3,5 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22;4 ++ 0,38 до лечения до 1,0 - 0,08 штуки к концу лечения или на 95,5 . Процент лиц, полностью отказавшихся or курения к концу лечения, составил

83,3 . Через один год после курса лечения процент некурящих составил 52,6 .

Пример 5. Пятая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно — восковой спелости, 7 раз в сутки в период бодрствования через каждые 2,5 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество" выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 23;2 0,51 до лечения до 0,7 й0,04 штуки к концу лечения или на 96,6 Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 86,7 о . Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 52,4 .

Пример 6. Шестая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 12 раз в сутки в период бодрствования через каждые 1,5 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 23,0 +. 0,49 до лечения до 0,8 + 0,03 в конце лечения или на 96,1 j, Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил

83,3 . Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 52,2 .

Пример 7. Седьмая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизираванным соком овса посевного в концентрации 7, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 6 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22,7 +0,47 до лечения да 1,6

+0,10 штуки в конце лечения или на 93,0 .

Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 76,7, 1780747

Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 30,4 .

Пример 8. Восьмая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком 5 овса посевного в концентрации 9 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 6 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкурива- 10 емых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22,5 0,44 до лечения до 0,8 ф й0,04 штуки к. концу лечения или на 96,4, Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 86,7 %. 15

Через одйн год после лечения процент некурящих лиц составил 48 .

Пример 9. Девятая группа в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса 20 посевного в концентрации 8 %, собранного в неспелой стадии, 6 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете 25 на одного человека,.снизилось с 22,3 & 0,53 .до лечения до 14,4 +6,17 штуки к концу лечения или на 35,4 %. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 26,7 %, Через один год после 30 курса лечения процент некурящих лиц составил 3,8 %.

Пример 10. Десятая групп а лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком 35 овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии lloRHoA спелости, 6 раз в сутки в период бодрствования через каждые

3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет 40 снизилось с 22,0 и 0,54 до лечения до

9,8+.0,14 штуки к концу леченйя или на 55, 5%.

Процент лиц, полностью . отказавшихся: от курения к концу лечения, составил 36,7

, Через один год после курса лечения про- 45 цент некурящих лиц составил 9;5 %.

П р и ме р 11. Одиннадцатая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку, содержащую сухой спиртовый экстракт овса посевного, собранного 50 в стадии молочно — восковой спелости; 6 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. Концентрация сухого спиртового экстракта овса посевного в жевательной резинке — 8 O При этом 55 среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 23,1 ":0,54 до лечения до 3,8 +. 0,12 штуки к концу лечения или на 83,6 %. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения. составил 53,3 %. Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 22,7 .

Пример 12. Двенадцатая группа лиц в количестве 30 человек принимала обычную жевательную резинку в качестве плацебо 6 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека несколько снизилось с 22,2 и 0,46 до начала приема плацебо до 16,9 и 0,37 штук или на

23, 9 %. К концу приема жевательной резинки-плацебо ни один человек полностью не отказался от курения, то есть процент лиц, полностью-отказавшихся от курения, составил 0 %. Через один год после приема плацебо процент лиц, отказавшихся от курения, составил 0 %.

Пример 13. Тринадцатая группа лиц в количестве 30 человек принимала прейарат "Табекс" в соответствии с инструкцией по 1 таблетке 5 раз в день в период бодрствования через равные промежутки времени в течение 25 суток. При этом среднесуточ- . ное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с

22; 8 + 0,51 до лечения до 8,7 +0,23 штуки или на 61,8 % к 20-му дню лечения и до

8,6 и 0,22 штуки или на 62 % к концу двадцатипятидневного курса лечения. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к

20 — му дню лечения, составил 46,3 . Через один год после курса лечения процент некурящих составил 19,1 %.

Пример 14. Четырнадцатая контрольная группа лиц, желающих бросить курить, не принимала никаких средств от курения.

При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека крайне незначительно снизилось с

22,7 +0,49 до начала контрольного экспери-. мента. до 22,1 +0,42 штуки или на 2,6 %. К концу контрольного эксперимента — на 20-е сутки, а также через один год ни одного человека, полностью отказавшегося от курения в этой группе, не было.

Как видно из вышеприведенных примеров, наибольшей активностью против курения обладает жевательная резинка с лиофилиэированным соком овса посевного в концентрации 8 %, ñoáðàííîãî в стадии молочно-восковой спелости, с частотой приема 4 — 6 раз в сутки (примеры 1, 3, 4), а среди указанной частоты наиболее эффек-, тивен шестиразовый прием в сутки, Антиникоти новая жевательная резинка с лиафилизированным соком овса посевного

1780747

Составитель Ф.Мамчур

Редактор В.Трубченко Техред М.Моргентал Корректор П.Гереши

Заказ 4229 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", r. Ужгород, ул.Гагарина, 101 в концентрации 7 и 9 также обладает выраженным действием против курения (примеры 7 и 8), однако по антиникотиновой эффективности 7 жевательная резинка незначительно уступает жевательной резинке с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8, а увеличение концентрации лиофилизированного сока овса посевного до 9 не приводит к дальнейшему увеличению антиникотиновой активности, Таким образом, среди указанных концентраций лиофилизированного сока овса посевного в жевательной резинке наиболее оптимальной является концентрация в8 .

Увеличение частоты приема жевательной резинки с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 до 7 и даже 12 раз в сутки не приводит к возрастанию антиникотинового эффекта (примеры 5 и 6) Трехразовый прием данной жевательной резинки уступает по антиникотиновой эффективности 4-6-разовому приему в сутки (примеры 1, 2, 3, 4). Таким образом, оптимальной частотой приема жевательной резинки с лиофилизированным соком овса посевного является 4 — 6 — разовый прием в сутки, Жевательная резинка с лиофилиэированным соком овса посевного в концентрации 8, собранного в неспелой стадии и. в стадии полной спелости, уступает по антиникотиновой активности жевательной резинке с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8, собранного в стадии молочно-восковой спелости (примеры 1, 9, 10). Жевательная резинка с сухим спиртовым экстрактом овса посевного в концентрации 8, собранного в стадии молочно-восковой спелости, уступает по антиникотиновой активности жевательной резинке с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8, собранного в стадии молочно-восковой спелости (примеры 1 и 11).

Таким образом, из вышеприведенных данных следует, что предлагаемое вещество, обладающее антиникотиновой активностью, в виде жевательной резинки с лиофилизированным соком овса посевного имеет целый ряд преимуществ по сравнению с имеющимися средствами от курения ("Табекс", Лобесил", "Анабазина гидрохло5 рид"), а именно:

Более высокую антиникотиновую активность. Предлагаемое вещество, обладающее антиникотиновой активностью, превосходит по эффективности "Табекс"—

10 по проценту снижения количества выкуриваемых сигарет в 1,6 раза, по проценту лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, в 1,9 раза, по проценту некурящих лиц через 1 год после курса лечения в 2,8

15 раза.

Реализуется в виде пищевого продукта с лечебно-профилактическими свойствами

-"антиникотиновой жевательной резинки, которая может находится в свободной про20 даже и при приеме не требует обязательного врачебного назначения и наблюдения, Отсутствие какого-либо побочного и токсического действия.

Отсутствие противопоказаний к приме25 нению.

Формула изобретения

Янтиникотиновая жевательная резинка, содержащая активное вещество раститель30 ного происхождения и основу, о т л и ч а ющ а я с я тем, что, с целью усиления специ. фической активности, в качестве активного вещества растительного происхождения она содержит лиофилизированный сок овса

35 посевного, собранного в. стадии молочно-, восковой зрелости, а основа содержит олигомер винилацетата, сахарную пудру, патоку, глицерин, ароматизатор при следующем соотношении компонентов, мас, :

40 Лиофилизированный сок овса посевного, собранного в стадии молочно-восковой . зрелости(Ачепа sativa Ц вЂ” 7 — 9;

Олигомер вйнилацетата — 22-22,4;

45 Сахарная пудра — 43,8 — 44,6, Патока — 19,4 — 20;

Глицерин — 0,5;

А ром атизатор (масло мяты) — 5,3-5,5.