Способ получение! 4,4-дизамещенных. стильбенаданное изобретение относится к области п-олучения веществ, обладающих оптически отбеливающими свойствами ъ отношения разнообразных высокомолекулярных и иизкомолекулярных органических материалов.предлагаемый способ получения 4,4'- дизамещенных стильбенов общей формулы:2 12,6 г быс- диацилгидразинап р и м е рформулы:>&сн=сн

 

2O643l

Союэ Советских

Социалистических

Республик

Зависимый от М

Заявлено 28.Vii.1965 (¹ 1021974,23-4) Кл. 12о, 14 с присоединением заявки ЭЙ

Приоритет

Опубликовано 02.Xll.1967. Ьюллетень М 24

Дата опубликования описания 22.IV.1968

МПК С 07с

;у ДЬ; 668.811.74.002.2 (088.8) Комитет по делам изоеретеиий и открытий при Совете Мииистроа

СССР

Авторы изобретения

Адольф-Эмиль Зитрист, Эрвин Мэдер, Ветер Лихти, Леонардо Джуглильметти (Швейцария) Заявитель

Иностранная фирма «Циба Акциенгезельшафт», Швейцария

СПОСОБ ПОЛУЧЕН14Я ;,4 -ДИЗАМЕЩЕHHblX. CTHJlbBEHA

Пример 1. 12,6 г бис-диацилгидразина формулы:

0 0

Р 1 - -сн-сн —.

px — ХН нагревают в 150 .ил хлористого тиола при пе1О ремешнванпп в течение 24 час с обратным холодильником. Затем отгоняют избыток хлористого тнонила, остаток растирают с водой, отсасывают на путч-фильтре, промызают водой до нейтральной реакции и высу15 ш iB,Iþò. Пол1чают окало 10,4 г, что составляе-. 88,8, от теоретического выхода, 4,4 -дп- (5"-фенпл - 1",3",4" — оксадиазолил- 21с I .ïüocíà формулы: виде желтого порошка, с т. пл. 312,5—

25 313 С. После трехкратной перекристаллизацпн из о-днхлорбензола при использовании в качестве вспомогательного вещества отбеливающей глп11ы получают бледно-зеленовато-желтыс, черезвычайно мелкие иголочки, 30 т. пл. 319 С.

Данное изобретение относится к области получения веществ, обладающих оптически отбеливающими свойствами в отношении разнообразных высокомолекулярных и низко.lолекулярных органических материалов.

Предлагаемый способ получения 4,4 -дизамещенных стильбенов общей формулы: где А и А — арнл, ко-орый может быпь замещен, аралкпл, гетероциклический радп— кал ароматического характера или сложноэфирная группа, образованная углеводородной карбоновой кислотой, заключается в том, что дигидразид или дихлорангидрид стильбендикарбоновой-4,4 кислоты обраоатывают хлорангидридом или соответственно гидразидом монокарбоновой кислоты в среде органического растворителя, например, о-дихлорбензола или трихлорбензола, в присутствии пиридинового основания при температуре 50 — 150 С с последующей ao;Iaooòкой водоотнимающим средством, например, хлористым тионилом, сернистым илн пятисернистым фосфором.

"сн=сн" " а) 206431

Анализ: СззНз 04Х (528,54) .

Вычислено: С 72,71, Н 4,58, М 10,37.

1-Iайдено: С 72,24, Н 4,49, N 10,37. к — зЯ 10 1

Анализ: СзюН зОзИ С1з (537,41) .

Вычислено: С 67,05, Н 3,38, iN 10,43.

Найдено: С 67,03, Н 3,24, Х 10,40. H Сн, 3

0 0

Нз С С СН= С СНз

СНз Ж вЂ” К N М СНз

Анализ: СззНззОзИ, (580,70) .

Вычислено С 78,59, Н 6, 25, N 9,65.

Найдено: С 78,41, Н 6,33, N 9,84.

N — N

Анализ: С зНззОзХ4 (620,68) .

Вычислено: С 81,27 Н 4,55 N 9,03.

Найдено: С 81,10, Н 4,63 N 9,15. б . Н (II -(,— ) (7)

)((- " () ч

М вЂ” Ж Х вЂ” 5

Выход: 82,6% от теоретического. Зо Анализ: С. „I-I„O N,S,. (480,57)

Желтые, но мелкие, блестящие кристаллы Вычислено: С 64,98, Н 3,36, Х 11,66. (из о-дихлорбензола), т. пл, 296 — 297 С. Найдено: С 64,48 Н 3,34 N 11,63.

Ачализ: СзоН оО (468,49) .

Вычислено: С 76,91, Н 4,30, ¹ 11,96.

Найдено: С 76,86, Н 4,16, № 12,04.

Применяемый в качестве исходного материала бис-диацилгпдразин формулы 1, можно получить следующим образом.

14,0 г гидразида бензойной кислоты перемешивают в 300 лл пиридина, после чего вносят, при температуре от 5 до 10 С 14,5 дихлорангидрида стильбен дпкарбоновой-:1,4 кислоты. Перемешивают 1 час, сначала при охлаждении льдом, затем при комнатной температуре. Бесцветный, вязкий продукт реакции нагревают в течение 1 час при темВыход: 81% от теоретического, Светло-желтые, мелкие кристаллы (из одихлорбснзола), т. пл. 287 — 288 С.

Выход: 81,9% от теоретического.

Светло-желтые с зеленоватым оттенком, блестящие иглы и чешуйки, т. пл. 379 — 380 С (из трихлорбензола).

Выход: 67,6% от теоретического.

Светло-желтые с зеленоватым оттенком, очень мелкие кристаллы, т. пл. 349 — 350"" С (из о-дихлорбензола) Выход: 77,4% от теоретического.

Светло-желтые, блестящие, очень мелкие кристаллы (из о-дихлорбензола) т. пл, 352 — 353 С. псратуре от 90 до 95 С. После 5 — 6 час перемешивания при температуре 90 — 95 С реакционную смесь охлаждают до комнатtt Jtt TcItпс1>ату1зы tt BtIocslT B 500 и.2

Продукт реакции отсасывают на наутч-фильтре, промывают сначала холодной, затем горячей водой и высушивают.

Получают около 22,6 г, что составляет

10 80,7% от теоретического выхода, оис-циацилгидразина формулы (1) в виде бесцветного порошка, с т. пл. 345 — 345,5 С.

Аналогичным способом мозкно получить следующее производное диоксадиазола:

206431 СН=СН

_#_ — Х Х вЂ” К (0) 0 0

НМ вЂ” жН (10I н,с(он,>;о, "." с сн

HN — УН н,с|он,),— о-, - Г- о — ";a

0 нc(cz,);о " г ) т

Применяемый в качестве исходного веще15 ства бис-диацилгидр азин формулы (10) можно получить с высоким выходом по способу, приведенному в примере 1, из 14,8 г дигпдразина стильбендикарбоновой-4,4 кислоты

Х и 28,4 г гг- (н-октилокси) -бензои чхлорида

20 в среде пиридина.

Выход: 52,4% от теоретического.

Светло-желтые, очень мелкие кристаллы (из о-дихлорбензола) . Т. пл. 336 — 337 С. 30

Выход: 88,5% от теоретического.

Зеленовато-светло-желтые, тонкие, спутанные иглы (из диметилформамида) . т. пл. 367 — 368 С.

Выход: 78,4% от теоретического

Светло-желтые, очень тонкие кристаллы (из диметилформамида), т. пл. 368 — 369со С.

Анализ: CIIHIIIONp (470,47) нагревают в 300 ял хлористого в течение

24 час при перемешивании с обратным холодильником. Избыток хлористого тионила отгоняют, остаток растирают с водой, отсасывают на нутч-фильтре, промывают водой и в виде желтого порошка, который IIOc;Ic многократной перекристаллизации, сначала из диметилформамида, затем из диоксана с применением активированного угля в качестве вспомогательного вещества, имеет т. пл.

287 С.

Светло-желтые мелкие кристаллы.

Анализ: С.„Н,.; OIN (724,91).

Вычислено: С 76,21, Н 7,23, N 7,73.

Найдено: С 76,49, Н 7,53, N 7,90.

Выход: 46,2% от теоретического.

Светло-желтые, с зеленоватым оттенком очень тонкие, спутанные иглы (из о-дихлорбензола).

Анализ СвН1 0. Хб (470,47).

Вычислено: С 71,48, Н 3,86, 17,86.

Найдено: С 71, 47, Н 3,98, iN 17,88.

Вычислено: С 71, 48, Н 3,86, N 17,86.

Найдено: С 71,42, Н 4,12, K 17,89.

Пример 2. 38,1 г бис-циацилгидразина формулы: высушпвают. Получают около 14,9 г, что составляет 41 Pp III BI Ixода теоретического

4,4 ди-(5"-n - октилоисифенил-1",3",4" - оксадиазолил-2) -стильбена формулы:

Аналогично можно получить следующее производное бггс-оксадпазола:

Т. пл. 305 — 306 С.

Анализ: СзН О-Х„(49554).

Вычислено; С 77,40, Н 4,87, Х 11,28.

С 77 66, Н 5 03. iNI 11 31.

Анализ:С-, Н 4 О Х1 (496,54).

Вычислено: С 77ЛО, Н 4,87, N 11,28.

Найдено: С 77, 6, Н 5.03, N 11,41.

206431 появляется светло-желтое окрашиванис. Продолжа(от пср смешивать 5 х1а14 IIpH Tof(. см:1ср атмjI с, ох.!ажда ют пр иолизитсльно до

+5 С и добагляют прн охлаждении 200 мл

5 метанола. После отсасывания продукта на

:(утч-фильтре, промывки метанолом и высунп(вания, получают около 11.7 г, что составляет 87,1% -ный выход от теоретического

4,4 -ди-(5"-и-хлорфенил - 1",3",4" - оксадиазо10 лил-2") -стильбсна формулы:

С1

0 сн=Сн 1 ". 1() Х вЂ” Ы N — X

Анализ: С,„Н1,,0 Х4С11 (537,41).

Вычислсно: С 67,5, Н 3,38, Х 10Л3.

11айдсно: С 66,90. 11 3,28, U 10,22.

;1 с с

Анализ: С,;4Нс ОХ1 (524,60).

Бы-шслспо: С 77,84, Н 5,38, U 10,68.

IIIé.IñIIo: С 77.69, г! 5.38, Х 10,58.

0 с . .1

ri,г ", : Ъ

ОС 1-с:

Анализ: С;14Н Х4 (556,60).

Вычислено: С 73,36, 11 5,07, N 10,07.

Найдено: С 72,82, Н 5,01.. 0,11.

Выход: 78,5% от теоретического.

Светло-желтый, мелкокристаллический порошок (из о-дихл ор бензол а ), т. пл. 281 — 25

283 С.

ОСН 0снз

О Q ст

-СН=СН <1т>

I II — с

Анализ: С:1 1-1204N,ÑI (597 46)

Вычисли!о: C 64.33, iU 9,38, II 3.71.

Найдено: С 64,05, Н 3,50, М 9,09.

Г сн=сн c =cn r +(1-сс=а — )

Я вЂ” 1 li()) Анализ: Сд4Н 402К4 (520,56) .

Вычислено: С 78,44, Н 4.65, Х 10.76.

Найдено: С 78.09, Н 4,82, Х 10,59.

Выход: 81,6% от теоретического.

Светло-желтые, мелкие кристаллы (из о-ди- З0 хлорбензола), т. пл. 315 †3 С. нсо

0,".. CH.„ — Ъ-с 1-,- ",, -(; »

a à = — "

0 т у ж--м

Пример 3. 7,4 дигидразнда стпльбендикарбоновой-4,4 - кислоты, 8,75 г 3-хлорбензоилхлорида и 8 г пиридина нагревают в

200 мл сухого о-дихлорбензола при персмсшивании в течение 30 14ик при тсмпературс

100 — 110 С, перемешивают прн температуре

1 час и нагревают 15 — 30 14и14 при 165—

170 С. К бесцветной суспензии продукта рсакIiHH при 165 — 170 С и энергичном псремешив»нии добавляют по каплям 8 г хлористого тионила в течение 15 м1(н, причем постепенно в виде светлого, зеленовато-желтого порошка, с т. пл. 334 — 335 С. После трехкратной перекристаллизации из о-дихлорбензола с применением отбеливающей глины в качествс вспомогательного вещества получают светлозеленые мелкие кристаллы, с т. пл. 338—

339О С.

Выход: 77,8% от теоретического.

Светло-желтые, мелкие, спутанные иголочки (из о-дихлорбензола), т. пл. 299 — 300"- С.

Выход: 83% от теоретического.

Светло-желтые мелкие блестящие кристаллы (из о-дихлорбензола) т. пл. 343 — 344 С.

Аналогично мо1кпо получить следу(ощее производное бпс-оксадпазол",:

206431

H3(/Нз

Н-С-О осн о о

Н С С CH=CH 1 Ъ вЂ” С СН, (201 — |

Q т —. с.

С 7 н,с 0 о СН3

-СН=СН

I 1! (221

_#_ — N м — 4

Н=СН X (23)

СО О о осн

_#_-N К—

НСО о ОСн33 3сн=сн- ... осн, (24I

? — т1 14=Я

Выход: 43,3% от теоретического.

Светло-желтый мелкокристаллический порошок (из трихлорбензола). т. пл. 358—

360" С.

Выход: 71,8 от теоретического.

Светлый, зеленовато-желтый кристаллический порошок (из о-дихлорбензола).

Т. пл. выше 400 С.

Выход: 88,5% от теоретического.

Светло-желтый мелко-кристаллический порошок (из о-дихлорбензола).

Т. пл. 342 — 343 С.

Анализ: СЗ Н3с06К4С13 (596,64).

Вычислено: С 60,39, Н 3,38, N 9,39.

Найдено: С 60,03, Н 3,49, N 9,33.

Пример 4. 30 5 г дихлорангидрида стильбендикарбоновой-4,4 -кислоты, 30,0 г гидразида 3-метилбензойной кислоты и 32 г пиридина нагревают в 600 ял сухого о-дихлорбензола в течение 15 — 30 иан при перемешивании и температуре 100 — 110 С. Затем перемешивают 1 час при этой температуре и нав виде светло-желтого порошка с т. пл.

267 — 268 С.

Трехкратная перекристаллизация из о-дихлорбензола при использовании в качестве вспомогательного вещества отбеливающей глины дает светлые, зеленовато-желтые мелкие иглы с т. пл. 273 — 274 С.

Выход: 70,4% ст теоретического.

Желтые, блестящие иглы (из о-дихлорбензола). т. пл. 274 — 273 С.

Анализ: С34Н3406Х4 (584,56).

Вычислено: С 69,85, Н 4,14, N 9,59.

Найдено: С 69,79, Н 4,13, N 9,52.

Анализ: C»H»O N, (640,67).

Вычислено: С 71,24, Н 5,03, N 8,75.

Найдено: С 71,04, Н 4,95, N 8 75. гревают 20 — 30 41пн при 170 C. К почти бес10 цветной суспензии при температуре 165—

170 С добавляют по каплям в течение 20 мин

32 г хлористого тионила при энергичном перемешивании. желтый, почти полностью растворенный продукт реакции перемешивают еще 5 лшн при 165 — 170 С, охлаждают приблизительно до 5 С и добавляют, по мере охлаждения, 600 л4л метанола.

После отсасывания на нутч-фильтре, промывки метанолом и высушнвания, получают

20 около 41,8 г, что составляет 84,3%-ный выход от теоретического, 4,4 -ди- (5"-м-метилфенил) -1",3",4" - оксадиазолил-2") — стильбена формулы:

Анализ: C33H3403N4 (496,54).

В ыч и сл ено: С 77,40, Н 4,87, N 11,28.

Найдено: С 76,99, Н 5,02, N 11,15.

Аналогичным способом можно получить

30 следующее производное оксадиазола

Анализ: С33Н3404М4 (528,54).

Вычислено: С 72.71, Н, 4,58, Х 10,60.

Найдено: С 72,26, Н 4,46, Х 10,36.

206431

Анализ: CssH>

Вычислено: С 80,26, Н 4,25, N 9,85.

Найдено: С 80,18, Н 4,29, Х 9,91. (26 ) Анализ: СдНз О И4 (672,75).

Вычислено: С 82,12, Н 4,79 N 8,33.

Найдено: С 8140, Н 4 07, Х 8 31.

0 о ,7 „. Б=щ - (Ь- i g 1 . )(Г"=- "- — I !I = — м K — К Х вЂ” N

Выход: 83% от теоретического. Анализ: CasHssO Ns (470,47).

Светло-желтые очень мелкие кристаллы Вычислено: С 71,48, Н 3,86, N 17,86. (из о-дихлорбензола), т. пл. 322О С. 15 Найдено: С 71,75, Н 3,99, N 17,90.

Анализ: CgsHgg04Ng (448,42).

Вычислено: С 69,46, Н 3,60, К 12,50.

Найдено: С 69,30, Н 3,79 N 12,25. (29) Выход: 86% от теоретического.

Вычислено: С 72,13, Н 3,82, N 8,85.

20 Найдено С 71,44, Н4,,09,,N 8,65.

Анализ: Сз8Н 02Х Я2 (632,76).

Л- i )- СН=01-(" -А

N _#_ у —

Выход: 67,3% от теоретического, т. пл.

326 †32 C желтый мелкокристаллический порошок (из о-дихлорбензола).

Выход: 83,2% от теоретического.

Светлые, зеленовато-желтые спутанные кристаллы (из о-дихлорбензола), т. пл. 337—

338о С

В ыход: 92,2% от теор етич еского.

Светло-желтые очень мелкие блестящие иголочки (из трихлорбензола) т. пл. 362—

364 С.

Выход: 63,4% от теоретического.

Желтый мелкокристаллический порошок (из о-дихлорбензола), т. пл. 275 — 279 С. желтые очень мелкие кристаллы (из трихлорбензола) т. пл. 355 — 356 С. где А и А — арил, который может быть замещен, аралкил, гетероциклический радикал ароматического характера или сложноэфирная группа, образованная карбоновой

12

Анализ: C )gHssOgNg (588,60) .

Вычислено: С 69,37, Н 4,80, N 9,52.

Найдено: С 69,06, Н 4,72, N 9,55.

Предмет изобретения

Способ получения 4,4 -дизамещенных стильоена общей формулы: кислотой, отличающийся тем, что, с целью получения веществ, обладающих оптически отбеливающими свойствами, дигидразид- или дихлорангидрид стильбендикарбоновой-4,4

206431

Составитель Н. Филиппова

Редактор М. Старосельская Техред А. А. Камышиикова Коррек-,оры: С. Ф. Гоптареико и H. и. Быстрова

Заказ 673!4 Тираж 530 Подписное

ЦИИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2 кислоты обрабатывают хлорангидридом или соответственно гидр азидом монокарбоновой кислоты в среде органического растворителя, например, о-дихлорбензола или трихлорбензола в присутствии пиридинового основания при температуре 50 — 150 С с последующей обработкой водоотнимающим средством, например, хлористым тионилом, сернистым или пятисернистым фосфором.

Способ получение! 4,4-дизамещенных. стильбенаданное изобретение относится к области п-олучения веществ, обладающих оптически отбеливающими свойствами ъ отношения разнообразных высокомолекулярных и иизкомолекулярных органических материалов.предлагаемый способ получения 4,4- дизамещенных стильбенов общей формулы:2 12,6 г быс- диацилгидразинап р и м е рформулы:>&сн=сн Способ получение! 4,4-дизамещенных. стильбенаданное изобретение относится к области п-олучения веществ, обладающих оптически отбеливающими свойствами ъ отношения разнообразных высокомолекулярных и иизкомолекулярных органических материалов.предлагаемый способ получения 4,4- дизамещенных стильбенов общей формулы:2 12,6 г быс- диацилгидразинап р и м е рформулы:>&сн=сн Способ получение! 4,4-дизамещенных. стильбенаданное изобретение относится к области п-олучения веществ, обладающих оптически отбеливающими свойствами ъ отношения разнообразных высокомолекулярных и иизкомолекулярных органических материалов.предлагаемый способ получения 4,4- дизамещенных стильбенов общей формулы:2 12,6 г быс- диацилгидразинап р и м е рформулы:>&сн=сн Способ получение! 4,4-дизамещенных. стильбенаданное изобретение относится к области п-олучения веществ, обладающих оптически отбеливающими свойствами ъ отношения разнообразных высокомолекулярных и иизкомолекулярных органических материалов.предлагаемый способ получения 4,4- дизамещенных стильбенов общей формулы:2 12,6 г быс- диацилгидразинап р и м е рформулы:>&сн=сн Способ получение! 4,4-дизамещенных. стильбенаданное изобретение относится к области п-олучения веществ, обладающих оптически отбеливающими свойствами ъ отношения разнообразных высокомолекулярных и иизкомолекулярных органических материалов.предлагаемый способ получения 4,4- дизамещенных стильбенов общей формулы:2 12,6 г быс- диацилгидразинап р и м е рформулы:>&сн=сн Способ получение! 4,4-дизамещенных. стильбенаданное изобретение относится к области п-олучения веществ, обладающих оптически отбеливающими свойствами ъ отношения разнообразных высокомолекулярных и иизкомолекулярных органических материалов.предлагаемый способ получения 4,4- дизамещенных стильбенов общей формулы:2 12,6 г быс- диацилгидразинап р и м е рформулы:>&сн=сн Способ получение! 4,4-дизамещенных. стильбенаданное изобретение относится к области п-олучения веществ, обладающих оптически отбеливающими свойствами ъ отношения разнообразных высокомолекулярных и иизкомолекулярных органических материалов.предлагаемый способ получения 4,4- дизамещенных стильбенов общей формулы:2 12,6 г быс- диацилгидразинап р и м е рформулы:>&сн=сн 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым фенильным производным формулы (I) где символ # указывает на два атома углерода фенильного кольца, несущего R1, R2 и R 3, к каждому из которых может быть присоединена группа А; и где А представляет собой , или , где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с фенильным кольцом формулы (I), несущим R1, R2 и R3; R 1 представляет собой водород или C1-3-алкил; R2 представляет собой C2-5-алкил или С 1-4-алкоксигруппу; R3 представляет собой водород, и в случае, когда группа А присоединена в пара-положении относительно R2 фенильного кольца Формулы (I), несущего R1 , R2 и R3, R3 дополнительно может представлять собой метальную группу; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой C1-3 -алкил; R6 представляет собой гидроксигруппу, ди-(гидрокси-С 1-4-алкил)-С1-4-алкоксигруппу, 2,3-дигидроксипропоксигруппу, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62 или -ОСН2-СН(ОН)-СН2-NHCOR64 ; R61 представляет собой водород; R62 представляет собой водород; R64 представляет собой гидроксиметил; и R7 представляет собой C1-3-алкил; и к его соли

 // 233671

Изобретение относится к 2-[5-(3,4,5-триметоксифенил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил]фенилацетату формулы I: Технический результат: соединение изобретения обладает высокой люминесцентной активностью в фиолетовой области видимого спектра. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I-R или I-S, его фармацевтически приемлемому изомеру, энантиомеру, рацемату или фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают активностью в отношении глюкагонподобного пептида 1 (GLP-1R) и могут найти применение для лечения заболеваний, для которых показано модулирование или потенцирование GLP-1R, в частности для лечения диабета. Соединения могут быть использованы в комбинации для снижения глюкозы с эксенатидом. В формуле I-R или I-S А представляет собой гетероарил, выбранный из имидазола, оксадиазола, тиадиазола, тиазола, оксазола, пиридина, пиримидина, пиридазина, триазина; В представляет собой гетероциклил, выбранный из изоксазола, оксазола, пиримидина, пиразола, тиазола, тиофенила, тиадиазола, азепина, необязательно конденсированного с другим азотсодержащим 6-членным гетероциклическим кольцом; С представляет собой арил, выбранный из фенила и нафтила, бензил; Y1 и Y2 отсутствуют; Z представляет собой -С(О)-; каждый R1 независимо представляет собой Н или С1-4 алкил; R2 представляет собой -O-R8, -N(R1)-SO2-R8, -NR41R42, -N(R1)-(CRaRb)m-COOH, -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)-гетероциклил, -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)(R7) или -N(R1)-гетероциклил, где R2 не является -ОН или -NH2, и гетероциклил представляет собой 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N и S; каждый R3 и R4 независимо представляет собой галоген, C1-С4алкил, С1-С4алкил, замещенный R31, С1-С4алкокси, галогенС1-С4алкил, пергалогенС1-С4алкил, галогенС1-С4алкокси, -ОН, -NR1R8, -C(O)R8, -C(O)NR1R8, -S(O)2R8, -OS(O)2R8, -(CRaRb)mNR1R8, -(CRaRb)mO(CRaRb)mR8; или любые две R3 или R4 группы на одном и том же атоме углерода, взятые вместе, образуют оксо, значения R31, R40, R41, R42 указаны в формуле изобретения; W1 отсутствует; каждый Ra и Rb имеют значения, указанные в формуле изобретения; R5 представляет собой R7, -(СН2)m-L2-(СН2)m-R7 или -(-L3-(CRaRb)r-)s-L3-R7; R7, R8 имеют значения, указанные в формуле изобретения; L2 независимо является, от ближнего к дальнему концу структуры формулы I-R или I-S, отсутствующей или -О-; каждая L3 независимо является отсутствующей, -О- или -N(R1)-, каждый m независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; каждый n независимо равен 0, или 1, или 2; p равен 0, 1, 2 или 3; q равен 0, 1, 2 или 3. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 381 пр.
Наверх