Комплекс 2-ацетиламино-5-нитротиазола с поливинилпирролидоном, обладающий антимикробной активностью по отношению к неспорообразующей анаэробной инфекции
Использование: в медицине при гнойновоспалительных заболеваниях анаэробной этиологии. Сущность изобретения: комплекс 2-ацетиламино-5-нитротиазола с поливинилпирролидоном формулы 
мол. м. 25000 50000, где m n 1 40 60 обладает антимикробной активностью по отношению к неспорообразующей анаэробной инфекции. 1 табл.
Изобретение относится к новому химическому соединению, конкретно к комплексу 2-ацетиламино-5-нитротиазола с поливинилпирролидоном формулы 
где m: n 1: 40 60, обладающему антимикробной активностью по отношению к анаэробным бактериям и может быть использовано в медицине при гнойно-воспалительных заболеваниях анаэробной этиологии. Известно использование 2-ацетиламино-5-нитротиазола(нитазол) в качестве антимикробного средства по отношению к неспорообразующей анаэробной инфекции. Однако нитазол имеет ограниченную область применения из-за малой растворимости в воде и быстрой элюминации из организма. Использование описываемого нами комплекса позволяет устранить эти недостатки. Целью изобретения является поиск вещества с повышенной антимикробной активностью по отношению к неспорообразующей анаэробной инфекции. Поставленная цель достигается новым соединением комплексом 2-ацетиламино-5-нитротиазола с поливинилпирролидоном (комплекс нитазол-ПВП). П р и м е р 1. Комплекс-2- ацетиламино-5-нитротиазола с поливинилпирролидоном. А. 0,2 г 2-ацетиламино-5-нитротиазола добавляют к 100 мл дистиллированной воды. К суспензии при перемешивании порциями добавляют 20 г поливинилпирролидона с мол.м. 25000. Смесь перемешивают при температуре 60оС в течение 4-5 ч. Затем медленно охлаждают и центрифугируют. Собирают жидкую фазу, в которой содержится комплекс 2-ацетиламино-5-нитротиазола с поливинилпирролидоном состава 1 молекула нитазола на 40 звеньев поливинилпирролидона. Состав комплекса доказан элементным анализом: Sвыч. 0,67% Sнайд 0,66% В ИК-спектрах образование комплекса характеризуется исчезновением полосы поливинилпирролидона 
2930 см-1, относящейся к внутримолекулярной водородной связи, и смещением полосы межмолекулярной связи из области 3430 см-1 в 3390 см-1. Доказательством существования комплекса является линейное увеличение растворимости в воде нитазола при увеличении содержания поливинилпирролидона в системе, т.е. при введении одинаковых количеств полимера связывается строго определенное количество нитазола. Б. 2 г 2-ацетиламино-5-нитротиазола и 200 г поливинилпирролидона с мол. м. 50000 перемешивают в шаровой мельнице или механической ступке (тип СМБМ) в течение 3 ч. Получают комплекс 2-ацетиламино-5-нитротиазола с поливинилпирролидоном состава: 1 молекула нитазола на 40 звеньев поливинилпирролидона. Состав комплекса доказан ИК-спектроскопией и элементным анализом: Sвыч 0,68%Sнайд 0,67% В. 2 г 2-ацетиламино-5-нитротиазола и 300 г поливинилпирролидона с мол. м. 35000 перемешивают в шаровой мельнице или механической ступке в течение 3 ч. Получают комплекс состава: 1 молекула нитазола на 60 звеньев поливинилпирролидона. Состав комплекса доказан ИК-спектроскопией и элементным анализом: Sвыч 0,45% Sнайд 0,47% Г. К 0,4 г 2-ацетиламино-5-нитротиазола добавляют 100 мл дистиллированной воды. К суспензии при перемешивании порциями добавляют 60 г поливинилпирролидона с мол.м. 35000. Смесь перемешивают при температуре 60оС в течение 4-5 ч, затем медленно охлаждают и центрифугируют. Собирают жидкую фазу, в которой содержится комплекс 2-ацетиламино-5-нитротиазола с поливинилпирролидоном состава: 1 молекула нитазола на 60 звеньев поливинилпирролидона. Состав комплекса доказан ИК-спектроскопией и элементным анализом: Sвыч 0,45% Sнайд 0,43% П р и м е р 2. Изучение антимикробной активности комплекса нитазол-ПВП. Антимикробное действие комплекса нитазол-ПВП, приготовленного по примеру 1Г, определяли методом последовательных серийных разведений в жидкой питательной среде с использованием анаэростата. 0,1 г нитазола заливают 100 мл дистиллированной воды, нагревают на водяной бане при 60оС в течение 3 ч, охлаждают до комнатной температуры и выдерживают сутки. Раствор фильтруют, стерилизуют в автоклаве. 0,1 г комплекса нитазол-ПВП заливают 100 мл дистиллированной воды и готовят аналогично приготовлению раствора нитазола. Для эксперимента взяты штаммы анаэробных бактерий, выделенных из гнойных ран больных людей. Результаты испытаний приведены в таблице. Установлено, что активность комплекса нитазол-ПВП выше в 20-25 раз чистого нитазола. П р и м е р 3. Фармакологические свойства комплекса. Параметры острой токсичности определены на беспородных белых мышах при внутрибрюшинном введении комплекса, приготовленного по примеру 1. В течение двухнедельного срока наблюдения гибели мышей не отмечено при исследовании этих соединений в концентрации, превышающей 3000 мг/кг. Таким образом, описываемое соединение включает в себя компоненты, выпускаемые отечественной промышленностью, что существенно снижает его стоимость, обладает выраженной антибактериальной активностью в отношении анаэробных неспорообразующих бактерий в низкой концентрации и может применяться при гнойно-воспалительных заболеваниях анаэробной этиологии.
Формула изобретения
Комплекс 2-ацетиламино-5-нитротиазола с поливинилпирролидоном формулы
гле m n 1: 40 60,с мол. м. 25000-50000, обладающий антимикробной активностью по отношению к неспорообразующей анаэробной инфекции.
РИСУНКИ
Рисунок 1
