Патент ссср 191563

Авторы патента:

C07D207/263 - только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с другими атомами углерода кольца

ОП ИСАЙ И Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Сок!а Советских

Со(хиалистических

Республик.31ril с»мое от авт. свидетельства ¹

1 „i, 12р, 2

Вяя».!с(оо 2о(3.V1.1 362 (¹ 784421/23) с i(II I!O(!e, I!I»сII»e . За(>((3ки №, !II Ily С 07(.I

1 Iр!.(;13»т(т

О!.3 б,!»ко» ill» 26,1.1967. Вколлс гсч(ь ¹ 4

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

У (К 547.745.095.252.7 (088.8), са-. I o»3 (блики!За»»я описав»я 18.111 967

Авторы изобретс»ия

Г. И. никишин и P. И

3(!я в»тель

СПОСОБ ПОЛ УЧЕИИЯ 5-АЛКИЛ-2-JIИРРОЛИДОНОВ

2 туры кtl»ei»!ÿ (133 С3, II тече»ll(6 ((I(»13» пе1>сaie»l»I3a»»H додав IHIoT pacrl3op 1 (0,075 моль) !IeI>e«I!c» третичного бут»ля и

25,8 г (0,3 люль) метилякр! Iara. По око»чяиии приояв IcHIIH ра rr3o13;! 1 сякцио»! ую массу

IIa! pc!3aIoI erlIе 1,5 о(ас пр» 124 С и зятем перегоняют. 11ри перег(и(ке выделя(от 10 лтл продуктов распада перекиси, 300 г гексилями»а и 33,5 г (выход 72", от теоретического)

10 5-амил-2-»ирролидоиа; т. к»п. 139,5 вЂ 1,5"С (3 л(лт), т. пл. 36,5 С.

Найдено, "оо, -С 69,80, 69,72; 1-1 10,96, 11,07.

С9Н lт, 1 О.

Вы и!слепо о(о, С 69,68; Н 11,03.

15 Вес высококипяи(его остятк» 22 г.

Способ получения 5-ялкил-2-п»рроли Io!!O!3

2 i »утем 33заимодействия метилакрилата в присутствии перекиси третичного бутила с соединениям», включающими метилеиовую группу, способ»у(о к присоедиие»»ю по кратной связи, отлпо(аоощи(1(я тем, что, с целью рясш»реп»я

25 сырьевой базы, в к>3чест33е соедииещ(й, !3K;lioчающих метилеиогую группу, используют алифатическ»с ями»ы. (-замсще»»ые 2-пирролид(3»ы, в гом числе и 5-алк!(л-2-»ирролидо»ы, являются в«>иным классом оргя»ических соединений, »з которых могут быть (толучеиы q-аминокислоты, а из соотве! ствующ»; N-и!»((лпроизводиых --- полимер»ые»родукты, ир»ме»яемые II качестве склеивяющих материалов.

3 1звесте» способ получения 5-алкил-2-пирролидо(ц>в»утем 33заю!одействия»епредельиых coe;L»»c»III" v, том числе и метилакрилятя, l3 IlpHc3 гстви» перекиси третичного бутила с соеди»еиия м и, вк;почающими мет»леиовую группу, способную к присоединению по крат»ой связи, гакими, как 2-пирролчдои.

С целью расширения сырьевой базы, предло>ке(3о в качестве соединений, содержащих реакционно способную метилеиовую группу. использовать алифатические амипы. К алифатическому амину в присутствии перекиси третичного бутила добавля(от метилакрилат, смесь нагрева!о! и затем перегоняют в вакууме.

При мер. В четырехгорлую колбу, снабженную обратным холодины(иков(, мешалкой, термометром" и калибровяииой кя»ель»ой !30роикой, помещают 456 г (4,5 моль) гексиламина. К гексиламииу, нагретому .(о темперяПредмет изобреге»ия

Способ и промежуточные соединения для получения производных 5-бифенил-4-ил-2-метилпентановой кислоты // 2513521

Изобретение относится к новым промежуточным соединениям структурных формул 2, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 11, 12, 16, приведенных в формуле изобретения. Перечисленные соединения используют для получения NEP-ингибитора, представляющего собой N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метилбутановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, или его пролекарства, представляющего собой этиловый эфир N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метилбутановой кислоты или его соль. 11 н.п. ф-лы, 6 ил., 77 пр., 4 табл.

Промежуточные продукты для получения ингибиторов нейтральной эндопептидазы и способ их получения // 2564024

Изобретение относится к новому способу получения промежуточных продуктов, применимых для получения ингибиторов NEP, в частности ингибиторов NEP, содержащих в качестве основной цепи γ-амино-δ-бифенил-α-метилалкановую кислоту или эфир этой кислоты, такой как этиловый эфир N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метилбутановой кислоты или его соль. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 35 пр.