Способ получения 2, 3-дифенил-4-трихлорметил-6- - кетотетрагидро-1,3-оксазина

Авторы патента:

C07D265/08 - с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью

I86 488

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Соига Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 25.Х!1.ll965 (№ 1045219/23-4) Кл. 12р, 3 с присоединением заявки №

МПК С 07с1

УДК 547.867.07(088.8) Комитет оо девам иаобрвтвиий и открытий ори Совете Мииистров

СССР

Приоритет

Опубликовано 03.Х.1966. Бюллетень № 19

Дата опубликования описания 31.Х.1966

Авторы изобретения

Ф. И. Лукницкий и Б. А. Вовси

Ленинградский химико-фармацевтический институт

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2, 3-ДИФЕНИЛ-4-ТРИХЛОРМЕТИЛ-6-КЕТОТЕТРАГИДР0-1,3-0КСАЗИ НА

Предмет изобретения

Предлагаемый способ получения 2, 3-дифенил-4- трихлорметил-6-кетотетрагидро -1,3-оксазина заключается в том, что р-трихлорметил+пропиолактон обрабатывают бензальанилином при температуре 120 С.

Пример. Смесь 0,20 г (1,05 мо гь) трихлорметилпропиолактона и 0,15 г (0,83 моль) бензальанилина нагревают при 120ОС в течение

7 час. После охлаждения реакционную массу перекристаллизовывают из смеси четыреххлористого углерода и гептана.

Выход целевого продукта 0,22 г (71,8% от теоретического, считая на бензальанилин), температура плавления 219 вЂ” 220 С.

Найдено, %: N 3,68; 3,81.

С17Н140х М С13.

Вычислено, %: N 3,78.

Пробу вещества растворяют в четыреххлористом углероде и пропускают сухой хлористый водород, при этом выпадает осадок четвертичной соли. Температура плавления 192 С

5 (возг.) .

Найдено, %: С1 34,67; 34,81.

C17H15O2NC14.

В ы ч и сле но, %: С1 34,89.

Способ получения 2,3-дифенил-4-трихлорметил-6-кетотетрагидро-1,3-оксазина, отличаю15 игийся тем, что р-трихлорметил+пропиолактон обрабатывают бензальанилином при температуре 120 С.

Производные аминодигидротиазина // 2416603

// 423796

Способ получения производных 5,6-дигидро-1,3-оксазинов // 649713

Способ получения алкилзамещенных 6-цианотетрагидро-1,3- оксазин-2-тионов // 1168558

Способ получения 5,6-дигидро-4н-1,3-оксазанов // 1349212

Способ получения 4н-5,6-дигидро-1,3-оксазинов // 1705290

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению ,4Н-5.6-дигидро-1.3-оксазинов ф-лы (CH3)N CR3R4

2-амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4н-оксазины в качестве ингибиторов васе 1 и(или) васе 2 // 2515221

Изобретение относится к производным 2-Амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4Н-[1,3]оксазин-4-ил)-фенил]-амида формулы I, обладающим ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, фармацевтическим композициям на их основе и к их применению в качестве терапевтически активных веществ. Активные соединения по настоящему изобретению полезны при терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета типа 2. В общей формуле I R1 выбран из группы, состоящей из i) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и ii) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из амидо, циано, циклоалкила, циклоалкил-низшего алкинила, циклоалкил-низшего алкила, циклоалкил-низшего алкокси, атома галогена, низшего галогеноалкокси, низшего галогеноалкила, низшего алкила и нитро; iii) низшего алкила; iv) низшего алкила, замещенного 1-5 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена и гидрокси; v) низшего алкенила, замещенного фуранилом; vi) циклоалкила, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена, низшего галогеноалкила; R2 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, ii) атома галогена, R3 представляет собой низший алкил; R4 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; R5 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; n равно 0, 1 или 2. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 10 табл., 83 пр.